含有苯草醚的除草剂的制作方法
【专利说明】含有苯草醚的除草剂
[0001] 本发明的技术领域为作物保护剂，该作物保护剂可用于对抗例如作物植物中的有 害植物，且该作物保护剂包含苯草醚与其他除草剂的结合作为除草组合物中的活性化合 物。
[0002] 除草活性化合物苯草醚（制造商：Bayer CropScience)属于二苯醚类，且这类化 合物与其他除草剂的混合物已知于文献：例如US4394159A、EP 0007482A。US 5858920B特 别记载了杂芳氧基乙酰胺与单独的活性化合物（如，例如除草剂苯草醚）的混合物；但是， 没有关于协同效应的任何实验数据。
[0003] 除草活性化合物苯草醚的特征在于对单子叶和双子叶有害植物的广谱活性，并且 主要通过例如出苗前方法被用于播种和/或种植农业或园艺作物植物上，以及用在非作物 田中（例如谷类（如小麦、大麦、黑麦、燕麦、黑小麦、稻、玉米、黍）、甜菜、甘鹿、油菜、棉花、 向日葵、大豆、马铃薯、番前、豆类、亚麻、牧草、水果种植园、种植园作物、绿地和草坪以及住 宅区或工业用地的广场、铁轨）。
[0004] 苯草醚作为单独的活性化合物是市售可得的，例如，商品名为 Cha]丨enge?、Bandur?、Fenix?和Prodigio?。除了使用单独的化合物之外， 苯草醚与其他除草剂的混合物还已知于文献（例如AU635599B、AU 642986B、AU 641500B、 AU 659028B、AU 663028B、AU 712501B、US 6046133B、EP 0958742A)且市售可得：与杀草 强（amitrole)(例如 Derby?、iiiico TL Express?、Muleta? )的混合物、与 异恶挫草酮（isoxaflutole)(例如 Acajou?、Lagon?、Merlin Combi? )的混合 物、与甲草胺（alachlor)(例如Manager? )的混合物、与呋草酮（flurtamone)(例如 Nikeyl? )的混合物、与丙炔恶草酮（oxadiargyl)(例如Opalo?、Carioca? )的混 合物和与恶草酮（oxadiazon)(例如Phare?、Cline? )的混合物。
[0005] 尽管苯草醚作为单独的活性化合物和在已知混合物中有良好活性，但仍需要改进 这种化合物在具体应用领域中的施用特性。这有许多原因，如，例如，进一步提高在具体应 用区域和与不同土壤特性和灌溉条件相关的功效、增强作物植物的相容性、应对个别作物 的新生产技术和/或应对具有除草剂抗性的有害植物（例如谷类（稻和玉米），以及马铃 薯、向日葵、豌豆、胡萝卜和茴香中的有害植物）的不断出现，所述抗性例如靶位点抗性（例 如TSR(缩写：TSR ;其中杂草群落包含具有靶位点特异性抗性的生物型，即由于基因序列的 自然突变，作用位点处的结合位点被改变，使得活性化合物不再能够结合，或以不令人满意 的方式结合，并因此不再能作用）和增强的代谢抗性（缩写：EMR ;其中杂草群落包含具有 代谢抗性的生物型，即植物能通过酶复合物更快地代谢活性化合物，这意味着活性化合物 在植物中更迅速地降解）。根据除草剂抗性行动委员会（缩写：HRAC ;进行行业研宄的委员 会），根据其作用方式（MoA)对经批准的活性化合物的抗性进行分类：例如HRAC组A =乙 酰辅酶-A羧化酶抑制剂（MoA :ACCase)或HRAC组B =乙酰乳酸合成酶抑制剂（MoA :ALS)。 这些施用特性的改进对单独施用和彼此结合施用均可能是重要的。
