专利名称：一种具有抗氧化、延缓衰老功能的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种具有抗氧化、延缓衰老功能的药物组合物及其制备方法， 属于药品和保健食品领域。
背景技术：
英国Harman于1956年率先提出自由基与机体衰老和疾病有关，接着在1957 年发表了第一篇研究报告，阐述用含O. 5%-1%自由基清除剂的的饲料喂养小鼠 可延长寿命。由于自由基学说能比较清楚地解释机体衰老过程中出现的种种症 状，如老年斑、皱纹及免疫力下降等，因此倍受关注，已为人们所普遍接受。 自由基衰老理论的中心内容认为，衰老来自机体正常代谢过程中产生自由基随 机而破坏性的作用结果，由自由基引起机体衰老的主要机制可以概括为以下三 个方面。
1、 生命大分子的交联聚合和指褐素的累积
自由基作用于脂质过氧化反应，氧化终产物丙二醛等会引起蛋白质、核酸 等生命大分子的交联聚合，该现象是衰老的一个基本因素。脂褐素(Lipofuscin) 不溶于水故不易被排除，这样就在细胞内大量堆积，在皮肤细胞的堆积，即形 成老年斑，这是老年衰老的一种外表象征而皮肤细胞的堆积，则会出现记忆 减退或智力障碍甚至出现老年痴呆症。胶原蛋白的交联聚合，会使胶原蛋白溶 解性下降、弹性降低及水合能力减退，导致老年皮肤失去张力而皱纹增多以及 老年骨质再生能力减弱等。脂质的过氧化导致眼球晶状体出现视网膜模糊等病 变，诱发出现老年性视力障碍(如眼花、白内障等)。由于自由基的破坏而引起 皮肤衰老，出现皱纹，脂褐素的堆积使皮肤细胞免疫力的下降导致皮肤肿瘤易 感性增强，这些都是自由基的破坏。
2、 器官组织细胞的破坏与减少
器官组织细胞的破坏与减少，是机体衰老的症状之一。例如神经元细胞数 量的明显减少，是引起老年人感觉与记忆力下降、动作迟钝及智力障碍的又一 重要原因。器官组织细胞破坏或减少主要是由于基因突变改变了遗传信息的传 递，导致蛋白质与酶的合成错误以及酶活性的降低。这些的积累，造成了器官 组织细胞的老化与死亡。生物膜上的不饱和脂肪酸极易受自由基的侵袭发生过 氧化反应，氧化作用对衰老有重要的影响，自由基通过对脂质的侵袭加速了细 胞的衰老进程。
3、 免疫功能的降低自由基作用于免疫系统，或作用于淋巴细胞使其受损，引起老年人细胞免 疫与体液免疫功能减弱，并使免疫识别力下降出现自身免疫性疾病。
所谓自身免疫性疾病，就是免疫系统不仅攻击病原体和异常细胞，同时也 侵犯了自身正常的健康组织，将自身组织当作外来异物来攻击。如弥散性硬皮
病、系统性硬结、溃疡性结肠炎、成胶质病变和Crohrm氏病(局部性回肠炎)之 类的自身免疫性疾病，往往伴有较多的染色体断裂。研究表明，自身免疫病的 病变过程与自由基有很大的关系。
科学家们发现损害人体健康的自由基几乎都与那些活性较强的含氧物质有 关，他们把与这些物质相结合的自由基叫作活性氧自由基。活性氧6由基对人 体的损害实际上是一种氧化过程。因此，要降低自由基的损害，就要从抗氧化 做起。降低自由基危害的途径有两条 一是，利用内源性自由基清除系统清除 体内多余自由基；二是发掘外源性抗氧化剂-自由基清除剂，阻断自由基对人体 的入侵。
发明内容
本发明目的就是提供一种具有抗氧化、清除自由基、延缓衰老功能的药物 组合物。
本发明的另外一个目的是提供了该药物组合物的制备方法。
本发明是通过以下技术方案实现的
本发明是由卜述重量配比的原料制成的
葡萄籽提取物(原花青素含量>95%) O.O卜0.06份、覆盆子6-12份、沙 棘3-9份
优选为
葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0.03份、覆盆子9份、沙棘6份 本发明药物组合物的制备方法如h
将所述重量配比的葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)、覆盆子、沙棘加 水或乙醇进行提取，将提取液浓縮，干燥，制得干浸膏，粉碎成粉，加入制备 不同剂型时所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑 剂、表面活性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等，以 常规的中药制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾片、 口腔崩解片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散 剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、口服液体制剂等。
本发明中药组合物的优选制备方法如卜、将所述重量配比的葡萄籽提取物(原花青素含量>95%)、覆盆子、沙棘加 10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，滤过，合并滤液，回收乙醇，减压浓縮 至相对密度60。C下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏，粉碎成粉，加入 制备不同剂型时所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、 润滑剂、表面活性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等， 以常规的中药制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾 片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、 散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、口服液体制剂等。
