专利名称：含甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐的卫生用杀虫剂的制作方法
甲氨基阿维菌素(emamectin)或其苯甲酸盐是阿维菌素的化学改造产物，它们对危害作物的鳞翅目害虫杀灭效果显著，已广泛应用于农作物害虫的防治。我们的试验表明，甲氨基阿维菌素对卫生害虫如苍蝇、蟑螂、蚂蚁的杀灭效果同样优秀。实验室试验表明，甲氨基阿维菌素的有效量为ng级水平，并且甲氨基阿维菌素无异味，无驱避作用。因此，适用于制备成饵剂用于杀灭蟑螂、蚂蚁，但是甲氨基阿维菌素十分不稳定，在54℃避光存放两周，氧化降解达30％，遇光分解更快，因此，将甲氨基阿维菌素制备成稳定的饵剂，便成了开发含甲氨基阿维菌素饵剂的主要问题。
本发明就是基于以上问题开发的用于杀灭蟑螂、蚂蚁的稳定的饵剂，本发明的特征在于将甲氨基阿维菌素制备成油膏剂或乳膏剂，或将甲氨基阿维菌素用载体材料包埋制备成颗粒状饵剂或粉剂，其制剂组成为a、甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐 0.001-5％(W/W)b、赋形剂 加至100％(W/W)c、必要时，加入适量的其它助剂(调味剂、抗氧剂)。
制剂中赋形剂可以是以下成份中的一种或几种联合应用。
a、非离子表面活性剂；b、植物油；c、甘油或甘油脂肪酸酯类化合物；d、甘油三乙酸酯；e、融点在40-100℃的对蟑螂无驱避作用的载体材料；f、必要时加水；g、大豆粉、鱼粉、玉米粉、花生饼粉、红糖和各种植物淀粉。
所述的甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐为阿维菌素的4”位的化学改造产物，其分子结构式见
图1。
所述的非离子表面活性剂为聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯(Tween系列)、失水山梨醇脂肪酸酯(Span系列)、蓖麻油聚氧乙烯醚和烷基酚聚氧乙烯醚表面活性剂，它们可单独使用，也可两种或两种以上联合使用；所述的植物油包括玉米油、花生油、芝麻油、棉籽油、菜籽油、大豆油、葵花籽油、杏仁油、蓖麻油、桃仁油、橄榄油、茶籽油、椰子油。
所述的载体材料为对蟑螂无驱避作用的药剂辅料，优选植物油、甘油、动物蜡、植物蜡、十六醇、甘油三硬脂酸酯、甘油棕榈酸酯、脂肪酸酯类化合物、氢化植物油、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇、聚乙烯醇缩丁醛、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、乙基甲基纤维素等其它纤维素类衍生物、黄原胶。
本发明优选的制剂组成为(1)油膏剂a、甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐 0.1-0.5％(W/W)b、甘油三硬脂酸酯 3-7％(W/W)c、BHT 0.3-0.5％(W/W)d、鱼油 1％(W/W)e、芝麻油 3％(W/W)f、大豆油或蓖麻油 加至100％(W/W)(2)乳膏剂a、甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐 0.1-0.5％(W/W)b、HCO 1-2％(W/W)c、甘油 40％(W/W)d、Tween-80 5％(W/W)e、香草醛、BHT/BHA 适量f、水 加至100％(W/W)(3)颗粒状饵剂a、甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐 1％(W/W)/PEG-6000～10000(1∶2)载药微粒b、红糖 5％(W/W)c、炒豆粉 40％(W/W)d、芝麻油油 1％(W/W)e、炒面粉 加至100％(W/W)(4)颗粒状饵剂a、甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐/PEG-6000固体分散体微粒或甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐/PVP固体分散体微粒 1％(W/W)b、红糖 20％(W/W)c、炒豆粉 10％(W/W)d、炒玉米粉 34％(W/W)e、炒面粉 30％(W/W)f、鱼粉 5％(W/W)
g、香油 1％(W/W)h、香草醛适量制备方法将甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐用1倍量的乙醇加热溶解，之后加入PVP和已融化的PEG-6000，混匀，冷却至室温后，减压蒸馏除去乙醇，得含甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐/PEG/PVP的固体分散体，研磨至60目，与其它辅料按比例混合均匀。
下面用实例予以说明本发明制剂，但实例不限制本发明的范围，本发明的范围与核心内容依据权利要求书加以确定。
实例1、制备含甲氨基阿维菌素苯甲酸盐0.1％的饵剂。
甲氨基阿维菌素苯甲酸盐用适量乙醇溶解后加入到与与甲氨基阿维菌素苯甲酸盐等量的已融化的PEG-4000中，混匀后，冷却至35℃左右，减压(0.085-0.09mpa)抽除乙醇，即得PEG/甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的固体分散体，而后粉碎，过60目筛即得含PEG/甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(1∶1)的固体分散体微粒。
取0.2g上述固体分散体微粒加入粉碎的红糖5g、熟豆粉40g、熟玉米粉54g搅拌混匀后加入含香草醛的芝麻油1g，搅匀即可。
实例2、制备含甲氨基阿维菌素苯甲酸盐0.5％的油膏剂。
