3－(4,5－二氢异噁唑－5－基)－苯甲酰基吡唑的制作方法

专利名称：3－(4,5－二氢异噁唑－5－基)－苯甲酰基吡唑的制作方法
技术领域：
本发明涉及通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)-苯甲酰基吡唑
其中R1，R2是氢，硝基，卤素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-
烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，
C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰
基或C1-C6-卤代烷基磺酰基；R3是氢，卤素或C1-C6-烷基；R4是氢或C1-C4-烷基；R5，R6是氢，卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，
二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基，
二(C1-C4-烷基)氨基亚氨基-C1-C4-烷基，羟基亚氨基-C1-C4-烷
基，C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-
烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-氰基烷
基，C3-C8-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，
C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，二(C1-C4-
烷基)氨基，COR8，苯基或苄基，其中两个最后提及的取代基可
以是部分或完全卤代地和/或可以携带1-3个下列基团硝基，
氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代
烷氧基；或R5和R6一起形成C2-C6-链烷二基链，它可以被C1-C4-烷基进行单-至四-
取代和/或可以插有氧或未被取代的或C1-C4-烷基取代的氮；R7是卤素，氰基，羟基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，
C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷
基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-
卤代烷基磺酰基，氨基，C1-C6-烷基氨基，二(C1-C6-烷基)氨基，
二(C1-C4-烷氧基)甲基，羟基亚氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基
亚氨基-C1-C4-烷基或COR8；R8是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，羟基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷
氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C3-C6-链烯氧基，C3-C6-
炔氧基或NR9R10；R9是氢或C1-C4-烷基；R10是C1-C4-烷基；R11是在4位连接的具有通式II的吡唑
其中
R12是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C3-C6-链烯基，C3-C4-炔
基，C1-C4-烷基羰基，C1-C4-卤代烷基羰基，C1-C4-烷基磺酰基，
C1-C4-卤代烷基磺酰基，噻吩基甲基，苯基，苄基，苯基羰基，
苯磺酰基或苯基羰基甲基，其中五个最后提及的取代基中的苯
基可以是部分或完全卤代的和/或可以携带1至3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
卤代烷氧基；
R13是C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基或C3-C6-环烷基；
R14是氢，C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基；
和它们的在农业方面有用的盐。
而且，本发明涉及用于制备通式I的化合物的方法和中间体，涉及包含它们的组合物和涉及这些衍生物或包含它们的组合物用于控制有害植物的用途。
吡唑-4-基苯甲酰基衍生物已公开于文献中，例如在WO96/26206中。
然而，现有技术的化合物的除草性质和它们与禾谷类作物的相容性不是完全令人满意的。本发明的目的是提供具有改进性质的新型的、尤其有除草活性的化合物。
我们发现这一目的可通过通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑和通过它们的除草活性来实现。
我们还进一步发现除草组合物，它包括该化合物I且具有非常良好的除草活性。而且，我们已发现了制备这些组合物的方法和使用化合物I控制不希望有的植物的方法。
取决于取代型式，通式I的化合物能够含有一个或多个手心中心，在这种情况下它们作为对映异构体或非对映异构体混合物形式存在。本发明同时涉及纯的对映异构体或非对映异构体以及涉及它们的混合物。
通式I的化合物也能够以它们在农业方面有用的盐形式存在。盐的类型一般不重要。通常，合适的盐是阳离子的盐或酸的酸加合盐，它们的阳离子或阴离子分别不影响化合物I的除草活性。
合适的阳离子尤其是碱金属(优选锂，钠和钾)的离子，碱土金属(优选钙和镁)的离子，和过渡金属(优选锰，铜、锌和铁)的离子，以及铵(在这种情况下，如果需要，可以使1-4个氢原子被C1-C4-烷基或羟基-C1-C4-烷基和/或苯基或苄基取代)，优选铵，二异丙基铵，四甲铵，四丁铵，三甲基苄基铵，还有磷鎓离子，锍离子，优选三(C1-C4-烷基)锍，和氧化锍离子，优选三(C1-C4-烷基)氧化锍。
有用的酸加合盐的阴离子主要是氯，溴，氟，硫酸氢根，硫酸根，磷酸二氢根，磷酸氢根，硝酸根，碳酸氢根，碳酸根，六氟硅酸根，六氟磷酸根，苯甲酸根和C1-C4-链烷酸的阴离子，优选甲酸根，乙酸根，丙酸根和丁酸根。
对于取代基R1-R15或作为在苯基环上的基团所提及的有机结构部分是各个组的成员的各个列举的总体术语。全部的烃链，即全部的烷基，卤代烷基，氰基烷基，链烯基，炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷基羰基，卤代烷基羰基，烷氧基羰基，卤代烷氧基羰基，链烯氧基，炔氧基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基烷基，二烷氧基甲基，二烷氧基烷基，烷基硫基烷基，二烷基氨基烷基，二烷基氨基亚氨基烷基，羟基亚氨基烷基，烷氧基亚氨基烷基，烷氧基羰基烷基和烷氧基烷氧基结构部分可以是直链的或支链的。除非另作说明，卤代取代基优选携带1-5个相同或不同的卤素原子。卤素的意义在每一种情况下是氟，氯，溴或碘。
其它意义的例子是- C1-C4-烷基以及C1-C4-烷基羰基，二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基，二(C1-C4-
烷基)氨基亚氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基和羟基
亚氨基-C1-C4-烷基的烷基结构部分例如甲基，乙基，丙基，1-甲基
乙基，丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙基和1，1-二甲基乙基；
-C1-C6-烷基如上所述的C1-C4-烷基以及，例如，戊基，1-甲基丁基，
2-甲基丁基，3-甲基丁基，2，2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-
二甲基丙基，1，2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊
基，4-甲基戊基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁
基，2，2-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，3，3-二甲基丁基，1-乙基丁
基，2-乙基丁基，1，1，2-三甲基丙基，1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-3-
甲基丙基；- C1-C4-卤代烷基和C1-C4-卤代烷基羰基的卤代烷基结构部分被氟、氯、
溴和/或碘部分地或完全取代的如上所述的的C1-C4-烷基，即，例如氯
甲基，二氯甲基，三氯甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯氟甲
基，二氯一氟甲基，一氯二氟甲基，溴甲基，碘甲基，1-氟乙基，1-
氯乙基，1-溴甲基，1-碘乙基，2-氟乙基，2-氯乙基，2-溴乙基，2-
碘乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯-2-氟乙基，2-氯-2，2-
二氟乙基，2，2-二氯-2-氟乙基，2，2，2-三氯乙基，五氟乙基，2-氟
丙基，3-氟丙基，2，2-二氟丙基，2，3-二氟丙基，2-氯丙基，3-氯丙
基，2，3-二氯丙基，2-溴丙基，3-溴丙基，3，3，3-三氟丙基，3，3，3-
三氯丙基，2，2，3，3，3-五氟丙基，七氟丙基，1-(氟甲基)-2-氟乙基，
1-(氯甲基)-2-氯乙基，1-(溴甲基)-2-溴乙基，4-氟丁基，4-氯丁基，
4-溴丁基和九氟丁基；- C1-C6-卤代烷基如上所述的的C1-C4-卤代烷，以及，例如5-氟戊基，
5-氯戊基，5-溴戊基，5-碘戊基，十一氟戊基，6-氟己基，6-氯己基，
6-溴己基，6-碘己基和十二氟己基；- C1-C4-氰基烷基例如氰基甲基，1-氰基乙-1-基，2-氰基乙-1-基，1-
氰基丙-1-基，2-氰基丙-1-基，3-氰基丙-1-基，1-氰基丙-2-基，2-
氰基丙-2-基，1-氰基丁-1-基，2-氰基丁-1-基，3-氰基丁-1-基，4-
氰基丁-1-基，1-氰基丁-2-基，2-氰基丁-2-基，1-氰基丁-3-基，2-
氰基丁-3-基，1-氰基-2-甲基丙-3-基，2-氰基-2-甲基丙-3-基，3-
氰基-2-甲基丙-3-基和2-氰基甲基丙-2-基；- C3-C4-链烯基例如丙-1-烯-1-基，丙-2-烯-1-基，1-甲基乙烯-1-基，
丁烯-1-基，丁烯-2-基，丁烯-3-基，1-甲基丙-1-烯-1-基，2-甲基丙
-1-烯-1-基，1-甲基丙-2-烯-1-基或2-甲基丙-2-烯-1-基；
-C3-C4-炔基例如丙-1-炔-1-基，丙-2-炔-1-基，丁-1-炔-1-基，丁
-1-炔-3-基，丁-1-炔-4-基或丁-2-炔-1-基；- C1-C4-烷氧基以及二(C1-C4-烷氧基)甲基和二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基
的烷氧基结构部分例如甲氧基，乙氧基，丙氧基，1-甲基乙氧基，
丁氧基，1-甲基丙氧基，2-甲基丙氧基和1，1-二甲基乙氧基；
-C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基的烷氧基结构部分如
上所述的C1-C4-烷氧基以及，例如，戊氧基，1-甲基丁氧基，2-甲基丁
氧基，3-甲氧基丁氧基，1，1-二甲基丙氧基，1，2-二甲基丙氧基，2，2-
二甲基丙氧基，1-乙基丙氧基，己氧基，1-甲基戊氧基，2-甲基戊氧
基，3-甲基戊氧基，4-甲基戊氧基，1，1-二甲基丁氧基，1，2-二甲基
丁氧基，1，3-二甲基丁氧基，2，2-二甲基丁氧基，2，3-二甲基丁氧基，
3，3-二甲基丁氧基，1-乙基丁氧基，2-乙基丁氧基，1，1，2-三甲基丙
氧基，1，2，2-三甲基丙氧基，1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基
丙氧基；- C1-C4-卤代烷氧基部分或完全被氟，氯，溴和/或碘取代的如上所述的
C1-C4-烷氧基，，即，例如，氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，一
氯二氟甲氧基，一溴二氟甲氧基，2-氟乙氧基，2-氯乙氧基，2-溴甲
氧基，2-碘乙氧基，2，2-二氟乙氧基，2，2，2-三氟乙氧基，2-氯-2-
氟乙氧基，2-氯-2，2-二氟乙氧基，2，2-二氯-2-氟乙氧基，2，2，2-三
氯乙氧基，五氟乙氧基，2-氟丙氧基，3-氟丙氧基，2-氯丙氧基，3-
氯丙氧基，2-溴丙氧基，3-溴丙氧基，2，2-二氟丙氧基，2，3-二氟丙
氧基，2，3-二氯丙氧基，3，3，3-三氟丙氧基，3，3，3-三氯丙氧基，
2，2，3，3，3-五氟丙氧基，七氟丙氧基，1-(氟甲基)-2-氟乙氧基，1-(氯
甲基)-2-氯乙氧基，1-(溴甲基)-2-溴乙氧基，4-氟丁氧基，4-氯丁氧
基，4-溴丁氧基和九氟丁氧基；- C1-C6-卤代烷氧基如上所述的C1-C4-卤代烷氧基，以及，例如，5-氟戊
氧基，5-氯戊氧基，5-溴戊氧基，5-碘戊氧基，十一氟戊氧基，6-氟
己氧基，6-氯己氧基，6-溴己氧基，6-碘己氧基和十二氟己氧基；- C1-C4-烷硫基例如甲硫基，乙硫基，丙硫基，1-甲基乙基硫基，丁基
硫基，1-甲基丙基硫基，2-甲基丙基硫基和1，1-二甲基乙基硫基；- C1-C6-烷硫基如上所述的C1-C4-烷硫基，以及，例如，戊基硫基，1-
甲基丁基硫基，2-甲基丁基硫基，3-甲基丁基硫基，2，2-二甲基丙基
硫基，1-乙基丙基硫基，己基硫基，1，1-二甲基丙基硫基，1，2-二甲
基丙基硫基，1-甲基戊基硫基，2-甲基戊基硫基，3-甲基戊基硫基，
4-甲基戊基硫基，1，1-二甲基丁基硫基，1，2-二甲基丁基硫基，1，3-
二甲基丁基硫基，2，2-二甲基丁基硫基，2，3-二甲基丁基硫基，3，3-
二甲基丁基硫基，1-乙基丁基硫基，2-乙基丁基硫基，1，1，2-三甲基
丙基硫基，1，2，2-三甲基丙基硫基，1-乙基-1-甲基丙基硫基和1-乙基
-2-甲基丙基硫基；- C1-C4-卤代烷硫基部分或完全被氟，氯，溴和/或碘取代的如上所述的
C1-C4-烷硫基基团，即，例如，氟甲基硫基，二氟甲基硫基，三氟甲基
硫基，一氯二氟甲基硫基，一溴二氟甲基硫基，2-氟乙基硫基，2-氯
乙基硫基，2-溴乙基硫基，2-碘乙基硫基，2，2-二氟乙基硫基，2，2，2-
三氟乙基硫基，2，2，2-三氯乙基硫基，2-氯-2-氟乙基硫基，2-氯-2，2-
二氟乙基硫基，2，2-二氯-2-氟乙基硫基，五氟乙基硫基，2-氟丙基硫
基，3-氟丙基硫基，2-氯丙基硫基，3-氯丙基硫基，2-溴丙基硫基，
3-溴丙基硫基，2，2-二氟丙基硫基，2，3-二氟丙基硫基，2，3-二氯丙
基硫基，3，3，3-三氟丙基硫基，3，3，3-三氯丙基硫基，2，2，3，3，3-五
氟丙基硫基，七氟丙基硫基，1-(氟甲基)-2-氟乙基硫基，1-(氯甲
基)-2-氯乙基硫基，1-(溴甲基)-2-溴乙基硫基，4-氟丁基硫基，4-
氯丁基硫基，4-溴丁基硫基和九氟丁基硫基；- C1-C6-卤代烷硫基如上所述的C1-C4-卤代烷硫基，以及，例如，5-氟戊
基硫基，5-氯戊基硫基，5-溴戊基硫基，5-碘戊基硫基，十一氟戊基
硫基，6-氟己基硫基，6-氯己基硫基，6-溴己基硫基，6-碘己基硫基
或十二氟己基硫基和- C1-C6-烷基亚磺酰基(C1-C6-烷基S(＝O)-)例如甲基亚磺酰基，乙基亚磺
酰基，丙基亚磺酰基，1-甲基乙基亚磺酰基，丁基亚磺酰基，1-甲基
丙基亚磺酰基，2-甲基丙基亚磺酰基，1，1-二甲基乙基亚磺酰基，戊
基亚磺酰基，1-甲基丁基亚磺酰基，2-甲基丁基亚磺酰基，3-甲基丁
基亚磺酰基，2，2-二甲基丙基亚磺酰基，1-乙基丙基亚磺酰基，1，1-
二甲基丙基亚磺酰基，1，2-二甲基丙基亚磺酰基，己基亚磺酰基，1-
甲基戊基亚磺酰基，2-甲基戊基亚磺酰基，3-甲基戊基亚磺酰基，4-
甲基戊基亚磺酰基，1，1-二甲基丁基亚磺酰基，1，2-二甲基丁基亚磺
酰基，1，3-二甲基丁基亚磺酰基，2，2-二甲基丁基亚磺酰基，2，3-二
甲基丁基亚磺酰基，3，3-二甲基丁基亚磺酰基，1-乙基丁基亚磺酰基，
2-乙基丁基亚磺酰基，1，1，2-三甲基丙基亚磺酰基，1，2，2-三甲基丙
基亚磺酰基，1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基亚磺
酰基；- C1-C6-卤代烷基亚磺酰基被氟，氯，溴和/或碘部分地或完全取代的如
上所述的C1-C6-烷基亚磺酰基，即，例如氟甲基亚磺酰基，二氟甲基
亚磺酰基，三氟甲基亚磺酰基，氯二氟甲基亚磺酰基，溴二氟甲基亚
磺酰基，2-氟乙基亚磺酰基，2-氯乙基亚磺酰基，2-溴乙基亚磺酰基，
2-碘乙基亚磺酰基，2，2-二氟乙基亚磺酰基，2，2，2-三氟乙基亚磺酰
基，2，2，2-三氯乙基亚磺酰基，2-氯-2-氟乙基亚磺酰基，2-氯-2，2-
二氟乙基亚磺酰基，2，2-二氯-2-氟乙基亚磺酰基，五氟乙基亚磺酰
基，2-氟丙基亚磺酰基，3-氟丙基亚磺酰基，2-氯丙基亚磺酰基，3-
氯丙基亚磺酰基，2-溴丙基亚磺酰基，3-溴丙基亚磺酰基，2，2-二氟
丙基亚磺酰基，2，3-二氟丙基亚磺酰基，2，3-二氯丙基亚磺酰基，
3，3，3-三氟丙基亚磺酰基，3，3，3-三氯丙基亚磺酰基，2，2，3，3，3-五
氟丙基亚磺酰基，七氟丙基亚磺酰基，1-(氟甲基)-2-氟乙基亚磺酰基，
1-(氯甲基)-2-氯乙基亚磺酰基，1-(溴甲基)-2-溴乙基亚磺酰基，4-
氟丁基亚磺酰基，4-氯丁基亚磺酰基，4-溴丁基亚磺酰基，九氟丁基
亚磺酰基，5-氟戊基亚磺酰基，5-氯戊基亚磺酰基，5-溴戊基亚磺酰
基，5-碘戊基亚磺酰基，十一氟戊基亚磺酰基，6-氟己基亚磺酰基，
6-氯己基亚磺酰基，6-溴己基亚磺酰基，6-碘己基亚磺酰基和十二氟
己基亚磺酰基；- C1-C4-烷基磺酰基(C1-C4-烷基-S(＝O)2-)例如甲基磺酰基，乙基磺酰基，
丙基磺酰基，1-甲基乙基磺酰基，丁基磺酰基，1-甲基丙基磺酰基，
2-甲基丙基磺酰基和1，1-二甲基乙基磺酰基；- C1-C6-烷基磺酰基如上所述的C1-C4-烷基磺酰基，以及例如戊基磺酰基，
1-甲基丁基磺酰基，2-甲基丁基磺酰基，3-甲基丁基磺酰基，1，1-二
甲基丙基磺酰基，1，2-二甲基丙基磺酰基，2，2-二甲基丙基磺酰基，
1-乙基丙基磺酰基，己基磺酰基，1-甲基戊基磺酰基，2-甲基戊基磺
酰基，3-甲基戊基磺酰基，4-甲基戊基磺酰基，1，1-二甲基丁基磺酰
基，1，2-二甲基丁基磺酰基，1，3-二甲基丁基磺酰基，2，2-二甲基丁
基磺酰基，2，3-二甲基丁基磺酰基，3，3-二甲基丁基磺酰基，1-乙基
丁基磺酰基，2-乙基丁基磺酰基，1，1，2-三甲基丙基磺酰基，1，2，2-
三甲基丙基磺酰基，1-乙基-1-甲基丙基磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基
磺酰基；- C1-C4-卤代烷基磺酰基被氟、氯、溴和/或碘部分或完全地取代的如上
所述的C1-C4-烷基磺酰基，即，例如氟甲基磺酰基，二氟甲基磺酰基，
三氟甲基磺酰基，氯二氟甲基磺酰基，溴二氟甲基磺酰基，2-氟乙基
磺酰基，2-氯乙基磺酰基，2-溴乙基磺酰基，2-碘乙基磺酰基，2，2-
二氟乙基磺酰基，2，2，2-三氟乙基磺酰基，2-氯-2-氟乙基磺酰基，2-
氯-2，2-二氟乙基磺酰基，2，2-二氯-2-氟乙基磺酰基，2，2，2-三氯乙
基磺酰基，五氟乙基磺酰基，2-氟丙基磺酰基，3-氟丙基磺酰基，2-
氯丙基磺酰基，3-氯丙基磺酰基，2-溴丙基磺酰基，3-溴丙基磺酰基，
2，2-二氟丙基磺酰基，2，3-二氟丙基磺酰基，2，3-二氯丙基磺酰基，
3，3，3-三氟丙基磺酰基，3，3，3-三氯丙基磺酰基，2，2，3，3，3-五氟丙
基磺酰基，七氟丙基磺酰基，1-(氟甲基)-2-氟乙基磺酰基，1-(氯甲
基)-2-氯乙基磺酰基，1-(溴甲基)-2-溴乙基磺酰基，4-氟丁基磺酰基，
4-氯丁基磺酰基，4-溴丁基磺酰基和九氟丁基磺酰基；- C1-C6-卤代烷基磺酰基如上所述的C1-C4-卤代烷基磺酰基，以及5-氟戊
基磺酰基，5-氯戊基磺酰基，5-溴戊基磺酰基，5-碘戊基磺酰基，6-
氟己基磺酰基，6-溴己基磺酰基，6-碘己基磺酰基和十二氟己基磺酰
基；- C1-C4-烷氧基羰基例如甲氧基羰基，乙氧基羰基，丙氧基羰基，1-甲
基乙氧基羰基，丁氧基羰基，1-甲基丙氧基羰基，2-甲基丙氧基羰基
和1，1-二甲氧基羰基；- C1-C4-卤代烷氧基羰基被氟、氯、溴和/或碘部分或完全地取代的如上
所述的C1-C4-烷氧基羰基，即，例如氟甲氧基羰基，二氟甲氧基羰基，
三氟甲氧基羰基，氯二氟甲氧基羰基，溴二氟甲氧基羰基，2-氟乙氧
基羰基，2-氯乙氧基羰基，2-溴乙氧基羰基，2-碘乙氧基羰基，2，2-
二氟乙氧基羰基，2，2，2-三氟乙氧基羰基，2-氯-2-氟乙氧基羰基，
2-氯-2，2-二氟乙氧基羰基，2，2-二氯-2-氟乙氧基羰基，2，2，2-三
氯乙氧基羰基，五氟乙氧基羰基，2-氟丙氧基羰基，3-氟丙氧基羰基，
2-氯丙氧基羰基，3-氯丙氧基羰基，2-溴丙氧基羰基，3-溴丙氧基羰
基，2，2-二氟丙氧基羰基，2，3-二氟丙氧基羰基，2，3-二氯丙氧基羰
基，3，3，3-三氟丙氧基羰基，3，3，3-三氯丙氧基羰基，2，2，3，3，3-五
氟丙氧基羰基，七氟丙氧基羰基，1-(氟甲基)-2-氟乙氧基羰基，1-(氯
甲基)-2-氯乙氧基羰基，1-(溴甲基)-2-溴乙氧基羰基，4-氟丁氧基羰
基，4-氯丁氧基羰基，4-溴丁氧基羰基和4-碘丁氧基羰基；- C3-C6-链烯氧基例如丙-1-烯-1-基氧基，丙-2-烯-1-基氧基，1-甲基
乙烯基氧基，丁烯-1-基氧基，丁烯-2-基氧基，丁烯-3-基氧基，1-
甲基丙-1-烯-1-基氧基，2-甲基丙-1-烯-1-基氧基，1-甲基丙-2-烯-1-
基氧基，2-甲基丙-2-烯-1-基氧基，戊烯-1-基氧基，戊烯-2-基氧基，
戊烯-3-基氧基，戊烯-4-基氧基，1-甲基丁-1-烯-1-基氧基，2-甲基
丁-1-烯-1-基氧基，3-甲基丁-1-烯-1-基氧基，1-甲基丁-2-烯-1-基
氧基，2-甲基丁-2-烯-1-基氧基，3-甲基丁-2-烯-1-基氧基，1-甲基
丁-3-烯-1-基氧基，2-甲基丁-3-烯-1-基氧基，3-甲基丁-3-烯-1-基
氧基，1，1-二甲基丙-2-烯-1-基氧基，1，2-二甲基丙-1-烯-1-基氧基，
1，2-二甲基丙-2-烯-1-基氧基，1-乙基丙-1-烯-2-基氧基，1-乙基丙
-2-烯-1-基氧基，己-1-烯-1-基氧基，己-2-烯-1-基氧基，己-3-烯-1-
基氧基，己-4-烯-1-基氧基，己-5-烯-1-基氧基，1-甲基戊-1-烯-1-
基氧基，2-甲基戊-1-烯-1-基氧基，3-甲基戊-1-烯-1-基氧基，4-甲
基戊-1-烯-1-基氧基，1-甲基戊-2-烯-1-基氧基，2-甲基戊-2-烯-1-
基氧基，3-甲基戊-2-烯-1-基氧基，4-甲基戊-2-烯-1-基氧基，1-
甲基戊-3-烯-1-基氧基，2-甲基戊-3-烯-1-基氧基，3-甲基戊-3-烯-1-
基氧基，4-甲基戊-3-烯-1-基氧基，1-甲基戊-4-烯-1-基氧基，2-
甲基戊-4-烯-1-基氧基，3-甲基戊-4-烯-1-基氧基，4-甲基戊-4-烯
-1-基氧基，1，1-二甲基丁-2-烯-1-基氧基，1，1-二甲基丁-3-烯-1-
基氧基，1，2-二甲基丁-1-烯-1-基氧基，1，2-二甲基丁-2-烯-1-基氧
基，1，2-二甲基丁-3-烯-1-基氧基，1，3-二甲基丁-1-烯-1-基氧基，
1，3-二甲基丁-2-烯-1-基氧基，1，3-二甲基丁-3-烯-1-基氧基，2，2-
二甲基丁-3-烯-1-基氧基，2，3-二甲基丁-1-烯-1-基氧基，2，3-二甲
基丁-2-烯-1-基氧基，2，3-二甲基丁-3-烯-1-基氧基，3，3-二甲基丁
-1-烯-1-基氧基，3，3-二甲基丁-2-烯-1-基氧基，1-乙基丁-1-烯-1-
基氧基，1-乙基丁-2-烯-1-基氧基，1-乙基丁-3-烯-1-基氧基，2-乙
基丁-1-烯-1-基氧基，2-乙基丁-2-烯-1-基氧基，2-乙基丁-3-烯-1-
基氧基，1，1，2-三甲基丙-2-烯-1-基氧基，1-乙基-1-甲基丙-2-烯-1-
基氧基，1-乙基-2-甲基丙-1-烯-1-基氧基和1-乙基-2-甲基丙-2-烯
-1-基氧基；- C3-C6-炔氧基例如丙-1-炔-1-基氧基，丙-2-炔-1-基氧基，丁-1-炔-1-
基氧基，丁-1-炔-3-基氧基，丁-1-炔-4-基氧基，丁-2-炔-1-基氧基，
戊-1-炔-1-基氧基，戊-1-炔-3-基氧基，戊-1-炔-4-基氧基，戊-1-
炔-5-基氧基，戊-2-炔-1-基氧基，戊-2-炔-4-基氧基，戊-2-炔-5-
基氧基，3-甲基丁-1-炔-3-基氧基，3-甲基丁-1-炔-4-基氧基，己-1-