本发明中各药物作用机理如下
沙棘沙棘对心脑血管系统、免疫系统、消化系统、抗肿瘤、抗衰老、抗
缺氧、抗疲劳、抗炎、抗辐射损伤方面有着显著的疗效。药理实验表明沙棘具 有促进机体的有氧代谢过程，增加动物对高寒低氧环境的适应能力。沙棘中所 含的醇类、磷脂类等成份，能显著降低血脑乳酸含量，并能降低整体的耗氧量 与氧耗速度，增加血红蛋白与氧的结合能力，提高血氧饱和度.促进血液循环， 提高心脑缺氧的耐力，具有明显的抗缺氧作用。沙棘油、鲜汁中含有丰富的活
性极强的超氧化物岐化酶(SOD)能增强机体清除自由基的作用，限制过氧化反 应，抑制脂褐素(EPF)形成和堆积，增进细胞代谢合成，促进细胞的生长，增强 提高细胞生命活力.延缓细胞衰老，起到了防褪变、抗老化的作用
覆盆子覆盆子为蔷薇科悬钩子属(Rubus.sp)多年生木本植物；欧美称
为树莓，中国俗称托盘、马林、小梅果。覆盆子果小味美，营养保健价值极高，富
含多种氨基酸、维生素。在所有植物中，覆盆子的SOD (超氧化物歧化酶)、抗氧 自由基、鞣化酸(抗癌物质)、水杨酸(天然阿斯匹林、预防血栓、清热解毒) 含量最高。常服可养颜美容、抗衰老、抗癌、降脂降压、预防脑血栓。覆盆子 中的植物S0D (超氧化的物歧化酶)含量居各种水果之首，维生素E的含量 也很丰富，经常食用，可清除氧自由基，提高免疫力，美容，抗衰老。覆盆子 还有温肾助阳的作用，
葡萄籽提取物葡萄籽提取物原花青素是从葡萄籽中提取的一种新型高效
抗氧化剂，具有优异的抗氧化性能和显著的清除自由基能力，具有抗氧化，抗 炎、抗病原体、促进血液循环等功能，有非常强的体内活性，并且吸收迅速完 全。
在本发明组合物中，沙棘和覆盆子都含有丰富的超氧化物岐化酶(SOD)，具 有强的自由基清除剂和抗氧化剂作用，葡萄籽提取物是近年来被广泛认可和应 用的自由基清除剂，并有防辐射的作用。三药共同起到抗缺氧、清除自由基的作用。
综上所述，本发明组合物具有抗氧化、延缓衰老、清除自由基、防辐射、 改善记忆的作用。可用于制备抗氧化、延缓衰老、清除自由基、防辐射和改善 记忆的药品和保健 品。
本发明相对于现有技术具有疗效确切、无毒副作用、服用方便、价格低廉 的优点。
通过以下实验来进一步阐述本发明所述中药组合物的有益效果。 采用大鼠的肝微粒体脂质过氧化反应模型来检测本发明组合物抗氧化的活
性，经实验观察能显著增加小白鼠的GSH含量，表明本发明组合物具有抗衰老 和抗氧化活性；能显著增加小白鼠肝脏的S0D酶活性，当与对照组相比时，总 S0D(T-S0D)、细胞溶质S0D(Cu.Zn-S0D)和线粒体S0D (Mn-S0D)酶活性在所有剂 量时全都显示出统计学意义上的增长，表明本发明组合物具有抗氧化活性；有 效地减少了小白鼠的丙二醛(MDA)含量，表明本发明组合物具有体内预防或减 少丙二醛(MDA)合成的抗氧化活性。
具体实施例方式
实施例1:
本发明药物组合物的胶囊剂的制备
a) 称取葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0.03kg、覆盆子9kg、沙 棘6kg备用；
b) 将覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，过滤，合 并两次滤液，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6CTC下测定1.25-1.30，减压干 燥，制得干浸膏；
c) 将干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量>95%)，干 燥，与适当辅料混合，制备成明胶硬胶囊。
实施例2:
本发明中药组合物的颗粒剂的制备
a) 称取称取葡萄籽提取物(原花青素含量>95%) 0. Olkg、覆盆子6kg、 沙棘3kg备用；
b) 将覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，过滤，合 并两次滤液，回收乙醇，减压浓縮至相对密度60。C下测定1.25-1.30，减压干 燥，制得干浸膏；c)将干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)，加入
乙醇作黏合剂，加入适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。
实施例3:
本发明中药组合物的颗粒剂的制备
a) 称取称取葡萄籽提取物(原花青素含量>95%) 0.06kg、覆盆子12kg、 沙棘9kg备用；
b) 将覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，过滤，合并 两次滤液，回收乙醇，减压浓縮至相对密度60。C下测定1.25-1. 30，减压干燥， 制得干浸膏；
