专利名称：护肤组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种皮肤病用组合物，更为具体地说，涉及一种含有phytoplenolin、甘草酸二钾、乙醇酸和水杨酸组合成分的护肤组合物，该组合物作为一种再生皮肤细胞、减少黑头粉刺、改善肤色、润肤、光滑皮肤和改善皮肤毛孔的有用试剂。
phytoplenolin是一种有助于皮肤逐渐脱落的天然植物成分，因为它通过有效的抗炎活性来帮助修复和光滑受刺激或受其它伤害的皮肤。它还具有独特而最小限度的防晒活性。
phytoplenolin是生物植物学上的鹅不食草(Centipedacunninghami)的商品名，它属于雏菊科(紫菀属，菊科)，具有生长高度达30cm的芳香性多年生全草，并具有显著的绵状毛的嫩苗。而且，它原产于澳大利亚，当地的土著居民已将其用于烧伤、创伤、皮肤感染、腹泻和风湿病。在传统中医药，该植物已被用于治疗感冒、鼻过敏症、哮喘、疟疾和阿米巴病。由于它具有重要的全身作用，人们对该植物局部应用效果的研究也非常感兴趣。
对植物鹅不食草进行提取，其活性成分为倍半萜烯内酯。测试含有0.2％倍半萜烯内酯的phytoplenolin与1.0％的透明质酸相比的局部抗炎特性，未发现效果有显著差异。
将同一提取物与2.0％的α羟基酸(一种非常优良的细胞再生剂)进行比较测试其细胞再生活性。在11天之后phytoplenolin使色斑减少了50％，而AHA(α羟基酸)在同样的时间内使色斑减少了38％。基于这一点，phytoplenolin被认为是一种在更低浓度下非常有效但不具有AHA的强烈的、机械的、脱皮和腐蚀作用的细胞再生试剂。
同样对phytoplenolin作为防晒剂的效力也进行了测试。由于其具有有效的抗炎特性，因而它也有助于保护防止晒黑。
甘草酸二钾为已知有效的抗炎剂。甘草亭酸，来源于甘草(licoriceroot)的皂角苷配基，它被认为具有特殊的消炎和抗炎特性。将甘草亭酸引入皮肤病应用之后所报道的可疑效果显然是由于杂质或高含量的非活性异构体的存在造成的。临床研究已表明该化合物在治疗亚急性和慢性湿疹和瘙痒症中非常有效。目前可获得的甘草亭酸的一些新的有机衍生物在体液中更易溶因而局部疗效更佳。
乙醇酸在皮肤的中层起作用，继续这种再生过程。它带来新生细胞并增加对表面的供血，从而补充红润的肤色。
水杨酸形式的β羟基酸被用于治疗痤疮已有多年了。它穿透下层真皮层，但并不造成对底层组织和其它内部机体器官的伤害。它具有独特的穿透毛孔从而祛除造成痤疮的细菌并有助于恢复毛孔周围发炎皮肤的特性。
通过临床研究已发现，phytoplenolin+甘草酸二钾、水杨酸和乙醇酸的组合能有效地产生皮肤细胞再生、润肤以及光滑皮肤的作用。
本发明的主要目的在于提供一种皮肤细胞再生、润肤和光滑皮肤的组合物，该组合物由四种活性成分组合制成。将phytoplenolin、甘草酸二钾、水杨酸和乙醇酸适量组合得到本发明的制剂。
本发明的另一目的在于提供一种存在于醇基质溶液如乙醇中并呈澄清和/或微褐色的护肤组合物，该组合物用于促进皮肤细胞再生、润肤、光滑皮肤和改善皮肤毛孔。
此外，本发明的另一目的在于提供一种成本更低且与其它已知护肤剂相当或改进了的护肤组合物。
现将参照附图，通过实施例描述本发明的其它目的、优点和实施方案。
图1为阐明一种优选的phytoplenolin制备方法的流程图。
图2为阐明一种优选的乙醇酸制备方法的流程图。
图3为阐明一种优选的甘草酸二钾制备方法的流程图。
图4为阐明一种水杨酸制备方法的流程图。
根据本发明，由所述的四种活性成分适量组合的护肤剂制备用于皮肤细胞再生、减少黑头粉刺、润肤、光滑皮肤和改善皮肤毛孔的有用组合物。本发明的护肤组合物为活性成分phytoplenolin、乙醇酸、甘草酸二钾和水杨酸的组合，并且优选组合于醇基质溶液中。
进一步地，在一个优选的实施方案中，根据以下优选的比例制备本发明的护肤组合物原料 ％重量phytoplenolin0.010-1.00％甘草酸二钾 0.300-1.00％乙醇 30.00-50.00％水杨酸 0.100-2.00％乙醇酸 0.100-3.00％软化水 加量至100％有利的是，本发明的护肤剂含有存在于醇基质溶液优选为乙醇中的phytoplenolin、甘草酸二钾、水杨酸和乙醇酸。而且体现本发明护肤剂的活性成分的优选的数量范围包含0.010-1.00％的phytoplenolin、0.300-1.00％的甘草酸二钾、0.100-2.00的水杨酸、0.100-3.00％的乙醇酸、30.00-50.00％的优选的乙醇和适量的软化水以使组合的总量达到100％重量。
