专利名称：一种鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种用于活血通经、排毒养颜的药用制剂及其制备方法，属于中药制 药技术领域。
背景技术：
益母草收载于中国药典，为唇形科植物。味苦、辛，微寒。归肝、心包、膀胱经。化 学成分复杂，主要含有生物碱、黄酮、脂肪酸、二萜、挥发油、多肽类、微量元素等。据文献报 道，益母草具有多种药理作用，主要表现在对动物离体子宫和在位子宫的兴奋和对心脑血 管作用，以及对淋巴与血液系统和抗衰老作用等方面。鲜品以花前期采收的质嫩，叶多的含 总生物碱高。春鲜益母草中各部位盐酸水苏碱的量都高于夏干益母草中各部位盐酸水苏碱 的量；芦荟(Aloe)为百合科多年生草本植物，其药用已有悠久的历史，最早可追溯到4000 年前古埃及金字塔中发现的“纸革”-《耶比鲁斯·巴比路斯》一书中，当时芦荟主要作为泻 剂、安眠剂及苦味剂。《中华人民共和国药典》2010年版记载芦荟味苦，寒，归肝、胃、大肠经， 用于热结便秘，惊痫抽搐，小儿疳积；外治癣疮。迄今，芦荟中的化学成份已知的约有160多种，其中有效成份达72种以上，随着 现代分析技术的大量应用，芦荟新的化学成份也在不断发现之中。主要成分有维生素、氨 基酸、氨基糖、糖类、金属离子、非金属离子、留族化合物、蒽醌类化合物、酶(多肽)、有机 酸等，现代药理研究表明，其主要有泻下、创伤治疗、改善心血管、增强免疫功能、抑菌、免疫 和再生、抗肿瘤、解毒、抗衰老、镇痛、镇静、治愈炎症、抗氧化、保肝、抗疲劳等，医用范围涉 及内、外、妇、儿、皮肤、五官等各科，芦荟的奇特功效引起了科学界，特别是医学界的广泛重 视，尤其是以美国为代表的西方发达国家，投入了大量的人力、物力、财力研究开发应用芦 荟，开发成果利用显著，经济效益巨大，其研究成果不仅用于医疗、美容、食品保健，而且还 应用于染料、冶金、纺织、农药、畜牧等领域中。以单味鲜品益母草和单味鲜品芦荟为原料开发的产品有很多，如鲜品益母草胶 囊，芦荟胶囊等。没有将两味鲜品合用的报导。
发明内容
本发明的目的在于提供一种鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂及其制备方法。 本发明以鲜品益母草和鲜品芦为原料精制而成，具有活血通经、排毒养颜之功效。对痛经、 经闭、崩漏、血虚眩晕、心悸、肠燥便秘有改善作用。本发明的技术方案一种鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂，其特征在于按照 重量份计算，它是以鲜品益母草12 40份和鲜品芦荟3 270份为原料药制成的。前述鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂，优选方案为按照重量份计算，它是以鲜 品益母草12份，鲜品芦荟4份为原料药制成的。前述鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂为片剂或胶囊剂。前述鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂的制备方法为按比例称鲜品益母草和鲜品芦荟，并切段，打浆，榨汁，取汁，皮渣加适量水混勻榨汁，反复2 3次，皮渣经离心后备 用，合并汁液，真空减压浓缩，干燥，粉碎得药粉①，皮渣先用75%乙醇超声提取，滤过，滤渣 备用，将滤液真空减压回收乙醇，得药液A品，真空减压浓缩、干燥，粉碎得药粉②；滤渣再 加水煎煮两次，滤过，滤液为B品，真空减压浓缩，干燥，粉碎得药粉③，同药粉①、②混勻作 为制剂半成品，再制成制剂。前述鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂的胶囊剂制备方法为，按比例称取鲜品益 母草和鲜品芦荟，切段，打浆，榨汁，取汁，皮渣加适量水混勻榨汁，反复2 3次，皮渣离心 后备用，合并汁液，滤过，50°C以下真空减压浓缩、干燥，粉碎得药粉①；皮渣加入15倍量的 75%的乙醇，用频率40kHz的超声波超声处理30分钟，滤过，滤渣备用，将滤液真空减压回 收乙醇，得药液，50°C以下真空减压浓缩、干燥，粉碎得药粉②；滤渣再加水煎煮两次，分别 8倍量2. 0小时，6倍量1. 0小时，提取液过滤，合并滤液，真空减压浓缩、干燥，粉碎得药粉 ③，与药粉①、②混合均勻备用。将混合的粉末压制成硬度、厚度适宜的薄片，再粉碎后过20 目筛整粒，装入胶囊，得胶囊剂；或将混合的粉末以75%乙醇湿法制粒，减压干燥，整粒，装 入胶囊，得胶囊剂。