包含对羟基苄胺的新组合物的制作方法

文档序号:8286693阅读:454来源:国知局
包含对羟基苄胺的新组合物的制作方法
【专利说明】包含对羟基苄胺的新组合物
[0001] 本发明涉及包含对羟基苄胺或其盐和至少一种防腐剂的组合物,以及对羟基苄胺 或其盐用于提高(boost)至少一种防腐剂的抗微生物活性的用途。
[0002] 为保护化妆品免于遭受霉菌和细菌,目前市场上的大多数化妆品产品含有防腐 剂。尽管这些防腐剂针对细菌和真菌提供保护,研宄已将对许多这些物质的日常暴露与皮 肤刺激,癌症和/或内分泌问题的风险增加联系起来。因此,许多化妆品制造商在寻找允许 减少防腐剂的量且不表现出构成任何健康风险的替代方式。
[0003] 出人意料地,已发现,对羟基苄胺协同地增加通常在化妆品应用中使用的防腐剂 的抗微生物活性,从而允许在配制化妆品组合物时减少所使用防腐剂的量。
[0004] 因此,本发明提供一种组合物,该组合物包含对羟基苄胺或其盐和至少一种防腐 剂。这样的组合物显示增强的抗微生物活性,例如特别是增强的抗真菌和抗细菌效力。
[0005] 在另一实施方式中,本发明涉及对羟基苄胺或其盐用于增加至少一种防腐剂的抗 微生物活性的用途。
[0006] 在又一实施方式中,本发明涉及一种增加至少一种防腐剂的抗微生物活性的方 法,所述方法包括将对羟基苄胺或其盐加入到经表面(topical)组合物中以及观察或鉴别 结果。
[0007] 此外,本发明涉及一种杀死微生物细胞和/或抑制微生物细胞生长的方法,所述 微生物细胞尤其是真菌和/或细菌细胞,所述方法包括使所述微生物细胞与由对羟基苄胺 或其盐和至少一种防腐剂组成的混合物接触。
[0008] 根据本发明的组合物中对羟基苄胺或其盐与至少一种防腐剂的比率取决于所用 的防腐剂,并且可以容易地由本领域技术人员确定且已在实施例中示例。优选地,使用过量 (在重量上)的对羟基苄胺或其盐,即对羟基苄胺或其盐与防腐剂的总量的比率(w/w)>l。 优选地,在根据本发明的所有实施方式中,对羟基苄胺或其盐与防腐剂的(总)量的比率 (w/w)在2:1至100:1的范围内例如在3:1至50:1的范围内选择。
[0009] 对羟基苄胺或其盐和防腐剂可以以预混合的形式掺入到本发明组合物中或者可 以分别地加入。
[0010] 本领域技术人员可以容易地使本发明组合物中的对羟基苄胺或其盐的量合适。优 选地,在根据本发明的所有实施方式中,所使用对羟基苄胺或其盐的量为至少0.0001重 量%。更优选地,所使用对羟基苄胺或其盐的量为基于组合物总重量的约0. 001至10重 量%,特别地约0. 005重量%至5重量%的量,例如约0. 01至1重量%的量。
[0011] 根据本发明的组合物中防腐剂的总量不是决定性的且可以容易地由本领域技术 人员调整。有利地,根据本发明的组合物中至少一种防腐剂的(总)量在基于组合物总重 量的0. 001至5重量%范围内选择,例如特别地在0. 001至1重量%范围,例如最特别地在 0. 01至0. 5重量%范围。
[0012] 本文所使用的术语"抗微生物活性"(或者"抗微生物作用")是指杀死微生物细 胞和/或抑制微生物细胞生长的能力,所述微生物细胞例如尤其是细菌和真菌。
[0013] 本文所使用的术语"防腐剂"是指具有抗微生物活性且通常在经表面(化妆) 组合物中使用以抑制由微生物生长引起的腐败(decomposition)的化合物。适宜的防 腐剂列表可以在例如CTFA化妆品成分手册(CTFA Cosmetic Ingredient handbook), 1988年第一版第78页SPC Nov 2008:79-85 (防腐剂条例:总体概述(Preservative regulations:a global overview))或者化妆品&化妆用具杂志(Cosmetics&Toiletries Magazine) 121 (7) :65-66, 2006 中找到。
[0014] 特别地,根据本发明使用的适宜防腐剂是对轻基苯甲酸类(parabenes)、异噻挫啉 酮衍生的杀生物剂(biocide)或者苯氧乙醇及其混合物。
[0015] 对羟基苄胺也称为4-羟基苄胺或4-(氨甲基)-苯酚[CAS696-60-6],并且例如从 Ugarit Chimie (Issy Ies Moulineux,法国)市售可得。
