香芹酚类似物在驱蚊产品中的应用的制作方法

文档序号:17178129发布日期:2019-03-22 20:41阅读:263来源:国知局
本发明涉及日用化学品领域,特别涉及驱蚊产品和化妆品领域,具体涉及香芹酚类似物在驱蚊产品中的应用。
背景技术
:勐腊毛麝香(adenosmabuchneroidesbonati)为玄参科毛麝香属一年生草本植物,为我国云南特有种。该植物具有特殊的香气,为西双版纳勐腊县的僾伲人(为哈尼族的一个支系)民间使用的一种药用植物,由于其特殊的用途及寓意,当地人也将其称为爱情草、跳蚤草。爱尼妇女很喜欢这种草的香气,常将此草穿在自己的耳朵上,随时可闻到香气并且还有驱虫、驱蚊的作用;此草放入被子里、垫单下还可用于防治跳蚤。勐腊毛麝香虽然在僾伲人的生活中占有重要的位置,但相关研究非常少,仅许勇等人报道了其作为一种新香料植物的初步研究结果。目前对勐腊毛麝香还未很好的认识及开发利用。勐腊毛麝香的茎叶、花序芳香且富含精油。精油又称挥发油、芳香油,是芳香植物含有的一类具有挥发性和脂溶性的油状物质。精油化学成分比较复杂,按结构可分为萜类化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物、含硫含氮杂环化合物、有巨环内酯结构的特殊化合物等。精油具有多种生理活性,包括抗菌、消炎、抗病毒、镇痛、抗肿瘤、驱蚊虫、促渗透、抗氧化等。勐腊毛麝香富含精油,是其所含的一类重要次生代谢产物,目前还缺乏相关的研究与开发利用。技术实现要素:本申请发明人发现,如下结构式所示的5种香芹酚类似物具有与阳性对照驱蚊胺deet(n,n-二乙基-3-甲基苯甲酰胺)相当或较优的驱蚊效果。因此,在一个方面,本申请提供了如下结构式所示的5种香芹酚类似物用于驱避蚊虫的用途:在某些实施方案中,所述蚊虫为伊蚊,例如白纹伊蚊。另一方面,本申请提供了一种以任意一种或多种(例如2、3、4或5种)如上结构式所示的化合物作为有效成分的用于驱避蚊虫的组合物。所述组合物可以是任何合适形式,例如,液体、固体、半固体、气体等多种形式。所述化合物可与常规无毒的、药学或日化产品中可接受载体和/或赋形剂制成溶液剂、喷雾剂、气雾剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、凝胶剂、贴剂和适合使用的其他形式。所述载体和/或赋形剂包括,例如,水、乙醇、丙二醇、荷荷巴油、明胶、阿拉伯树胶、吐温80、硬脂酸甘油酯、三辛酸甘油酯、鲸蜡醇、羊毛脂、尿素、凡士林、硬脂醇、蜂蜡、聚氧乙烯油醇醚,还包括适合在制备液体、固体、半固体、气体形式等的制剂中使用的其他载体和/或赋形剂。所述组合物可以另外含有稳定剂,增稠剂,着色剂和/或香料。本发明中,用于驱避蚊虫的组合物可以如上结构式所示的化合物作为单一有效成分,也可以包含其他具有驱避蚊虫作用的化合物。本申请还涉及一种蚊虫驱避产品,其以任意一种或多种(例如2、3、4或5种)如上结构式所示的化合物作为蚊虫驱避有效成分。在某些实施方案中,所述蚊虫驱避产品以如上结构式所示的化合物作为蚊虫驱避的单一有效成分。在某些实施方案中,所述蚊虫驱避产品可以包含其他具有驱避蚊虫作用的化合物。本发明中的蚊虫驱避产品可以为液体、软膏、挂件或便捷贴。本发明中的蚊虫驱避产品可以是化妆品。本发明中,化妆品指的是以涂擦、喷洒或其他类似方法,散布于人体表面任何部位(例如皮肤、毛发、指甲、口唇等)以达到清洁、消除不良气味、护肤、美容和修饰的日用化学工业产品。本发明中的蚊虫驱避产品可以是驻留类化妆品或淋洗类化妆品。本发明中的蚊虫驱避产品可以是蚊虫驱避剂(例如油基型制剂、醇基型制剂、水基型制剂),也可以是驱蚊贴、驱蚊霜、驱蚊膏、驱蚊洗发用品、驱蚊空气清新剂等。本发明的用于驱避蚊虫的组合物或蚊虫驱避产品中,香芹酚类似物的添加量可以为组合物或产品总质量百分数的0.05-30%(例如0.05-0.1%、0.1%-1%、1%-5%、5%-10%、10%-20%或20%-30%)。在某些实施方案中,所述蚊虫驱避产品为蚊虫驱避剂,所述蚊虫驱避剂为油基型制剂,以任意一种或多种如上结构式所示的香芹酚类似物为有效成分,辅以植物油;所述香芹酚类似物的添加量为蚊虫驱避剂总质量百分数的0.05%-30%。所述蚊虫驱避剂为澄清的无色流动液体。在某些实施方案中,所述蚊虫驱避产品为蚊虫驱避剂,所述蚊虫驱避剂为醇基型制剂,以任意一种或多种如上结构式所示的香芹酚类似物为有效成分,辅以乙醇和水,所述香芹酚类似物的添加量为蚊虫驱避剂总质量百分数的0.05%-30%。所述蚊虫驱避剂为澄清的无色流动液体。在某些实施方案中,所述蚊虫驱避产品为蚊虫驱避剂,所述蚊虫驱避剂为水基型制剂,以任意一种或多种如上结构式所示的香芹酚类似物为有效成分,辅以明胶、阿拉伯树胶、去离子水,所述香芹酚类似物的添加量为蚊虫驱避剂总质量百分数的0.05%-30%。所述蚊虫驱避剂为澄清的无色流动液体。