专利名称：一种用于颈椎病的根痛平胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种用于颈椎病的根痛平胶囊及其制备方法，属于中药的技术领域。
背景技术：
颈椎病是一种中老年人的常见病，多发病，也是长期从事电子、科技、文教、机关等工作的职业病。根痛平颗粒对颈椎病的治疗具有独到之处，该方以养血柔肝、缓急止痛的芍药甘草汤为基础，辅以牛膝、地黄补肝肾、强筋骨；以乳香、没药舒筋止痛、行气活血；以红花活血通经、散瘀止痛；以伸筋草祛风除湿、舒筋活络；再辅以葛根解除项背各种疼痛。该药以散风除湿去其内因，以活血化瘀治其本，以舒筋止痛治其标，而达到治疗颈椎病的目的。临床应用该药在治疗颈椎病引起的颈、肩、臂疼痛及麻木和腰部病变损害，坐骨神经痛引起的腰腿痛及下肢麻木等方面疗效显著，还可用于脊髓型及椎动脉型颈椎病。从临床结果来看，根痛平系列制剂对神经根型颈椎病有良好的治疗作用，对其他各种颈椎病的临床症状均有明显的改善作用，对坐骨神经痛也是一种安全有效的药物。
基于该药良好的临床基础，但由于原剂型颗粒剂，存在体积大，服用、携带、贮藏均不方便等不足。为了丰富剂型品种，更好地发挥该药的良好疗效，本发明人将其进行进一步研究，将其改为胶囊剂，不仅较好的保留了原制剂的疗效，而且服用、携带、贮存更为方便，同时，我们建立了较完善的质量标准，能有效控制该品种的质量。经检索，该制剂尚属国内空白。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用于颈椎病的根痛平胶囊及其制备方法，该制剂主要由白芍、葛根、桃仁、红花、乳香、没药、续断、狗脊、伸筋草、牛膝、地黄、甘草等药组成。具有活血、通络、止痛的功能，适用于风寒阻络所致颈椎病、腰椎病。临床疗效显著，然由于原颗粒剂存在体积大、服用、贮存、携带，口感较差等不足，为了丰富剂型品种，更好的发挥该药的疗效，本申请人对其进行进一步研究，研制开发了该药物的胶囊剂，不仅较好的保留了原制剂的疗效，而且服用、携带、贮藏更为方便。
本发明是通过如下技术方案实现的一种用于颈椎病的根痛平胶囊，其特征在于，它是主要由药效成分和/或辅料组成。按重量百分比计算，它是主要由药效成分50-70％和辅料30-50％组成。按重量份数计算，所述的药效成分主要是由下列原料制成的白芍4份、葛根1份、桃仁(去皮)1份、红花1份、乳香(醋炙)1份、没药(醋炙)1份、续断1.5份、狗脊(砂烫去毛)1.5份、伸筋草1.5份、牛膝1份、地黄1份、甘草0.5份。
所述的辅料包括但不限于淀粉、糊精、乳糖、预胶化淀粉中的一种或几种。优选的辅料是指淀粉。
根痛平胶囊的制备方法是以上药材，加水8-12倍量煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃测)的稠膏，干燥，粉碎成细粉，加入辅料或不加辅料，混匀，制粒，装胶囊，即得。
具体讲，根痛平胶囊的制备方法是以上药材，加水10倍量煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃测)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入辅料适量，混匀，制粒，装胶囊，即得。
针对现有技术，原制剂疗效确切，深受医患双方的欢迎。但原颗粒剂存在体积大、服用、贮存、运输等不足；为此，本发明人对其进行开发，研制了胶囊剂，既保留了原制剂疗效确切的优点，且贮存、服用等均方便；本发明对其辅料种类及用量进行了大量试验，筛选的辅料与主药配比合理，工艺经小试、中试合理可行，质量稳定可控，适宜放大生产，符合中药制剂现代化的要求。
本发明人进行了一系列实验，以证明本发明工艺合理可行，质量稳定可控，以确保药物的有益效果。
实验例1加水量考查称取白芍100g、葛根25g、桃仁25g、红花25g、乳香25g、没药25g、续断37.5g、狗脊37.5g、伸筋草37.5g、牛膝25g、地黄25g、甘草12.5g为1份，共称3份样品，分别加水8、10、12倍量煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃测)的稠膏，减压干燥，分别得到三份干燥提取物。以干膏中芍药苷含量为评价指标，结果如下。
表 加水量考察结果表
