专利名称：一种治疗Ⅱ型糖尿病的配方及制作方法
技术领域：
本发明是一种新的预防和治疗II型糖尿病的保健品或药品配方及制作方法。它是以主要成分人参、绞股蓝和苦瓜等天然药物为主要原料，经利用现代生物工程技术提取有效部位和有效成分，采用固体分散技术研制而成的高级功能性营养保健食品或药品，具有显著的降低血糖的作用，对II型糖尿病患者的临床症状有明显的改善和缓解作用。
我国的糖尿病患者已逾三千万，随着人口老龄化的不断增高和中低年龄段患者的大量涌现，这一数字正以年10％以上的比例增长。
本发明含有苦瓜、人参、绞股蓝等天然植物的有效成分，具有降低血糖、调节血脂的显著功能，对II型糖尿病患者的临床症状有明显的改善和缓解作用。本发明之产品多采用舌下含服，避免了胃、肝、肠等对有效成分的破坏，而且增加了口腔粘膜毛细血管对有效成分的直接吸收，同时也增加了唾液分泌和吞咽动作，从而反射性加强了胃肠道的活动以及生理性胰岛素分泌。由于所用药材中的苦味素刺激唾液腺分泌的增加，从而较好地缓解了糖尿病患者的口干和口渴症状，使药物的功效得到进一步的提高。
糖尿病人因体内胰岛素缺乏或相对需求增加而引起糖、蛋白质及脂肪代谢的紊乱，使怎样修复胰岛功能，恢复胰岛素的正常分泌，成为治病的根本。可是以往以化学药物降糖的时候，一些药物疗效虽好，但长期使用或过量口服都会对肝、肾等重要脏器产生毒副作用或抗药性，使身体敏感性下降而影响药效。
本发明应用现代生物工程技术，低温提取苦瓜中特有的活性物质。这种俗称植物胰岛素样的物质，可充分参与糖尿病患者的糖代谢，降低血糖、血脂，降低肝脏糖原异生酶的活性，使糖异生减少，血糖合成降低。
本发明采用微囊化新技术制成的舌下含片，打破了传统降糖药经肠胃吸收的落后办法，可更有效的保留药物的生物活性，利用口腔粘膜毛细血管对有效成分直接吸收，避免了胃酸、肝脏酶、肝道细菌的分解破坏，最大限度的发挥了药效，达到了降糖效果。
本发明首先是一种微囊制剂，以PEG6000为基质的微囊在干燥状态下直接成片，能达到保持囊膜药材稳定性好、易溶、速效目的，有利于含片消化、缓释、发挥药效。
从组方上看，本发明独具匠心。组方中苦瓜具有祛暑涤热，明目、解毒之功，治热病烦渴引饮、中暑、痢疾、赤热疼痛、痈肿丹毒、恶疮。苦瓜的药用价值在祖国医学典籍中多有记述，作为典型的药食同源已有数百年历史。现代医学研究证明，苦瓜含有多种氨基酸，其提取物与胰岛素受体、胰岛素抗体均有明显的结合反应，表明它与胰岛素有共同的抗原性和生物活性。苦瓜提取物有类似胰岛素样作用，但不升高血中胰岛素水平。医学界学者关于苦瓜降低血糖、血脂的研究报告见诸于各种学术刊物，各类试验均取得令人信服的有效结果。
绞股蓝具有显著降低胆固醇(TCH)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、升高高密度脂蛋白(HDL)的作用，同时具有保护血管内皮细胞，阻止脂质在血管壁的沉积，抑制血小板的凝集和释放，防止微血栓形成，降低血粘度、改善血流变，调整血压以及对心肌梗塞及心肌缺血再灌注损伤的保护作用，减少缺血再灌注所致的不可逆性室颤发生率，对抗负性肌力的作用，是全方位、系统性治疗动脉硬化和心脑血管疾病的主要药物。药理研究表明，绞股蓝皂甙具有降血糖、降血脂、抗氧化作用。绞股蓝皂甙对链尿佐菌素糖尿病大鼠具有显著的降糖作用，并随着疗程的延长，降糖效果愈佳，而对正常大鼠血糖无影响，提示绞股蓝皂甙对血糖具有双向调节作用。更有意义的是治疗后胰岛素水平明显降低，提示绞股蓝皂甙具有降低胰岛素血症，改善高胰岛素抵抗的作用，对预防和治疗糖尿病及并发症非常有益。
