用于谷物里的真菌防治的协同增效杀真菌混合物的制作方法
【专利说明】用于谷物里的真菌防治的协同増效杀真菌混合物
[0001] 相关申请的夺叉引用
[0002] 本申请要求了 2012年12月28日提交的美国临时专利申请序列号61/747, 094的 权益，将其明确地并入本发明以作参考。
技术领域
[0003] 本发明涉及协同增效杀真菌组合物，其包含（a)式I的化合物和（b)氟唑菌酰胺 (fluxapyroxad)〇
【背景技术】
[0004] 杀真菌剂是天然或者合成来源的化合物，其用于保护植物不受真菌导致的损害。 目前的农业方法严重依赖于使用杀真菌剂。实际上，一些农作物不能在没有使用杀真菌剂 的情况下有效地生长。使用杀真菌剂容许种植者增加产量和作物的品质，以及由此增加作 物的价值。在大部分情况下，作物价值的增加值为杀真菌剂的使用成本的至少三倍。
[0005] 但是，没有一种杀真菌剂在所有的情况下都是有用的，并且重复使用单种杀真菌 剂常常导致对该种杀真菌剂或者相关的杀真菌剂产生耐药性。因此，正在进行研宄来生产 更加安全、具有更好的性能、需要较低的剂量、容易使用、和费用较低的杀真菌剂和杀真菌 剂的组合。
[0006] 当两种、或者更多种化合物的活性超过单独使用时化合物的活性时就发生了协同 增效作用。
【发明内容】
[0007] 本发明的一个目的是提供协同增效组合物，其包含杀真菌化合物。本发明的另 一目的是提供使用这些协同增效组合物的方法。协同增效组合物能够防治或治愈子囊菌 (Ascomycetes)真菌导致的病害，或防治并且治愈子囊菌（Ascomycetes)真菌导致的病 害。另外，协同增效组合物具有改善的对子囊菌病原体的功效，包括小麦的斑枯病（leaf blotch of wheat)。本发明提供协同增效组合物和使用它们的方法。
[0008] 一些实施方式包括协同增效杀真菌混合物，其包含杀真菌有效量的式I的化合物 和氟唑菌酰胺。
[0009]
[0010] 一些实施方式包括式I的化合物和氟唑菌酰胺的混合物，其中式I的化合物与氟 唑菌酰胺的重量比为约1:1至约16:1。在一些更特定的实施方式中，重量比为约1:2至约 16:1，约1:4至约16:1，或约1:8至16:1。在其它更特定的实施方式中，重量比为约1:1至 约8:1，约1:1至约4:1，或约1:1至约1:2。
[0011] -些实施方式包括式I的化合物和氟唑菌酰胺的混合物，其中式I的化合物与氟 唑菌酰胺的重量比包括选自以下的重量比：约1:1，约1:2,约1:3,约1:4,约1:5,约1:6,约 1:7,约 1:8,约 1:9,约 1:10,约 1:11，约 1:12,约 1:13,约 1:14,约 1:16,约 2:1，约 3:1，约 4:1，约 5:1，约 6:1，约 7:1，约 8:1，约 9:1，约 10:1，约 11:1，约 12:1，约 13:1，约 14:1，和约 16:1，或在前述值中的任意两个值之间限定的任意范围内。
[0012] 一些实施方式包括式I的化合物与氟唑菌酰胺的比为约1至约1的混合物。一些 实施方式包括式I的化合物与氟唑菌酰胺的比为约1至约2的混合物。一些实施方式包括 式I的化合物与氟唑菌酰胺的比为约1至约3的混合物。一些实施方式包括式I的化合物 与氟唑菌酰胺的比为约1至约4的混合物。一些实施方式包括式I的化合物与氟唑菌酰胺 的比为约1至约5的混合物。一些实施方式包括式I的化合物与氟唑菌酰胺的比为约1至 约6的混合物。一些实施方式包括式I的化合物与氟唑菌酰胺的比为约1至约7的混合物。 一些实施方式包括式I的化合物与氟唑菌酰胺的比为约1至约8的混合物。一些实施方式 包括式I的化合物与氟唑菌酰胺的比为约1至约9的混合物。一些实施方式包括式I的化 合物与氟唑菌酰胺的比为约1至约10的混合物。一些实施方式包括式I的化合物与氟唑 菌酰胺的比为约1至约11的混合物。一些实施方式包括式I的化合物与氟唑菌酰胺的比 为约1至约12的混合物。一些实施方式包括式I的化合物与氟唑菌酰胺的比为约1至约 13的混合物。一些实施方式包括式I的化合物与氟唑菌酰胺的比为约1至约14的混合物。 一些实施方式包括式I的化合物与氟唑菌酰胺的比为约1至约16的混合物。另外其它实 施方式包括杀真菌组合物，其包含杀真菌有效量的杀真菌混合物和农用辅料或载体。
[0013] 另外其它实施方式包括处理植物的方法，其包括以下步骤：向表面施用杀真菌有 效量的包括式I的化合物和氟唑菌酰胺的混合物，所述表面选自以下的至少一个表面：植 物的至少一部分，与植物相邻的土壤，与植物接触的土壤，种子，和用于与植物接触或与植 物相邻的表面接触的装置。在一些实施方式中，将杀真菌有效量的混合物以约30克/公顷 (g/ha)至约200g/ha的氟挫菌酰胺和约35g/ha至约300g/ha的式I的化合物施用。
【具体实施方式】