在某些实施方案中,所述蚊虫驱避产品为驱蚊贴,所述驱蚊贴以任意一种或多种如上结构式所示的香芹酚类似物为有效成分,与高分子凝胶基质相结合,利用微滴包覆和恒速缓释控制技术制成驱蚊贴,所述香芹酚类似物的添加量为驱蚊贴总质量百分数的0.05%-30%。本申请还涉及一种驱避蚊虫的方法,包括使用有效量的一种或多种(例如2、3、4或5种)如上结构式所示的化合物、或本发明的用于驱避蚊虫的组合物、或本发明的蚊虫驱避产品。在某些实施方案中,所述蚊虫为伊蚊,例如白纹伊蚊。本申请同时涉及以下技术方案:1、具有下述结构式的5种香芹酚类似物,2.具有驱蚊作用的组合物,其包含方案1所述的香芹酚类似物和日化产品可接受的载体。3.方案1所述的香芹酚类似物在制备驱蚊产品中的应用。4.方案1所述的香芹酚类似物在制备具有驱蚊作用的日化品中的应用。5.根据方案3或4所述的香芹酚类似物在制备驱蚊产品或具有驱蚊作用的日化品中的应用,其特征在于所述的应用是以含所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分制成的驱蚊产品或具有驱蚊作用的日化品,所述产品中,5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为产品总质量百分数的0.05-30%,且其品质为澄清的无色流动液体。6.一种含方案1所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的驱蚊产品,其特征在于所述的驱蚊产品以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分,辅以辅料,所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为驱蚊产品总质量百分数的0.05-30%,且其品质为澄清的无色流动液体。7.一种含方案1所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的蚊虫驱避剂,其特征在于其以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分,辅以植物油,所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为驱蚊剂总质量百分数的0.05-30%,且其品质为澄清的无色流动液体;所述的蚊虫驱避剂为油基型制剂或醇基型制剂。8.一种含方案1所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的蚊虫驱避剂,其特征在于所述蚊虫驱避剂为水基型制剂,以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分,配以明胶、阿拉伯树胶、去离子水,所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为驱蚊剂总质量百分数的0.05-30%,且其品质为澄清的无色流动液体。9.一种含方案1所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的驱蚊贴,其特征在于所述蚊虫驱蚊贴为便捷贴,以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种为有效成分,与高分子凝胶基质相结合,利用微滴包覆和恒速缓释控制技术制成驱蚊贴,所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的添加量为驱蚊剂总质量百分数的0.05-30%,且其品质为澄清的无色流动液体。10.一种含方案1所述的5种香芹酚类似物中的至少一种的驱蚊产品,其特征在于其为液体、软膏、挂件或便捷贴,以所述的5种香芹酚类似物中的至少一种或以含其的复方作为驱蚊有效成分。有益效果本发明所使用的5种香芹酚类似物均可从芳香植物中分离得到,说明它们均可成为天然源单体化合物。因此含所述化合物的驱蚊产品具有绿色、环保的特点。本发明所使用的化合物不具有令人厌恶的气味,因此以其作为有效成分的产品能被消费者所接受。所述5种香芹酚类似物用于驱蚊产品具有防蚊效果显著、对皮肤无刺激、天然、环保、安全的特点,还可制成油基型、醇基型、水基型驱避剂、以及驱蚊贴等驱蚊产品。具体实施方式下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述,但是本领域技术人员将会理解,下列实施例仅用于说明本发明,而不应视为限定本发明的范围。实施例中未注明具体条件者,按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者,均为可以通过市购获得的常规产品。实施例11、试剂来源3-甲基-4-异丙基苯酚购买自源叶生物科技有限公司(中国上海);4-甲基-2-异丙基苯酚和2-甲基-4-异丙基苯酚购买自百灵威科技有限公司(中国广州);4-甲基-3-异丙基苯酚购买自爱拓化学有限公司(中国深圳);对-孟烷-2-醇购买自fchgroupreagentsforsynthesis(拉脱维亚里加);驱蚊胺deet(n,n-二乙基-3-甲基苯甲酰胺)购买自优索化学科技有限公司(中国青岛)。