炔-1-基氧基，己-1-炔-3-基氧基，己-1-炔-4-基氧基，己-1-炔-5-
基氧基，己-1-炔-6-基氧基，己-2-炔-1-基氧基，己-2-炔-4-基氧基，
己-2-炔-5-基氧基，己-2-炔-6-基氧基，己-3-炔-1-基氧基，己-3-
炔-2-基氧基，3-甲基戊-1-炔-1-基氧基，3-甲基戊-1-炔-3-基氧基，
3-甲基戊-1-炔-4-基氧基，3-甲基戊-1-炔-5-基氧基，4-甲基戊-1-
炔-1-基氧基，4-甲基戊-2-炔-4-基氧基和4-甲基戊-2-炔-5-基氧基；- C1-C6-烷基氨基例如甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，1-甲基乙基氨
基，丁基氨基，1-甲基丙基氨基，2-甲基丙基氨基，1，1-二甲基乙基
氨基，戊基氨基，1-甲基丁基氨基，2-甲基丁基氨基，3-甲基丁基氨
基，2，2-二甲基丙基氨基，1-乙基丙基氨基，己基氨基，1，1-二甲基
丙基氨基，1，2-二甲基丙基氨基，1-甲基戊基氨基，2-甲基戊基氨基，
3-甲基戊基氨基，4-甲基戊基氨基，1，1-二甲基丁基氨基，1，2-二甲
基丁基氨基，1，3-二甲基丁基氨基，2，2-二甲基丁基氨基，2，3-二甲
基丁基氨基，3，3-二甲基丁基氨基，1-乙基丁基氨基，2-乙基丁基氨
基，1，1，2-三甲基丙基氨基，1，2，2-三甲基丙基氨基，1-乙基-1-甲基
丙基氨基或1-乙基-2-甲基丙基氨基；- 二(C1-C4-烷基)氨基和二(C1-C4-烷基)氨基亚氨基-C1-C4-烷基的二烷基
氨基结构部分例如N，N-二甲基氨基，N，N-二乙基氨基，N，N-二丙基
氨基，N，N-二(1-甲基乙基)氨基，N，N-二丁基氨基，N，N-二(1-甲基丙
基)氨基，N，N-二(2-甲基丙基)氨基，N，N-二(1，1-二甲基乙基)氨基，
N-乙基-N-甲基氨基，N-甲基-N-丙基氨基，N-甲基-N-(1-甲基乙基)
氨基，N-丁基-N-甲基氨基，N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基，N-甲基
-N-(2-甲基丙基)氨基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基，N-乙基-N-
丙基氨基，N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基，N-丁基-N-乙基氨基，N-乙
基-N-(1-甲基丙基)氨基，N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基，N-乙基
-N-(1，1-二甲基乙基)氨基，N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基，N-丁基-N-
丙基氨基，N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基，N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨
基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基，N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基，
N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基，N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙
基)氨基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基，N-丁基-N-(1-
甲基丙基)氨基，N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基，N-丁基-N-(1，1-二甲
基乙基)氨基，N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基，N-(1，1-二甲基
乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基和N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)
氨基；- 二(C1-C6-烷基)氨基如上所述的二(C1-C4-烷基)氨基，以及N，N-二戊基
氨基，N，N-二己基氨基，N-甲基-N-戊基氨基，N-乙基-N-戊基氨基，
N-甲基-N-己基氨基或N-乙基-N-己基氨基；- 二(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基被以上所述的二(C1-C4-烷基)氨基取代
的C1-C4-烷基，即，例如N，N-二甲基氨基甲基，N，N-二乙基氨基甲基，
N，N-二丙基氨基甲基，N，N-二(1-甲基乙基)氨甲基，N，N-二丁基氨基
甲基，N，N-二(1-甲基丙基)氨甲基，N，N-二(2-甲基丙基)氨甲基，N，N-
二(1，1-二甲基乙基)氨甲基，N-乙基-N-甲基氨基甲基，N-甲基-N-丙
基氨基甲基，N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨甲基，N-丁基-N-甲基氨基甲
基，N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨甲基，N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨甲基，
N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基甲基，N-乙基-N-丙基氨基甲基，N-
乙基-N-(1-甲基乙基)氨甲基，N-丁基-N-乙基氨基甲基，N-乙基-N-(1-
甲基丙基)氨甲基，N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨甲基，N-乙基-N-(1，1-
二-甲基乙基)氨甲基，N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基甲基，N-丁基-N-
丙基氨基甲基，N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基甲基，N-(2-甲基丙基)-N-
丙基氨基甲基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基甲基，N-丁基-N-(1-
甲基乙基)氨甲基，N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨甲基，N-(1-
甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨甲基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基
乙基)氨甲基，N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨甲基，N-丁基-N-(2-甲基丙
基)氨甲基，N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨甲基，N-(1-甲基丙
基)-N-(2-甲基丙基)氨甲基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)
氨甲基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨甲基，2-(N，N-二甲
基氨基)乙基，2-(N，N-二乙基氨基)乙基，2-(N，N-二丙基氨基)乙基，
2-[N，N-二(1-甲基乙基)氨基]乙基，2-[N，N-二丁基氨基]乙基，
2-[N，N-二(1-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N，N-二(2-甲基丙基)氨基]乙
基，2-[N，N-二(1，1-二甲基乙基)氨基]乙基，2-[N-乙基-N-甲基氨基]
乙基，2-[N-甲基-N-丙基氨基]乙基，2-[N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基]
乙基，2-[N-丁基-N-甲基氨基]乙基，2-[N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基]
乙基，2-[N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-(1，1-二甲基乙
基)-N-甲基氨基]乙基，2-[N-乙基-N-丙基氨基]乙基，2-[N-乙基
-N-(1-甲基乙基)氨基]乙基，2-[N-丁基-N-乙基氨基]乙基，2-[N-乙
基-N-(1-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基]乙
基，2-[N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基氨基]乙基，2-[N-(1-甲基乙基)-N-
丙基氨基]乙基，2-[N-丁基-N-丙基氨基]乙基，2-[N-(1-甲基丙基)-N-
丙基氨基]乙基，2-[N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基]乙基，2-[N-(1，1-
二甲基乙基)-N-丙基氨基]乙基，2-[N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基]乙
基，2-[N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-(1-甲基乙
基)-N-(2-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基
乙基)氨基]乙基，2-[N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-丁基
-N-(2-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基]
乙基，2-[N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-(1，1-
二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-(1，1-二甲基乙
基)-N-(2-甲基丙基)氨基]乙基，3-(N，N-二甲基氨基)丙基，3-(N，N-
二乙基氨基)丙基，4-(N，N-二甲基氨基)丁基和4-(N，N-二乙基氨基)
丁基；- C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基被如上所述的C1-C4-烷氧基取代的C1-C4-烷基，
即，例如甲氧基甲基，乙氧基甲基，丙氧基甲基，(1-甲基乙氧基)甲
基，丁氧基甲基，(1-甲基丙氧基)甲基，(2-甲基丙氧基)甲基，(1，1-
二甲基乙氧基)甲基，2-(甲氧基)乙基，2-(乙氧基)乙基，2-(丙氧基)
乙基，2-(1-甲基乙氧基)乙基，2-(丁氧基)乙基，2-(1-甲基丙氧基)
乙基，2-(2-甲基丙氧基)乙基，2-(1，1-二甲基乙氧基)乙基，2-(甲氧
基)丙基，2-(乙氧基)丙基，2-(丙氧基)丙基，2-(1-甲基乙氧基)丙基，
2-(丁氧基)丙基，2-(1-甲基丙氧基)丙基，2-(2-甲基丙氧基)丙基，
2-(1，1-二甲基乙氧基)丙基，3-(甲氧基)丙基，3-(乙氧基)丙基，3-(丙
氧基)丙基，3-(1-甲基乙氧基)丙基，3-(丁氧基)丙基，3-(1-甲基丙
氧基)丙基，3-(2-甲基丙氧基)丙基，3-(1，1-二甲基乙氧基)丙基，
2-(甲氧基)丁基，2-(乙氧基)丁基，2-(丙氧基)丁基，2-(1-甲基乙氧
基)丁基，2-(丁氧基)丁基，2-(1-甲基丙氧基)丁基，2-(2-甲基丙氧
基)丁基，2-(1，1-二甲基乙氧基)丁基，3-(甲氧基)丁基，3-(乙氧基)
丁基，3-(丙氧基)丁基，3-(1-甲基乙氧基)丁基，3-(丁氧基)丁基，
3-(1-甲基丙氧基)丁基，3-(2-甲基丙氧基)丁基，3-(1，1-二甲基乙氧
基)丁基，4-(甲氧基)丁基，4-(乙氧基)丁基，4-(丙氧基)丁基，4-(1-
甲基乙氧基)丁基，4-(丁氧基)丁基，4-(1-甲基丙氧基)丁基，4-(2-
甲基丙氧基)丁基和4-(1，1-二甲基乙氧基)丁基；- C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基被以上所述的C1-C4-烷硫基取代的C1-C4-烷基，
即，例如甲基硫基甲基，乙基硫基甲基，丙基硫基甲基，(1-甲基乙基
硫基)甲基，丁基硫基甲基，(1-甲基丙基硫基)甲基，(2-甲基丙基硫
基)甲基，(1，1-二甲基乙基硫基)甲基，2-甲基硫基乙基，2-乙基硫基
乙基，2-(丙硫基)乙基，2-(1-甲基乙基硫基)乙基，2-(丁基硫基)乙
基，2-(1-甲基丙基硫基)乙基，2-(2-甲基丙基硫基)乙基，2-(1，1-
二甲基乙基硫基)乙基，2-(甲硫基)丙基，3-(甲硫基)丙基，2-(乙硫
基)丙基，3-(乙硫基)丙基，3-(丙硫基)丙基，3-(丁基硫基)丙基，4-(甲
硫基)丁基，4-(乙硫基)丁基，4-(丙硫基)丁基和4-(丁基硫基)丁基；- C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基被以上所述C1-C4-烷氧基羰基取代的
C1-C4-烷基，即，例如甲氧基羰基甲基，乙氧基羰基甲基，丙氧基羰基
甲基，(1-甲基乙氧基羰基)甲基，丁氧基羰基甲基，(1-甲基丙氧基羰
基)甲基，(2-甲基丙氧基羰基)甲基，(1，1-二甲基乙氧基羰基)甲基，
2-(甲氧基羰基)乙基，2-(乙氧基羰基)乙基，2-(丙氧基羰基)乙基，
2-(1-甲基乙氧基羰基)乙基，2-(丁氧基羰基)乙基，2-(1-甲基丙氧基
羰基)乙基，2-(2-甲基丙氧基羰基)乙基，2-(1，1-二甲基乙氧基羰基)
乙基，2-(甲氧基羰基)丙基，2-(乙氧基羰基)丙基，2-(丙氧基羰基)
丙基，2-(1-甲基乙氧基羰基)丙基，2-(丁氧基羰基)丙基，2-(1-甲基
丙氧基羰基)丙基，2-(2-甲基丙氧基羰基)丙基，2-(1，1-二甲基乙氧
基羰基)丙基，3-(甲氧基羰基)丙基，3-(乙氧基羰基)丙基，3-(丙氧
基羰基)丙基，3-(1-甲基乙氧基羰基)丙基，3-(丁氧基羰基)丙基，
3-(1-甲基丙氧基羰基)丙基，3-(2-甲基丙氧基羰基)丙基，3-(1，1-
二甲基乙氧基羰基)丙基，2-(甲氧基羰基)丁基，2-(乙氧基羰基)丁基，
2-(丙氧基羰基)丁基，2-(1-甲基乙氧基羰基)丁基，2-(丁氧基羰基)
丁基，2-(1-甲基丙氧基羰基)丁基，2-(2-甲基丙氧基羰基)丁基，
2-(1，1-二甲基乙氧基羰基)丁基，3-(甲氧基羰基)丁基，3-(乙氧基羰
基)丁基，3-(丙氧基羰基)丁基，3-(1-甲基乙氧基羰基)丁基，3-(丁
氧基羰基)丁基，3-(1-甲基丙氧基羰基)丁基，3-(2-甲基丙氧基羰基)
丁基，3-(1，1-二甲基乙氧基羰基)丁基，4-(甲氧基羰基)-丁基，4-(乙
氧基羰基)丁基，4-(丙氧基羰基)丁基，4-(1-甲基乙氧基羰基)丁基，
4-(丁氧基羰基)丁基，4-(1-甲基丙氧基)丁氧基，4-(2-甲基丙氧基)
丁氧基和4-(1，1-二甲基乙氧基羰基)丁基；
-C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基被以上所述的C1-C4-烷氧基取代的C2-C4-
烷氧基，即，例如2-(甲氧基)乙氧基，2-(乙氧基)乙氧基，2-(丙氧基)
乙氧基，2-(1-甲基乙氧基)乙氧基，2-(丁氧基)乙氧基，2-(1-甲基丙
氧基)乙氧基，2-(2-甲基丙氧基)乙氧基，2-(1，1-二甲基乙氧基)乙氧
基，2-(甲氧基)丙氧基，2-(乙氧基)丙氧基，2-(丙氧基)丙氧基，2-(1-
甲基乙氧基)丙氧基，2-(丁氧基)丙氧基，2-(1-甲基丙氧基)丙氧基，
2-(2-甲基丙氧基)丙氧基，2-(1，1-二甲基乙氧基)丙氧基，3-(甲氧基)
丙氧基，3-(乙氧基)丙氧基，3-(丙氧基)丙氧基，3-(1-甲基乙氧基)
丙氧基，3-(丁氧基)丙氧基，3-(1-甲基丙氧基)丙氧基，3-(2-甲基丙
氧基)丙氧基，3-(1，1-二甲基乙氧基)丙氧基，2-(甲氧基)丁氧基，
2-(乙氧基)丁氧基，2-(丙氧基)丁氧基，2-(1-甲基乙氧基)丁氧基，
2-(丁氧基)丁氧基，2-(1-甲基丙氧基)丁氧基，2-(2-甲基丙氧基)丁
氧基，2-(1，1-二甲基乙氧基)丁氧基，3-(甲氧基)丁氧基，3-(乙氧基)-
丁氧基，3-(丙氧基)丁氧基，3-(1-甲基乙氧基)丁氧基，3-(丁氧基)
丁氧基，3-(1-甲基丙氧基)丁氧基，3-(2-甲基丙氧基)丁氧基，3-(1，1-
二甲基乙氧基)丁氧基，4-(甲氧基)丁氧基，4-(乙氧基)丁氧基，4-(丙
氧基)丁氧基，4-(1-甲基乙氧基)丁氧基，4-(丁氧基)丁氧基，4-(1-
甲基丙氧基)丁氧基，4-(2-甲基丙氧基)丁氧基和4-(1，1-二甲基乙氧
基)丁氧基；- C2-C6-链烷二基例如乙烷-1，2-二基，丙烷-1，3-二基，丁烷-1，4-二基，
戊烷-1，5-二基和己烷-1，6-二基；- C3-C6-环烷基例如环丙基，环丁基，环戊基或环己基；- C3-C8-环烷基如上所述的C3-C6-环烷基，以及环庚基和环辛基。
所有的苯基环优选是未被取代的或在其上连接了1-3个卤素原子和/或硝基，氰基和/或1个或2个甲基，三氟甲基，甲氧基或三氟甲氧基取代基。
对于本发明的通式I的化合物作为除草剂的用途，各基团优选在每种情况下单独或相结合具有以下意义
R1，R2是硝基，卤素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧
基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-
烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基或
C1-C6-卤代烷基磺酰基；
特别优选硝基，卤素，例如氯和溴，C1-C6-烷基，例如，甲
基和乙基，C1-C6-烷氧基，例如，甲氧基和乙氧基，C1-C6-卤代
烷基，例如，二氟甲基和三氟甲基，C1-C6-烷硫基，例如，甲硫
基和乙硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，例如，甲基亚磺酰基和乙基
亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，例如，甲基磺酰基，乙基磺酰基
和丙基磺酰基，或C1-C6-卤代烷基磺酰基，例如，三氟甲基磺
酰基和五氟乙基磺酰基；R3是氢；R4是氢；R5，R6是氢，卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，
C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-
卤代烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-
烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-
卤代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，COR8，苯基或苄基，其中两
个最后提及的取代基可以部分地或完全卤化和/或可以携带1-
3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-卤代烷氧基；或R5和R6一起形成C2-C6-链烷二基，它可以被C1-C4-烷基进行单-至四-取代
和/或可以插入有氧或未被取代的或C1-C4-烷基取代的氮；
R5特别优选是氢，卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-
烷氧基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫
基-C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-环烷基，
C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，
C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，COR8，
苯基或苄基，其中两个最后提及的取代基可以部分地或完全卤
化和/或可以携带1-3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-卤代烷氧基；
R6特别优选是氢或C1-C4-烷基；
更特别优选地，R5是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-
烷氧基羰基或CONR9R10；
非常特别优选地，R6是氢或C1-C4-烷基；
最优选，R5是氢或C1-C4-烷基，尤其氢；
最优选，R6是氢；R7是卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷硫基，
C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，氨基，C1-C6-烷基氨基，
二(C1-C6-烷基)氨基，二(C1-C4-烷氧基)甲基或COR8；特别优选
C1-C4-烷基，例如，甲基，乙基，1-甲基乙基或1，1-二甲基乙基，
羟基羰基或C1-C4-烷氧基羰基，例如，甲氧基羰或乙氧基羰基；R8是C1-C4-烷基，羟基，C1-C4-烷氧基或NR9R10；R9是氢或C1-C4-烷基；R10是C1-C4-烷基；R12是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷基羰基，C1-C4-卤代烷
基羰基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺酰基，苯基，苄
基，苯基羰基或苯基羰基或苯磺酰基，其中最后提及的五个取
代基的苯基可以部分地或完全卤化和/或可以携带1-3个下列
基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-卤代烷氧基；特别优选是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺酰
基，苯基，苄基或苯磺酰基，其中三个最后提到的取代基的苯
基可以部分地或完全卤化和/或可以携带1-3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-卤代烷氧基；非常特别优选是氢或C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺酰基或苯
磺酰基，其中苯基可以部分地或完全卤化和/或可以携带1-3个
下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-卤代烷氧基；
同样特别优选是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基
磺酰基，噻吩基甲基，苯基，苄基，苯磺酰基或苯基羰基甲基，
其中四个最后提到的取代基的苯基可以部分或完全卤化和/或
可以携带1-3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-卤代烷氧基；
R13是C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基；
特别优选甲基，乙基，1-甲基乙基，1，1-二甲基乙基或环丙基；
R14是氢或C1-C6-烷基；
特别优选氢或甲基。
需要强调通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的下列实例
1.在通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的优选实例中，
R1是硝基，卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基或C1-C6-
卤代烷氧基；
特别优选硝基，卤素，如氯或溴，C1-C4-烷基，如甲基或乙基，C1-C4-
卤代烷基，如二氟甲基或三氟甲基，C1-C4-烷氧基，如甲氧
基或乙氧基，或C1-C4-卤代烷氧基如二氟甲氧基或三氟甲氧
基；
特别优选卤素，如氯或溴，C1-C4-烷基，如甲基或乙基或C1-C4-烷
氧基，如甲氧基或乙氧基；
最优选卤素，如氯或溴，C1-C4-烷基，如甲基或乙基；