[0014] 本发明涉及协同增效杀真菌混合物，其包含杀真菌有效量的（a)式I的化合物， (3S，6S，7R，8R)-8-苄基-3-(3-((异丁酰氧基）甲氧基）-4-甲氧基吡啶甲酰胺基）-6-甲 基-4, 9-二氧代-1，5-二氧杂壬烷-7-基异丁酸酯，和（b)氟唑菌酰胺，3-(二氟甲 基）-1-甲基-N-C，5< -三氟联苯-2-基）吡唑-4-甲酰胺。
[0015] 式I的化合物描述于美国专利No. 6, 861，390中（将其全部内容并入本发明以作 参考）。
[0016]
[0017] 氟挫菌酰胺描述于中The e-Pesticide Manual,版本5. 2, 2011年。氟挫菌酰胺 的结构如下：
[0018]
[0019] 在本发明所述的组合物中，杀真菌效果为协同的式I的化合物与氟唑菌酰胺的重 量比包括以下重量比：约1:1，约1:2,约1:3,约1:4,约1:5,约1:6,约1:7,约1:8,约1:9， 约 1:10,约 1:11，约 1:12,约 1:13,约 1:14,约 1:16,约 2:1，约 3:1，约 4:1，约 5:1，约 6:1， 约7:1，约8:1，约9:1，约10:1，约11:1，约12:1，约13:1，约14:1，和约16:1。除非明确指 出或另外明确暗示，本发明所使用的术语"约"是指±10%的范围，例如，约1包括0.9至 1. 1的值范围。
[0020] 协同增效组合物的施用率将取决于待防治真菌的特定种类，所需要防治的程度， 以及施用的时机和方法。通常，本发明的组合物可以基于在组合物中活性成分的总量为约 50克每公顷（g/ha)至约1500g/ha的施用率施用。在其它实施方式中，本发明的组合物可 以基于在组合物中活性成分的总量为约65克每公顷（g/ha)至约500g/ha的施用率施用。 氟挫菌酰胺以约30g/ha至约200g/ha的比率施用，式I的化合物以约35g/ha至约300g/ha 的比率施用。
[0021] 本发明的协同增效的混合物的组分可以分开施用或者作为多组分杀真菌剂体系 的一部分施用。本发明的协同增效混合物可与一种或多种其它杀真菌剂联合施用以防治更 多种不期望的病害。当与一种或多种其它杀真菌剂联合施用时，本发明要求保护的化合物 可以与一种或多种其它杀真菌剂一起配制，与一种或多种其它杀真菌剂一起桶混，或与一 种或多种其它杀真菌剂顺序施用。这种其它杀真菌剂可以包括（RS)-N-(3, 5-二氯苯 基）_2_(甲氧基甲基）-瑭泊酰亚胺（(RS)_N_(3, 5_dichlorophenyl)-2-(methoxymethyl) -succinimide)、1，2-二氯丙焼（1，2-dichloropropane)、1，3-二氯-1，1，3, 3-四氟丙酮水 合物（1，3-dichlor〇-l，1，3, 3-tetraf Iuoro 丙酮 hydrate)、1-氯 _2, 4_ 二硝基萘（1-chlo ro_2,4-dinitronaphthalene)、1-氯-2-硝基丙焼（l-chloro-2-nitropropane)、 2_(2_ 十七烷基-2-咪挫卩林-1-基）乙醇（2-(2-heptadecyl-2-imidazolin_l-yl) ethanol)、2, 3-二氢-5-苯基-1，4-二硫杂环己二稀-1，1，4, 4-四氧化物（2, 3-dihydro_5 -phenyl-1，4-dithi-ine 1，1，4,4-tetraoxide)、乙酸 2-甲氧基乙基未 (2-methoxyethy lmercury acetate)、氯化 2_ 甲氧基乙基未（2-methoxyethylmercury chloride)、娃酸 2_ 甲氧基乙基未（2-methoxyethylmercury silicate)、3_ (4_ 氯苯 基）-5-甲基绕丹宁（3- (4-chlorophenyl) -5-methyl rhodanine)、硫氰酸 4- (2-硝基 丙-1-烯基）苯醋（4-(2-nitroprop-l_enyl)phenyl thiocyanateme)、N_3,5-二氯苯基瑭 王白酰亚胺（N-3, 5-dichlorophenyl-succinimide)、N-(3-硝基苯基）衣糠酰亚胺 (N-3-nitrophenyl itaconimide)、2_ (氛硫基甲硫基）-苯并噻挫（2_ (thiocyanatomethyl thio)_benzothiazole)、溴化（3_ 乙氧基丙基）未（（3_ethoxypropyl)mercury bromide)、 氯化 2-甲氧基乙基未（2-methoxyethylmercury chloride)、2_ 苯基-苯酷 (2-phenylphenol)、8_ 羟基喹卩林硫酸盐（8-hydroxyquinoline sulfate)、8_ 苯基未氧基喹 P 林（8-phenylmercurioxyquinoline)、阿拉酸式苯（acibenzolar)、苯并噻二挫 (acibenzolar-S-methyl)、acypetacs、acype