(E)-1,2,3-三甲氧基-β-硝基苯乙烯的用图

文档序号:9510874阅读:533来源:国知局
(E)-1,2,3-三甲氧基-β-硝基苯乙烯的用图
【技术领域】
[0001] 本发明属于农用杀菌剂领域,涉及化合物(E)-I, 2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯, 具体来说是(E) -1,2, 3_二甲氧基-β -硝基苯乙稀的新的用途。
【背景技术】
[0002] 农用杀菌剂在农业病害预防和控制等方面具有不可替代的重要作用,是农业丰收 和粮食安全的重要保障。但是,杀菌剂的抗性发生快,因此,开发具有新作用机制、全新结构 的杀菌剂新品种就显得非常重要。
[0003] 有研究表明,化合物(E)-I, 2, 3-三甲氧基-β-硝基苯乙烯对大肠杆菌等食源性 细菌具有一定的抑制效果;但是,对于其在农用杀菌剂领域中的应用还未见诸报道。

【发明内容】

[0004] 针对现有技术中的上述技术问题,本发明提供了(E)-l,2, 3-三甲氧基-β -硝基 苯乙烯的新的用途,所述的这种(E)-l,2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯的新的用途解决了 现有技术中的农业杀菌剂抗性发生快的技术问题。
[0005] 本发明提供了化合物(E)-l,2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯作为农用杀菌剂的用 途,所述的化合物的结构式如下所示,
[0007] 进一步的,所述的化合物作为防治农作物真菌病害中的应用。
[0008] 进一步的,所述的化合物用于防治水稻纹枯病、或者稻瘟病。
[0009] 进一步的,所述的农作物为水稻、棉花、油菜、番茄或者蔬菜等作物。
[0010] 本发明拓宽了化合物(E)-I, 2, 3-三甲氧基-β-硝基苯乙烯的应用领域,首次将 其运用于农用杀菌剂。实验结果表明,本发明提供的化合物对防治多种农业真菌病害有效, 尤其对水稻纹枯病的防效十分显著,其防效优于已知商品化品种。
【具体实施方式】
[0011] 下面通过具体实施例对本发明作进一步阐述,其目的仅在于更好理解本发明的内 容。因此,本发明的保护范围不受所举之例的限制。
[0012] 实施例1化合物(E)-I, 2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯对五种植物病原菌菌丝生 长速率的室内抑制活性测定。
[0013] 本发明采用国家标准方法(《农药室内生物测定试验准则杀菌剂》NY/ T1156. 2-2006),测定了化合物(E)-I, 2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯对五种植物病原菌菌 丝生长速率的抑制活性。
[0014] 供试菌种:
[0015] 水稻纹枯病原Rhizoctonia solani Kilhn.属半知菌亚门真菌,无胞目,丝核属,立 枯丝核菌。中国农业科学院植物保护研究所农药应用工艺学课题组分离保存菌种。
[0016] 油菜菌核病原Sclerotinia sclerotiorum (Lib. )de Bary,属子囊菌亚门,柔膜菌 目,核盘菌属,核盘菌。中国农业科学院植物保护研究所农药应用工艺学课题组分离保存菌 种。
[0017] 番前灰霉病原Botrytis cinerea Pers.,属半知菌亚门,丝孢目,葡萄孢属,灰葡 萄孢。中国农业科学院植物保护研究所农药应用工艺学课题组分离保存菌种。
[0018] 棉花枯萎病病原 Fusarium oxysporum Schl. f. sp. vasinfectum(Atk. ) Snyd. &Han s.属半知菌亚门,瘤座孢目,镰孢属,尖镰孢萎蔫专化型。中国农业科学院植物保护研究所 农药应用工艺学课题组分离保存菌种。
[0019] 稻痕病原 Pyricularia( = Piricularia)oryzae Cav.半知菌亚门,丝孢目,梨孢 属,稻梨孢。中国农业科学院植物保护研究所农药应用工艺学课题组分离保存菌种。
[0020] 供试药剂:
[0021] 化合物(E)-l,2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯标准品(百灵威科技有限公司)
[0022] 98%百菌清原药(湘潭华源精细化工有限公司)
[0023] 98%多菌灵原药(浙江一帆化工有限公司)
[0024] 药液的配制:
[0025] 母液的配制:用万分之一电子天平分别称取化合物(E)-l,2, 3-三甲氧基_β -硝 基苯乙烯、百菌清20 ±lmg,分别用2mL二甲基亚砜(DMSO)溶解制备成10000 μ g/mL的母 液;称取50mg多菌灵原药加入一滴盐酸后用5mL蒸馏水溶解制备成10000 μ g/mL的母液。
[0026] 浓度的设定,在无菌操作条件下,把配制好的10000 μ g/mL母液用培养基稀释成 50 μ g/mL的含毒培养基平板,试验设不含药剂处理的空白对照,各处理重复3次。
[0027] 试验方法:
[0028] 本试验按照中华人民共和国农业行业标准(NY/T 1156. 2-2006),采用菌丝生长速 率法进行测定。
[0029] 将培养好的各种病原菌,在无菌操作条件下用直径7_的灭菌打孔器,自菌落边 缘切取菌饼,用接种器将菌饼接种于含药平板中央,菌丝面向下,盖上皿盖,置于25°C培养 箱中培养。
[0030] 调查和计算:
[0031] 根据空白对照培养皿中菌落的生长情况调查病原菌菌丝生长情况,待空白对照 中的菌落充分生长后,以十字交叉法测量各处理的菌落直径,采用下面公式计算菌落增长 直径,取其平均值。
[0032] 菌落增长直径=菌落直径-菌饼直径 (1)
[0033] 测定结果用下列方法计算,以空白对照菌落增长直径和药剂处理的菌落增长直径 计算各药剂处理对各种病原菌的菌丝生长抑制率(参见下面公式)。
[0035] 结果分析与讨论:
[0036] 化合物(E)-1,2, 3-三甲氧基-β-硝基苯乙烯在50 μ g/mL浓度下对五种植物病 原菌菌丝生长速率抑制情况的测定结果见表1。
[0037] 表1药剂对不同植物病原菌菌丝生长速率的抑制作用
[0039] 表1结果可见,化合物(E)-I, 2, 3-三甲氧基-β-硝基苯乙烯对水稻纹枯病、稻瘟 病、油菜菌核病、番茄灰霉病和棉花枯萎病均有一定的抑制作用。该类化合物对水稻纹枯病 的防效尤为显著。
[0040] 实施例2化合物(E) -1,2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯对水稻纹枯病和稻瘟病抑 菌作用的EC5。值测试。
[0041] 参照《农药室内生物测定试验准则杀菌剂》NY/T1156. 2-2006),测定了化合物 (E)-1,2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯对水稻纹枯病和稻瘟病抑菌作用的EC5。值。
[0042] 供试菌种:
[0043] 水稻纹枯病原Rhizoctonia solani Kilhn.属半知菌亚门真菌,无胞目,丝核属,立 枯丝核菌。中国农业科学院植物保护研究所农药应用工艺学课题组分离保存菌种。
[0044] 稻痕病原 Pyricularia( = Piricularia)oryzae Cav.半知菌亚门,丝孢目,梨孢 属,稻梨孢。中国农业科学院植物保护研究所农药应用工艺学课题组分离保存菌种。
[0045] 供试药剂:
[0046] 化合物(E)-l,2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯标准品(百灵威科技有限公司)
[0047] 98%稻瘟灵原药(江苏连云港立本农药化工有限公司)
[0048] 药液的配制:
[0049] 母液的配制:用万分之一电子天平分别称取化合物(E)-l,2, 3-三甲氧基-β -硝 基苯乙烯50mg、98 %稻瘟灵原药51mg,分别用ImL二甲基亚砜(DMSO)溶解制备成 50000 μ g/mL 的母液;
[0050] 浓度的设定,在无菌操作条件下,把配制好的50000 μ g/mL母液用培养基稀释成 100、50、25、12. 5和6. 25 μ g/mL的含毒培养基平板,试验设不含药剂处理的空白对照,各处 理重复3次。
[0051] 试验方法:
[0052] 本试验按照中华人民共和国农业行业标准(NY/T 1156. 2-2006),采用菌丝生长速 率法进行测定。
[0053] 将培养好的各种病原菌,在无菌操作条件下用直径7_的灭菌打孔器,自菌落边 缘切取菌饼,用接种器将菌饼接种于含药平板中央,菌丝面向下,盖上皿盖,置于25°C培养 箱中培养。
[0054] 调查和计算:
[0055] 根据空白对照培养皿中菌落的生长情况调查病原菌菌丝生长情况,待空白对照 中的菌落充分生长后,以十字交叉法测量各处理的菌落直径,采用下面公式计算菌落增长 直径,取其平均值。
[0056] 菌落增长直径=菌落直径-菌饼直径 (1)
[0057] 测定结果用下列方法计算,以空白对照菌落增长直径和药剂处理的菌落增长直径 计算各药剂处理对各种病原菌的菌丝生长抑制率(参见下面公式)。
[0059] 结果分析与讨论:
[0060] 化合物(E)-I, 2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯对水稻纹枯病的ECm值为6. 58 μΜ, 而对照药剂稻瘟灵的EC5。值为96. 69 μΜ。化合物(E)-l,2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯 的活性是稻瘟灵的15倍。
[0061] 化合物(E)-I, 2,3_三甲氧基-β-硝基苯乙烯对水稻稻瘟病的EC5。值为 767. 6 μ Μ,而对照药剂稻瘟灵的EC5。值为278. 41 μ Μ。化合物(E) -1,2, 3-三甲氧基-β -硝 基苯乙烯对稻瘟病的活性和稻瘟灵的活性在一个数量级。
[0062] 从精密筛选结果(EC5。值)可以看出:化合物(E)-l,2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙 烯对水稻纹枯病菌菌丝生长具有明显的抑制活性,其抑制作用显著大于对照药剂稻瘟灵; 并且其对水稻稻瘟病也有一定的抑制效果。该发明为新的农用杀菌剂的开发提供了新的选 择。
【主权项】
1. (E) -1,2, 3-三甲氧基-β -硝基苯乙烯作为农用杀菌剂的用途,结构式如下所示,2. 根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述的化合物作为防治农作物真菌病害 中的应用。3. 根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述的化合物用于防治水稻纹枯病、或者 稻痕病。4. 根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述的农作物为水稻、棉花、油菜、番茄、 或者蔬菜。
【专利摘要】本发明提供了(E)-1,2,3-三甲氧基-β-硝基苯乙烯作为农用杀菌剂的用途,化合物的结构式如下所示,,本发明拓宽了(E)-1,2,3-三甲氧基-β-硝基苯乙烯的应用领域,首次将其运用于农用杀菌剂。实验结果表明,本发明提供的化合物对防治多种农业真菌病害有效,尤其对水稻纹枯病防效尤为显著,其防效优于已知商品化品种。
【IPC分类】A01N33/20, A01P3/00
【公开号】CN105265432
【申请号】CN201510696069
【发明人】开振鹏, 陈珊珊, 殷玥
【申请人】上海应用技术学院, 上海市农业科学院
【公开日】2016年1月27日
【申请日】2015年10月23日
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