R2是卤素，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-
烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰
基或C1-C6-卤代烷基磺酰基；
特别优选卤素，如氟或氯，C1-C4-卤代烷基，如二氟甲基或三氟甲
基，或C1-C4-烷基磺酰基，如甲基磺酰基或乙基磺酰基；
非常特别优选卤素，如氟或氯，或C1-C4-烷基磺酰基，如甲基磺酰
基或乙基磺酰基。
2.在通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的进一步优选的实例中，
R3是氢。
3.在通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的进一步优选的实例中，
R3是卤素或C1-C4-烷基；
特别优选氯或甲基。
4.在通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的进一步优选的实例中，
R4是氢；
R5是氢，卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷
基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，
C1-C4-卤代烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-环烷基，C1-C4-烷氧基，
C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，
C1-C4-卤代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，C1-C4-烷基羰基，C1-C4-
烷氧基羰基，CONR9R10，苯基或苄基，其中两个最后提及的取代
基可以部分地或完全卤化和/或可以携带1-3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
卤代烷氧基；
特别优选是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基羰基或
CONR9R9R10；
非常特别优选是氢或C1-C4-烷基，如甲基或乙基；
最优选氢；
R6是氢或C1-C4-烷基，如甲基或乙基；
特别优选氢。
5.在通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的进一步优选的实例中，
R7是卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷
硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，氨基，C1-C6-
烷基氨基，二(C1-C6-烷基)氨基，二(C1-C6-烷氧基)甲基，甲酰，
C1-C4-烷基羰基，C1-C4-卤代烷基羰基，羟基羰基，C1-C4-烷氧
基羰基，C1-C4-卤代烷氧基羰基或CONR9R10；
特别优选卤素，如氯或溴，C1-C4-烷基，如甲基，乙基，1-甲基乙
基或1，1-二甲基乙基，C1-C4-烷氧基，如甲氧基或乙氧基，C1-C4-
烷硫基，如甲硫基或乙硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，如甲基亚磺
酰基或乙基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，如甲基磺酰基或乙基
磺酰基，氨基，C1-C4-烷基氨基，如甲基氨基或乙基氨基，二
(C1-C4-烷基)氨基，如二甲基氨基或二乙基氨基，二(C1-C4-烷氧
基)甲基，如二甲氧基甲基或二乙氧基甲基，C1-C4-烷基羰基，
如甲基羰基或乙基羰基，羟基羰基，C1-C4-烷氧基羰基，如甲氧
基羰基或乙氧基羰基，或CONR9R10；
非常特别优选C1-C4-烷基，如甲基，乙基，1-甲基乙基或1，1-二甲
基乙基，羟基羰基或C1-C4-烷氧基羰基，如甲氧基羰基或乙氧基
羰基；
最优选C1-C4-烷基，如甲基，乙基，1-甲基乙基或1，1-二甲基乙基；
6.在通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的进一步优选的实例中，
R12是C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷基羰基，C1-C4-卤代烷
基羰基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺酰基，苯基，苄
基，苯基羰基或苯磺酰基，其中四个最后提到的取代基的苯基
可以部分或完全卤化和/或可以携带1-3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
卤代烷氧基；
特别优选是C1-C4-烷基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺酰基，
苯基，苄基或苯磺酰基，其中三个最后提到的取代基的苯
基可以部分地或完全卤化和/或可以携带1-3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
卤代烷氧基；
非常特别优选是C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺酰基或苯磺
酰基，其中苯基可以部分地或完全被卤化和/或可以携带1
-3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
卤代烷氧基；
同样特别优选是苄基，其中苯基可以部分地或完全地卤化和/或可
以携带1-3个下列基团硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-
卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基。
7.在通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的进一步优选的实例中，
R12是C1-C4-烷基，C3-C4-炔基，噻吩基甲基，苄基，苯基羰基，苯
磺酰基或苯基羰基甲基，其中四个最后提到的取代基的苯
基可以部分地或完全卤化和/或可以携带1-3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
卤代烷氧基；
特别优选是噻吩基甲基，如3-噻吩基甲基，苄基，苯基羰基，苯
磺酰基或苯基羰基甲基，其中四个最后提到的取代基的苯
基可以部分地或完全卤化和/或可以携带1-3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
卤代烷氧基。
8.在通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的进一步优选的实例中，R12是羟基。
9.在通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的进一步优选的实例中，
R13是C1-C4-烷基，如甲基，乙基，甲基乙基或1，1-二甲基乙基，或
C3-C6-环烷基，如环丙基；
特别优选C1-C4-烷基，如甲基，乙基，1-甲基乙基或1，1-二甲基乙
基；
同样优选C3-C6-环烷基，如环丙基；
R14是氢或C1-C4-烷基，例如，甲基或乙基；
特别优选氢或甲基。
10.在通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的进一步优选的实例中，
R1是卤素C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基；
R2是卤素或C1-C4-烷基磺酰基；
R3，R4和R6是氢；
R5是氢或C1-C4-烷基；尤其氢
R7是C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷氧基)甲基，羟基羰基或C1-C4-烷氧基
羰基；
R12是氢，C3-C4-炔基，噻吩基甲基，苄基，苯基羰基，苯磺酰基或
苯基羰基甲基，其中四个最后提到的取代基的苯基可以部
分地或完全卤化和/或可以携带1-3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
卤代烷氧基；
R13是C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基或环丙基；
尤其C1-C4-烷基或环丙基；
R14是氢，C1-C4-烷基或环丙基；
尤其氢或C1-C4-烷基。
最优选的是通式Ia1的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑(≡I，其中R1＝Cl；R2＝SO2CH3；R3，R4，R12，R14＝H；R13＝CH3)，尤其是化合物Ia1.1到Ia1.64，其中基团定义R1到R14(不仅彼此相结合而且在所有情况下它们单独地)对于本发明的化合物具有特别的重要性。
表1
同样优选的是化合物Ia2，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R13是乙基的化合物Ia2.1-Ia2.64。
同样优选的是化合物Ia3，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R13是异丙基的化合物Ia3.1-Ia3.64。
同样优选的是化合物Ia4，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R13是叔丁基的化合物Ia4.1-Ia4.64。
同样优选的是化合物Ia5，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R14是甲基的化合物Ia5.1-Ia5.64。
同样优选的是化合物Ia6，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia6.1-Ia6.64。
同样优选的是化合物Ia7，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia7.1-Ia7.64。
同样优选的是化合物Ia8，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia8.1-Ia8.64。
同样优选的是化合物Ia9，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基的化合物Ia9.1-Ia9.64。
同样优选的是化合物Ia10，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R13是乙基的化合物Ia10.1-Ia10.64。
同样优选的是化合物Ia11，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R13是异丙基的化合物Ia11.1-Ia11.64。
同样优选的是化合物Ia12，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia12.1-Ia12.64。
同样优选的是化合物Ia13，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基的化合物Ia13.1-Ia13.64。
同样优选的是化合物Ia14，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基和R13是乙基的化合物Ia14.1-Ia14.64。
同样优选的是化合物Ia15，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基和R13是异丙基的化合物Ia15.1-Ia15.64。
同样优选的是化合物Ia16，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia16.1-Ia16.64。
同样优选的是化合物Ia17，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基的化合物Ia17.1-Ia17.64。
同样优选的是化合物Ia18，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia18.1-Ia18.64。
同样优选的是化合物Ia19，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基和R13是异丙基的化合物Ia19.1-Ia19.64。
同样优选的是化合物Ia20，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基和R13是叔丁基的化合物Ia20.1-Ia20.64。
同样优选的是化合物Ia21，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基和R14是甲基的化合物Ia21.1-Ia21.64。
同样优选的是化合物Ia22，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia22.1-Ia22.64。
同样优选的是化合物Ia23，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia23.1-Ia23.64。
同样优选的是化合物Ia24，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia24.1-Ia24.64。
同样优选的是化合物Ia25，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基的化合物Ia25.1-Ia25.64。
同样优选的是化合物Ia26，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基和R13是乙基的化合物Ia26.1-Ia26.64。
同样优选的是化合物Ia27，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基和R13是异丙基的化合物Ia27.1-Ia27.64。
同样优选的是化合物Ia28，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基和R13是叔丁基的化合物Ia28.1-Ia28.64。
同样优选的是化合物Ia29，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基和R14是甲基的化合物Ia29.1-Ia29.64。
同样优选的是化合物Ia30，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia30.1-Ia30.64。
同样优选的是化合物Ia31，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia31.1-Ia31.64。
同样优选的是化合物Ia32，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia32.1-Ia 32.64。
同样优选的是化合物Ia33，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基的化合物Ia33.1-Ia33.64。
同样优选的是化合物Ia34，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia34.1-Ia34.64。
同样优选的是化合物Ia35，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia35.1-Ia35.64。
同样优选的是化合物Ia36，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia36.1-Ia36.64。
同样优选的是化合物Ia37，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基和R14是甲基的化合物Ia37.1-Ia37.64。
同样优选的是化合物Ia38，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia38.1-Ia38.64。
同样优选的是化合物Ia39，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia39.1-Ia39.64。
同样优选的是化合物Ia40，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia40.1-Ia40.64。
同样优选的是化合物Ia41，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R2是乙基磺酰基的化合物Ia41.1-Ia41.64。
同样优选的是化合物Ia42，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia42.1-Ia42.64。
同样优选的是化合物Ia43，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia43.1-Ia43.64。
同样优选的是化合物Ia44，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia44.1-Ia44.64。
同样优选的是化合物Ia45，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基和R2是乙基磺酰基的化合物Ia45.1-Ia45.64。
同样优选的是化合物Ia46，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia46.1-Ia46.64。
同样优选的是化合物Ia47，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia47.1-Ia47.64。
同样优选的是化合物Ia48，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia48.1-Ia48.64。
同样优选的是化合物Ia49，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基和R2是乙基磺酰基的化合物Ia49.1-Ia49.64。
同样优选的是化合物Ia50，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia50.1-Ia50.64。
同样优选的是化合物Ia51，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia51.1-Ia51.64。
同样优选的是化合物Ia52，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia52.1-Ia52.64。
同样优选的是化合物Ia53，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺酰基和R14是甲基的化合物Ia53.1-Ia53.64。
同样优选的是化合物Ia54，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia54.1-Ia54.64。
同样优选的是化合物Ia55，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia55.1-Ia55.64。
同样优选的是化合物Ia56，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia56.1-Ia56.64。
同样优选的是化合物Ia57，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基和R2是乙基磺酰基的化合物Ia57.1-Ia57.64。
同样优选的是化合物Ia58，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia58.1-Ia58.64。
同样优选的是化合物Ia59，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia59.1-Ia59.64。
同样优选的是化合物Ia60，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia60.1-Ia60.64。
同样优选的是化合物Ia61，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基和R13是甲基的化合物Ia61.1-Ia61.64。
同样优选的是化合物Ia62，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia62.1-Ia62.64。
同样优选的是化合物Ia63，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia63.1-Ia63.64。
同样优选的是化合物Ia64，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia64.1-Ia64.64。
同样优选的是化合物Ia65，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯的化合物Ia65.1-Ia65.64。
同样优选的是化合物Ia66，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯和R13是乙基的化合物Ia66.1-Ia66.64。
同样优选的是化合物Ia67，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯和R13是异丙基的化合物Ia67.1-Ia67.64。
同样优选的是化合物Ia68，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia68.1-Ia68.64。
同样优选的是化合物Ia69，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯和R14是甲基的化合物Ia69.1-Ia69.64。
同样优选的是化合物Ia70，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia70.1-Ia70.64。
同样优选的是化合物Ia71，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia71.1-Ia71.64。
同样优选的是化合物Ia72，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia72.1-Ia72.64。
同样优选的是化合物Ia73，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R2是氯的化合物Ia73.1-Ia73.64。
同样优选的是化合物Ia74，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯和R13是乙基的化合物Ia74.1-Ia74.64。
同样优选的是化合物Ia75，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯和R13是异丙基的化合物Ia75.1-Ia75.64。
同样优选的是化合物Ia76，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia76.1-Ia76.64。
同样优选的是化合物Ia77，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基和R2是氯的化合物Ia77.1-Ia77.64。
同样优选的是化合物Ia78，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯和R14是乙基的化合物Ia78.1-Ia78.64。
同样优选的是化合物Ia79，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯和R14是异丙基的化合物Ia79.1-Ia79.64。
