专利名称：柠檬苦素制备治疗痔疮药物的用途的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，特别涉及一种柠檬苦素在制药方面的新用途。
背景技术：
痔疮主要分为内痔、外痔和内外混合痔三种，属于一种常见的肛管疾病。患有痔疮疾病的患者往往具有大便艰难、便血、肛门骚痒等症状，非常痛苦。目前，治疗痔疮的药物和方法有很多，有些还申请了专利。如中国专利991056035提供的“一种治疗痔疮的粉剂及其制备方法”，它是采用中药组合物，其原料中包括珍珠粉、三七、雄黄等成份，敷埋方式应用于患处，使气血运行通畅、痔核变软，最后达到治疗目的。但事实证明，很多药物只能减轻疼痛的作用，多次使用也无法治愈。有些药物虽有一定的疗效，但副作用很大。采用住院手术治疗虽是一种较有效的治疗手段，但这种方式给患者增加了许多痛苦，而且治疗的费用高、时间长、易复发。
柠檬苦素(Limonin)最早发现于1989年并在日本专利号372432文献中公开。柠檬苦素具有抗肿瘤和抗癌作用，同时还具有镇痛和消炎等作用。对此，中国专利001306227公开的“一种从柑桔类种子中提取药物活性物质的工艺”和中国专利001062859公开的“从芸香科果实中提取柠檬苦素的方法”中均有说明。但是，到目前为止，还未见应用柠檬苦素治疗痔疮的报道。
发明内容
本发明的目的是提供柠檬苦素在治疗痔疮方面的新用途。
柠檬苦素具有在制备治疗痔疮药物中的用途。通过实验证明柠檬苦素在治疗痔疮方面有显著的疗效。
柠檬苦素在治疗痔疮时，其药理作用主要体现在1、止血功能。柠檬苦素可以刺激局部血管收缩，显著减少出血量。同时，还增加了血小板的数量，缩短凝血时间，达到止血目的。经临床试验表明，采用柠檬苦素治疗痔疮，用药一周即见效。
2、促进组织修复柠檬苦素可以使创面中血管内皮细胞生长因子、碱性成纤维细胞生长因子、纤维连接蛋白的含量明显增高，促进创面组织的愈合。
用柠檬苦素制备治疗痔疮的药物，按照常规的制剂方法，可以是适合于临床使用的任何药物剂型，如片剂、胶囊、糖浆、口服液、注射液等。
用柠檬苦素制备治疗痔疮的片剂，其原料是由柠檬苦素、乳糖、淀粉、低取代羟丙基纤维素、淀粉浆所组成，各成份的重量配比为柠檬苦素 5～50份乳糖 20～45份淀粉 50～65份低取代羟丙基纤维素3～6份淀粉浆(5％) 5～20份按上述重量配比称取柠檬苦素、乳糖、淀粉和低取代羟丙基纤维素，充分混匀，加淀粉浆(5％)适量制成适宜软材，过60目筛制粒，60～70℃干燥，40目筛整粒，混合均匀，压片，即得片剂成品。
用柠檬苦素制备治疗痔疮的胶囊，其原料是柠檬苦素、乳糖、淀粉、低取代羟丙基纤维素、淀粉浆所组成，各成份的重量配比为柠檬苦素 30～100份乳糖 20～45份淀粉 50～65份低取代羟丙基纤维素3～6份淀粉浆(5％) 5～20份按上述重量配比称取柠檬苦素、乳糖、淀粉和低取代羟丙基纤维素，充分混匀，加淀粉浆(5％)适量制成适宜软材，过60目筛制粒，60～70℃干燥，40目筛整粒，混合均匀，套胶囊即得成品。
用柠檬苦素制备治疗痔疮的糖浆，其原料是由柠檬苦素、蒸馏水和单糖浆所组成，各成份的重量配比为柠檬苦素 5～50份蒸馏水180～200份单糖浆750～850份按上述重量配比称取柠檬苦素，溶于蒸馏水，加单糖浆即得成品。
用柠檬苦素制备治疗痔疮的口服液，其原料是由柠檬苦素、蔗糖、蒸馏水所组成，各成份的重量配比为柠檬苦素 5～50份蔗糖 10～20份蒸馏水950～1000份按上述重量配比称取柠檬苦素，溶于蒸馏水，加蔗糖即得口服液成品。
用柠檬苦素制备治疗痔疮的注射液，其原料是由柠檬苦素和生理盐水所组成，各成份的重量配比为柠檬苦素 30～100份生理盐水 900～1000份按上述重量配比称取柠檬苦素，溶于生理盐水并稀释，即得注射液成品。
为了探索柠檬苦素治疗痔疮的有效性及安全性，由浙江大学医学院附属一院对此进行临床试验。试验情况如下1、研究方法采用开放、自身对照研究。使用小剂量柠檬苦素治疗痔疮30例。药品剂型为胶囊，每粒15mg。药品使用方法每天一粒，连服十天。
2、疗效判定标准
(1)、内痔、混合痔痊愈便后无出血，无脱垂，肛镜检查痔粘膜恢复正常，痔核萎缩消失。
显效便后无出血，无脱出。痔核红肿明显消退，肛镜检查，内痔粘膜轻度充血，痔核变小。
有效便后仍有少量出血，伴轻度脱垂，肛镜检查痔粘膜轻度充血。
无效症状和体片较治疗前无改善，甚至加重。
(2)、外痔临床痊愈症状和体征均消失。
显效症状消失，体征改善。
有效症状和体征改善。
无效症状和体征均无改善。
3、入选病例入选30例。男17例，女13例，年龄15至74岁，平均38岁，患病时间1至30年，其中有出血者27例，有疼痛者13例，有脱出者22例，有水肿者4例，有瘙痒者2例。
