专利名称：治疗泄泻的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及消化系统药物的技术领域，具体地说是以中药材为原料制成 的一种治疗泄泻的药物。
背景技术：
慢性泄泻是临床上常见的一种病症，其病变主要是在肝、脾、肾与胃、 大小肠，常与感受外邪、饮食所伤、情致失调及脏腑虚弱等因素有关。用 中医治疗慢性泄泻的药物已有文献报道，目前有以下几种
1. 陕西中医学院学报2004年3月第27巻第2期57-60页〈溃疡性结肠 炎的中医药治疗概况〉该文献报道是用香军四逆散加减(柴胡、白芍、枳壳、 木香、大黄炭、炙甘草)或是用味军理中汤加减(党参、炮姜、白术、五味 子、制大黄、炙甘草)肝脾不和，气滞湿郁型和脾虚湿郁、寒热错杂型进行 施治。
2. 河北中医2001年ll月第23巻第ll期878-880页〈溃疡性结肠炎的中医 药研究进展〉该文献报道是用赤石脂、黄连、厚朴、神曲、川椒、乌梅、川 芎、干姜、牡蛎治疗溃疡性结肠炎。
中医治疗溃疡性结肠炎的的方法多样，但是还需在开展中药现代药理、 生物活性研究基础上，筛选和组方，开发新的疗法好、便于患者服用的新 剂型。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗泄泻的药物。慢性泄泻是临床上常见 的一种病症，其病变主要是在肝、脾、肾与胃、大小肠，常与感受外邪、 饮食所伤、情致失调及脏腑虚弱等因素有关。其主要病机为肝、脾、肾功 能失调，脾失健运，水湿不化，下走大肠，急性泄泻，失治误治，病情迁 延不愈，以致更伤中焦(脾胃)，累及下焦(肝肾)，脾肾阳虚而生寒， 下元失温而不固，故大便清稀或完谷不化，甚则滑脱不禁，湿浊蕴滞，气 血壅阻不畅则腹痛，肠鸣，湿浊宿滞久积不除，郁久化热，则可见寒热错 杂，虚实兼见之证，针对本病特点，治当酸涩固肠为首务， 辅以关门截流而止泻，温里助阳以散寒，清热燥湿以坚肠，行气活血兼理 气。
为了达到本发明的目的,我们选择具有补气升阳，益卫固表，托毒生 肌,利水退肿功效的黄芪，具有清热凉血，散瘀止痛功效的赤芍，具有和脾
止泻功效的白芍，具有清热燥湿，收涩明目秦皮，具有养心安神功效的桃 仁，具有开胃醒脾利湿冬瓜仁，具有健脾渗湿，除痺止泻，清热排脓薏苡 仁，具有解表退热，升举阳气柴胡，具有清热解毒，活血排脓功效的败酱 草，具有清热解毒，凉血止血功效的马齿笕，具有燥湿健脾，祛风散寒， 明目功效的苍术等原料作为有效成分，本发明提供一种治疗泄泻的药物，其
特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成 黄芪10g 20g黄连8g 15g赤芍10g 20g白芍10g 20g秦皮8g 15g桃仁8g 15g薏苡仁30 g 35g冬瓜仁30g 35g柴胡8g 15g败酱 草25g 35g马齿笕25g 35g苍术8g 15g。
所述的治疗泄泻的药物,其特征在于制得该药物的有效成分由如下重 量配比的原料组成
黄芪15g 黄连10g 赤芍15g白芍15g秦皮10g 桃仁10g 薏苡仁30g冬瓜仁30g柴胡10g败酱草30g马齿笕30g苍术10g
所述的治疗泄泻的药物，其特征在于所述的药物是外用膏剂它是由下 述工艺步骤制备而成的
A、 提取工艺
(a) 取黄芪等12味药用水煎煮1 3次，用水量6 10倍，每次1 3 h， 滤过，收集滤液，减压浓縮至相对密度为1.10 1.30，待冷放置室温，加 入乙醇使含醇量为70 80%，搅匀，静置8 24h使沉淀，取上清液回收乙 醇，减压浓縮至相对密度为1.30 1.40的稠膏，真空干燥60 80T，得干 燥物，粉碎，过IOO目筛；
(b) 取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200 u m的超细粉；
B、 制剂成型工艺
上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂和巴布 剂，具体方法如下
(a) 取超细粉，加入2 4倍量的蜂蜜，搅拌均匀糊状，再加10 30%的香 油，充分混合成膏状，分装，即得软膏剂；每10克软膏相当于生药2.0 22. 8g;
