有机凝胶组合物及其生产方法
【专利说明】
[0001] 本申请是申请日为2009年11月13日，申请号为"200980152058.5"，发明名称为"有 机凝胶组合物及其生产方法"的申请的分案申请。
技术领域
[0002] 本发明总体上设及有机凝胶。本公开内容设及包含憐脂组合物、有机溶剂、基于生 物的天然聚合物和极性溶剂的组合物。本公开内容还设及用于制备包含憐脂组合物、有机 溶剂、基于生物的天然聚合物和极性溶剂的组合物的方法W及所述组合物的用途。
【背景技术】
[0003] 液晶结构一般为能够容纳大量活性组分并限制活性组分扩散W协助活性组分的 控制释放的良好有序结构。然而，用来创造运些立方晶相的组分中的一些可能难W被结合 到运些相中。例如，单酸甘油醋具有一些不期望的物理特性，比如在室溫下使单酸甘油醋成 为糊状物或蜡状固体的高烙点。此外，因为通过固体单酸甘油醋的水的扩散被延迟了，所W 将单酸甘油醋组成到运样的结构中所需的平衡时间可能是几小时或几天。
[0004] 另一个问题是用来形成立方液晶相的方法是麻烦的，因为运种方法需要较长的保 持时间、较高的制造溫度和高剪切工艺，运些是经济上或商业上不可行的。
[0005] 卵憐脂有机凝胶是透明的、热力学稳定的、粘弹性的和生物相容的冻胶状相，通常 主要由水合的纯化的憐脂、有机液体和胶凝剂组成。通常，所用的纯化的憐脂含有至少80-95%的憐脂酷胆碱含量W制备有机凝胶。早期的有机凝胶形成的局限性需要使用昂贵且不 易获得的非常高纯度的卵憐脂。合成的聚合物，聚氧丙締 (Pluronic)已被用于卵憐脂有机 凝胶。通常所用的聚氧丙締的量在约30%-40%之间。然而，聚氧丙締是特征为皮肤刺激性 的非离子型的=嵌段共聚物，不是基于生物的，是食物系统中不被允许的且不是便宜的化 合物。
[0006] 发明公开内容
[0007] 本发明克服了现有技术的障碍并公开了更为商业可行的方法，W在室溫下在无高 能量输入下制备立方液晶相，具有几分钟或几小时的低平衡时间。本文所公开的憐脂有机 凝胶是高度有序的液晶结构、是独特的且一般是像凝胶一样的高粘度固体，具有运载大量 诸如活性组分的化合物的能力。运样的结构化憐脂有机凝胶是热致可逆的。
[000引在一个实施方案中，组合物包含憐脂组合物、有机溶剂、基于生物的天然聚合物和 极性溶剂。
[0009] 本发明的一个方面提供了一种热致可逆的结构化憐脂有机凝胶组合物，所述热致 可逆的结构化憐脂有机凝胶组合物包括：
[0010] 憐脂组合物；
[00川有机溶剂；
[0012] 水溶性聚合物;和 [OOU]极性溶剂。
[0014] 在一些实施方案中，所述水溶性聚合物可W是基于生物的。
[0015] 在一些实施方案中，所述有机溶剂可选自由W下组成的组：肉豆違酸异丙醋、月桂 酸乙醋、肉豆違酸乙醋、栋桐酸异丙醋、环戊烧、环辛烧、反式十氨化糞、反式羡烧、正戊烧、 正己烧、正十六烧、=丙胺、1,7-辛二締、月桂酸下醋、环十二烧、二下酸、异辛烧、正辛烧、= 下胺、=异下胺、矿物油、植物油比如甘油=醋油和/或甘油二醋油、多元醇醋、单酸甘油醋、 甘油二醋、脂肪酸醋及其任意组合。
[0016] 在一些实施方案中，所述极性溶剂可选自由W下组成的组:水、甘油、乙二醇、丙二 醇、甲酯胺、异山梨醇、异山梨醇衍生物、山梨糖醇、赤薛糖醇、其它多元醇及其任意组合。