人参性温，味甘微苦，有大补元气，生津止渴，安神等功能，主治劳伤虚损，久虚不复等气血津液不足之症。具有抗血小板聚集和纤溶活性，可抑制血栓、动脉硬化；通过纠正葡萄糖-6-磷酸酶和葡萄糖激酶两种酶活性的异常变化而使糖的利用正常化，从而起到明显的降血糖作用。
本发明是以纯天然植物为原料研制而成的降糖制品，无任何毒副作用，患者可依据自身的实际情况酌情单独服用或配合其它降糖药物服用，是标本兼治、疗效确切的新型制剂。
本发明的目的在于提供一种服用方便、疗效显著、标本兼治的新型药品。
本发明的另一目的是提供该保健食品和药品的先进独特的制备方法。
本发明的解决方案是在祖国传统医学对糖尿病的发病机理的认识及治疗原则指导下，借鉴国内外现代药理研究的成果和先进技术，从祖国医药宝库中筛选出降血脂、降血糖的代表性中药材和天然药物之精华，按中医理论组方配伍后，对其进行全面的定性定量分析，在此基础上，提取、分离或人工合成其有效部位和有效成分并进行科学组合，采用固体分散技术，制作出剂量小、速效、高效的药物剂型。
本发明采用固体分散技术先将有效部位和成份复合制备成微囊，从而大大提高了表面积，其生物利用度大大高于一般剂型的药物。由于粒子小，固体分散物溶解速度快，可迅速被细胞吸收进入血液循环，从而达到高效和速效的作用。
本发明的药品是由下列组分组成的(用量为重量份)苦瓜提取物 0.1-1.2份人参总皂甙0.5-1.5份绞股蓝总皂甙 1.5-4份 甘露醇30-50份木糖醇 30-50份 聚乙二醇6000 2-12份柠檬酸 1-5份阿斯巴甜 1-5份将上述组份制成本发明保健食品或药品的方法是1、将苦瓜提取物、人参总皂甙、绞股蓝总皂甙加入聚乙二醇6000制成微囊；2、真空低温干燥(35-40℃)；3、过40目筛；4、加入甘露醇、木糖醇和聚乙二醇6000混合制粒；
5、真空低温干燥(35-40℃)；6、过筛；7、制剂；8、辐射消毒灭菌；9、包装。
说明(1)本发明所要求的苦瓜提取物为浅蓝色或淡黄色粉末。
(2)本发明所要求的人参总皂甙为淡黄色粉末，无异味，纯度为75％-95％。
(3)本发明所要求的绞股蓝总皂甙为土黄色粉末，无异味，纯度75％-95％。
(4)本发明所要求的甘露醇应符合中华人民共和国药典2000版二部89页甘露醇项下的有关规定。
(5)本发明所要求的木糖醇应符合GB13509-1992项下的有关规定。
(6)本发明所要求的聚乙二醇6000应符合《药典》标准。
以0.35、0.70、1.05g/kg体重剂量的保健食品或药品灌喂小鼠30天，1.能降低正常小鼠的餐后血糖；给予葡萄糖0.5h时，低、中剂量组小鼠的血糖值明显低于溶剂对照组且有显著性差异p＜0.05，而高剂量组有极显著性差异p＜0.01；给予葡萄糖2h时，低剂量组小鼠的血糖值明显降低于溶剂对照组且有显著性差异p＜0.05，而中、高剂量组有极显著性差异p＜0.01。2.能增强正常小鼠的葡萄糖负荷糖耐量；低剂量组与溶剂对照组比较，0.5h和0h血糖差值减少明显且有显著性差异p＜0.05；而中、高剂量组与溶剂对照组比较，都有极显著性差异p＜0.01。3.能降低糖尿病小鼠的餐后血糖。给予葡萄糖0.5h后，中、高剂量组小鼠的血糖值明显低于溶剂对照组且有显著性差异p＜0.05。4.能增强糖尿病小鼠的葡萄糖负荷糖耐量。中剂量组和溶剂对照组比较，0.5h和0h血糖差值降低明显且有显著性差异p＜0.05，而高剂量组有极显著有极显著性差异p＜0.01。5.能降低糖尿病小鼠的空腹血糖；中、高剂量组动物的空腹血糖值和溶剂对照组比较，都有极显著性差异p＜0.01。以上提示该制品具有一定的调节血糖作用。