前述鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂的片剂制备方法为，按比例称取鲜品益母 草和鲜品芦荟，切段，打浆，榨汁，取汁，皮渣加适量水混勻榨汁，反复2 3次，皮渣离心，合 并汁液，滤过，50°C以下真空减压浓缩、干燥，粉碎得药粉①；皮渣加入15倍量的75%的乙 醇，超声处理30分钟(超声频率40kHz)，滤过，滤渣备用，真空减压回收乙醇，得药液，50°C 以下真空减压浓缩、干燥，粉碎得药粉②；滤渣再加水煎煮两次，分别8倍量2. 0小时，6倍 量1. 0小时，提取液过滤，合并滤液，真空减压浓缩、干燥，粉碎得药粉③，与药粉①、②混合 均勻备用。将混合的粉末压制成硬度、厚度适宜的薄片，再粉碎后过20目筛整粒，加入微晶 纤维素和二氧化硅后压片，得含有质量分数为3%的微晶纤维素和2%的二氧化硅的片剂， 或再包衣成薄膜衣片；或将混合的粉末以75%乙醇湿法制粒，减压干燥，整粒，加入微晶纤 维素和二氧化硅压片，得含有质量分数为3%的微晶纤维素和2%的二氧化硅的片剂。本发明方解益母草活血调经、清热解毒；芦荟泻下通便、清肝泻火、杀虫疗疳，两 味鲜品合用，将中医“调”、“解”、“通”三种方法有机地融为一体，开创了中医养生、排毒的新 途径。与现有技术比较，本发明是在单味鲜品益母草与单味鲜品芦荟的基础上，根据中 医理论和现代药理研究成果及制药技术经过反复实验、对比、归纳、筛选、总结获得的新组 方配比，有效成分提取工艺，各种制剂的制备方法。本发明的发明人在综合研究了制备过程 中的各项参数对药品性能的影响，又通过无数次试验研究，得出各项参数的最佳组合，使本 发明的制剂达到最优效果。经临床180例，有效178例，效果不明显1例，无效1例，有效率98.9%。典型病 例王某，女19岁，学生，脸上皮肤粗糙，有少量黑头粉刺，习惯性便秘，伴有痛经，服用本品 1天后，便秘症状改善、痛经缓解，连续服用7天后症状消失，连续服用15天后，皮肤变好。陈某，女35岁，痛经、闭经，服用本品1天后，痛经缓解，服用2天后症状消失，连续 服用7天后皮肤变好。本申请人作了一系列实验，可以证实本发明提供的制备方法有效可控，制剂质量 稳定，符合《中国药典》要求。
一、提取工艺研究取鲜品益母草、鲜品芦荟(为药用的库拉索芦荟)，要求新鲜、无腐烂变质、剔除病 斑部位，用清水洗去表面的污物，再用纯净水清洗，浙干，取鲜品益母草6. 0公斤，鲜品芦荟 2. 0公斤，切段，打菜，榨汁，取汁，皮渣加适量水混勻榨汁，反复2 3次，皮渣离心(备用)， 合并汁液，滤过(备用)。目前常用的中草药活性成分的提取方法大多采用常温浸泡、索氏提取、加热回流 等，由于这些方法提取时间都较长，若温度过高，许多成份如维生素、氨基酸等会不稳定，因 此在实际应用中存在极大的局限性，本发明使用的超声波提取可以使被浸提的化学成分结 构和性质不会发生变化，超声波能产生的强烈振动、高的加速、强烈的空化效应、搅拌等特 效作用，来破坏细胞，使溶媒渗透到其细胞中，以便使芦荟并溶于溶媒中，同时，超声波产生 的振动作用加强了细胞内物质的释放、扩散及溶解，这一破碎过程是物理过程，能尽可能地 保留鲜品益母草和鲜品芦荟的活性成份。因此皮渣先用乙醇超声提取，对乙醇的浓度及用量、超声提取时间、超声提取频率 进行考察，以芦荟苷和盐酸水苏碱为测定指标。(一 )皮渣的乙醇超声提取1、检测方法1. 1芦荟苷的测定取超声提取的乙醇液微孔滤膜过滤后，照《中国药典》2005年 版一部芦荟含量测定项下，直接进样进行测定；1. 2盐酸水苏碱的测定取超声提取的乙醇液，滤过，精密量取50ml，蒸干，残渣加 水20ml使溶解，用乙酸乙酯振摇提取3次，每次25ml，弃去乙酸乙酯液，水液蒸干，残渣加 乙醇IOmL使溶解，加在中性氧化铝-活性炭柱(3 1)柱(100 200目，内径1. 5cm,乙 醇湿法上柱，先上氧化铝，再上活性炭)上，用乙醇洗脱，收集洗脱液IOOmL,蒸干，残渣加 0. 05mol/L磷酸溶液使溶解，转移至IOmL量瓶中，加0. 05mol/L磷酸溶液至刻度，摇勻，滤 过，取续滤液，作为供试品溶液。另取盐酸水苏碱对照品适量，精密称定，加水制成每ImL含 0. 5mg的溶液，作为对照品溶液，精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10ul，注入液相色谱 仪，在以磺酸基团键合硅胶(SCX)的阳离子交换剂为填充剂的色普柱，以0. 05mol/L磷酸二 氢钾-三乙胺(100 0.1)(以磷酸调节？!1值至2.3)为流动相，流速1.0mL/min;柱温 300C ；检测波长192nm，理论板数以盆酸水苏碱峰计算不得少于1500。2、超声提取乙醇的浓度的选择精密称取皮渣30g，分别用60 %、65 %、70 %、75 %、80 %、95 %乙醇30倍量，超声提 取30分钟(超声功率300W，频率40kHz)，其结果(以下所述的芦荟苷和盐酸水苏碱含量均 根据上述测定方法测定)见下表1 表1超声提取不同乙醇浓度对芦荟苷和盐酸水苏碱的影响