4、治疗结果(1)、治疗后出血停止率柠檬苦素治疗3、7、10天后出血停止率分别为50％、85％、100％。
(2)治疗后疼痛消失率柠檬苦素治疗3、7、10天后疼痛消失率分别为35％、70％、90％。
(3)治疗后水肿消退率柠檬苦素治疗3、7、10天后水肿消退率分别为20％、50％、75％。
(4)治疗后脱垂消失率柠檬苦素治疗3、7、10天后脱垂消失率分别为34％、60％、80％。
(5)不良反应柠檬苦素治疗期间未发现明显的不良反应。
5、结论柠檬苦素治疗痔疮急性发作疗效显著且无任何不良反应，值得进一步研究。
与现有的治疗痔疮的药物相比，本发明采用柠檬苦素治疗痔疮具有下列优点1、由于柠檬苦素是由纯天然产品提取而成的，无任何毒性、副作用少、无禁忌症及不良反应。
2、柠檬苦素具有口味好、质量稳定的特点，便于服用和贮存。
3、采用柠檬苦素治疗痔疮的疗效显著，一周有效率可以达到85％。
4、安全可靠，可以长期服用，还能增强机体的免疫能力，并具有抗癌、除血脂的作用。
具体实施例方式
实施例1用柠檬苦素制成片剂，其处方如下(1000片量)柠檬苦素 25g乳糖 25g淀粉 50g低取代羟丙基纤维素5g淀粉浆(5％) 15g按处方称取柠檬苦素、乳糖、淀粉和低取代羟丙基纤维素，充分混匀，加淀粉浆(5％)适量制成适宜软材，过60目筛制粒，60～70℃干燥，40目筛整粒，混合均匀，压片，即得成品。
实施例2用柠檬苦素制成胶囊，其处方如下(1000粒量)柠檬苦素 70g乳糖 25g
淀粉 55g低取代羟丙基纤维素 5g淀粉浆(5％)15g按处方称取柠檬苦素、乳糖、淀粉和低取代羟丙基纤维素，充分混匀，加淀粉浆(5％)适量制成适宜软材，过60目筛制粒，60～70℃ 干燥，40目筛整粒，混合均匀，套胶囊即得成品。
实施例3用柠檬苦素制成糖浆，其处方如下(1000ml量)柠檬苦素 20g蒸馏水 180ml单糖浆 加至1000ml按处方称取柠檬苦素，溶于蒸馏水，加单糖浆至1000ml即得。
实施例4用柠檬苦素制成口服液，其处方如下(1000ml量)柠檬苦素 30g蔗糖 10g蒸馏水 加至1000ml按处方量称取柠檬苦素，溶于蒸馏水，加蔗糖至1000ml即得。
实施例5用柠檬苦素制成注射液，其处方如下(1000ml量)柠檬苦素 50g生理盐水 1000ml按处方称取柠檬苦素，溶于生理盐水，稀释至1000ml即得。
权利要求
1.柠檬苦素具有在制备治疗痔疮药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于用柠檬苦素制备治疗痔疮的药物可以是适合于临床使用的任何药物剂型，如片剂、胶囊、糖浆、口服液、注射液等。
3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于用柠檬苦素制备治疗痔疮的片剂，其原料是由柠檬苦素、乳糖、淀粉、低取代羟丙基纤维素、淀粉浆所组成，各成份的重量配比为柠檬苦素 5～50份乳糖 20～45份淀粉 50～65份低取代羟丙基纤维素 3～6份淀粉浆(5％) 5～20份
4.根据权利要求2所述的用途，其特征在于用柠檬苦素制备治疗痔疮的胶囊，其原料是柠檬苦素、乳糖、淀粉、低取代羟丙基纤维素、淀粉浆所组成，各成份的重量配比为柠檬苦素 30～100份乳糖 20～45份淀粉 50～65份低取代羟丙基纤维素 3～6份淀粉浆(5％) 5～20份
5.根据权利要求2所述的用途，其特征在于用柠檬苦素制备治疗痔疮的糖浆，其原料是由柠檬苦素、蒸馏水和单糖浆所组成，各成份的重量配比为柠檬苦素 5～50份蒸馏水180～200份单糖浆750～850份
6.根据权利要求2所述的用途，其特征在于用柠檬苦素制备治疗痔疮的口服液，其原料是由柠檬苦素、蔗糖、蒸馏水所组成，各成份的重量配比为柠檬苦素 5～50份蔗糖 10～20份蒸馏水950～1000份
7.根据权利要求2所述的用途，其特征在于用柠檬苦素制备治疗痔疮的注射液，其原料是由柠檬苦素和生理盐水所组成，各成份的重量配比为柠檬苦素 30～100份生理盐水 900～1000份
全文摘要
本发明柠檬苦素制备治疗痔疮药物的用途属于医药技术领域，特别涉及一种柠檬苦素在制药方面的新用途。通过实验证明柠檬苦素在治疗痔疮方面有显著的疗效。用柠檬苦素制备治疗痔疮的药物，按照常规的制剂方法，可以是适合于临床使用的任何药物剂型，如片剂、胶囊、糖浆、口服液、注射液等。本发明采用柠檬苦素治疗痔疮具有无任何毒性、副作用少、疗效显著、无禁忌症及不良反应等优点，其一周有效率可以达到85％，可以长期服用，还能增强机体的免疫能力，并具有抗癌、除血脂的作用。
文档编号A61K31/366GK1418623SQ0214537
公开日2003年5月21日 申请日期2002年11月21日 优先权日2002年11月21日
发明者陈绍银 申请人:陈绍银