[0006] -种改进除草剂施用特性的方法可以是将活性化合物与一种以上的其他合适的 活性化合物结合。然而，在多种活性化合物的结合施用中，经常有化学、物理和生物不相容 的现象，例如复合制剂（coformulation)缺乏稳定性、活性化合物的分解和/或活性化合物 的拮抗。然而，所需的是具有有利的活性特性、高稳定性且理想地具有协同增强活性的活 性化合物的结合，相比于待结合的活性化合物的单独施用，所述协同增强活性使得施用率 降低。同样地，所需的是总体上提高作物植物相容性和/或可用于具体生产技术的活性化 合物的结合。其包括例如降低播种深度，由于作物相容性原因，其通常不被使用。以这种 方式，通常实现作物的更快出苗，降低它们出苗疾病（如，例如腐霉病（Pythium)和丝核菌 (Rhizoctonia))的风险，并且改进越冬性和立木蓄积（stocking)。其还适用于晚播种，由 于作物相容性风险，晚播种原本是不可能的。
[0007] 本发明的目的在于改进除草活性化合物苯草醚关于以下方面的施用特性：
[0008] -降低使用者费用并因此更具环境相容性的更简单的施用方法；
[0009] -作用于具有不同土壤特性（例如土壤类型、土壤湿度）的土壤的可靠性的改进和 施用灵活性；
[0010] -作用于不同灌溉条件下的可靠性的改进和施用灵活性；
[0011] -活性化合物从作物和杂草植物出苗前到出苗后的改进和施用灵活性，特别是在 单子叶杂草植物的情况下；
[0012] -作用于抗性杂草植物物种的可靠性的改进，其将使得对有效抗性管理作出新选 择；
[0013] 其中最后提及的两个目的尤为重要。
[0014] 该目的通过提供包含苯草醚和其他除草剂派罗克杀草砜（pyroxasulfone)和P比 氟酰草胺（diflufenican)的除草组合物而实现。
[0015] 因此，本发明提供除草组合物，其包含作为仅有的除草活性成分的以下物质：
[0016] A)苯草醚（组分A)、
[0017] B)派罗克杀草砜（组分B)和
[0018] C)吡氟酰草胺（组分C)。
[0019] 本说明书中以其通用名称提及的活性化合物（除草活性成分）已知于，例如，各 自由BCPC(英国作物保护委员会）出版的"农药手册（The Pesticide Manual)"，第15版 2009,或相对应的"农药手册电子版（The e-Pesticide Manual)"，第 5. 2 版（2008-2011); 和已知于互连网上的"农药通用名纲要（The Compendium of Pesticide Common Names) "（网址：http: //www. alanwood. net/pesticides/)〇
[0020] 同时，除草活性成分组分A、B和C在下文中被称为"（单独）活性化合物"、"（单 独）除草剂"或"除草剂组分"，并且它们作为单独化合物或作为混合物已知于，例如"农药 手册"，第15版（参见上文），其中它们具有以下编目流水号（缩写："PM#.. "，其具有各自 的顺序编目流水号）：
[0021] -组分A :苯草醚（PM#10)，例如2-氯-6-硝基-3-苯氧基苯胺；
[0022] -组分B:派罗克杀草砜（PM#752)，别名（开发编码）KIH-485;KUH-043,例如 3_[[ [5-(二氟甲氧基）-1-甲基-3-(三氟甲基）-IH-吡唑-4-基]甲基]磺酰基]-4, 5-二 氢-5, 5-二甲基异恶唑；
[0023]-组分C :吡氟酰草胺（PM#271)，例如N-(2, 4-二氟苯基）-2-[3-(三氟甲基）苯 氧基]-3-吡啶甲酰胺。
[0024] 如果活性成分的通用名称的缩写形式被用于本说明书的上下文，则因此这些缩写 形式一一如果适用一一在各个情况下指所有的常见的衍生物，如酯和盐以及异构体，尤其 是光学异构体，更特别地为商品形式或多种商品形式。如果酯或盐以通用名称被提及，则因 此其在各个情况下还指所有其他常见的衍生物，如其他酯和盐、游离酸和中性化合物以及 异构体，尤其是光学异构体，特别是商品形式或多种商品形式。所述化学化合物名称可识别 至少一种由通用名称所表示的化合物，通常为优选的化合物。
