专利名称：：一种含有瑞格列奈的固体药物组合物的制作方法
技术领域：
：.本发明涉及一种含有瑞格列奈的固体药物组合物，尤其是一种用于治疗饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病的瑞格列奈固体药物组合物。
背景技术：
：瑞格列奈是一种非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。本品主要用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病的患者。WO0121159公开了一种瑞格列奈或那格列奈与其他治疗糖尿病的药物的联合用药物，用于预防和治疗2型糖尿病及与糖尿病相关的疾病或疾患。此专利还保护了那格列奈和药物上可接受的载体的组合物及其制备方法。但是其保护的药物组合物只能在30分钟内溶出，起效较慢。本发明提供了一种可以快速起效的瑞格列奈固体药物组合物，可以在15分钟之内溶出起效，且为口崩片或分散片，患者服用方便。
发明内容申请人提供了一种瑞格列奈单方口服固体制剂，起效快，患者顺应性高。本发明提供了一种含有瑞格列奈的固体药物组合物，含有重量百分比为0.1%~10%的瑞格列奈和80%~99.9%的可药用辅料。本发明提供的这种固体药物组合物，存在形式可以为口崩片、分散片。本发明提供的这种固体药物组合物，可药用辅料为填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂中的一种或几种的混合物。本发明提供的这种固体药物组合物，填充剂为乳糖、微晶纤维素、淀粉、预交化淀粉、甘露醇、磷酸氢钙中的一种或几种的混合物。本发明提供的这种固体药物组合物，崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、膨速、低取代羟丙纤维素钠中的一种或几种的混合物。本发明提供的这种固体药物组合物，粘合剂为水、聚维酮、淀粉、乙醇、羧甲基纤维素钠中的一种或几种的混合物。本发明提供的这种固体药物组合物，矫味剂为三氯蔗糖、柠檬酸、青苹果香精、丙烯酸树脂中的一种或;i种的混合物。本发明提供的这种固体药物组合物，润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉中的一种。本发明提供的这种固体药物组合物，主要用于治疗饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病。具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施例。其中"％"是指"重量％"。实施例l:其存在形式为口崩片组分百分比(％)瑞格列奈0.25微晶纤维素40.0山梨醇45.0低取代羟丙纤维素钠5.25桔子香精8.50硬脂酸镁1.00Total100制备工艺按处方量称取瑞格列奈、微晶纤维素、山梨醇和低取代羟丙甲纤维素钠，混合均匀，采用直径为12mm的浅凹冲压片，粉碎，过30目筛整粒，外加桔子香精和硬脂酸镁，混匀，压片。实施例2:其存在形式为分散片组分百分比(％)瑞格列奈10.0乳糖35.0预交化淀粉40.0交联聚维酮XL-109.00聚维酮4.50三氯蔗糖0.15青苹果香精0.50硬脂酸镁0.85Total100制备工艺按处方量称取瑞格列奈，称取处方量的除青苹果粉末香精、硬脂酸镁外的其余辅料，过80目，混匀，加入50%醇水溶液作粘合剂，制软材，过20目筛制粒，干燥，24目筛整粒；加入处方比例的硬脂酸镁、青苹果香精，混匀，压片。实施例1和实施例2制得的样品溶出度见下表实施例1和实施例2样品溶出度表<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>权利要求1.一种含有瑞格列奈的固体药物组合物，其特征在于含有重量百分比为0.1％～10％的瑞格列奈和80％～99.9％的可药用辅料。2.根据权利要求1所述的固体药物组合物，其特征在于存在形式可为口崩片或分散片。3.根据权利要求1所述的固体药物组合物，其特征在于所述的可药用辅料为填充齐U、崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求3所述的固体药物组合物，其特征在于所述填充剂为乳糖、微晶纤维素、淀粉、预交化淀粉、甘露醇、磷酸氢钙中的一种或几种的混合物。5.根据权利要求3所述的固体药物组合物，其特征在于所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、膨速、低取代羟丙纤维素钠中的一种或几种的混合物。6.根据权利要求3所述的固体药物组合物，其特征在于所述粘合剂为水、聚维酮、淀粉、乙醇、羧甲基纤维素钠中的一种或几种的混合物。7.根据权利要求3所述的固体药物组合物，其特征在于所述矫味剂为三氯蔗糖、柠檬酸、青苹果香精、丙烯酸树脂中的一种或几种的混合物。8.根据权利要求3所述的固体药物组合物，其特征在于所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉中的一种。9.根据权利要求1所述的固体药物组合物，主要用于治疗饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病。全文摘要本发明公开了一种瑞格列奈固体药物组合物，其存在形式可以为分散片、口崩片、胶囊，用于治疗饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病。文档编号A61K9/20GK101548972SQ20081010332公开日2009年10月7日申请日期2008年4月3日优先权日2008年4月3日发明者孟凡静申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司