将甲氨基阿维菌素苯甲酸盐0.5g和BHT0.3g用大豆油加热溶解，之后加入甘油三硬脂酸酯5g、鱼油1g、芝麻油3g、大豆油至100g，加热到80-90℃使之全部融化为液体状态即可分装，之后置于室温，使之半固化即得含甲氨基阿维菌素苯甲酸盐0.5％的油膏剂。
权利要求
1.一种含甲氨基阿维菌素(emamectin)或其苯甲酸盐的卫生用杀虫剂，其特征在于该杀虫剂用于杀灭蟑螂、蚂蚁和苍蝇，制剂中甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐的含量为0.001-5％(W/V)，其余为赋形剂。
2.按权利要求1所述的制剂，其特征在于该制剂是一种半固体膏状物或颗粒剂或粉剂。
3.按权利要求1和2所述的制剂，其特征在于制剂中辅料成份可以是以下成份中的一种或几种联合应用。a、非离子表面活性剂；b、植物油；c、甘油或甘油脂肪酸酯类化合物；d、甘油三乙酸酯；e、融点在40-100℃的对蟑螂无驱避作用的载体材料或其它具有增稠作用的载体材料；f、必要时加水；g、大豆粉、鱼粉、玉米粉、花生饼粉、红糖或各种含淀粉的物质(如酵母粉、单细胞蛋白粉等)。
4.按权利要求3所述的制剂，所述的非离子表面活性剂为聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯(Tween系列)、失水山梨醇脂肪酸酯(Span系列)、蓖麻油聚氧乙烯醚和烷基酚聚氧乙烯醚表面活性剂，它们可单独使用，也可两种或两种以上联合使用；所述的植物油包括玉米油、花生油、芝麻油、棉籽油、菜籽油、大豆油、葵花籽油、杏仁油、蓖麻油、桃仁油、橄榄油、茶籽油、椰子油。优选的融点在40-100℃的载体材料或具有增稠作用的载体材料包括动物蜡、植物蜡、十六醇、甘油三硬脂酸酯、甘油棕榈酸酯、氢化植物油、PEG1000-20000、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇、聚乙烯醇缩丁醛、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、乙基甲基纤维素等其它纤维素类衍生物、黄原胶。
5.按权利要求2所述的制剂，其特征在于优选的半固体制剂为油膏剂，其组成为a、甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐b、植物油c、甘油三硬脂酸酯d、抗氧化剂e、必要时加少量鱼油
6.按权利要求5所述的制剂，其特征在于优选的制剂组成和制备方法为(1)配方组成a、甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐 0.1-0.5％(W/W)b、甘油三硬脂酸酯 3-7％(W/W)c、BHT0.3-0.5％(W/W)d、鱼油 1％(W/W)e、芝麻油 3％(W/W)f、大豆油或蓖麻油 加至100％(W/W)(2)制备方法将甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐和BHT用大豆油加热溶解，之后加入甘油三硬脂酸酯、鱼油、芝麻油、大豆油或蓖麻油，加热到80-90℃使之全部融化为液体状态即可分装。
7.按权利要求1-2所述的制剂，其特征在于优选的颗粒剂组成为a、甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐b、红糖c、鱼粉d、香油e、香草香精f、炒豆粉g、炒玉米粉h、炒面粉i、PEG或PVP适量
8.按权利要求7所述的制剂，其特征在于优选的饵剂配方组成为a、甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐/PEG-6000固体分散体微粒或甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐/PVP固体分散体微粒 1％(W/W)b、红糖20％(W/W)c、炒豆粉 10％(W/W)d、炒玉米粉34％(W/W)e、炒面粉 30％(W/W)f、鱼粉5％(W/W)g、香油1％(W/W)h、香草醛 适量
9.按权利要求8所述的制剂，其特征在于其制备方法是(1)制备固体分散体微粒将甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐用适量乙醇溶解后加入到已融化的PEG-4000～20000中，混匀后，冷却至35℃左右，减压(0.085-0.09mpa)抽除乙醇，即得PEG/甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐的固体分散体，而后粉碎，过60目筛即得含PEG/甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐的固体分散体微粒。或将甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐与PVP用乙醇溶解，减压蒸馏除去乙醇，粉碎，即得甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐/PVP固体分散体微粒。(2)按权利要求8中所述的配方组成依次加入粉碎的红糖、熟豆粉、鱼粉等，搅拌混匀后再加入含香草醛的香油，搅匀，造粒制备成颗粒剂，或不造粒制备成粉剂。
全文摘要
本发明是一种含甲氨基阿维菌素或其苯甲酸盐的卫生用杀虫剂，包括半固体膏状、颗粒状饵剂和粉剂，可用于杀灭苍蝇、蟑螂、蚂蚁等卫生害虫。本发明制剂对人、畜和环境安全，无持久性残留。
文档编号A01N43/90GK1475114SQ0212548
公开日2004年2月18日 申请日期2002年8月13日 优先权日2002年8月13日
发明者王玉万, 潘贞德, 戴晓曦, 薛彦 申请人:王玉万