[0025] 如果在本说明书中使用缩写"AS/ha"，则其意指"每公顷的活性物质"，基于100% 活性化合物计。本说明书中的所有百分比为重量百分比（缩写："重量％")，并且除非另有 规定，其是指各个组分的相对重量，基于除草组合物（例如作为制剂）的总重量计。
[0026] 本发明的除草组合物包含除草有效量的组分A、B和C，并且可以包含其他成分（例 如选自杀虫剂、杀真菌剂和安全剂的农业化学活性化合物，和/或在作物保护中常用的制 剂助剂和/或添加剂），或与这些成分一起使用。
[0027] 在一个优选的实施方案中，本发明的除草组合物具有协同效应，其作为施用特性 的改进。例如当同时施用除草剂组分时，可以观察到这些协同效应；然而，当在不同时间 (分次）施用所述组分时，通常也可以观察到协同效应。还可以多个部分施用单独的除草剂 或除草剂结合（顺序施用），例如出苗前施用之后进行出苗后施用，或出苗后早期施用之后 进行出苗后中期或后期施用。在此优选共同或几乎同时施用本发明的除草组合物的活性化 合物。
[0028] 协同效应使得单独活性化合物的施用率降低、相同施用率下更高的功效、防治迄 今为止未被识别的物种（空白）、延长施用周期和/或降低单次施用所需次数以及一一因此 对于使用者而言一一经济上和生态上更有利的杂草防治体系。
[0029] 除草组合物中的除草剂组分及其衍生物的施用率可以在较宽的范围内变化。通过 出苗前和出苗后方法，以21至5800g AS/ha的施用率施用时，除草剂组分防治了相对广谱 的一年生和多年生阔叶杂草、禾本科杂草和莎草科杂草。
[0030] 除草组合物中的除草剂组分的施用率相对于彼此以下述重量比存在：
[0031] (组分A范围）：（组分B范围）：（组分C范围）
[0032] 通常为（1-100) : (1-100) : (0· 1-100)，
[0033] 优选为（1-25) : (1-25) : (0· 5-50)，
[0034] 特别优选为（1-10) : (1-10) : (1-10)。
[0035] 除草组合物中的各个除草剂组分的施用率为：
[0036] -组分A :通常为10至5000g AS/ha、优选为80至3000g AS/ha、特别优选为80至 1000 g AS/ha的苯草酿；
[0037] -组分B :通常为10至300g AS/ha、优选为25至100g AS/ha、特别优选为25至 75g AS/ha的派罗克杀草砜；
[0038] -组分C :通常为1至500g AS/ha、优选为10至300g AS/ha、特别优选为30至200g AS/ha的吡氟酰草胺。
[0039] 相应地，上述施用率可用于计算除草剂组分的重量百分比（重量％ )，基于除草组 合物（还可另外包含其他组分）的总重量计。
[0040] 本发明的除草组合物对广谱的经济上重要的单子叶和双子叶有害植物（如阔 叶杂草、禾本科杂草或莎草科杂草）具有优异的除草活性，所述有害植物包括对下列除 草活性化合物具有抗性的物种：如草甘膦（glyphosate)、草按膦（glufosinate)、莠去津 (atrazine)、光合作用抑制剂、咪挫啉酮除草剂、黄酰脲类、（杂）芳氧基芳氧基烷基羧酸或 苯氧基烷基羧酸（' fops'）、环己二酮肟类（' dims'）或生长素抑制剂。所述活性化合物还有 效地作用于由根茎、根状茎和其他多年生器官发芽长成并且难以防治的多年生杂草。在此， 可以通过例如播种前方法、出苗前方法或出苗后方法，例如共同或分别施用所述物质。
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