因此，例如在本发明的护肤剂的一个实施方案中，活性成分可以以下数量组合1％的phytoplenolin，1％的甘草酸二钾、2％的水杨酸，3％的乙醇酸、50％的乙醇和43％的软化水以使组合的总量达100％重量。根据上述方法的护肤剂提供了一种护肤组合物，它能用作皮肤细胞再生组合物，能减少黑头粉刺，对所处理的皮肤具有润肤作用，能光滑所处理的皮肤和改善所处理的皮肤毛孔。
此外，适宜将本发明的护肤剂的pH小心调节至3.50-4.00之间以使其不刺激皮肤，并使其比重在0.906-0.950之间。
根据以下优选的制备方法制备该组合物1.往分批混合槽中装入所需软化水；2.加入phytoplenolin，混合10分钟；3.然后加入甘草酸二钾、混合10分钟；4.往另一容器中装入乙醇；5.加入水杨酸和乙醇酸，混合10分钟直至完全溶解；
6.然后往软化水混合槽中加入该醇溶液，混合20分钟直至获得澄清溶液为止。
在本发明的护肤剂制备之后，可将该醇基质组合物包装于30ml、60ml和120ml容量的塑料瓶中。
如果采用本发明的皮肤制剂，应首先用肥皂和水将脸部彻底清洗，然后用干净的毛巾擦干。接着将少量的溶液湿润一块棉纱，然后将其均匀地涂到所需的面部区域上。
通过广泛的临床研究记述了本发明护肤组合物的效力和安全性。
一项题为“含有phytoplenolin、甘草酸二钾、水杨酸和乙醇酸的醇基质溶液对比含有维A酸和麦乐白(melawhite)(分别为0.025％&2.0％)的醇基质溶液的双盲临床试验”的临床研究结果展示了本发明护肤剂的效力和安全性。本文所述的“麦乐白”(CTFALEUKOCYTES＋H2O)是一种为掺入护肤产品而开发的功能成分。它是一种澄清的黄色溶液，包含使用精细加工方法选择性分级分离的肽(peptiden)。麦乐白作为特异性、选择性酪氨酸酶抑制剂减少黑色素的产生。因此，麦乐白可帮助减少皮肤晒成褐色、雀斑、褐黄斑或老年色素的形成。本文将在以下几方面对该临床研究进行描述研究的标准、所用材料、本发明组合物的优选的应用方法、本发明组合物的组合效力和安全性。
本发明所述的临床研究由Nenita L.Alberto博士实施，由Splash制造公司资助。
面部皮肤护理的一个主要的目的是保持美丽和光滑的肤色，即基本上较好地符合我们现今对于美丽皮肤的观念。但是诸如大气灰尘、烟和紫外线照射等因素以及遗传学和衰老等自身的因素的作用使得仅对皮肤进行基本清洗不能满足要求。我们需要处理皮肤问题，诸如丘疹、黑头粉刺和多种皮肤疹及色素异常。
在醇基质制剂中设计以下物质的优化组合以对抗脸部皮肤的异常并促进更为美丽、光滑的肤色。因此，活性成分phytoplenolin、甘草酸二钾、水杨酸和乙醇酸适量的组合体现了本发明的一个制剂。
可将所设计的制剂对面部皮肤的预期作用与采用维A酸和麦乐白溶液所取得的效果进行比较。已知维A酸多年来用作一种治疗痤疮、黑头粉刺和丘疹的有效试剂，借此维A酸主要通过促进显著的皮肤细胞再生来起作用。而且，现有技术中已知维A酸和麦乐白的组合产生一种用于处理各种皮肤色素异常的增白剂，同时获得了在痤疮控制方面的协同作用和除色素作用。因此，相对于维A酸和麦乐白标准溶液，将采用phytoplenolin、甘草酸二钾、水杨酸和乙醇酸的溶液所得到的结果进行评估。
本临床研究的主要目的为创设安全性并对受试溶液(phytoplenolin、甘草酸二钾、水杨酸和乙醇酸的醇溶液)与标准溶液(维A酸和麦乐白的醇溶液)的效力进行比较(在皮肤细胞再生、减少黑头粉刺、润肤作用、光滑特性和皮肤毛孔改善等方面进行测定)。
根据以下的标准对本临床研究中纳入的对象和从本临床研究中排除的对象进行选择纳入标准1.健康的菲律宾人(男性/女性)2.年龄25到60岁3.优选患有轻度、中度至严重的丘疹排除标准1.有对漂白剂过敏的历史2.有光敏性反应的历史3.有使用光毒性药、肥皂和洗剂的历史4.要求经常暴露于日光下的工作5.虚弱或免疫妥协患者6.怀孕或哺乳期妇女。
询问所有的志愿者并对脸部皮肤进行物理检查。只有那些符合所要求标准的受试者才被纳入到本临床研究中。
本临床研究的受试材料包括35只瓶，每只瓶中含有phytoplenolin、甘草酸二钾、水杨酸和乙醇酸的醇溶液，同样制备维A酸和麦乐白的标准溶液并将这些溶液分别标记为脸部溶液右和脸部溶液左。
