专利名称：2,2’-(1,4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种新的化合物及其制备方法与应用，具体是2，2 ’ - (1，4-亚苯基) (苯并咪唑-5-羧酸)及其制备方法与应用。
背景技术：
双苯并咪唑衍生物在医药、化学化工和生物学等诸多领域具有广泛的应用[J ApplSur Sci, 2006, 252 (23) :8178]。在医药领域，双苯并咪唑类化合物在抗癌、抗真菌、镇 痛消炎、抗风湿等方面有很重要的药用价值，如APC-6336对HCV NS3/NS4酶的活性有较好 的抑制作用[J Bioorg Med Chem Lett，2001，11 (17) :2355]。双(5-脒基-2-苯并咪唑) 甲烷能有效抑制丝氨酸蛋白酶的活性[J Mol Biol, 1999,292(3) :669]，对恶性肿瘤也有 一定疗效[J Med Chem, 1993, 36 (12) :1746]。由于特殊的结构，双(取代苯并咪唑)甲烷 衍生物在有机合成以及络合催化等方面也有潜在的应用前景[Eur J Med Chem. 2009,44, 2002]。
权利要求
1.化学结构式I所示2，2’ -(1，4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)
2.权利要求1所述2，2’-(1，4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法，其特 征在于包括如下步骤(1)3，4-二氨基苯甲酸溶解于非质子极性溶剂中，油浴加热至一定温度，滴加对苯二甲 醛的非质子极性溶剂溶液，滴毕，搅拌一定时间；(2)向反应体系中加入氧化剂，继续搅拌反应一定时间；(3)将反应液倾入乙醇中，过滤，干燥得浅棕色固体2，2’-(1，4_亚苯基)二(苯并咪 唑-5-羧酸)。
3.权利要求2所述2，2’-(1，4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法，其特 征在于非质子极性溶剂选自四氢呋喃、乙腈、N-甲基吡咯烷酮、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚 砜中的一种或几种。
4.权利要求2所述2，2’-(1，4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法，其特 征在于步骤(1)中一定温度是50 80°C。
5.权利要求2所述2，2’-(1，4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法，其特 征在于步骤(1)中搅拌一定时间是半小时 2. 0小时；步骤(2)中搅拌一定时间是10分 钟 6小时。
6.权利要求2所述2，2’-(1，4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法，其特 征在于氧化剂选自硝酸铈铵、双氧水、三氯化铁、乙酸铜、二乙酸碘苯、空气、氧气、苯醌、二 氯二氰苯醌、3-硝基-4-氨基苯甲酸、3-氨基-4-硝基苯甲酸中的一种或几种。
7.权利要求1所述2，2’-(1，4_亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)在制备抗肿瘤药物 中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种2，2′-(1，4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)，其具有如下化学结构式2，2’-(1，4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)的制备方法是3，4-二氨基苯甲酸溶解于非质子极性溶剂中，油浴加热至一定温度，滴加对苯二甲醛的非质子极性溶剂溶液，滴毕，搅拌一定时间；向反应体系中加入氧化剂，继续搅拌反应一定时间；将反应液倾入乙醇中，过滤，干燥得浅棕色固体2，2’-(1，4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)。非质子极性溶剂选自四氢呋喃、乙腈、N-甲基吡咯烷酮、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜中的一种或几种；氧化剂选自硝酸铈铵、双氧水、三氯化铁、乙酸铜、二乙酸碘苯、空气、氧气、苯醌、二氯二氰苯醌、3-硝基-4-氨基苯甲酸、3-氨基-4-硝基苯甲酸中的一种或几种。2，2’-(1，4-亚苯基)二(苯并咪唑-5-羧酸)在制备抗肿瘤药物中的应用。
文档编号A61K31/4184GK102002001SQ20101054291
公开日2011年4月6日 申请日期2010年11月4日 优先权日2009年12月18日
发明者刘祈星, 石磊, 胡艾希, 陈平 申请人:长沙理工大学