c) 将干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量>95%)，加入 乙醇作黏合剂，加入适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。
实施例4:
本发明中药组合物的片剂的制备
a) 称取称取葡萄籽提取物(原花青素含量>95%) 0. 03kg、覆盆子9kg、 沙棘9kg备用；
b) 将覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，过滤，合 并两次滤液，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干 燥，制得干浸膏；
c) 将干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)，加入 辅料制成颗粒，并干燥，压制成片。
实施例5:
本发明中药组合物的泡腾片剂的制备
a) 称取称取葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0.03kg、覆盆子6kg、 沙棘6kg备用；
b) 将覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，过滤，合 并两次滤液，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干 燥，制得干浸膏；
c) 将干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)，加入 酒石酸、碳酸氢钠、甜味剂、填充剂混匀，用无水乙醇制粒，干燥，加入润滑 剂混匀，压片，即得。实施例6:
本发明中药组合物的分散片剂的制备
a) 称取称取葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0. 03kg、覆盆子9kg、 沙棘6kg备用；
b) 将覆盆子、沙棘用10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，过滤，合 并两次滤液，回收乙醇，减压浓縮至相对密度60。C下测定1.25-1.30，减压干 燥，制得干浸膏；
c) 将干浸膏粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)，加入 崩解剂、填充剂或稀释剂，混合均匀，加入粘合剂制成软材，制颗粒，干燥， 加入部分崩解剂、助流剂或润滑剂混匀，压片，即得。
8
权利要求
1、一种具有抗氧化、延缓衰老作用的保健品组合物，其特征在于，该组合物是由下列重量份的原料药制成葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.01-0.06份、覆盆子6-12份、沙棘3-9份。
2、 根据权利要求l所述的药物组合物，其特征在于，该组合物是由下列重 量份的原料药制成葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0.03份、覆盆子9 份、沙棘6份。
3、 权利要求1或2所述药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法为 将所述重量配比的覆盆子、沙棘加水或乙醇进行提取，将提取液浓縮，干燥，制得干浸膏，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物，制备成活性成分；将所得活 性成分与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。
4、 根据权利要求3所述药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法为 将所述重量配比的覆盆子、沙棘加10倍量和8倍量70%的乙醇提取两次，合并提取液，滤过，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30， 减压干燥，制得干浸膏，混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物，制备成活性成 分；将所得活性成分与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。
5、 权利要求1或2所述药物组合物用于制备抗氧化和延缓衰老的药物或保 健食品的应用。
全文摘要
本发明公开了一种具有抗氧化、延缓衰老功能的药物组合物及其制备方法。该药物组合物是由葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)、覆盆子、沙棘按一定重量配比制备而成。它可以被制备成任何一种常用内服剂型。本发明药物组合物具有抗氧化、延缓衰老的功效。
文档编号A61K36/87GK101450151SQ20071017851
公开日2009年6月10日 申请日期2007年11月30日 优先权日2007年11月30日
发明者莉 高 申请人:北京因科瑞斯医药科技有限公司