同样优选的是化合物Ia80，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯和R14是叔丁基的化合物Ia80.1-Ia80.64。
同样优选的是化合物Ia81，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基和R2是氯的化合物Ia81.1-Ia81.64。
同样优选的是化合物Ia82，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是氯和R13是乙基的化合物Ia82.1-Ia82.64。
同样优选的是化合物Ia83，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是氯和R13是异丙基的化合物Ia83.1-Ia83.64。
同样优选的是化合物Ia84，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia84.1-Ia84.64。
同样优选的是化合物Ia85，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是氯和R14是甲基的化合物Ia85.1-Ia85.64。
同样优选的是化合物Ia86，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia86.1-Ia86.64。
同样优选的是化合物Ia87，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是氯，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia87.1-Ia87.64。
同样优选的是化合物Ia88，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia88.1-Ia88.64。
同样优选的是化合物Ia89，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基和R2是氯的化合物Ia89.1-Ia89.64。
同样优选的是化合物Ia90，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是氯和R13是乙基的化合物Ia90.1-Ia90.64。
同样优选的是化合物Ia91，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是氯和R13是异丙基的化合物Ia91.1-Ia91.64。
同样优选的是化合物Ia92，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia92.1-Ia92.64。
同样优选的是化合物Ia93，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是氯和R14是甲基的化合物Ia93.1-Ia93.64。
同样优选的是化合物Ia94，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia94.1-Ia94.64。
同样优选的是化合物Ia95，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是氯，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia95.1-Ia95.64。
同样优选的是化合物Ia96，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia96.1-Ia96.64。
同样优选的是化合物Ia97，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是三氟甲基的化合物Ia97.1-Ia97.64。
同样优选的是化合物Ia98，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia98.1-Ia98.64。
同样优选的是化合物Ia99，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia99.1-Ia99.64。
同样优选的是化合物Ia100，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是三氟甲基和R13是叔丁基的化合物Ia100.1-Ia100.64。
同样优选的是化合物Ia101，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是三氟甲基和R14是甲基的化合物Ia101.1-Ia101.64。
同样优选的是化合物Ia102，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是三氟甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia102.1-Ia102.64。
同样优选的是化合物Ia103，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是三氟甲基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia103.1-Ia103.64。
同样优选的是化合物Ia104，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是三氟甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia104.1-Ia104.64。
同样优选的是化合物Ia105，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R2是三氟甲基的化合物Ia105.1-Ia105.64。
同样优选的是化合物Ia106，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia106.1-Ia106.64。
同样优选的是化合物Ia107，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是三氟甲基和R13是异丙基的化合物Ia107.1-Ia107.64。
同样优选的是化合物Ia108，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是三氟甲基和R13是叔丁基的化合物Ia108.1-Ia108.64。
同样优选的是化合物Ia109，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基和R2是三氟甲基的化合物Ia109.1-Ia109.64。
同样优选的是化合物Ia110，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia110.1-Ia110.64。
同样优选的是化合物Ia111，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是三氟甲基和R13是异丙基的化合物Ia111.1-Ia111.64。
同样优选的是化合物Ia112，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是三氟甲基和R13是叔丁基的化合物Ia112.1-Ia112.64。
同样优选的是化合物Ia113，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R2是三氟甲基的化合物Ia113.1-Ia113.64。
同样优选的是化合物Ia114，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R2是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia114.1-Ia114.64。
同样优选的是化合物Ia115，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R2是三氟甲基和R13是异丙基的化合物Ia115.1-Ia115.64。
同样优选的是化合物Ia116，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R2是三氟甲基和R13是叔丁基的化合物Ia116.1-Ia1-6.64。
同样优选的是化合物Ia117，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R2是三氟甲基和R14是甲基的化合物Ia117.1-Ia117.64。
同样优选的是化合物Ia118，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R2是三氟甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia118.1-Ia118.64。
同样优选的是化合物Ia119，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R2是三氟甲基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia119.1-Ia119.64。
同样优选的是化合物Ia120，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R2是三氟甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia120.1-Ia120.64。
同样优选的是化合物Ia121，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基和R2是三氟甲基的化合物Ia121.1-Ia121.64。
同样优选的是化合物Ia122，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是三氟甲氧基和R13是乙基的化合物Ia122.1-Ia122.64。
同样优选的是化合物Ia123，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是三氟甲氧基和R13是异丙基的化合物Ia123.1-Ia123.64。
同样优选的是化合物Ia124，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是三氟甲氧基和R13是叔丁基的化合物Ia124.1-Ia124.64。
同样优选的是化合物Ia125，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基和R14是甲基的化合物Ia125.1-Ia125.64。
同样优选的是化合物Ia126，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia126.1-Ia126.64。
同样优选的是化合物Ia127，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia127.1-Ia127.64。
同样优选的是化合物Ia128，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia128.1-Ia128.64。
同样优选的是化合物Ia129，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是氯的化合物Ia129.1-Ia129.64。
同样优选的是化合物Ia130，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是氯和R13是乙基的化合物Ia130.1-Ia130.64。
同样优选的是化合物Ia131，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是氯和R13是异丙基的化合物Ia131.1-Ia131.64。
同样优选的是化合物Ia132，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia132.1-Ia132.64。
同样优选的是化合物Ia133，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是氯和R14是甲基的化合物Ia133.1-Ia133.64。
同样优选的是化合物Ia134，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia134.1-Ia134.64。
同样优选的是化合物Ia135，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是氯，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia135.1-Ia135.64。
同样优选的是化合物Ia136，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia136.1-Ia136.64。
同样优选的是化合物Ia137，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R3是氯的化合物Ia137.1-Ia137.64。
同样优选的是化合物Ia138，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R3是氯和R13是乙基的化合物Ia138.1-Ia138.64。
同样优选的是化合物Ia139，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R3是氯和R13是异丙基的化合物Ia139.1-Ia139.64。
同样优选的是化合物Ia140，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia140.1-Ia140.64。
同样优选的是化合物Ia141，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基和R3是氯的化合物Ia141.1-Ia141.64。
同样优选的是化合物Ia142，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R3是氯和R13是乙基的化合物Ia142.1-Ia142.64。
同样优选的是化合物Ia143，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R3是氯和R13是异丙基的化合物Ia143.1-Ia143.64。
同样优选的是化合物Ia144，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia144.1-Ia144.64。
同样优选的是化合物Ia145，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基和R3是氯的化合物Ia145.1-Ia145.64。
同样优选的是化合物Ia146，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是乙基的化合物Ia146.1-Ia146.64。
同样优选的是化合物Ia147，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是异丙基的化合物Ia147.1-Ia147.64。
同样优选的是化合物Ia148，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia148.1-Ia148.64。
同样优选的是化合物Ia149，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是氯和R14是甲基的化合物Ia149.1-Ia149.64。
同样优选的是化合物Ia150，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia150.1-Ia150.64。
同样优选的是化合物Ia151，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是氯，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia151.1-Ia151.64。
同样优选的是化合物Ia152，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia152.1-Ia152.64。
同样优选的是化合物Ia153，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R2是乙基磺酰基和R3是氯的化合物Ia153.1-Ia153.64。
同样优选的是化合物Ia154，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是乙基的化合物Ia154.1-Ia154.64。
同样优选的是化合物Ia155，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是异丙基的化合物Ia155.1-Ia155.64。
同样优选的是化合物Ia156，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia156.1-Ia156.64。
同样优选的是化合物Ia157，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基和R3是氯的化合物Ia157.1-Ia157.64。
同样优选的是化合物Ia158，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是乙基的化合物Ia158.1-Ia158.64。
同样优选的是化合物Ia159，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是异丙基的化合物Ia159.1-Ia159.64。
同样优选的是化合物Ia160，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia160.1-Ia160.64。
同样优选的是化合物Ia161，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2和R3是氯的化合物Ia161.1-Ia161.64。
同样优选的是化合物Ia162，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2和R3是氯和R13是乙基的化合物Ia162.1-Ia162.64。
同样优选的是化合物Ia163，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2和R3是氯和R13是异丙基的化合物Ia163.1-Ia163.64。
同样优选的是化合物Ia164，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2和R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia164.1-Ia164.64。
同样优选的是化合物Ia165，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2和R3是氯和R14是甲基的化合物Ia165.1-Ia165.64。
同样优选的是化合物Ia166，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2和R3是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia166.1-Ia166.64。
同样优选的是化合物Ia167，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2和R3是氯，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia167.1-Ia167.64。
同样优选的是化合物Ia168，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2和R3是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia168.1-Ia168.64。
同样优选的是化合物Ia169，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R2和R3是氯的化合物Ia169.1-Ia169.64。
同样优选的是化合物Ia170，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2和R3是氯和R13是乙基的化合物Ia170.1-Ia170.64。
同样优选的是化合物Ia171，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2和R3是氯和R13是异丙基的化合物Ia171.1-Ia171.64。
同样优选的是化合物Ia172，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2和R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia172.1-Ia172.64。
同样优选的是化合物Ia173，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基和R2和R3是氯的化合物Ia173.1-Ia173.64。
同样优选的是化合物Ia174，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2和R3是氯和R13是乙基的化合物Ia174.1-Ia174.64。
同样优选的是化合物Ia175，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2和R3是氯和R13是异丙基的化合物Ia175.1-Ia175.64。
同样优选的是化合物Ia176，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2和R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia176.1-Ia176.64。
同样优选的是化合物Ia177，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是氯和R3是甲基的化合物Ia177.1-Ia177.64。
同样优选的是化合物Ia178，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是甲基和R13是乙基的化合物Ia178.1-Ia178.64。
同样优选的是化合物Ia179，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是甲基和R13是异丙基的化合物Ia179.1-Ia179.64。
同样优选的是化合物Ia180，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia180.1-Ia180.64。
同样优选的是化合物Ia181，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是甲基和R14是甲基的化合物Ia181.1-Ia181.64。
同样优选的是化合物Ia182，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia182.1-Ia182.64。
同样优选的是化合物Ia183，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是甲基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia183.1-Ia183.64。
同样优选的是化合物Ia184，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia184.1-Ia184.64。