在研究开始时根据以下列举的参数对35位患者中的每一位的皮肤症状进行评价。每位受试者给予两瓶样品，代号为脸部溶液右和脸部溶液左。要求他们在使用该产品前用肥皂和水清洗他们的脸部。然后通过以下方法应用该产品用该溶液湿润一块棉球并在每天早晨将该溶液均匀地涂于脸部区域。受试者使用该产品为期3周。之后，在第1、2、3周后采用以下评价标准对该产品的效力和安全性进行评价。
本发明的实施方案中的护肤剂的效力基于如下
而且，受试护肤剂的安全性基于如下
需要指出的是在本临床研究期间，有10位患者由于与所述的准则不符而被排除。
现将根据以下的观察和结论对本临床研究的结果和发现进行描述。
黑头粉刺更为具体地说，在使用产品的第3周观察到试样产品脸部溶液右和脸部溶液左都使黑头粉刺得到显著的减少，并且在某些情况下，得到了全部祛除。
光滑度在使用产品的第3周观察到脸部溶液右和脸部溶液左都使皮肤组织的光滑度得到明显的改善。
肤色此外，在产品使用3周之后，受试产品脸部溶液右和脸部溶液左都使肤色变得光亮。
皮肤毛孔的改善而且，在产品使用3周之后，同样观察到受试产品脸部溶液右和脸部溶液左都使皮肤毛孔得到改善。
需要指出的是，在本临床研究中，只有一位受试者对维A酸和麦乐白溶液的应用感到刺痛。但没有报道其它有关刺激和副作用的例子。
因此，根据所实施的本临床研究的结果发现含有phytoplenolin、甘草酸二钾、水杨酸和乙醇酸的组合的护肤剂在菲律宾人中能安全而有效地用于改善皮肤组织，祛除黑头粉刺、改善肤色和皮肤毛孔。本领域技术人员可推断本发明的护肤剂可被不同的个体使用以改善皮肤的外观。
虽然已展示和描述了优选的实施方案，但应理解这并不是意图将本发明限定于这些公开，而是意图覆盖所有属于本发明实质和范围之内的改进和替换的应用。
权利要求
1.一种皮肤病用组合物，它包括活性成分phytoplenolin、甘草酸二钾、乙醇酸和水杨酸。
2.根据权利要求1的皮肤病用组合物，其中该活性成分包括组合于醇基质溶液中的phytoplenolin、甘草酸二钾、水杨酸和乙醇酸。
3.根据权利要求2的皮肤病用组合物，其该醇基质为乙醇。
4.根据权利要求1、2或3的皮肤病用组合物，该组合物能再生皮肤细胞、减少黑头粉刺、改善肤色、润肤、光滑皮肤和改善皮肤毛孔；它包括0.010-1.00％重量的phytoplenolin、0.300-1.00％重量的甘草酸二钾、0.100-2.00％重量的水杨酸、0.100-3.00％重量的乙醇酸、30.00-50.00％重量的醇基质和适量的软化水以使组合总量达100％重量。
5.根据权利要求1的皮肤病用组合物，其中phytoplenolin由植物鹅不食草提取得到，得到的phytoplenolin含有倍半萜烯内酯，其中该含有倍半萜烯内酯的活性化合物具有局部抗炎特性的作用。
6.根据权利要求1-5中任何一项的皮肤病用组合物的生产方法，该方法包括(a)往分批混合槽中装入软化水；(b)加入phytoplenolin，并且混合约10分钟；(c)然后加入甘草酸二钾、并混合约10分钟；(d)往另一容器中装入乙醇；(e)往乙醇中加入水杨酸和乙醇酸，并混合约10分钟或直至完全溶解；和(f)往软化水混合槽中加入该醇基质溶液并混合约20分钟直至溶液澄清为止。
7.根据权利要求6的方法，其中将该护肤剂的pH调节至3.50-4.00。
8.根据权利要求6或7的方法，其中将该护肤剂的比重调节至0.906-0.950。
9.根据权利要求6、7或8的方法，其中在生产之后将该护肤剂装于瓶中以便于其皮肤病学应用。
10.根据权利要求1-5中任一项的皮肤病用组合物的应用方法，包括(a)用肥皂和水对待处理的面部或皮肤进行彻底的清洗处理；(b)干燥面部或皮肤；(c)将该皮肤病用组合物涂到一块棉纱上；和(d)然后将该组合物均匀地涂到待处理的面部或皮肤上，每天至少一次。
全文摘要
本发明涉及一种皮肤病用制剂,其中将活性成分phytoplenolin、甘草酸二钾、乙醇酸和水杨酸组合于醇基质溶液中以得到护肤组合物,该护肤组合物作为再生皮肤细胞、减少黑头粉刺、改善肤色、润肤、光滑皮肤和改善皮肤毛孔的有用试剂。
文档编号A61P17/16GK1341419SQ0013314
公开日2002年3月27日 申请日期2000年9月4日 优先权日2000年9月4日
发明者R·B·霍泰勒萨 申请人:斯普拉施制造公司