一种用其熔点以下的温度制成溶液滴制尼美舒利滴丸的制作方法

文档序号:875733阅读:254来源:国知局
专利名称:一种用其熔点以下的温度制成溶液滴制尼美舒利滴丸的制作方法
技术领域
本发明涉及选用加入了丙二醇,,使尼美舒利在100℃以上,但低于尼美舒利熔点的温度下,与基质硬脂酸聚烃氧40,按1∶2.1--2.5的比例混合熔溶后,用所形成的溶液制备的尼美舒利滴丸。
背景技术
尼美舒利作为一种镇痛药,现有片剂,颗粒剂,现制备了滴丸剂,滴丸剂比其他制剂溶散快,尤其是对于难溶性药物的尼美舒利,更适宜于制成滴丸剂,.制成了固体分散体。固体溶液滴丸吸收快,溶出速率高.提高生物利用度。和其它制剂比较,滴丸剂生产设备简单,生产占地面积小,且具有无粉尘和生产成本低的特点,优于该药的其他剂型。
尼美舒利的熔点是149℃。试验证明,该药与聚乙二醇类、泊洛沙姆、硬脂酸聚氧烯40酯等常用基质或混合基质,在按照该药物剂量与基质,选择可以选用的各种配比,加热到该药熔点以下,仍为混悬液。现该药物与丙二醇和硬脂酸聚烃氧40,在熔点(149℃)以下(130℃或以上),制成了溶液。用溶液制成的滴丸,成为固体分散体,其分散性和溶出速率均优于其它固体药物。该滴丸稳定性好,经室温放置两年观察,未出现老化现象,其溶出度没有下降.。

发明内容
本发明的目的在于提供一种用溶液滴制的尼美舒利滴丸.本发明同时提供上述滴丸的制备方法,对该种药物进行制剂方面进行了改革。.
本发明的尼美舒利滴丸,是将尼美舒利加入丙二醇后与硬脂酸聚氧烯40酯,,加热共熔.,保持熔液状态,滴入到二甲基硅油中形成滴丸.
上述的滴丸每丸中含尼美舒利12.5mg,硬脂酸聚氧烯40酯27.375mg-31。25mg,丙二醇0.125-0.15mg.。
上述的尼美舒利滴丸的制备方法是,a配料按欲制备的滴丸数量按上述每丸的量计算,分别称取;b熔溶在130℃(或以上)搅拌下,使熔融成澄明的溶液;c滴制在滴盘和滴头温度保持在130℃以上的条件下,将上述溶液滴入到二甲基硅油中,冷凝成滴丸,除去表面的二甲基硅油,室温干燥.可以包薄膜衣。
具体实施例方式
本实施利以制备1000粒含量为12.5mg的尼美舒利滴丸为例.
分别称取12.5g;硬脂酸聚氧烯40酯27.375g,丙二醇0.125g,放入容器中,加热至130℃或以上,搅拌使其熔融,成为澄明的溶液..保持该温度.;将上述溶液滴入到二甲基硅油中,冷凝形成滴丸.将滴制的滴丸除去表面的二甲基硅汕,室温放置干燥。可以包薄膜衣..
用上述方法制备的尼美舒利滴丸,其圆整度好,\硬度适中。.溶散时限在15分以内,溶出速率快。经影响因素试验、加速试验和室温留样2年各项质量指标符合所制定的质量标准,其稳定性好。
权利要求
1一种用其熔点以下的温度制成溶液滴制尼美舒利滴丸,其特征在于是将尼美舒利与硬脂酸聚烃氧40酯、丙二醇熔溶成溶液滴入到二甲基桂油中制成尼美舒利滴丸。
2根据权利要求1所述的用其熔点以下的温度制成溶液滴制尼美舒利滴丸,其特征在于加入适量的丙二醇后,使尼美舒利在其熔点以下,在130℃(或以上)和基质硬脂酸聚烃氧40酯熔成溶液。
3根据权利要求1所述的用其熔点以下的温度制成溶液滴制尼美舒利滴丸,其特征在于尼美舒利与基质硬脂酸聚烃氧40酯的比例为1∶.2.1-2.5。
4根据权利要求1所述的用其熔点以下的温度制成溶液滴制的尼美舒利滴丸,其特征在于该滴丸每丸中含尼美舒利12.5mg 硬脂酸聚烃氧40酯27.37-31.25mg 丙二醇0.125mg-0.15mg。
5根据权利要求1所述的用其熔点以下的温度滴制溶液滴制尼舒利滴丸所用的冷凝剂为二甲基硅油。
6一种权利要求1所述的尼美利滴丸的制备方法,其特征在于包括以下步骤a配料按欲制备的滴丸数量,以权利要求4的量分别计算称取主药和辅料;b熔溶在摄氏130℃或以上不断搅拌下,使熔融成澄明的溶液,并保持该温度;c滴制上述溶液在滴盘温度保持在130±5℃℃下,将其滴入到二甲基硅油中,冷凝成滴丸。,除去表面的二甲基硅油后,室温干燥.。可包衣。
全文摘要
本发明公开了一种用低于尼美舒利熔点的温度制成的溶液,用该溶液滴制的尼美舒利滴丸方法,是以尼美舒利为有效成分,在有适量的丙二醇时,用硬脂酸聚烃氧40为基质,能在尼美舒利熔点以下,加热熔融成溶液,滴入到二甲基硅油中,制成尼美舒利滴丸。
文档编号A61K47/34GK101091701SQ20071013569
公开日2007年12月26日 申请日期2007年3月14日 优先权日2007年3月14日
发明者张晓巍 申请人:张晓巍
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