(b) 取超细粉，加入.1-10倍量的基质，基质包括黏性剂、保湿剂、填充 剂，其配比为1 5 : 1 2.5 : 1 8，其中黏性剂包括聚丙烯酸钠、羧甲基 纤维素钠、聚乙烯醇、甲基纤维素、明胶等；保湿剂包括甘油、聚乙二醇、 山梨醇、丙三醇等；填充剂包括硅胶、碳酸钙、皂土、氧化锌等，将粉末 与基质充分混合均匀成膏状，涂敷于一定大小的衬布上，膏体表面覆盖一
层聚乙烯制成的保护薄膜，即得中药巴布剂；每10克膏体相当于生药1. 0 lO.Og。
本发明的优点上述制备工艺均有效地将处方中有效成份充分利用，
并通过有效的制备技术将其纯化，超细粉碎技术粉碎细度可达200iim,可 在保留有效成分95%的基础上，对中药材的细胞破壁率高达99%以上，保证 药物活性成分不被破坏，成本低。临床试验结果显示，治疗泄泻的药物具 有涩肠止泻、散寒清热、调和气血的功能，临床治疗慢性泄泻、寒热错杂、 虚实互见证有效，药物疗效不受年龄、病程、病情的影响，临床试用对心 肝肾无损害，并未发现其它不良反应。
上述二种制剂成型工艺均为外用，对皮肤无刺激性，性质稳定。其中 软膏剂膏体细腻、柔滑、易于涂布而不融化，体积小，便于使用及携带， 利于病灶快速恢复；巴布剂的药物性质稳定，具有透皮吸收快、透气性好 和逐步释药等特点，与口服剂型相比，无肝肠首过作用，不受胃肠道降解 影响，生物利用度高，与注射剂相比，使用方便，无疼痛，与软膏相比， 给药剂量准确，吸收面积固定，与黑膏药、橡皮膏相比，无皮肤过敏及污 染衣物的现象。
具体实施例方式
实施例l:治疗泄泻的药物(商品名称治疗泄泻软膏剂) 处方
黄芪150g黄连100g赤芍150g 白芍150g 秦皮100g 桃仁100g薏苡仁300g冬瓜仁300g柴胡100g 败酱草300g 马齿笕300g苍术100g 制备方法
A、 提取工艺
(a) 取黄芪等12味药，用水煎煮2次，第一次用8倍量水，煎煮2小时， 第二次用6倍量水，煎煮2小时，滤过，合并滤液，减压浓縮至相对密度 为1.25，待冷放置室温，加入乙醇使含醇量为70%，搅匀，静置12h使沉 淀，取上清液回收乙醇，减压浓縮至相对密度为1. 40的稠膏,真空干燥65°C， 得干燥物，粉碎，过ioo目筛，
(b) 取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200um的超细粉，得超 细粉；
B、 制剂成型工艺
上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂，具体方 法如下
取超细粉，加入3倍量的蜂蜜，搅拌均匀糊状，再加20%的香油，充分混 合成膏状，每袋装10g，即得软膏剂(每10克软膏相当于生药10.8g)。 实施例2:治疗泄泻的药物(商品名称治疗泄泻巴布剂) 处方
黄芪150g 黄连100g 赤芍150g 白芍150g 秦皮100g 桃仁100g 薏苡仁300g冬瓜仁300g柴胡100g 败酱草300g马齿笕300g苍术100g
制备方法
A、 提取工艺
(a) 取黄芪等12味药，用水煎煮2次，第一次用8倍量水，煎煮2小时， 第二次用6倍量水，煎煮2小时，滤过，合并滤液，减压浓縮至相对密度 为1.25，待冷放置室温，加入乙醇使含醇量为70%,搅匀，静置12h使沉 淀，取上清液回收乙醇，减压浓縮至相对密度为1.40的稠膏，真空干燥65T， 得干燥物，粉碎，过IOO目筛；
(b) 取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200 y m的超细粉；
B、 制剂成型工艺
上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成巴布剂，具体方 法如下
取超细粉，加入9倍量的基质，聚乙烯醇PVA、甘油、硅胶的配比为 5:2:8，充分混合均匀成膏状涂敷于一定大小的衬布上，膏体表面覆盖一 层聚乙烯制成的保护薄膜，即得治疗心绞痛巴布剂。(每10克膏体相当于 生药4. 7g)
实施例3:治疗泄泻的药物膏剂稳定性考察
根据国家药品监督管理局颁布施行的《中药新药研究的技术要求》中， 中药新药质量稳定性研究的技术要求规定。按制定工艺制成治疗心绞痛的 软膏剂和巴布剂，常温下对性状、保湿性、含量及微生物学检査 项目进行观察。结果表明各项控测指标符合国家膏剂质量标准，室温放 置六个月，质量稳定。