[0016] 根据本发明,对羟基苄胺也可以以其盐的形式使用。合适的盐包括例如可用酸获 得的盐,诸如用无机酸如氯化氢、溴化氢、硫酸或磷酸;用合适的羧酸如脂肪族一元或二元 羧酸如甲酸、乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸、丙酸、乙醇酸、琥珀酸、富马酸、丙二酸、马来酸、草 酸、苯二甲酸、柠檬酸、乳酸或酒石酸;用芳香族羧酸如苯甲酸或水杨酸;用芳香族-脂肪族 羧酸如扁桃酸或肉桂酸;用杂芳环羧酸如烟酸;或用脂肪族或芳香族磺酸如甲磺酸或甲苯 磺酸。用于本发明目的的对羟基苄胺的特别合适的盐是盐酸盐[CAS 1004-23-5]或氢溴酸 盐[CAS90430-14-1]。
[0017] 优选地,在本发明的所有实施方式中,对羟基苄胺以其盐酸盐的形式被使用。然 而,即使作为游离胺掺入,在根据本发明的组合物中对羟基苄胺的实际形式(即其作为游 离胺或其盐存在)可取决于特定组合物的相应PH/混合物。
[0018] 本文所使用的术语"对羟基苯甲酸酯(paraben) "是指对羟基苯甲酸的 酯。通常的对羟基苯甲酸类包括对羟基苯甲酸甲酯[CAS No. 99-76-3]、对羟基苯甲 酸乙酯[CAS No. 120-47-8]、对羟基苯甲酸丙酯[CAS No 94-13-3]、对羟基苯甲酸丁 酯[0六3此.94-26-8]、对羟基苯甲酸庚酯[0六51085-12-7]、对羟基苯甲酸异丁酯[0八3 No. 4247-02-3]、对羟基苯甲酸异丙酯[CAS No. 4191-73-5]和对羟基苯甲酸苄基酯[CAS No. 94-18-8]及它们的盐例如尤其是钠盐。
[0019] 根据本发明特别适宜的对羟基苯甲酸类为对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙 酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸异丙酯和/或对羟基苯甲酸丙酯。这些对羟基苯甲酸 类是例如作为Nipagin M、Nipagin A和Nipasol M或者对轻基苯甲酸类与苯氧乙醇的混 合物例如Clariant UK Ltd.的Phenonip (苯氧乙醇、对轻基苯甲酸甲醋、对轻基苯甲酸乙 酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸异丁酯)市售的。优选地,在本发 明的所有实施方式中,所使用对羟基苯甲酸甲酯的量的范围为基于组合物总重量的〇. 1至 0.3重量%,所使用对羟基苯甲酸乙酯和对羟基苯甲酸丙酯的量各自独立地为基于组合物 总重量的0.02至0.1重量%。·
[0020] 根据本发明的示例性异噻唑啉衍生杀生物剂为5-氯-2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮 (氯甲基异噻唑啉酮或CMIT)和2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮(甲基异噻唑啉酮或MIT),其 是作为Kathon?在商业上出售的3:1(CMIT = MIT)混合物中的活性成分。本发明的所有实施 方式中,优选地,所使用异噻唑啉衍生杀生物剂的量在基于组合物总重量的〇. 001至〇. 05 重量%范围内选择,例如特别地在基于组合物总重量的0. 005至0. 01重量%范围内。
[0021] 优选地,在本发明的所有实施方式中,所述至少一种防腐剂选自对羟基苯甲酸甲 酯、甲基异噻唑啉和苯氧乙醇及其混合物。甚至更优选地,在本发明的所有实施方式中,仅 对羟基苯甲酸甲酯、甲基异噻唑啉和苯氧乙醇或其混合物被用作防腐剂。
[0022] 在一个具体的实施方式中,根据本发明的组合物是经表面组合物。本文所使用的 术语"经表面组合物"特别指可以经表面施用到哺乳动物角质组织例如比如人的皮肤或头 皮的化妆品组合物。
[0023] 本申请中使用的术语"化妆品组合物"指的是在R0mpp Lexikon Chemie, 1997年 第10版,Georg Thieme Verlag Stuttgart,纽约中标题"Kosmetika"下定义的化妆品组 合物以及 A. Domsch 的"化妆品组合物",Verlag filr chemische Industrie(H. Ziolkowsky 编辑),第四
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