专利名称：一种治疗弱视的滴眼液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种包含左旋多巴(Levodopa)、硫酸皮肤素(dermatan sulfate)及薄荷醇，用于治疗弱视。
本发明滴眼液一般被无菌分装于8～10ml医用眼药瓶中；使用时每次1～2滴滴入眼中，每日可间断使用1～6次。
本发明滴眼液的配方是每1000ml滴眼液中含左旋多巴5～50克，含硫酸皮肤素10～50克，含薄荷醇10～50毫克。
本发明的滴眼液还可加入必要的pH调节剂(如枸橼酸-枸橼酸钠、稀盐酸、氢氧化钠、硼酸钠和碳酸氢钠)以维持pH在5.5～8.0。
本发明的滴眼液还可加入必要的防腐剂(如尼伯金甲酯、尼伯金乙酯、硼酸等)。
本发明还可加入葡萄糖或氯化钠，以维持渗透压在250～350mOsm。
除上述主要成分外，本发明还可在需要时加入适于普通滴眼液的各种组分或其他有效成分(如缓冲剂、等渗剂、增容剂、增粘剂、螯合剂、稳定剂和其他改善本发明治疗效果的药物)，这些组分的使用不可多到减低或影响本发明的效果的程度。
本发明使用的左旋多巴作为药物已被《中华人民共和国药典》2000版收载，在一定剂量范围内使用时是安全的。左旋多巴已被报道口服用于治疗儿童和成人弱视是有效的，并且在一定剂量范围内使用时也是安全的；但由于口服剂量相对较大，仍然会发生一些副作用，如恶心、呕吐、胃肠不适、头晕、轻度嗜睡等。而左旋多巴作为眼液使用时，其用量只相当于全身用量的1/10～1/3，未观察到左旋多巴的副作用。
由于左旋多巴为一种有机弱碱类药物，本发明使用的左旋多巴是其可溶性盐(如盐酸盐、硫酸盐等)。
本发明使用的硫酸皮肤素是小分子天然蛋白聚糖，主要存在于人类和其他哺乳动物的皮肤、韧带、软骨等组织中，具有增粘、润滑、保湿、抗衰老等作用。
本发明使用的薄荷醇能够使局部产生清凉舒适的感觉。
实施例1盐酸左旋多巴(药用)25克，硫酸皮肤素25克，薄荷醇(药用)25毫克，硼酸14克，硼砂3克，硝酸苯汞50毫克，分别加入注射用水50～100ml溶解后混合，加入pH调节剂(10％稀盐酸/氢氧化钠)，调节pH在5.5～7.0、渗透压应在250～350mOsm，加注射用水至1000ml，0.22μm微孔滤膜除菌过滤，分装于8～10ml消毒眼药瓶中，封口。
实施例2盐酸左旋多巴(药用)30克，硫酸皮肤素50克，硼酸18克，硼砂1克，硫柳汞100毫克，薄荷醇(药用)50毫克，分别加入注射用水50～100ml溶解后混合，加入pH调节剂(10％稀盐酸/氢氧化钠)，调节pH在5.5～7.0、渗透压应在250～350mOsm，加注射用水至1000ml，0.22μm微孔滤膜除菌过滤，分装于8～10ml消毒眼药瓶中，封口。
实施例3盐酸左旋多巴(药用)30克，硫酸皮肤素50克，硼酸18克，硼砂0.1克，氯苄烷胺20毫克，薄荷醇(药用)50毫克，分别加入注射用水50～100ml溶解后混合，加入pH调节剂(10％稀盐酸/氢氧化钠)，调节pH在5.5～7.0、渗透压应在250～350mOsm，加注射用水至1000ml，0.22μm微孔滤膜除菌过滤，分装于8～10ml消毒眼药瓶中，封口。
权利要求
1.一种滴眼液，特征是主要成分为左旋多巴(Levodopa)、硫酸皮肤素及薄荷醇，用于治疗弱视。
2.按权力要求书1所述的滴眼液，其特征还在于配方中加入必要的渗透压调节剂、pH缓冲体系和防腐剂等。
3.按权力要求书1所述的滴眼液，其特征还在于配方中的左旋多巴是其可溶性盐(如盐酸盐、硫酸盐等)。
全文摘要
本发明提供了一种包含左旋多巴(Levodopa)、硫酸皮肤素及薄荷醇的滴眼液，用于治疗弱视。本发明滴眼液的配方是每1000ml滴眼液中含左旋多巴5～50克，含硫酸皮肤素10～50克，含薄荷醇10～50毫克，pH在5.5～7.0、渗透压在250～350mOsm。
文档编号A61K38/14GK1569219SQ0312625
公开日2005年1月26日 申请日期2003年7月14日 优先权日2003年7月14日
发明者许建文, 付群 申请人:许建文