专利名称：含有糠酸莫米松和h1受体拮抗剂的鼻用原位凝胶的制作方法
技术领域：
权利要求
1.一种鼻用原位凝胶，其特征的在于，由作为有效成分糠酸莫米松和/或其一水合物、 一种或几种Hl受体拮抗剂、环境敏感型亲水凝胶材料、其它药剂学上可接受的辅料以及余 量的水制成。
2.如权利要求1所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂的组分组成为糠酸莫米 松和/或其一水合物0. 01-0. 2%，Hl受体拮抗剂的含量为0. 05% 环境敏感型亲水凝 胶材料0. 05-40%，其它药剂学上可接受的辅料0. 01-50%。
3.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂为离子敏感型凝胶，所述 的离子敏感型亲水凝胶材料选自去乙酰化结冷胶、海藻酸钠、文莱胶、卡拉胶中的一种或两 种以上的组合，去乙酰化结冷胶的浓度为0. 05-2%，卡拉胶的浓度为0. 3-8%，文莱胶的浓 度为0. 1_10%，海藻酸钠的浓度为0. 2-9%。
4.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂为温度敏感型凝胶，所述 的温度敏感型亲水凝胶材料选自泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甲基纤维素、聚乙二醇-聚 乳酸嵌段共聚物(PEG-PLGA) ；N-异丙基丙烯酰胺(NiPAAM)共聚物、乙基羟乙基纤维素 (EHEC)或木聚糖中的一种或两种及其两种以上的组合，泊洛沙姆407的浓度为12-40%， 泊洛沙姆188的浓度为5-30%，甲基纤维素的浓度为1-10%。NiPAAM共聚物的浓度为 20-40%, PEG-PLGA 的浓度为 15-40%，EHEC 的浓度为 0. 1-2%。
5.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的制剂为PH敏感型凝胶，所述的 PH敏感的亲水凝胶材料选自醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、卡波姆，聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸 酯(AEA)、壳聚糖中的一种或两种以上的任意组合，其中CAP的浓度为10-40%，卡波姆的浓 度为0. 1-2. 0%，壳聚糖的浓度为1-10%，所述的pH敏感型凝胶的pH值调节为3. 5-5. 0。
6.如权利要求2所述的鼻用原位凝胶，其特征所述的制剂为混合型凝胶，所述的混合 型亲水凝胶材料为温度敏感型、PH敏感型、离子敏感型高分子材料的两种以上的任意组合。
7.如权利要求1至8中任一所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的可药用的辅料还包 括渗透压调节剂，凝胶调节剂防腐剂PH调节剂助悬剂、润湿剂中的一种或几种，以及余量 水。
8.如权利要求1至19任一所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的Hl受体拮抗剂选自 氯苯那敏、羟嗪、苯海拉明、特非那丁、阿斯咪唑、氯雷他定、西替立嗪、阿伐斯汀、依美斯汀、 酮替芬、塞洛咪唑、氮卓斯汀、依巴斯汀、左卡巴斯汀、甲喹吩嗪、地氯雷他定、奥洛他定、左 西替立嗪及其可药用的盐、酯、光学异构体中的一种或几种，用量优选0. 05% 0. 5%。
9.如权利要求21所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述Hl受体拮抗剂优选可溶于水的 氮卓斯汀及其可药用的盐、酯。
10.如权利要求21或20所述的鼻用原位凝胶，其特征是所述的Hl受体拮抗剂中不易 溶于水的可以为β-环糊精或其衍生物所包合。
全文摘要
含有糠酸莫米松和H1受体拮抗剂的鼻用原位凝胶，由作为有效成分糠酸莫米松和/或其一水合物、一种或几种H1受体拮抗剂、环境敏感型亲水凝胶材料、其它药剂学上可接受的辅料以及余量的水制成。
文档编号A61P11/02GK102078612SQ20091022879
公开日2011年6月1日 申请日期2009年11月26日 优先权日2009年11月26日
发明者孙亮, 赵琳, 陈松 申请人:天津金耀集团有限公司