同样优选的是化合物Ia185，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基的化合物Ia185.1-Ia185.64。
同样优选的是化合物Ia186，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基和R13是乙基的化合物Ia186.1-Ia186.64。
同样优选的是化合物Ia187，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基和R13是异丙基的化合物Ia187.1-Ia187.64。
同样优选的是化合物Ia188，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia188.1-Ia188.64。
同样优选的是化合物Ia189，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基的化合物Ia189.1-Ia189.64。
同样优选的是化合物Ia190，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基和R13是乙基的化合物Ia190.1-Ia190.64。
同样优选的是化合物Ia191，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基和R13是异丙基的化合物Ia191.1-Ia191.64。
同样优选的是化合物Ia192，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia192.1-Ia192.64。
同样优选的是化合物Ia193，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基和R3是甲基的化合物Ia193.1-Ia193.64。
同样优选的是化合物Ia194，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是甲基和R13是乙基的化合物Ia194.1-Ia194.64。
同样优选的是化合物Ia195，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是甲基和R13是异丙基的化合物Ia195.1-Ia195.64。
同样优选的是化合物Ia196，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia196.1-Ia196.64。
同样优选的是化合物Ia197，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是甲基和R14是甲基的化合物Ia197.1-Ia197.64。
同样优选的是化合物Ia198，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是甲基和R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia198.1-Ia198.64。
同样优选的是化合物Ia199，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是甲基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia199.1-Ia199.64。
同样优选的是化合物Ia200，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia200.1-Ia200.64。
同样优选的是化合物Ia201，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基和R2是乙基磺酰基的化合物Ia201.1-Ia201.64。
同样优选的是化合物Ia202，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia202.1-Ia202.64。
同样优选的是化合物Ia203，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia203.1-Ia203.64。
同样优选的是化合物Ia204，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia204.1-Ia204.64。
同样优选的是化合物Ia205，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基和R2是乙基磺酰基的化合物Ia205.1-Ia205.64。
同样优选的是化合物Ia206，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia206.1-Ia206.64。
同样优选的是化合物Ia207，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia207.1-Ia207.64。
同样优选的是化合物Ia208，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia208.1-Ia208.64。
同样优选的是化合物Ia209，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯和R3是甲基的化合物Ia209.1-Ia209.64。
同样优选的是化合物Ia210，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R3是甲基和R13是乙基的化合物Ia210.1-Ia210.64。
同样优选的是化合物Ia211，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R3是甲基和R13是异丙基的化合物Ia211.1-Ia211.64。
同样优选的是化合物Ia212，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R3是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia212.1-Ia212.64。
同样优选的是化合物Ia213，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R3是甲基和R14是甲基的化合物Ia213.1-Ia213.64。
同样优选的是化合物Ia214，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R3是甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia214.1-Ia214.64。
同样优选的是化合物Ia215，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R3是甲基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia215.1-Ia215.64。
同样优选的是化合物Ia216，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R3是甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia216.1-Ia216.64。
同样优选的是化合物Ia217，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基和R2是氯的化合物Ia217.1-Ia217.64。
同样优选的是化合物Ia218，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基，R2是氯和R13是乙基的化合物Ia218.1-Ia218.64。
同样优选的是化合物Ia219，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基，R2是氯和R13是异丙基的化合物Ia219.1-Ia219.64。
同样优选的是化合物Ia220，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基，R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia220.1-Ia220.64。
同样优选的是化合物Ia221，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基和R2是氯的化合物Ia221.1-Ia221.64。
同样优选的是化合物Ia222，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基，R2是氯和R13是乙基的化合物Ia222.1-Ia222.64。
同样优选的是化合物Ia223，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基，R2是氯和R13是异丙基的化合物Ia223.1-Ia223.64。
同样优选的是化合物Ia224，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基，R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia224.1-Ia224.64。
同样优选的是化合物Ia225，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是甲基磺酰基的化合物Ia225.1-Ia225.64。
同样优选的是化合物Ia226，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是甲基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia226.1-Ia226.64。
同样优选的是化合物Ia227，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是甲基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia227.1-Ia227.64。
同样优选的是化合物Ia228，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia228.1-Ia228.64。
同样优选的是化合物Ia229，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是甲基磺酰基和R14是甲基的化合物Ia229.1-Ia229.64。
同样优选的是化合物Ia230，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是甲基磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia230.1-Ia230.64。
同样优选的是化合物Ia231，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是甲基磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia231.1-Ia231.64。
同样优选的是化合物Ia232，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是甲基磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia232.1-Ia232.64。
同样优选的是化合物Ia233，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R12是甲基磺酰基的化合物Ia233.1-Ia233.64。
同样优选的是化合物Ia234，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R12是甲基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia234.1-Ia234.64。
同样优选的是化合物Ia235，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R12是甲基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia235.1-Ia235.64。
同样优选的是化合物Ia236，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R12是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia236.1-Ia236.64。
同样优选的是化合物Ia237，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基和R12是甲基磺酰基的化合物Ia237.1-Ia237.64。
同样优选的是化合物Ia238，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R12是甲基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia238.1-Ia238.64。
同样优选的是化合物Ia239，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R12是甲基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia239.1-Ia239.64。
同样优选的是化合物Ia240，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R12是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia240.1-Ia240.64。
同样优选的是化合物Ia241，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基和R12是甲基磺酰基的化合物Ia241.1-Ia241.64。
同样优选的是化合物Ia242，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia242.1-Ia242.64。
同样优选的是化合物Ia243，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia243.1-Ia243.64。
同样优选的是化合物Ia244，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia244.1-Ia244.64。
同样优选的是化合物Ia245，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R14是甲基的化合物Ia245.1-Ia245.64。
同样优选的是化合物Ia246，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia246.1-Ia246.64。
同样优选的是化合物Ia247，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia247.1-Ia247.64。
同样优选的是化合物Ia248，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia248.1-Ia248.64。
同样优选的是化合物Ia249，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基和R12是甲基磺酰基的化合物Ia249.1-Ia249.64。
同样优选的是化合物Ia250，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia250.1-Ia250.64。
同样优选的是化合物Ia251，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia251.1-Ia251.64。
同样优选的是化合物Ia252，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia252.1-Ia252.64。
同样优选的是化合物Ia253，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基和R12是甲基磺酰基的化合物Ia253.1-Ia253.64。
同样优选的是化合物Ia254，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia254.1-Ia254.64。
同样优选的是化合物Ia255，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia255.1-Ia255.64。
同样优选的是化合物Ia256，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R14是叔丁基的化合物Ia256.1-Ia256.64。
同样优选的是化合物Ia257，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯和R12是甲基磺酰基的化合物Ia257.1-Ia257.64。
同样优选的是化合物Ia258，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia258.1-Ia258.64。
同样优选的是化合物Ia259，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia259.1-Ia259.64。
同样优选的是化合物Ia260，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia260.1-Ia260.64。
同样优选的是化合物Ia261，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是甲基的化合物Ia261.1-Ia261.64。
同样优选的是化合物Ia262，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是甲基磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia262.1-Ia262.64。
同样优选的是化合物Ia263，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是甲基磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia263.1-Ia263.64。
同样优选的是化合物Ia264，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是甲基磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia264.1-Ia264.64。
同样优选的是化合物Ia265，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯和R12是甲基磺酰基的化合物Ia265.1-Ia265.64。
同样优选的是化合物Ia266，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R12是甲基磺酰基和R14是乙基的化合物Ia266.1-Ia266.64。
同样优选的是化合物Ia267，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia267.1-Ia267.64。
同样优选的是化合物Ia268，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia268.1-Ia268.64。
同样优选的是化合物Ia269，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯和R12是甲基磺酰基的化合物Ia269.1-Ia269.64。
同样优选的是化合物Ia270，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia270.1-Ia270.64。
同样优选的是化合物Ia271，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia271.1-
同样优选的是化合物Ia272，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯，R3是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia272.1-
同样优选的是化合物Ia273，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是苯基磺酰基的化合物Ia273.1-Ia273.64。
同样优选的是化合物Ia274，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是苯磺酰基和R13是乙基的化合物Ia274.1-Ia274.64。
同样优选的是化合物Ia275，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是苯基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia275.1-Ia275.64。
同样优选的是化合物Ia276，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia276.1-Ia276.64。
同样优选的是化合物Ia277，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是苯基磺酰基和R14是甲基的化合物Ia277.1-Ia277.64。
同样优选的是化合物Ia278，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是苯磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia278.1-Ia278.64。
同样优选的是化合物Ia279，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是苯磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia279.1-Ia279.64。
同样优选的是化合物Ia280，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是苯磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia280.1-Ia280.64。
同样优选的是化合物Ia281，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R12是苯磺酰基的化合物Ia281.1-Ia281.64。
同样优选的是化合物Ia282，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R12是苯磺酰基和R13是乙基的化合物Ia282.1-Ia282.64。
同样优选的是化合物Ia283，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R12是苯磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia283.1-Ia283.64。
同样优选的是化合物Ia284，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R12是苯磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia284.1-Ia284.64。
