专利名称：2-氟-β-D-糖苷治疗抑郁症的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体而言，本发明涉及小分子酚型糖苷类化合物 2-氟- β -D-糖苷及其可药用盐、酯及其溶剂化物用于制备治疗抑郁症的用途。
背景技术：
抑郁症(expression)是情感性精神障碍(mood disorders)的主要类型，是一种 以显著而持久的心境低落为主要特征的综合征，临床表现为情绪低落、悲观、睡眠障碍等， 严重者常有自伤冲动或自杀念头。现在临床治疗抑郁症的首选药物为选择性5-HT再摄取抑制剂(selective serotonin reuptakeinhibitors, SSRIs),如氣西汀(fluoxetine)> 中白罗西汀 (paroxetine)、舍曲林(sertraline)和西酞普兰(citalopram)等，其特点是特异性阻断 5-HT再摄取，而对脑内其他神经递质受体亲和力很低，与一般经典的抗抑郁药相比毒副反 应较小；但其起效时间仍较长，且在临床试验中发现，在维持治疗期间使用SSRIs的病人 9-57%抑郁症状复发。参考文献见郑敏玲，黄翔宇，周敏等.广州市抗抑郁药的用药趋势及 发展[J].中国新药杂志.2003，12 (3) :224-226。随着抗抑郁西药副作用的显现及近年来人们“回归自然”理念的形成，研究者们愈 来愈重视从天然植物中寻找、研制和开发治疗抑郁症的理想药物。目前国外研究较多的是 金丝桃素-贯叶连翘提取物；国内研究者也证明许多复方、单方、植物有效成分对抑郁有治 疗作用。参考文献见袁长春，袁花.抗焦虑与抗抑郁的天然药物研究进展[J].中国民族民 间医药，药物研究篇.2009，22-25。但总的说来，目前临床应用的药物在药效、副反应控制、 成瘾性控制方面仍未能达到满意效果，需要进行进一步的研发和改进。
发明内容
本发明提供一种以下式化合物为配体的2-氟-β -D糖苷化合物或其可药用盐、酯 或溶剂化物，在制备用于治疗抑郁症的药物中的用途配体为邻氟苯酚
权利要求
以下式化合物为配体的2 氟 β D糖苷化合物或其可药用盐、酯或溶剂化物，在制备用于治疗抑郁症的药物中的用途配体为邻氟苯酚其中，糖基部分为任意吡喃糖或者呋喃糖，代表化合物为2 氟 β D 吡喃半乳糖苷；结构式如下FSA00000058404200011.tif,FSA00000058404200012.tif
全文摘要
本发明提供一种2-氟-β-D糖苷化合物或其可药用盐、酯或溶剂化物，在制备用于治疗抑郁症的药物中的用途，其结构式如下上述化合物在两个抑郁行为模型和一个药理模型上，不同种属小鼠(KM和ICR种)单次灌胃给药45mg/Kg均体现出切实的抗抑郁效果；其抗抑郁效果高于等量豆腐果苷；对小鼠自发活动的测定也表明，该有效剂量点没有体现出干扰受试动物自发活动的效果。
文档编号A61K31/7034GK101933933SQ20101012536
公开日2011年1月5日 申请日期2010年3月16日 优先权日2010年3月16日
发明者戴晓畅, 段玲燕, 肖涵 申请人:云南大学