[0017] 在一些实施方案中，将所述热致可逆的结构化憐脂有机凝胶组合物加热至30°C-40°C之间的溫度后，所述热致可逆的结构化憐脂有机凝胶组合物可烙化，并且将所述烙化 的热致可逆的结构化憐脂有机凝胶组合物冷却至30°CW下的溫度后，所述热致可逆的结构 化憐脂有机凝胶组合物可重新形成为凝胶的形态。
[0018] 在一些实施方案中，所述热致可逆的结构化憐脂有机凝胶组合物还可包含选自由 W下组成的组的化合物:绿茶提取物、香料、抗坏血酸、山梨酸钟、巧樣酸、天然极性抗氧化 剂、生育酪、酱醇、植物酱醇、银栋桐、咖啡因、海藻提取物、葡萄巧提取物、迷迭香提取物、杏 仁油、薰衣草油、薄荷油、渡萝蛋白酶、辣椒素、氯化苯甲控锭、=氯生、对氯间二甲酪 (PCMX)、透明质酸、乳化剂、极性宾分子、非极性宾分子、双嗜性宾分子、酶及其任意组合。
[0019] 在一些实施方案中，所述热致可逆的结构化憐脂有机凝胶组合物还可包括选自由 W下组成的组的化合物:麻醉剂、非酱体抗炎药物、肌肉松弛剂、类固醇、激素、止痛药、止吐 药、屯、血管剂、抗甲状腺药物、大分子、神经病药物、卫生洗涂剂、消毒剂及其任意组合。
[0020] 在一些实施方案中，所述热致可逆的结构化憐脂有机凝胶组合物可为基于生物 的，如按照ASTM国际放射性同位素标准方法D 6866所测定。
[0021 ]在一些实施方案中，所述憐脂组合物可包含小于90 %的憐脂、小于30 %的憐脂酷 胆碱或10 % -95 %之间的憐脂酷胆碱。
[0022] 在一些实施方案中，所述水溶性聚合物可选自由W下组成的组:黄原胶、结冷胶、 纤维素和改性纤维素产品、淀粉、甲壳质、角叉菜胶、阿拉伯树胶、藻酸盐、阿拉伯胶、瓜尔豆 胶、琼脂、明胶、刺槐豆胶、菊粉、麦芽糊精、果胶、e葡聚糖、及其任意组合。
[0023] 在一些实施方案中，所述水溶性聚合物可与去油卵憐脂混合。
[0024] 本发明的另一方面提供了本发明W上所述的热致可逆的结构化憐脂有机凝胶组 合物在食物产品、化妆品、个人护理产品或工业产品中的用途。
[0025] 在另一个实施方案中，一种用于生产产品的方法包括将有机溶剂与憐脂组合物混 合，从而产生有机相;将基于生物的天然聚合物分散于极性溶剂中，从而产生极性相；W及 将有机相与极性相混合。
[0026] 在一个另外的实施方案中，组合物包含憐脂组合物、有机溶剂、黄原胶和极性溶 剂。憐脂组合物、有机溶剂、黄原胶和极性溶剂W使得组合物采取透明的、热力学稳定的、粘 弹性的冻胶状相的形式的量而存在和被处理。
[0027] 在另一个实施方案中，热致可逆的结构化憐脂有机凝胶组合物包含憐脂组合物、 有机溶剂、水溶性聚合物和极性溶剂。
[0028] 另一个实施方案包括一种用于生产产品的方法，该方法包括将有机溶剂与憐脂组 合物混合，从而产生有机相;将水溶性聚合物分散到极性溶剂中，从而产生极性相；W及将 有机相与极性相混合。
[0029] 在一些实施方案中，所述方法还可包括将选自由W下组成的组的化合物添加到所 述有机相、所述极性相或其组合中：绿茶提取物、香料、抗坏血酸、山梨酸钟、巧樣酸、天然极 性抗氧化剂、生育酪、酱醇、植物酱醇、银栋桐、咖啡因、海藻提取物、葡萄巧提取物、迷迭香 提取物、杏仁油、薰衣草油、薄荷油、渡萝蛋白酶、辣椒素、氯化苯甲控锭、=氯生、对氯间二 甲酪(PCMX)、透明质酸、乳化剂、极性宾分子、非极性宾分子、双嗜性宾分子、酶及其任意组 厶 1=1 O