同样优选的是化合物Ia285，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基和R12是苯磺酰基的化合物Ia285.1-Ia285.64。
同样优选的是化合物Ia286，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R12是苯磺酰基和R13是乙基的化合物Ia286.1-Ia286.64。
同样优选的是化合物Ia287，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R12是苯磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia287.1-Ia287.64。
同样优选的是化合物Ia288，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R12是苯磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia288.1-Ia288.64。
同样优选的是化合物Ia289，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基和R12是苯磺酰基的化合物Ia289.1-Ia289.64。
同样优选的是化合物Ia290，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基和R13是乙基的化合物Ia290.1-Ia290.64。
同样优选的是化合物Ia291，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia291.1-Ia291.64。
同样优选的是化合物Ia292，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia292.1-Ia292.64。
同样优选的是化合物Ia293，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基和R14是甲基的化合物Ia293.1-Ia293.64。
同样优选的是化合物Ia294，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia294.1-Ia294.64。
同样优选的是化合物Ia295，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia295.1-Ia295.64。
同样优选的是化合物Ia296，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia296.1-Ia296.64。
同样优选的是化合物Ia297，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基和R12是苯磺酰基的化合物Ia297.1-Ia297.64。
同样优选的是化合物Ia298，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基和R13是乙基的化合物Ia298.1-Ia298.64。
同样优选的是化合物Ia299，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia299.1-Ia299.64。
同样优选的是化合物Ia300，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia300.1-Ia300.64。
同样优选的是化合物Ia301，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基和R12是苯磺酰基的化合物Ia301.1-Ia301.64。
同样优选的是化合物Ia302，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基和R13是乙基的化合物Ia302.1-Ia302.64。
同样优选的是化合物Ia303，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia303.1-Ia303.64。
同样优选的是化合物Ia304，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia304.1-Ia304.64。
同样优选的是化合物Ia305，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯和R12是苯磺酰基的化合物Ia305.1-Ia305.64。
同样优选的是化合物Ia306，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是乙基的化合物Ia306.1-Ia306.64。
同样优选的是化合物Ia307，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia307.1-Ia307.64。
同样优选的是化合物Ia308，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia308.1-Ia308.64。
同样优选的是化合物Ia309，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是苯磺酰基和R14是甲基的化合物Ia309.1-Ia309.64。
同样优选的是化合物Ia310，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是苯磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia310.1-Ia310.64。
同样优选的是化合物Ia311，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是苯磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia311.1-Ia311.64。
同样优选的是化合物Ia312，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是苯磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia312.1-Ia312.64。
同样优选的是化合物Ia313，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯和R12是苯磺酰基的化合物Ia313.1-Ia313.64。
同样优选的是化合物Ia314，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是乙基的化合物Ia314.1-Ia314.64。
同样优选的是化合物Ia315，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia315.1-Ia315.64。
同样优选的是化合物Ia316，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia316.1-Ia316.64。
同样优选的是化合物Ia317，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯和R12是苯磺酰基的化合物Ia317.1-Ia317.64。
同样优选的是化合物Ia318，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别为R1和R14是甲基，R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是乙基的化合物Ia318.1-Ia318.64。
同样优选的是化合物Ia319，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia319.1-Ia319.64。
同样优选的是化合物Ia320，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia320.1-Ia320.64。
同样优选的是化合物Ia321，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是4-甲基苯基磺酰基的化合物Ia321.1-Ia321.64。
同样优选的是化合物Ia322，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia322.1-Ia322.64。
同样优选的是化合物Ia323，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia323.1-Ia323.64。
同样优选的是化合物Ia324，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia324.1-Ia324.64。
同样优选的是化合物Ia325，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是4-甲基苯基磺酰基和R14是甲基的化合物Ia325.1-Ia325.64。
同样优选的是化合物Ia326，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia326.1-Ia326.64。
同样优选的是化合物Ia327，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia327.1-Ia327.64。
同样优选的是化合物Ia328，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia328.1-Ia328.64。
同样优选的是化合物Ia329，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R12是4-甲基苯基磺酰基的化合物Ia329.1-Ia329.64。
同样优选的是化合物Ia330，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia330.1-Ia330.64。
同样优选的是化合物Ia331，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia331.1-Ia331.64。
同样优选的是化合物Ia332，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia332.1-Ia332.64。
同样优选的是化合物Ia333，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基和R12是4-甲基苯基磺酰基的化合物Ia333.1-Ia333.64。
同样优选的是化合物Ia334，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia334.1-Ia334.64。
同样优选的是化合物Ia335，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia335.1-Ia335.64。
同样优选的是化合物Ia336，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia336.1-Ia336.64。
同样优选的是化合物Ia337，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基和R12是4-甲基苯基磺酰基的化合物Ia337.1-Ia337.64。
同样优选的是化合物Ia338，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia338.1-Ia338.64。
同样优选的是化合物Ia339，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia339.1-Ia339.64。
同样优选的是化合物Ia340，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia340.1-Ia340.64。
同样优选的是化合物Ia341，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R14是甲基的化合物Ia341.1-Ia341.64。
同样优选的是化合物Ia342，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R14是甲基的化合物Ia342.1-Ia342.64。
同样优选的是化合物Ia343，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia343.1-Ia343.64。
同样优选的是化合物Ia344，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia344.1-Ia344.64。
同样优选的是化合物Ia345，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基和R12是4-甲基苯基磺酰基的化合物Ia345.1-Ia345.64。
同样优选的是化合物Ia346，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia346.1-Ia346.64。
同样优选的是化合物Ia347，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia347.1-Ia347.64。
同样优选的是化合物Ia348，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia348.1-Ia348.64。
同样优选的是化合物Ia349，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基和R12是4-甲基苯基磺酰基的化合物Ia349.1-Ia349.64。
同样优选的是化合物Ia350，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia350.1-Ia350.64。
同样优选的是化合物Ia351，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia351.1-Ia351.64。
同样优选的是化合物Ia352，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia352.1-Ia352.64。
同样优选的是化合物Ia353，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯和R12是4-甲基苯基磺酰基的化合物Ia353.1-Ia353.64。
同样优选的是化合物Ia354，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia354.1-Ia354.64。
同样优选的是化合物Ia355，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia355.1-Ia355.64。
同样优选的是化合物Ia356，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia356.1-Ia356.64。
同样优选的是化合物Ia357，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R14是甲基的化合物Ia357.1-Ia357.64。
同样优选的是化合物Ia358，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia358.1-Ia358.64。
同样优选的是化合物Ia359，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是异丙基和R14是甲基的化合物Ia359.1-Ia359.64。
同样优选的是化合物Ia360，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia360.1-Ia360.64。
同样优选的是化合物Ia361，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯和R12是4-甲基苯基磺酰基的化合物Ia361.1-Ia361.64。
同样优选的是化合物Ia362，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia362.1-Ia362.64。
同样优选的是化合物Ia363，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia363.1-Ia363.64。
同样优选的是化合物Ia364，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia364.1-Ia364.64。
同样优选的是化合物Ia365，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯和R12是4-甲基苯基磺酰基的化合物Ia365.1-Ia365.64。
同样优选的是化合物Ia366，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是4-氯苯基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia366.1-Ia366.64。
同样优选的是化合物Ia367，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是4-氯苯基磺酰基和R13是异丙基的化合物Ia367.1-Ia367.64。
同样优选的是化合物Ia368，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是4-氯苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia368.1-Ia368.64。
同样优选的是化合物Ia369，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R13是环丙基的化合物Ia369.1-Ia369.64。
同样优选的是化合物Ia370，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia370.1-Ia370.64。
同样优选的是化合物Ia371，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基和R13是环丙基的化合物Ia371.1-Ia371.64。
同样优选的是化合物Ia372，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia372.1-Ia372.64。
同样优选的是化合物Ia373，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基和R13是环丙基的化合物Ia373.1-Ia373.64。
同样优选的是化合物Ia374，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia374.1-Ia374.64。
同样优选的是化合物Ia375，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基和R13是环丙基的化合物Ia375.1-Ia375.64。
同样优选的是化合物Ia376，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia376.1-Ia376.64。
同样优选的是化合物Ia377，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia377.1-Ia377.64。
同样优选的是化合物Ia378，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia378.1-Ia378.64。
同样优选的是化合物Ia379，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia379.1-Ia379.64。
同样优选的是化合物Ia380，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia380.1-Ia380.64。
同样优选的是化合物Ia381，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia381.1-Ia381.64。
同样优选的是化合物Ia382，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺酰基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia382.1-Ia382.64。
同样优选的是化合物Ia383，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia383.1-Ia383.64。
同样优选的是化合物Ia384，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia384.1-Ia384.64。
同样优选的是化合物Ia385，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯和R13是环丙基的化合物Ia385.1-Ia385.64。
同样优选的是化合物Ia386，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia386.1-Ia386.64。
同样优选的是化合物Ia387，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯和R13是环丙基的化合物Ia387.1-Ia387.64。
同样优选的是化合物Ia388，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia388.1-Ia388.64。
同样优选的是化合物Ia389，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是氯和R13是环丙基的化合物Ia389.1-Ia389.64。
同样优选的是化合物Ia390，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R2是氯，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia390.1-Ia390.64。
同样优选的是化合物Ia391，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是氯和R13是环丙基的化合物Ia391.1-Ia391.64。
同样优选的是化合物Ia392，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是氯，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia392.1-Ia392.64。
同样优选的是化合物Ia393，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是三氟甲基和R13是环丙基的化合物Ia393.1-Ia393.64。
同样优选的是化合物Ia394，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是三氟甲基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia394.1-Ia394.64。
同样优选的是化合物Ia395，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1为甲基，R2是三氟甲基和R13是环丙基的化合物Ia395.1-Ia395.64。