权利要求
1.一种鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂，其特征在于按照重量份计算，它是以鲜 品益母草12 40份和鲜品芦荟3 270份为原料药制成的。
2.根据权利要求1所述鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂，其特征在于按照重量份 计算，它是以鲜品益母草12份，鲜品芦荟4份为原料药制成的。
3.根据权利要求1或2所述鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂，其特征在于所述的 药用制剂为片剂或胶囊剂。
4.如权利要求1 3中任一项所述鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂的制备方法， 其特征在于按比例称鲜品益母草和鲜品芦荟，并切段，打浆，榨汁，取汁，皮渣加适量水混 勻榨汁，反复2 3次，皮渣经离心后备用，合并汁液，真空减压浓缩，干燥，粉碎得药粉①， 皮渣先用75%乙醇超声提取，滤过，滤渣备用，将滤液真空减压回收乙醇，得药液A品，真空 减压浓缩、干燥，粉碎得药粉②；滤渣再加水煎煮两次，滤过，滤液为B品，真空减压浓缩，干 燥，粉碎得药粉③，将药粉③同药粉①、②混勻作为制剂半成品，再制成制剂。
5.如权利要求4中所述鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂的制备方法，其特征在于 按比例称取鲜品益母草和鲜品芦荟，切段，打浆，榨汁，取汁，皮渣加适量水混勻榨汁，反复 2 3次，皮渣离心后备用，合并汁液，滤过，500C以下真空减压浓缩、干燥，粉碎得药粉①； 皮渣加入15倍量的75%的乙醇，用频率40kHz的超声波超声处理30分钟，滤过，滤渣备用， 将滤液真空减压回收乙醇，得药液，50°C以下真空减压浓缩、干燥，粉碎得药粉②；滤渣再加 水煎煮两次，分别8倍量2. 0小时，6倍量1. 0小时，提取液过滤，合并滤液，真空减压浓缩、 干燥，粉碎得药粉③，将药粉③与药粉①、②混合均勻备用。将混合的粉末压制成硬度、厚度 适宜的薄片，再粉碎后过20目筛整粒，装入胶囊，得胶囊剂；或将混合的粉末以75%乙醇湿 法制粒，减压干燥，整粒，装入胶囊，得胶囊剂。
6.根据权利要求4所述鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂的制备方法，其特征在于 按比例称取鲜品益母草和鲜品芦荟，切段，打浆，榨汁，取汁，皮渣加适量水混勻榨汁，反复 2 3次，皮渣离心，合并汁液，滤过，50°C以下真空减压浓缩、干燥，粉碎得药粉①；皮渣加 入15倍量的75%的乙醇，超声处理30分钟(超声频率40kHz)，滤过，滤渣备用，真空减压 回收乙醇，得药液，50°C以下真空减压浓缩、干燥，粉碎得药粉②；滤渣再加水煎煮两次，分 别8倍量2. 0小时，6倍量1. 0小时，提取液过滤，合并滤液，真空减压浓缩、干燥，粉碎得药 粉③，将药粉③与药粉①、②混合均勻备用。将混合的粉末压制成硬度、厚度适宜的薄片，再 粉碎后过20目筛整粒，加入微晶纤维素和二氧化硅后压片，得含有质量分数为3%的微晶 纤维素和2%的二氧化硅的片剂，或再包衣成薄膜衣片；或将混合的粉末以75%乙醇湿法 制粒，减压干燥，整粒，加入微晶纤维素和二氧化硅压片，得含有质量分数为3%的微晶纤维 素和2%的二氧化硅的片剂。
全文摘要
本发明公开了一种鲜品益母草和鲜品芦荟的药用制剂及其制备方法，其特征在于按照重量份计算，它是以鲜品益母草12～40份和鲜品芦荟3～270份为原料药制成的。本发明的药用制剂具有活血通经、排毒养颜之功效。对痛经、经闭、崩漏、血虚眩晕、心悸、肠燥便秘有改善作用。
文档编号A61K9/28GK102119992SQ201110054438
公开日2011年7月13日 申请日期2011年3月7日 优先权日2011年3月7日
发明者夏文, 孙晓军, 胡芳, 许昊, 黄炯 申请人:贵州百灵企业集团制药股份有限公司