[0030] 在一些实施方案中，可在持续揽拌下混合所述有机溶剂和所述憐脂组合物。
[0031] 在一些实施方案中，可在持续揽拌下所述水溶性聚合物被分散于所述极性溶剂 中。
[0032] 在一些实施方案中，可在室溫和低剪切下进行所述方法。
[0033] -个另外的实施方案包括负载热致可逆的结构化憐脂有机凝胶的方法，该方法包 括使热致可逆的结构化憐脂有机凝胶烙化，将化合物与烙化的热致可逆的结构化憐脂有机 凝胶混合，并将该热致可逆的结构化憐脂有机凝胶冷却至低于烙点的溫度，使得该有机凝 胶重新形成为凝胶的形态。
[0034] 在一些实施方案中，所述化合物可选自由疏水性化合物、亲水性化合物、两亲性化 合物及其任意组合组成的组。
[0035] 在一些实施方案中，所述方法还可包括将所述热致可逆的结构化憐脂有机凝胶结 合到食物产品、化妆品、个人护理产品或工业产品中。
[0036] 附图简述
[0037] 图1是本发明的卵憐脂有机凝胶的一个实施方案的代表性的粘度曲线图。
[0038] 图2显示了本发明的卵憐脂有机凝胶的一个实施方案的X射线小角散射。
[0039] 图3A和图3B图示了本发明的包含活性组分的卵憐脂有机凝胶的实施方案的粘度 曲线图。
[0040] 图4显示了本发明的卵憐脂有机凝胶的一个实施方案的X射线小角散射。
[0041] 实施本发明的方式
[0042] 在一个实施方案中，本发明设及用于生产有机凝胶的方法，W及由该方法生产的 有机凝胶。
[0043] 在另一个实施方案中，本发明包括包含憐脂组合物、有机溶剂、基于生物的天然聚 合物和极性溶剂的组合物。
[0044] 在又一个实施方案中，组合物采取透明的、热力学稳定的、粘弹性的冻胶状相的形 式。运可通过将憐脂组合物、有机溶剂、基于生物的天然聚合物和极性溶剂W产生运样的相 的量放置在组合物中且W产生运样的相的方式处理该组合物来实现。
[0045] 卵憐脂有机凝胶在化妆品和个人护理产品中具有一系列的应用，W及在用于透膜 运输活性成分的经皮药物递送系统中具有效用。纯化的憐脂作为良好的渗透剂、增溶剂的 能力和其成膜特性使纯化的憐脂成为用于生物活性运输应用的良好组合物。运些有机凝胶 的局部应用得益于显著的微型化、皮肤屏障加强和活性物质的均匀递送。
[0046] 在另一个实施方案中，组合物可被配制为局部剂或化妆品。在该实施方案中，组合 物还可包含选自由W下组成的组的化合物：绿茶提取物、香料、抗坏血酸、山梨酸钟、巧樣 酸、天然极性抗氧化剂、生育酪、酱醇或植物酱醇、银栋桐、咖啡因、海藻提取物、葡萄巧提取 物、迷迭香提取物、杏仁油、薰衣草油、薄荷油、渡萝蛋白酶、辣椒素、氯化苯甲控锭、=氯生、 对氯间二甲酪(PCMX)、透明质酸、乳化剂或其任意组合。在其它的实施方案中，本发明的有 机凝胶可用来增溶极性宾分子、非极性宾分子和/或双嗜性宾分子。在另一个实施方案中， 本发明的有机凝胶可用来增溶或运载酶。
[0047] 在还另外的实施方案中，组合物可被配制为药物递送组合物。在运样的实施方案 中，组合物还可包含选自由W下组成的组的化合物:麻醉剂、非酱体抗炎药物、肌肉松弛剂、 类固醇、激素