专利名称：冰凉花苷滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是冰凉花苷滴丸及其制备方法。
背景技术：
冰凉花苷为毛莨科植物冰凉花Adonis amurensis Regel et Radde中提取的总苷，具有强心，利尿，镇静，减慢心率的作用，用于急性和慢性心功能不全。
冰凉花苷(Adonisidum)味苦，有引湿性，在水中易溶，但其片剂崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了冰凉花苷治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成冰凉花苷滴丸剂，从而克服冰凉花苷片的以上缺陷，使冰凉花苷的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的冰凉花苷滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的冰凉花苷细粉加入至10～80重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第三法)，以40％乙醇600ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经10、20、30、40分钟时，取溶液10ml，滤过，取滤液照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV B)，在500nm的波长处测定吸收度。另精密称取干燥至恒重的冰凉花苷对照品适量，用40％乙醇制成对照品溶液，同法操作，计算溶出量。
二、市售冰凉花苷片检测结果1.崩解时间43分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)21.3 35.6 61.4 75.9三、实例1样品检测结果1.溶散时间3分钟2.溶出速率时间(分钟)102030 40溶出度(％)52.3 95.6 99.7 100.2四、实例2样品检测结果1.溶散时间3分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)54.4 91.6 98.7 98.9五、实例3样品检测结果1.溶散时间4分钟
2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)49.7 84.5 95.2 99.3六、实例4样品检测结果1.溶散时间6分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)41.4 78.6 89.3 98.5七、实例5样品检测结果1.溶散时间7分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)49.1 75.6 86.7 98.2八、实例6样品检测结果1.溶散时间10分钟2.溶出速率时间(分钟)10203040溶出度(％)38.6 67.2 89.5 96.具体实施方式
一、实例1处方冰凉花苷0.5g聚乙二醇600020g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的冰凉花苷细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方冰凉花苷0.5g聚乙二醇400020g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的冰凉花苷细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方冰凉花苷 0.5g聚乙二醇6000 10g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的冰凉花苷细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方冰凉花苷 0.5g单硬脂酸甘油酯20g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的冰凉花苷细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方冰凉花苷 0.5g聚乙二醇6000 15g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的冰凉花苷细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方冰凉花苷 0.5g单硬脂酸甘油酯18g泊洛沙姆 2g制成 1000粒制法取冰凉花苷和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.冰凉花苷滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的冰凉花苷细粉加入至10～80重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的冰凉花苷为毛莨科植物冰凉花Adonis amurensis Regelet Radde中提取的总苷。
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的冰凉花苷滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61K9/20GK1528318SQ200310100940
公开日2004年9月15日 申请日期2003年10月6日 优先权日2003年10月6日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司