同样优选化合物Ia396，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是三氟甲基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia396.1-Ia396.64。
同样优选的是化合物Ia397，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R2是三氟甲基和R13是环丙基的化合物Ia397.1-Ia397.64。
同样优选的是化合物Ia398，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R2是三氟甲基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia398.1-Ia398.64。
同样优选的是化合物Ia399，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基和R13是环丙基的化合物Ia399.1-Ia399.64。
同样优选的是化合物Ia400，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia400.1-Ia400.64。
同样优选的是化合物Ia401，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是氯和R13是环丙基的化合物Ia401.1-Ia401.64。
同样优选的是化合物Ia402，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R3是氯，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia402.1-Ia402.64。
同样优选的是化合物Ia403，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是环丙基的化合物Ia403.1-Ia403.64。
同样优选的是化合物Ia404，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R3是氯，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia404.1-Ia404.64。
同样优选的是化合物Ia405，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基，R13是环丙基的化合物Ia405.1-Ia405.64。
同样优选的是化合物Ia406，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基和R13是环丙基的化合物Ia406.1-Ia406.64。
同样优选的是化合物Ia407，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia407.1-Ia407.64。
同样优选的是化合物Ia408，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia408.1-Ia408.64。
同样优选的是化合物Ia409，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R3是甲基，R2是氯和R13是环丙基的化合物Ia409.1-Ia409.64。
同样优选的是化合物Ia410，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1，R3和R14是甲基，R2是氯和R13是环丙基的化合物Ia410.1-Ia410.64。
同样优选的是化合物Ia411，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是甲基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia411.1-Ia411.64。
同样优选的是化合物Ia412，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是甲基磺酰基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia412.1-Ia412.64。
同样优选的是化合物Ia413，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R12是甲基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia413.1-Ia413.64。
同样优选的是化合物Ia414，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R12是甲基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia414.1-Ia414.64。
同样优选的是化合物Ia415，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia415.1-Ia415.64。
同样优选的是化合物Ia416，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia416.1-Ia416.64。
同样优选的是化合物Ia417，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia417.1-Ia417.64。
同样优选的是化合物Ia418，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia418.1-Ia418.64。
同样优选的是化合物Ia419，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia419.1-Ia419.64。
同样优选的是化合物Ia420，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是甲基磺酰基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia420.1-Ia420.64
同样优选的是化合物Ia421，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia421.1-Ia421.64。
同样优选的是化合物Ia422，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia422.1-Ia422.64。
同样优选的是化合物Ia423，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia423.1-Ia423.64。
同样优选化合物Ia424，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia424.1-Ia424.64。
同样优选化合物Ia425，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia425.1-Ia425.64。
同样优选化合物Ia426，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别为R1和R14是甲基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia426.1-Ia426.64。
同样优选的是化合物Ia427，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia427.1-Ia427.64。
同样优选化合物Ia428，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是环丙基和R14是甲基的化合物Ia428.1-Ia428.64。
同样优选的是化合物Ia429，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1是甲基，R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia429.1-Ia429.64。
同样优选化合物Ia430，尤其是与化合物Ia1.1-Ia1.64区别在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是环丙基的化合物Ia430.1-Ia430.64。
通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑能够通过不同的途径，例如通过下面的方法来获得方法A
通式II(其中Z＝H)的吡唑类与活化的苯甲酸IIIα或苯甲酸IIIβ(优选就地活化)的反应得到酰化产物，随后重排。
L1是亲核可置换的离去基团，如卤素，例如溴或氯，杂芳基，例如咪唑基或吡啶基，羧酸根，例如乙酸根，三氟乙酸根，等等。
活化苯甲酸衍生物可直接使用，如苯甲酰基卤，或就地产生，例如使用二环己基碳化二亚胺，三苯基膦/偶氮二羧酸酯，2-吡啶二硫化物/三苯基膦，羰二咪唑，等等。
如果合适的话，理想的是在碱存在下进行酰化反应。反应物和辅助碱理想地以等摩尔量使用。辅助碱的稍微过量，例如1.2到1.5摩尔当量(基于II)在一些情况下是理想的。
合适的辅助碱是叔烷基胺，吡啶或碳酸碱金属盐。适合用作溶剂的是，例如，氯化烃类，如二氯甲烷，1，2-二氯乙烷，芳香族烃，如甲苯，二甲苯，氯苯，醚类，如乙醚，甲基叔丁基醚，四氢呋喃，二噁烷，二甲氧基乙烷，极性非质子传递溶剂，如乙腈，二甲基甲酰胺，二甲亚砜，或酯类，如乙酸乙酯，或它们的混合物。
如果所使用的活化羧酸组分是苯甲酰卤，当添加这一反应物时，理想地将反应混合物冷却至0-10℃。混合物随后在20-100℃，优选在25-50℃下搅拌，直到反应已经结束为止。按照常规方式进行后处理，例如通过将反应混合物倾倒在水中和萃取有价值的产物。特别适合于此目的的溶剂是二氯甲烷，乙醚和乙酸乙酯。该有机相被干燥和除去溶剂，粗的酯然后无需进一步提纯就可用于重排。
酯类的重排得到通式I的化合物的过程理想地在溶剂中和在碱存在下和如果合适的话使用氰基化合物作为催化剂，在20-40℃下进行。
合适的溶剂是，例如，乙腈，二氯甲烷，1，2-二氯乙烷，二噁烷，二甲氧基乙烷，乙酸乙酯，甲苯，或这些的混合物。优选的溶剂是乙腈，二噁烷和二甲氧基乙烷。
合适的碱是叔胺，如三乙胺，吡啶，或碳酸碱金属盐，如碳酸钠或碳酸钾，它们优选以等摩尔量或至多四倍过量(基于酯)来使用。优选使用三乙胺或碳酸碱金属盐，优选以两倍的摩尔比率(基于酯)。
合适的氰基化合物是无机氰化物，如氰化钠和氰化钾，和有机氰基化合物，如丙酮合氰化氢，三甲基甲硅烷基氰化物。它们以基于酯的1-50mol％的量使用。优选的是以基于酯的5-15mol％，优选10mol％的量使用丙酮合氰化氢或三甲基甲硅烷基氰化物。
后处理能够按本身已知的方式进行。反应混合物例如可用稀无机酸如5％浓度盐酸或硫酸加以酸化，并用有机溶剂例如二氯甲烷或乙酸乙酯萃取。有机萃取液能够用5-10％浓度的碱金属碳酸盐溶液，例如碳酸钠或碳酸钾溶液萃取。水相被酸化，并将所获得的沉淀物抽滤出来和/或用二氯甲烷或乙酸乙酯萃取，干燥和浓缩。(羟基吡唑的酯的制备方法和酯的重排的例子例如在EP-A 282 944和US4 643 757中给出)。
然而，也理想的是就地产生粗酯并在没有酯的分离或提纯的情况下进行重排。方法B
通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑(其中R12＝H)与通式V的化合物的反应
L2是亲核可置换的离去基团，如卤素，例如溴，氯，杂芳基，例如咪唑基，吡啶基，磺酸根。
通式V的化合物能够直接使用，例如磺酰卤或磺酸酐，或就地产生，例如活化的磺酸(使用磺酸和二环己基碳二亚胺，羰二咪唑，等)。
起始原料一般以等摩尔量使用。然而，也理想的是使用过量的一种组分或另一种组分。
如果合适的话，理想的是在碱存在下进行反应。反应物和辅助碱然后理想地以等摩尔量使用。在某些情况下过量的辅助碱，例如1.5-3摩尔当量，基于II，是理想的。
合适的辅助碱是叔烷基胺，如三乙胺，吡啶，碱金属碳酸盐，例如碳酸钠，碳酸钾，和碱金属氢化物，例如氢化钠。优选使用三乙胺和吡啶。
合适的溶剂是，例如，氯化烃类，如二氯甲烷，1，2-二氯乙烷，芳族烃，例如甲苯，二甲苯，氯苯，醚类，如乙醚，甲基叔丁基醚，四氢呋喃，二噁烷，极性非质子传递溶剂，如乙腈，二甲基甲酰胺，二甲亚砜，或酯类，如乙酸乙酯，或这些的混合物。
通常，反应温度是在0℃至反应混合物的沸点之间。
后处理能够按照本身已知的方式进行，得到产物。
用作起始原料的通式II(其中R12＝H)的吡唑是已知的或能够通过本身已知的方法制备(例如EP-A 240 001和J.Prakt.Chem.315(1973)，383)。
通式III的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酸衍生物
其中
R1，R2是氢，硝基，卤素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基或C1-C6-卤代烷基磺酰基；
R3是氢，卤素或C1-C6-烷基；
R4是氢或C1-C4-烷基；
R5，R6是氢，卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基亚氨基-C1-C4-烷基，羟基亚氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，COR8，苯基或苄基，其中两个最后提及的取代基可以是部分或完全卤代的和/或可以携带1-3个下列基团硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基；
或
R5和R6一起形成C2-C6-链烷二基，它可以被C1-C4-烷基进行单-至四-取代和/或可以插入有氧或未被取代的或C1-C4-烷基取代的氮；
R7是卤素，氰基，羟基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，氨基，C1-C6-烷基氨基，二(C1-C6-烷基)氨基，二(C1-C4-烷氧基)甲基，羟基亚氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基或COR8；
R8是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，羟基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C3-C6-链烯氧基，C3-C6-炔氧基或NR9R10；
R9是氢或C1-C4-烷基；
R10是C1-C4-烷基；
R15是羟基或能够通过水解除去的基团；
是新型的化合物。
能够通过水解除去的基团的例子是烷氧基，苯氧基，烷硫基和苯硫基，它们可以是被取代的，卤素和经氮连接的杂芳基，氨基和亚爨基，它们可以被取代，等等。优选的是其中Lr’＝卤素的通式IIIα’的3-(4，5-二氢异嗯唑-5-基)苯甲酰基卤(
III，其中R15=卤素)
其中基团R1-R7与在通式III下定义相同 和
L1’是卤素，尤其氯或溴。
同样优选的是通式IIIβ的3-(4，5-二氢异嗯唑-5-基)苯甲酸(
III，其中R15=羟基)
其中基团R1-R7与在通式III下定义相同。
同样优选的是通式IIIγ的3-(4，5-二氢异嗯唑-5-基)苯甲酸酯(
III，其中R15=C1-C6-烷氧基)
其中基团R1-R7与III中定义相同 和
L3是C1-C6-烷氧基。
对于基团R1-R7来说，通式III的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酸衍生物的特别优选的实例对应于通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的那些。
通式IIIα’的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基卤(其中L1’＝Cl，Br)能够按本身已知的方法，由通式IIIβ的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酸与卤化剂，如亚硫酰氯，亚硫酰溴，光气，双光气，三光气，草酰氯，草酰溴进行反应来制备。
通式IIIβ的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酸能够按本身已知的方法，从通式IIIγ的相应酯(L3＝C1-C6-烷氧基)的酸或碱水解制备。
同样地，通式IIIβ的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酸能够由通式VI(L4＝卤素)的相应卤素取代的化合物(尤其碘或溴化合物)在钯，镍，钴或铑过渡金属催化剂和碱的存在下与一氧化碳和水在下高压下反应来获得。
此外，有可能利用Rosenmund-von Braun-反应，将通式VI的化合物转化成通式VII的相应腈(参见，例如，Org.Synth.III卷(1955)，212)，并由后续水解将它们转化成通式IIIβ的化合物。
通式VI和VII的化合物
其中
R1，R2是氢，硝基，卤素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基或C1-C6-卤代烷基磺酰基；
R3是氢，卤素或C1-C6-烷基；
R4是氢或C1-C4-烷基；
R5，R6是氢，卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基亚氨基-C1-C4-烷基，羟基亚氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，COR8，苯基或苄基，其中两个最后提及的取代基可以是部分或完全卤代的和/或可以携带1-3个下列基团硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基；
或
R5和R6一起形成C2-C6-链烷二基，它可以被C1-C4-烷基进行单-至四-取代和/或可以插入氧或未被取代的或C1-C4-烷基取代的氮；
R7是卤素，氰基，羟基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，氨基，C1-C6-烷基氨基，二(C1-C6-烷基)氨基，二(C1-C4-烷氧基)甲基，羟基亚氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基或COR8；
R8是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，羟基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C3-C6-链烯氧基，C3-C6-炔氧基或NR9R10；
R9是氢或C1-C4-烷基；
R10是C1-C4-烷基；
L4是卤素；
同样也是新型的化合物。
对于基团R1-R7来说，通式VI和VII的化合物的具体实例对应于通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的那些。
通式IIIγ的酯和通式VI的卤素化合物能够由腈氧化物分别1，3-偶极环加成到通式VIII和IX的合适链烯烃上来制备。
该腈氧化物可以按本身已知的方法就地制得。合适的起始原料是，例如，醛肟(参见，例如，Houben-Weyl X5，p.858ff.)或硝基烷烃(参见，例如，Houben-Weyl E5/2，p.1594ff.)。通式VIII和IX的化合物的合成是已知的(参见，例如，WO 98/50337或WO 98/50366)，或与文献中已知的方法类似地进行。
制备例
4-[2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基-磺酰基苯甲酰基]-5-羟基-1-甲基-1H-吡唑(化合物2.8)
在0-5℃下，6.7g(20mmol)的2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基苯甲酰氯在80ml二甲氧基乙烷中的溶液被滴加到2.0g(20mmol)的5-羟基-1-甲基吡唑和3.3g(24mmol)的碳酸钾在30ml的无水二甲氧基乙烷中的溶液中。在室温下搅拌12小时之后，添加另外8.2g(60mmol)的碳酸钾，将该批料回流六小时。在冷却之后，反应混合物被搅拌到1升水中并用二氯甲烷萃取。该水相然后使用10％浓度盐酸调节至pH4并用二氯甲烷反复萃取，并调节pH。干燥该有机相并除去溶剂，得到5.3g(13mmol，67％)的所需化合物。
M.p.＞215℃
4-[2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基苯甲酰基]-5-羟基-1-环丙基-1H-吡唑(化合物2.36)
在0-5℃下，1.0g(3mmol)的2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基-苯甲酰氯在50ml二甲氧基乙烷中的溶液被滴加到0.47g(3mmol)的5-羟基-1-环丙基吡唑和0.5g(3.6mmol)的碳酸钾在36ml无水二甲氧基乙烷中的溶液中。在室温下搅拌12小时之后，添加另外1.0g(7.2mmol)的碳酸钾，该批料回流6小时。在冷却之后，反应混合物被搅拌到600ml的水中并用二氯甲烷萃取。该水相然后使用10％浓度盐酸调节至pH4并用二氯甲烷萃取。干燥有机相并除去溶剂，得到了0.8g(1.8mmol，63％)的所需化合物。
M.p.＞220℃
除以上提及的化合物外，按类似方式制备的或按类似方式可制备的通式I的其它衍生物列于表2中。表2
一些起始原料的合成方法在下面给出
2，4-二氯-3-(3-叔丁基-4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酸甲基酯
在室温下，17ml的12％浓度次氯酸钠水溶液在剧烈搅拌下被滴加到2.6g(10mmol)的2，4-二氯-3-乙烯基苯甲酸甲酯和1g(10mmol)的2，2-二甲基丙醛肟在100ml二氯甲烷中的溶液中。两次，在每种情况下在2小时搅拌后，添加另外0.5g(5mmol)的肟和9ml次氯酸盐溶液。反应混合物在室温下搅拌另外12小时，然后搅拌到350ml水中。在用二氯甲烷萃取，干燥和除去溶剂之后，残留物进行色谱分离。
产量1.5g(理论值的45％)的黄色树脂
2-氯-3-(3-乙氧基羰基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基苯甲酸甲酯。
在室温下，6.4ml(46mmol)的三乙胺缓慢滴加到8.5g(31mmol)的2-氯-3-乙烯基-4-甲基磺酰基苯甲酸甲酯和7.2g(46mmol)的2-氯-2-羟基亚氨基乙酸乙酯在200ml二氯甲烷中的溶液中。添加3个附加份的(在每种情况下)4.8g(31mmol)的2-氯-2-羟基亚氨基乙酸乙酯，然后在每种情况下搅拌2小时之后添加4.3ml(31mmol)的三乙胺。反应混合物在室温下再搅拌12小时，然后搅拌到600ml水中。在用二氯甲烷萃取，干燥和除去溶剂之后，残留物进行色谱分离。
产量5.7g(理论值的47％)的澄清树脂。
2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基-苯甲酸
a)2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基苯甲酸甲酯。
将刮勺尖(挑)的4-二甲基氨基吡啶加入到40g(145mmol)的2-氯-3-乙烯基-4-甲基磺酰基苯甲酸甲酯和50g(220mmol)的重碳酸二叔丁基酯在300ml乙腈中的溶液中，然后缓缓滴加50g(640mmol)的硝基乙烷。混合物在室温下搅拌12小时，然后再添加32.8g(145mmol)的重碳酸二-叔丁基酯和22.9g(290mmol)的硝基乙烷。在经12小时后，蒸馏出溶剂和残留物，用乙酸乙酯混合。混合物进行抽滤，得到32.1g的所需化合物。在除去溶剂之后从母液另获得6.3g，接着进行色谱分离。
产量39.4g(理论值的82％)
M.p.175℃
b)2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基苯甲酸
将69.4g(174mmol)的10％浓度氢氧化钠水溶液溶液加入到38.4g(116mmol)的2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基苯甲酸甲酯在400ml甲醇和400ml四氢呋喃中的溶液中。混合物在室温下搅拌12小时，溶剂体积减少至原始体积的一半，将混合物倾倒在1升水中。使用10％浓度盐酸将pH调节至1，所形成的沉淀物被抽滤出来。