实施例4:治疗泄泻的药物药效学试验资料
试验目的对治疗泄泻的药物膏剂(寒热错杂，虚实互见证)的疗效 及安全性进行考察。
试验方法试验分两部分，第一部分采用随机、双盲双模拟对照试验，
第二部分采用非对照试验。
治疗给予治疗泄泻巴布剂外用。
试验结果双盲双模拟对照试验共选择病例206例，剔除3例，共观
察合格病例203例，其中试验组102例，显效以上60例，显效率58.82%， 对照组101例，显效以上46例，显效率45.54%，两组比较有显著性差异 (P<0. 05);非对照试验选择病例208例，剔除4例，共观察合格病例204例， 显效以上122例，显效率59.80%，试验组合并显效率59. 48%。试验中未发 现治疗泄泻的药物膏剂对主要脏器的损害及其它副作用，具有涩肠止泻、 散寒清热、调和气血的功能，临床治疗慢性泄泻、寒热错杂、虚实互见证 有效，药物疗效不受年龄、病程、病情的影响，临床试用对心肝肾无损害， 并未发现其它不良反应。
权利要求
1、治疗泄泻的药物，其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成黄芪10g～20g黄连8g～15g赤芍10g～20g白芍10g～20g秦皮8g～15g桃仁8g～15g薏苡仁30g～35g冬瓜仁30g～35g 柴胡8g～15g败酱草25g～35g马齿笕25g～35g苍术8g～15g。
2、根据权利要求1所述的治疗泄泻的药物，其特征在于制得该药物的 有效成分由如下重量配比的原料组成黄芪15g黄连10g 赤芍15g白芍15g秦皮10g 桃仁10g 薏苡仁30g冬瓜仁30g柴胡10g败酱草30g马齿笕30g苍术10g。
3、根据权利要求1所述的所述的治疗泄泻的药物，其特征在于所述的 药物是外用膏剂它是由下述工艺步骤制备而成的A、 提取工艺(a) 取黄芪等12味药用水煎煮1 3次，用水量6 10倍，每次1 3 h， 滤过，收集滤液，减压浓縮至相对密度为l. 10 1.30，待冷放置室温，加 入乙醇使含醇量为70 80%，搅匀，静置8 24h使沉淀，取上清液回收乙 醇，减压浓縮至相对密度为1.30 1.40的稠膏，真空干燥60 8(TC，得干 燥物，粉碎，过IOO目筛；(b) 取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200 " m的超细粉；B、 制剂成型工艺上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂和巴布 剂，具体方法如下(a) 取超细粉，加入2 4倍量的蜂蜜，搅拌均匀糊状，再加10 30%的香 油，充分混合成膏状，分装，即得软膏剂；每10克缺膏相当于生药2.0 22. 8g;(b) 取超细粉，加入1-IO倍量的基质，基质包括黏性剂、保湿剂、填充 剂，其配比为1 5 : 1 2.5 : 1 8，其中黏性剂包括聚丙烯酸钠、羧甲基 纤维素钠、聚乙烯醇、甲基纤维素、明胶等；保湿剂包括甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三醇等；填充剂包括硅胶、碳酸钙、皂土、氧化锌等，将粉末与基质充分混合均匀成膏状，涂敷于一定大小的衬布上，膏体表面覆盖一层聚乙烯制成的保护薄膜，即得中药巴布剂；每10克膏体相当于生药1. 0 10.0g。
全文摘要
本发明公开一种治疗泄泻的药物，其由黄芪、黄连、赤芍、白芍、秦皮、桃仁、薏苡仁、冬瓜仁、柴胡、败酱草、马齿笕、苍术作有效成分，具有涩肠止泻、散寒清热、调和气血的功能，临床治疗慢性泄泻、寒热错杂、虚实互见证有效；其中软膏剂膏体细腻、柔滑、易于涂布而不融化，体积小，便于使用及携带；巴布剂的药物性质稳定，具有透皮吸收快、透气性好和逐步释药等特点，与口服剂型相比，无肝肠首过作用，不受胃肠道降解影响，生物利用度高，与注射剂相比，使用方便，无疼痛，与软膏相比，给药剂量准确，吸收面积固定，与黑膏药、橡皮膏相比，无皮肤过敏及污染衣物的现象，具有长效、经过皮肤吸收的、携带使用方便的优点。
文档编号A61K36/88GK101199774SQ20061013029
公开日2008年6月18日 申请日期2006年12月15日 优先权日2006年12月15日
发明者李建民, 彬 郝 申请人:天津市中宝制药有限公司