2、5种香芹酚类似物的驱蚊实验。为确认本发明的香芹酚类似物在驱蚊上的功效,本发明采用笼内驱蚊模型(in-cagemosquitorepellentbioassay)对5种香芹酚类似物进行了驱蚊试验,并与阳性对照驱蚊胺deet(n,n-二乙基-3-甲基苯甲酰胺)进行了比较,具体的方法和结果(表1)如下:①选取约500(±10%)只供试蚊虫置于试验蚊笼(45cm×37.5cm×35cm)内,适应25(±2.5)min后开始试验。②精密称取待测物150mg置于西林瓶中,用2ml无水乙醇溶解。充分摇匀后,取走一半溶液置于瓶子内,放入50cm2(5cm×10cm)纱布使其全部均匀浸润,成为1.5mg/cm2的初始浓度;剩余1ml加无水乙醇再稀释至2ml,依次取半浸润、留半稀释配成在纱布上为0.75、0.375、0.094、0.047、0.023、0.011mg/cm2等一系列稀释浓度。瓶子密封保存于-4℃环境中,测试时再启用(通常<48h)。取出瓶内的纱布并置于卡片纸上,放入干燥箱3-5min,然后可开始试验。③志愿者的手上先戴上一个及臂的长手套,然后再戴上聚乙烯材料的塑料手套;在手腕至肘部中间开一个4×8cm的小口,用以评价蚊虫的停落和叮咬行为,开口应当允许皮肤表面释放的气体能吸引到蚊子。测试中,在开口区域贴上待测物处理的纱布。④首先用中间浓度(e.g.,0.187mg/cm2)的纱布贴在开口处,如果有0-4bites/min,则认为该浓度有效,那么接着用浓度更低的纱布测试,直到无效为止;如果有≥5bites/min,则认为无效,那么接着用浓度更高的纱布测试,直到有效为止。最后,有效浓度与无效浓度的临界浓度即为最低有效剂量med。一般重复测试至少3次,计算med平均值和标准差。为防止被试蚊虫由于长期暴露对气味敏感度下降,每阶段测试只允许10次连续测试,中间需有一个15min的恢复期。⑤4名以上志愿者(男女各半)两人一组交替参与,每块纱布测试时间为1min。同一浓度纱布一旦使用超过10min就不能用于测试,以免因待测物挥发导致偏差。该实验参照gb/t17322.10-2009(农药登记用卫生杀虫剂室内药效试验及评价第9部分:驱避剂)的测试标准,志愿者攻击力测试合格后,所有受试者须签订知情同意书,其协议由昆明市疾病预防控制中心批准。表15种香芹酚类似物驱避白纹伊蚊的最低有效剂量med(mean±sdmg/cm2)化合物med对-孟烷-2-醇0.009±0.03(很强)2-甲基-4-异丙基苯酚0.039±0.013(强)4-甲基-2-异丙基苯酚0.035±0.013(强)3-甲基-4-异丙基苯酚0.002±0.001(很强)4-甲基-3-异丙基苯酚0.003±0.002(很强)deet0.031±0.014(强)实验结果表明,2-甲基-4-异丙基苯酚、4-甲基-2-异丙基苯酚与阳性对照驱蚊胺deet的med相当,对-孟烷-2-醇、3-甲基-4-异丙基苯酚、4-甲基-3-异丙基苯酚比阳性对照驱蚊胺deet的med低将近一个数量级。从驱蚊强度上,说明2-甲基-4-异丙基苯酚、4-甲基-2-异丙基苯酚与deet一样具有显著的驱蚊效果,而对-孟烷-2-醇、3-甲基-4-异丙基苯酚、4-甲基-3-异丙基苯酚则具有十分显著的驱蚊效果。5种香芹酚类似物均可从芳香植物中分离得到,说明它们均可成为天然源单体化合物,相比于deet具有绿色、环保的特点。实施例2制备香芹酚类似物蚊虫驱避剂。按质量配比将本发明的5种香芹酚类似物中的一种(或两种或多种化合物的混合物)20份溶于无水乙醇20份中,再加入60份的蒸馏水及吐温80增溶剂0.5份,充分搅拌混合均匀。实施例3制备香芹酚类似物蚊虫驱避剂。按质量配比将本发明的5种香芹酚类似物中的一种(或两种或多种化合物的混合物)10份和香茅精油10份,溶于无水乙醇20份中,再加入60份的蒸馏水及吐温80增溶剂0.5份,充分搅拌混合均匀。实施例4香芹酚类似物驱蚊霜。配方如下:硬脂酸甘油酯16%、三辛酸甘油酯5.0%、鲸蜡醇1.0%、羊毛脂5.0%、丙二醇5.0%、本发明的5种香芹酚类似物中的一种(或两种或多种化合物的混合物)5.0%、去离子水62%。实施例5香芹酚类似物驱蚊膏。配方如下:本发明的5种香芹酚类似物中的一种(或两种或多种化合物的混合物)5.0%、尿素20%、凡士林40%、硬脂醇4.5%、蜂蜡20%、聚氧乙烯油醇醚0.5%、去离子水10.5%。以上所述的具体实施例,对本发明的目的、技术方案和有益效果进行了进一步详细说明,所应理解的是,以上所述仅为本发明的具体实施例而已,并不用于限定本发明的保护范围,凡在本发明的精神和原则之内,所做的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。当前第1页12
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