催产素受体激动剂的制作方法

文档序号:1005508阅读:508来源:国知局

专利名称::催产素受体激动剂的制作方法
技术领域
:本发明涉及催产素受体激动剂化合物、包含所述化合物的药物组合物、所述化合物在制造用于治疗尤其是腹部疼痛(abdominalpain)、肠易激综合征(irritablebowelsyndrome)(IBS)、孤独症(autism)、勃起功能障碍(erectiledysfunction)、女性性功能障碍(femalesexualdysfunction)、分婉诱导和维持(laborinductionandmaintenance)、泌乳诱导和维持(lactationinductionandmaintenance)、广;5■出血(postpartumhemorrhage)、创伤后应激障碍(PostTraumaticStressDisorder)(PTSD)、疼痛(pain)、焦虑症(anxiety)和其他病症的药物中的用途,以及其中施用所述化合物、用于治疗所述病症的方法。背景肽类催产素受体激动剂包括天然激素催产素和卡贝缩宫素(carbetocin)。权利要求1.ー种由结构式I表示的化合物2.权利要求I所述的化合物,其中A是4-卤代苯丙氨酸。3.权利要求I所述的化合物,其中A是在侧链上被5元-或6-元杂芳环取代的丙氨酸。4.权利要求I所述的化合物,其中A是酪氨酸。5.权利要求I所述的化合物,其中A是被4-甲氧基取代的苯丙氨酸。6.权利要求I所述的化合物,其中A是被4-羟基甲基取代的苯丙氨酸。7.权利要求I所述的化合物,其中B是异亮氨酸。8.权利要求I所述的化合物,其中B是被环丁基或环戊基取代的甘氨酸。9.权利要求I所述的化合物,其中C是4-羟脯氨酸。10.权利要求I所述的化合物,其中C是4-氟代脯氨酸。11.权利要求I所述的化合物,其中C是脯氨酸。12.权利要求I所述的化合物,其中D是亮氨酸。13.权利要求I所述的化合物,其中D是异亮氨酸。14.权利要求I所述的化合物,其中D是被环丁基或环戊基取代的甘氨酸。15.权利要求I所述的化合物,其中E是甘氨酸。16.权利要求I所述的化合物,其中E是氮杂甘氨酸。17.权利要求I所述的化合物,其中所述化合物选自由下列组成的组18.根据权利要求1-17中任一项所述的化合物,其用作药物。19.ー种药物组合物,其包含治疗有效量的作为活性成分的根据权利要求1-17中任一项所述的化合物以及药用辅剂、稀释剂或载体。20.根据权利要求1-17中任一项所述的化合物,其用于治疗腹部疼痛、肠易激综合征(IBS)、孤独症、勃起功能障碍、女性性功能障碍、分娩诱导和維持、泌乳诱导和维持、产后出血、创伤后应激障碍(PTSD)、疼痛、焦虑症、外科手术失血、癌症诊断、便秘、抑郁症、失眠症、乳腺炎、OB诊断(用于胎盘功能不全)、骨质疏松症、胎盘娩出和伤ロ愈合/炎症中的ー种或多种。全文摘要本发明涉及催产素受体激动剂化合物,包含所述化合物的药物组合物,所述化合物在制造用于治疗尤其是腹部疼痛、肠易激综合征(IBS)、孤独症、勃起功能障碍、女性性功能障碍、分娩诱导和维持、泌乳诱导和维持、产后出血、创伤后应激障碍(PTSD)、疼痛、焦虑症和其他病症的药物中的用途,以及其中施用所述化合物、用于治疗所述病症的方法。所述化合物由通式(I)表示,如说明书中进一步所限定。文档编号A61K38/11GK102656183SQ201080041788公开日2012年9月5日申请日期2010年9月21日优先权日2009年9月21日发明者克劳迪奥·丹尼尔·施泰加特,卡齐米日·A·维希涅夫斯基,罗伯特·加雷因,苏达尔科迪·阿拉加萨米申请人:辉凌国际制药(瑞士)有限公司
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1