以本发明研制的保健食品“唐安舌下含片”已于2004年1月9日经国家食品药品监督管理局注册批准(批准文号国食健字G20040009)。在呈批前按规定对人体进行了试食观察，结论如下采用双盲对照法，将60例II型糖尿病患者按服药种类、血糖、血脂水平等均衡地分为两组，每组30例，随机分为对照组和观察组，分别食用安慰剂和唐安舌下含片，每日三次，每次二片。观察期间坚持饮食控制，原治疗糖尿病药物种类和剂量不变。一个月后，结果表明唐安舌下含片能明显改善糖尿病患者的主要症状，可降低空腹和餐后血糖及尿糖，并可降低血清胆固醇和甘油三酯，升高血清高密度脂蛋白-胆固醇。不影响胰岛素的分泌和释放。其降血糖的显效率为21％，总有效率为76.6％，明显高于对照组(7.2％)。试验前后血象及肝肾功能无明显变化，说明唐安舌下含片对受试者健康无明显损害。由此可见，唐安舌下含片有降血糖和调节血脂的作用。
权利要求
1.一种预防和治疗II型糖尿病的保健食品或药品，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成人参皂甙0.5-1.5份 绞股蓝皂甙1.5-4份苦瓜提取物0.1-1.2份甘露醇30-50份木糖醇30-50份 阿斯巴甜1-5份柠檬酸1-5份聚乙二醇2-12份
2.根据权利要求1所述的预防和治疗II型糖尿病的保健食品或药品，其特征在于其中各组份的重量配比是人参皂甙0.8-1.2份绞股蓝皂甙2-3份苦瓜提取物0.3-1份甘露醇35-45份木糖醇35-45份阿斯巴甜2-4份柠檬酸2-4份 聚乙二醇4-10份
3.根据权利要求1所述的预防和治疗II型糖尿病的保健食品或药品，其特征在于其中各组份的重量配比是人参皂甙1.0份 绞股蓝皂甙2.6份苦瓜提取物0.4份甘露醇42份木糖醇40份 阿斯巴甜3份柠檬酸3份 聚乙二醇8份
4.根据权利要求1所述的预防和治疗II型糖尿病的保健食品或药品，其特征在于所说的保健食品或药品是任何一种保健食品或药品学上所说的剂型。
5.一种制作上述预防和治疗II型糖尿病的保健食品或药品的方法，其特征在于(1)将人参提取其总皂甙，并干燥成粉；(2)将绞股蓝提取其总皂甙，并干燥成粉；(3)将苦瓜提取其有效部位，并干燥成粉；或将苦瓜汁精滤后冷冻干燥成粉。(4)按药典和部颁标准选购甘露醇、木糖醇、聚乙二醇及阿斯巴甜、柠檬酸。将上述有效部位和有效成份采用固体分散技术制作成多种制剂。
6.根据权利要求5所述的一种预防和治疗II型糖尿病的保健食品或药品的制作方法，其特征在于利用固体分散技术将三种有效部位和有效成份与聚乙二醇一起制成微囊，起缓释作用。
7.根据权利要求5所述的一种预防和治疗II型糖尿病的保健食品或药品制作方法，其特征在于各种成分充分搅拌，以利干法制粒。
8.根据权利要求5所述的一种预防和治疗II型糖尿病的保健食品或药品制作方法，其特征在于可在干法制粒的基础上，减少工艺流程，直接制成颗粒剂，装成胶囊剂，压成片剂。
全文摘要
本发明公开了一种治疗II型糖尿病的保健食品或药品的配方及制作方法，它是以苦瓜、人参、绞股蓝为主要原料，经利用现代生物工程技术提取有效部位和有效成分，采用固体分散技术研制而成的高级功能性营养保健食品和药品。本发明多采用含服，避免了胃肠等对有效成分的破坏，而且增加了口腔黏膜毛细血管对有效成分的直接吸收，同时也增加了唾液分泌和吞咽动作，从而反射性加强了胃肠道的活动以及生理性胰岛素分泌，对II型糖尿病有极强的预防和治疗作用。本发明配方及制作方法独特，治疗效果显著。
文档编号A61P3/10GK1666751SQ20041000643
公开日2005年9月14日 申请日期2004年3月8日 优先权日2004年3月8日
发明者孙民富 申请人:孙民富