结果表明，加水8-12倍量已将大量有效成分提取出来，但加水10倍量、12倍量时芍药苷含量基本提取完全，二者基本相当，从生产实际(能耗、成本等)综合考虑，优选加水量为10倍量。
实验例2 制剂成型工艺研究1.辅料选择中药口服制剂常用的稀释剂为淀粉、糊精、乳糖等。根据预试验结果，根痛平胶囊每粒含主药约0.3g，制成每粒重0.5g的胶囊，下面分别以淀粉、糊精、乳糖、预胶化淀粉为填充剂，以85％乙醇为润湿剂，进行制粒，结果如下。
表 辅料筛选
试验结果表明，上述辅料无论单独使用还是混合使用，都能成型，但因乳糖、糊精、预胶化淀粉价格较高，淀粉不但价格低，而且具有崩解作用，从成本和生产实际考虑，优选淀粉为赋形剂。
2.淀粉用量考查取制备好的干燥药粉，等分为3份，分别加药粉量1/3、2/3和1倍的淀粉，分别用85％的乙醇制粒，干燥，以制粒难易和颗粒的吸潮性为考察指标。结果如下。
表 淀粉用量优选表
结果表明加淀粉1/3倍者，粘筛，制粒稍难，颗粒吸潮；加2/3倍、1倍者成型性较好，颗粒不易吸潮，故选择加入药粉2/3倍量的淀粉。
3.制粒条件筛选按处方量称取药材，根据上述确定的提取方法进行提取，得到水提干粉，将其分成5份，进行不同浓度的乙醇制粒效果的比较。因药粉粘性较强，故选择浓度范围70-95％的乙醇进行试验(室温23℃；湿度50％)，其结果如下。
表 制粒效果比较表
由上表可知，该颗粒制粒所用乙醇浓度在85-90％之间为好。
实验例3颗粒物理特性的测定1.颗粒流动性的测定休止角的测定采用固定漏斗法将3只漏斗串联，最底端距水平放置坐标纸1.5cm处，小心地将颗粒沿漏斗壁倒入最上的漏斗中直到最下面漏斗形成的药粉圆锥体尖端接触到漏斗下口为止，由坐标纸测出圆锥底部的直径，计算出休止角(tgα＝H/R)，结果见表。
表 颗粒休止角的测定
可见，颗粒休止角＜40°，本品颗粒的流动性能满足分装要求。
2.颗粒临界相对湿度测定为考查胶囊包装时受环境影响，尤其是湿度影响，进行了颗粒临界相对湿度测定。
具体操作如下分别取14份颗粒，每份约1g，精密称定，置称量瓶中，打开瓶盖，分别放入相对湿度为22.45％，33.00％，42.76％，57.70％，75.28％，84.26％，92.48％的环境中，在25℃培养箱中放置84小时，取出称量瓶，加盖后精密称定，计算其吸湿百分率；结果见表。
表 不同湿度下颗粒的相对吸湿百分率(％)
以上表中的吸湿率为纵坐标，相对湿度为横坐标作图，图见说明书附
图1。
附图1说明以上表中的吸湿率为纵坐标，相对湿度为横坐标作图，附图1表明，环境相对湿度在73％以下时，颗粒的吸湿率较低；而大于73％，吸湿率急剧增加。说明包装时，环境相对湿度应该控制在73％以下。
具体的实施方式实施例1白芍492g 葛根123g 桃仁(去皮)123g 红花123g 伸筋草185g乳香(醋炙)123g 没药(醋炙)123g 续断185g 牛膝123g狗脊(砂烫去毛)185g 地黄123g 甘草62g以上十二味，加水10倍量煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃测)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入淀粉适量，混匀，用85％乙醇制粒，装胶囊，制成1000粒，即得。
实施例2白芍492g 葛根123g 桃仁(去皮)123g 红花123g 伸筋草185g乳香(醋炙)123g 没药(醋炙)123g 续断185g 牛膝123g狗脊(砂烫去毛)185g地黄123g 甘草62g以上十二味，加水8倍量煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃测)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，重约250g，加入淀粉150g，糊精100g，混匀，用90％ 醇制粒，装胶囊，即得。
实施例3白芍492g 葛根123g 桃仁(去皮)123g 红花123g 伸筋草185g乳香(醋炙)123g 没药(醋炙)123g 续断185g 牛膝123g
狗脊(砂烫去毛)185g 地黄123g 甘草62g以上十二味，加水12倍量煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃测)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，重约350g，加入乳糖150g，混匀，用85％乙醇制粒，装胶囊，即得。