产量35.2g(理论值的96％)
M.p.＞220℃
2-甲基-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基苯甲酸
a)2-甲基-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基溴苯
将刮勺尖(挑)的4-二甲基氨基吡啶加入到13.6g(50mmol)的2-甲基-3-乙烯基-4-甲基磺酰基溴苯和16.7g(74mmol)的重碳酸二-叔丁基酯在100m1乙腈中的溶液中，然后缓慢地滴加17.9g(229mmol)的硝基乙烷。混合物在室温下搅拌6小时，然后再添加11.1g(50mmol)的重碳酸二-叔丁基酯和7.8g(100mmol)硝基乙烷，混合物在室温下搅拌12小时。除去溶剂，残留物进行色谱分离。
产量6.4g(理论值的38％)
b)2-甲基-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基苯甲酸
将6.4g(19mmol)的2-甲基-3-(3-甲基-4，5-二氢异噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基溴苯溶于65ml甲苯和30ml水中，掺混240mg(1mmol)的乙酸钯、1.1g(4mmol)的三环己基膦、810mg(19mmol)的氯化锂和5.4ml(38mmol)的三乙胺。所获得的溶液然后在高压釜中在140℃和在20巴的一氧化碳压力下搅拌36小时。在冷却和排放气体之后，过滤出不溶解的组分，将两相分离。有机相然后用含有少量三乙胺的水萃取两次。合并的水相然后使用10％盐酸调节至pH1，滤出所形成的沉淀物。
产量2.5g(理论值的44％)
M.p.199-205℃
除以上提及的化合物外，下面的表3列出了以类似方式制备的或以类似方式可以制备的通式III的其它3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酸衍生物。表3
通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑和它们的在农业上有用的盐适合作为除草剂，以异构体混合物形式和以纯异构体形式均可。含通式I的化合物的除草组合物能够在非作物区上，尤其以高施用率时，对植物进行非常良好的控制。在施用于作物如小麦，水稻，玉米，大豆和棉花时，它们可杀灭阔叶的野草和杂草，但不会明显损害作物。这一作用尤其在低施用率下观察到。
取决于所述施用方法，通式I的化合物或含有它们的除草组合物另外能够用于许多种作物以除去不受欢迎的植物。合适的作物的例子是下列这些
洋葱，凤梨，落花生，芦笋(Asparagus officinalis)，甜菜(Betavulgaris spec.altissima)，芜菁甜菜(Beta vulgaris spec.rapa)，芜菁甘蓝(Brassica napus var.napus)，芜菁甘蓝(Brassica napus var.napobrassica)，芜菁(Brassica rapa var.silvestris)，山茶花(Camellia sinensis)，Carthamus tinctorius，山核桃(Caryaillinoinensis)，柠檬，甜橙，咖啡树(Coffea canephora，Coffealiberica)，黄瓜，Cynodon dactylon，胡萝卜，Elaeis guineensis，欧洲草莓，大豆，陆地棉，(木本棉，草本棉，棉属)，向日葵，三叶橡胶树，大麦芽，啤酒花藤，山芋，核桃，小扁豆，亚麻，Lycopersicon lycopersicum，Malus spec.，木薯，苜蓿，芭蕉种属，烟草(N.rustica)，欧洲洋橄榄，稻，小粒菜豆，菜豆，挪威云杉，松属，豌豆，欧洲甜樱桃，桃树，Pyruscommunis，Ribes sylvestre，篦麻，甘蔗，黑麦，马铃薯，二色高粱(s.vulgare)，可可，红三叶，小麦，硬粒小麦，蚕豆，葡萄和玉米。
另外，通式I的化合物也可用于一些由于育种(包括遗传工程方法)而可承受除草剂的作用的作物上。
通式I的化合物，或包括它们的除草组合物，例如能够利用喷雾、雾化、喷粉、撒播或倾注方法用下列形式施用直接可喷雾的水溶液，粉剂，悬浮液，还有高度浓缩的水性、油性或其它悬浮液或分散液，乳液，油分散体，糊剂，粉尘剂，撒播的物质或粒剂。使用形式取决于预定目的；在任何情况下，应确保本发明的活性成分的最大可能精细的分布。
除草组合物包括除草有效量的通式I的至少一种化合物和I的在农业方面有用的盐以及通常用于配制作物保护产品的助剂。
合适的惰性助剂基本上是
中等至高沸点的矿物油馏分，如煤油和柴油，还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂肪族，环状和芳族烃，例如链烷烃，四氢萘，烷基化的萘和它们的衍生物，烷基化的苯和它们的衍生物，醇类如甲醇，乙醇，丙醇，丁醇和环己醇，酮如环己酮，强极性溶剂，例如胺类如N-甲基吡咯烷酮，和水。
水性使用形式可通过添加水从乳液浓缩物，悬浮液，糊剂，可湿性粉剂或水可分散的粒料的方式制备。为了制备乳液、糊剂或油分散体，3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)-苯甲酰基吡唑，原样或溶解在油或溶剂中，可利用润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂在水中均化。然而，还有可能制备出由活性物质，润湿剂，增粘剂，分散剂或乳化剂和，如果合适的话，溶剂或油组成的浓缩物，而这些浓缩物适合用水稀释。
合适的表面活性剂(助剂)是芳族磺酸(例如木质素-，苯酚-，萘-和二丁基萘磺酸)和脂肪酸的碱金属盐，碱土金属盐和铵盐，以及相应的烷基和烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，月桂基醚硫酸盐和脂肪族醇硫酸盐，和硫酸化十六-、十七-和十八-醇的盐类，和脂肪族醇乙二醇醚的盐类，磺化萘和其衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧化乙烯辛基苯基醚，乙氧基化异辛基-，辛基-或壬基酚，烷基苯基或三丁基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇类，异十三醇，脂肪醇/环氧乙烷缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧化乙烯烷基醚或聚氧化丙烯烷基醚，月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯，山梨糖醇酯类，木质素-亚硫酸纸浆废液或甲基纤维素。
通过将活性物质与固体载体一起混合或研磨，能够制备粉剂，撒播材料和粉尘剂。
通过将活性成分粘结于固体载体上能够制备粒料，例如涂层粒料、浸渍粒料和均质粒料。固体载体是矿物土，如硅石，硅胶，硅酸盐，滑石，高岭土，石灰石，石灰，白尘粉，陶土，黄土，粘土，白云石，硅藻土，硫酸钙，硫酸镁，氧化镁，磨细的合成材料，肥料如硫酸铵，磷酸铵，硝酸铵和尿素，和植物来源的产品，如谷类粗粉，树皮粗粉，木粉和坚果壳粗粉，纤维素粉，或其它固体载体。
通式I化合物在现成即可使用的产品中的浓度能够在宽范围内变化。通常，配制剂包括大约0.001-98wt％，优选0.01-95wt％的至少一种活性成分。活性成分以90％到100％，优选95％到100％(根据NMR谱)的纯度使用。
下面的配制剂实例用于说明此类产品的制备I.将20重量份的化合物No.2.7溶于由80重量份的烷基化苯，10重量份的
8-10mol环氧乙烷和1mol油酸N-单乙醇酰胺的加成物，5重量份的十
二烷基苯磺酸钙和5重量份的40mol环氧乙烷和1mol蓖麻油的加成物
组成的混合物中。将该溶液倾倒在100,000重量份的水中并精细地分
布在其中，得到了含0.02wt％的活性成分的水分散体。II.将20重量份的化合物No.2.7溶于由40重量份的环己酮，30重量份的异
丁醇，20重量份的7mol环氧乙烷和1mol异辛基苯酚的加成物和10重
量份的40mol环氧乙烷和1mol蓖麻油的加成物组成的混合物中。将该
溶液倾倒在100,000重量份的水中并精细地分布在其中，得到了含
0.02wt％的活性成分的水分散体。III.将20重量份的活性成分No.2.7溶于由25重量份的环己酮，65重量份的
沸点在210-280℃之间的矿物油馏分和10重量份的40mol环氧乙烷
和1mol蓖麻油的加成物组成的混合物中。将该溶液倾倒在100,000
重量份的水中并精细地分布在其中，得到了含0.02wt％的活性成分的
水分散体。IV.20重量份的活性成分No.2.7与3重量份的二异丁基萘磺酸钠，17重量份
的来自亚硫酸盐造纸废液的木质磺酸钠和60重量份的粉状的硅胶彻
底混合，混合物在锤磨机中磨细。将混合物精细地分散在20,000重
量份水中，得到了含0.1wt％活性成分的喷雾混合物。V.将3重量份的活性成分No.2.7与97重量份的细散高岭土混合。这得到了
含3wt％活性成分的粉尘剂。VI.20重量份的活性成分No.2.7与2重量份的十二烷基苯磺酸钙，8重量份
的脂肪族醇聚乙二醇醚，2重量份的苯酚/尿素/甲醛缩合物的钠盐和
68重量份的链烷烃矿物油彻底混合。得到稳定的油性分散体。VII.将1重量份的活性成分No.2.7溶于由70重量份的环己酮，20重量份的
乙氧基化异辛基苯酚和10重量份的乙氧基化蓖麻油组成的混合物
中。得到稳定的乳液状浓缩物。VIII.将1重量份的活性成分No.2.7溶于由80重量份的环己酮和20重量份
的Wettol EM 31(＝基于乙氧基化蓖麻油的非离子乳化剂)组成的
混合物中。得到稳定的乳液状浓缩物。
通式I的化合物或含该化合物的除草组合物能够在发芽前后施用。如果活性成分不能很好地被某些作物所耐受，可使用这样一种施用技术，其中借助于喷雾设备来喷雾该除草组合物，喷雾的方式使得这些作物尽可能少地(如果有的话)接触敏感作物的叶子，而活性化合物则保留在下面生长的希望被除掉的植物的叶子上，或裸地表面(post-directed，lay-by)。
取决于控制措施的预定目标、季节、目标植物和成长期，通式I化合物的施用量是0.001-3.0，优选0.01-1.0千克/公顷的活性物质(a.s.)。
为了增宽作用谱和实现协同效应，通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑能够与许多其它类型的除草或生长调节活性成分一起混合和施用。混合物中的合适组分是，例如，1，2，4-噻二唑，1，3，4-噻二唑，酰胺，氨基磷酸和它的衍生物，氨基三唑，酰苯胺，芳氧基/杂芳氧基链烷酸和它们的衍生物，苯甲酸和它的衍生物，苯并噻二嗪酮(benzothiadiazinones)，2-(杂芳酰基/芳酰基)-1，3-环己二酮，杂芳基芳基酮，苄基异噁唑烷酮，间-CF3-苯基衍生物，氨基甲酸酯，喹啉羧酸和它的衍生物，乙酰氯苯胺，环已烯酮肟醚衍生物，二嗪，二氯丙酸和它的衍生物，二氢苯并呋喃，二氢呋喃-3-酮，二硝基苯胺，二硝基苯酚，二苯基醚，联吡啶，卤代羧酸和它们的衍生物，脲类，3-苯基脲嘧啶，咪唑，咪唑啉酮，N-苯基-3，4，5，6-四氢邻苯二甲酰亚胺类，噁二唑，环氧乙烷类，酚类，芳氧基-和杂芳氧基苯氧基丙酸酯，苯乙酸和它的衍生物，2-苯基丙酸和它的衍生物，吡唑类，苯基吡唑，哒嗪，吡啶羧酸和它的衍生物，嘧啶基醚类，磺酰胺类，磺脲类，三嗪类，三嗪酮，三唑啉酮，三唑羧酰胺和尿嘧啶。
而且，理想的是将通式I的化合物单独施用或与其它除草剂相结合，以它本身与附加的其它作物保护剂(例如与控制致植物病的真菌或细菌的药或杀虫剂)的混合物形式施用。值得注意的还有其与无机盐溶液的可混合性，后者用于处置营养和微量元素缺乏。其中也可添加非植物毒性的油和油浓缩物。
应用实施例
通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)-苯甲酰基吡唑的除草作用可通过下列温室试验来说明
所使用的培养容器是装有壤质砂土的塑料花盆，有大约3.0％的腐殖质作为底物。每一种试验植物的种子都单独播种。
对于出芽前的治理，直接在播种之后，利用细分配喷嘴来施用已悬浮或乳化在水中的活性成分。容器进行温和的灌溉以促进发芽和生长，随后用透明塑料罩覆盖，直至植物生根为止。非这受到活性成分的不利影响，这一覆盖引起试验植物的均匀发芽。
对于出芽后的处理，试验植物首先生长到3-15cm的株高，取决于植物习性，和然后用悬浮或乳化在水中的活性成分处理。为此目的，这些试验植物可以直接播种和生长在试验容器中，或它们首先作为苗单独生长，然后在处理之前的几天移植到试验容器中。出芽后处理的施用量是125或62.5克/公顷的a.s.(活性物质)。
取决于种类，植物分别在10-25℃下和20-35℃下培养。试验时间延续2到4周。在这一段时间中，对植物进行照料，并评价它们对各处理的反应。
使用0到100的标度来进行评价。100指植物没有出芽，或至少作物的地上部分的完全破坏，和0指没有损害，或正常的生长过程。
在温室试验中使用的植物属于以下品种
在125或62.5克/公顷的活性物质的施用量下，化合物2.7显示了对上述有害植物的非常良好的活性和与春小麦相适合性。
相反，在同样的施用量下，从WO 97/41118已知的对比化合物A(来源于表1的化合物20)引起作物春小麦的损害，并且对所提及的有害植物具有较弱的除草活性。
权利要求
1.通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)-苯甲酰基吡唑及其在农业方面有用的盐
其中R1，R2是氢，硝基，卤素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-
烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，
C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺
酰基或C1-C6-卤代烷基磺酰基；R3是氢，卤素或C1-C6-烷基；R4是氢或C1-C4-烷基；R5，R6是氢，卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，
二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基，
二(C1-C4-烷基)氨基亚氨基-C1-C4-烷基，羟基亚氨基-C1-C4-烷
基，C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-
烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-氰基烷
基，C3-C8-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，
C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，二(C1-C4-
烷基)氨基，COR8，苯基或苄基，其中两个最后提及的取代基可
以是部分或完全卤代的和/或可以携带1-3个下列基团
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
卤代烷氧基；或R5和R6一起形成C2-C6-烷二基，它可以被C1-C4-烷基进行单-至四-取代
和/或可以插有氧或者未被取代的或C1-C4-烷基取代的氮；R7是卤素，氰基，羟基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，
C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-
烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰
基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，氨基，C1-C6-烷基氨基，二(C1-C6-
烷基)氨基，二(C1-C4-烷氧基)甲基，羟基亚氨基-C1-C4-烷
基，C1-C6-烷氧基亚氨基-C1-C4-烷基或COR8；R8是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，羟基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷
氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C3-C6-链烯氧基，
C3-C6-炔氧基或NR9R10；R9是氢或C1-C4-烷基；R10是C1-C4-烷基；R11是在4位连接的具有通式II的吡唑
其中R12是氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C3-C6-链烯基，C3-C4-炔基， C1-C4-烷基羰基，C1-C4-卤代烷基羰基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4- 卤代烷基磺酰基，噻吩基甲基，苯基，苄基，苯基羰基，苯磺酰 基或苯基羰基甲基，其中五个最后提及的取代基中的苯基可以是 部分或完全卤代的和/或可以携带1至3个下列基团 硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4- 卤代烷氧基；R13是C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基或C3-C6-环烷基；R14是氢，C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基。
2.根据权利要求1的通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑，其中R3是氢。
3.根据权利要求1或2的通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑，其中R1，R2是硝基，卤素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧 基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷 基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基或C1-C6- 卤代烷基磺酰基。
4.根据权利要求1-3中任何一项的通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑，其中R12是C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代磺酰基或苯磺酰基，其中苯基可以 部分地或完全被卤化和/或可以携带1-3个下列基团 硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤 代烷氧基。
5.根据权利要求1-3中任何一项的通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑，其中R12是苄基，其中苯基可以部分地或完全被卤化和/或可以携带1-3个下 列基团 硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤 代烷氧基。
6.根据权利要求1-3中任何一项的通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑，其中R12是氢。
7.根据权利要求1-6中任何一项的通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑，其中R5是氢，卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基， C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-卤代 烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基 -C2-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，COR8，苯基或苄基，其中两个最后提及的取代 基可以部分地或完全卤化和/或可以携带1-3个下列基团 硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤 代烷氧基；R6是氢或C1-C4-烷基。
8.根据权利要求1-7中任何一项的通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑，其中R5和R6是氢。
9.制备权利要求1的通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的方法，它包括利用活化的羧酸IIIα或利用羧酸IIIβ将其中R12＝H和其中基团R13和R14如权利要求1中所定义的通式II的吡唑加以酰化
其中基团R1-R7与权利要求1中定义相同以及L1是亲核可替换的离去基团；然后重排该酰化产物，如果合适的话在催化剂存在下，得到化合物I(其中R12＝H)，接着，如果需要，与通式V的化合物进行反应
L2-R12 V其中R12与权利要求1中定义相同但氢除外，和L2是亲核可替换的离去基团，制备其中R12是氢的通式I的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)-苯甲酰基吡唑。
10.通式III的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)-苯甲酰基吡唑，
其中R15是羟基或能够通过水解除去的基团且基团R1-R7与权利要求1-8中相同。
11.根据权利要求10的通式III的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑，其中R15是卤素，羟基或C1-C6-烷氧基。
12.通式VI或VII的化合物
其中L4是卤素且基团R1-R7与权利要求1-8中相同。
13.组合物，其中含有除草有效量的权利要求1-8中任何一项的通式I的至少一种3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)-苯甲酰基吡唑或I的在农业上有用的盐以及通常用于配制作物保护剂的助剂。
14.制备权利要求13的组合物的方法，包括将除草有效量的权利要求1-8中任何一项的通式I的至少一种3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑或I的在农业上有用的盐以及通常用于配制作物保护剂的助剂混合。
15.控制不需要的植物的方法，其中将除草有效量的权利要求1-8中任何一项的通式I的至少一种3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑或I的在农业上有用的盐作用于植物，它们的生长地和/或种子上。
16.权利要求1-8中任何一项的3-(4，5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑和/或它们的在农业上有用的盐作为除草剂的用途。
全文摘要
本发明涉及通式I的3－(4，5－二氢异噁唑－5－基)－苯甲酰基吡唑，其中各基团的含义为R1，R2是氢，硝基，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或卤代烷基磺酰基；R3是氢，卤素或烷基；R4是氢或烷基；R5，R6是氢，卤素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，烷硫基，二烷基氨基，苯基或羰基，其中6个最后提及的基团可以被取代；R7是卤素，氰基，羟基，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，二烷氧基甲基，羟基亚氨基烷基，烷氧基亚氨基烷基或未被取代的或取代的羰基；R11是在4－位上连接的，未被取代的或取代的和在5－位上携带羟基的吡唑。本发明还涉及它们的在农业上有用的盐、制备3－(4，5－二氢异噁唑－5－基)苯甲酰基吡唑的方法和中间体、含有它们的组合物，以及这些衍生物或包括它们的组合物用于控制不需要的植物的用途。
文档编号A01N43/80GK1413209SQ0081762
公开日2003年4月23日 申请日期2000年12月19日 优先权日1999年12月22日
发明者E·鲍曼, W·冯戴恩, S·库迪斯, K·朗格曼, G·迈尔, U·米贝利茨, U·奈德勒恩, H·沃尔特, K-O·威斯特法伦, M·维切尔 申请人:巴斯福股份公司