实施例4白芍492g 葛根123g 桃仁(去皮)123g 红花123g 伸筋草185g乳香(醋炙)123g 没药(醋炙)123g 续断185g 牛膝123g狗脊(砂烫去毛)185g 地黄123g 甘草62g以上十二味，加水9倍量煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃测)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，重约300g，加入糊精200g，混匀，制粒，装胶囊，即得。
实施例5白芍492g 葛根123g 桃仁(去皮)123g 红花123g 伸筋草185g乳香(醋炙)123g 没药(醋炙)123g 续断185g 牛膝123g狗脊(砂烫去毛)185g 地黄123g 甘草62g以上十二味，加水11倍量煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃测)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，重约320g，加入预胶化淀粉180g，混匀，制粒，装胶囊，即得。
实施例6白芍492g 葛根123g 桃仁(去皮)123g 红花123g 伸筋草185g乳香(醋炙)123g 没药(醋炙)123g 续断185g 牛膝123g狗脊(砂烫去毛)185g 地黄123g 甘草62g以上十二味，加水10倍量煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃测)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，混匀，制粒，装胶囊，即得。
权利要求
1.一种用于颈椎病的根痛平胶囊，其特征在于，它是主要由药效成分和/或辅料组成。
2.根据权利要求1所述的一种用于颈椎病的根痛平胶囊，其特征在于，按重量百分比计算，它是主要由药效成分50-70％和辅料30-50％组成。
3.根据权利要求1、2所述的一种用于颈椎病的根痛平胶囊，其特征在于，按重量份数计算，所述的药效成分主要是由下列原料制成的白芍4份、葛根1份、桃仁(去皮)1份、红花1份、乳香(醋炙)1份、没药(醋炙)1份、续断1.5份、狗脊(砂烫去毛)1.5份、伸筋草1.5份、牛膝1份、地黄1份、甘草0.5份。
4.根据权利要求1、2所述的一种用于颈椎病的根痛平胶囊，其特征在于，所述的辅料包括但不限于淀粉、糊精、乳糖、预胶化淀粉中的一种或几种。
5.根据权利要求2、4所述的一种用于颈椎病的根痛平胶囊，其特征在于，辅料是指淀粉。
6.根据权利要求1、3所述的一种用于颈椎病的根痛平胶囊的制备方法，其特征在于，该胶囊剂是这样制备的以上药材，加水8-12倍量煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃测)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入辅料或不加辅料，混匀，制粒，装胶囊，即得。
7.根据权利要求6所述的一种用于颈椎病的根痛平胶囊的制备方法，其特征在于，该胶囊剂是这样制备的以上药材，加水10倍量煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次各1小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度为1.30～1.35(50℃测)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入辅料适量，混匀，制粒，装胶囊，即得。
全文摘要
本发明涉及一种用于颈椎病的根痛平胶囊及其制备方法，它是由药效成分和/或辅料组成，其中所述的药效成分主要由白芍、葛根、桃仁、红花、乳香、没药等药组成，具有活血、通络、止痛的功效，本发明辅料种类、用量和主药配比合理，工艺合理可行，质量可稳定可控；本发明制剂既保留了原制剂疗效确切，同时贮存、服用更为方便，极大地丰富了剂型品种，便于广大患者的用药选择。
文档编号A61P19/08GK1872189SQ20061008071
公开日2006年12月6日 申请日期2006年5月12日 优先权日2006年5月12日
发明者胡克菲 申请人:北京因科瑞斯生物制品研究所