专利名称：托吡酯缓释制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物缓释制剂，尤其涉及托吡酯缓释制剂及其制备方法。
背景技术：
托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9. 8 mg/mL，其饱和溶液的 pH 值为 6. 3，熔点125-126°。其化学名为2，3:4，5-双-O _(1_甲基亚乙基)_β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式=C12H21NO8S,分子量339. 36。其结构式
权利要求
1.托吡酯缓释制剂，其特征在于所述的托吡酯缓释制剂由缓释颗粒加制剂辅料制备得至|J，缓释颗粒包括15-30%托吡酯、30-60%离子交换树脂、12-25%浸溃剂、5-15%缓释包衣材料。
2.根据权利要求I所述的托吡酯缓释制剂，其特征在于所述的浸溃剂是聚乙二醇。
3.根据权利要求I所述的托吡酯缓释制剂，其特征在于所述的缓释包衣材料为乙基纤维素、聚丙烯树脂共聚物中的一种或多种混合。
4.根据权利要求I所述的托吡酯缓释制剂，其特征在于所述的托吡酯缓释制剂为托吡酯缓释片剂、托吡酯缓释胶囊和托吡酯缓释干混悬剂。
5.根据权利要求4所述的托吡酯缓释制剂，其特征在于所述的缓释片剂包括50-70%缓释颗粒、25-45%填充剂、O. 5-5%润滑剂。
6.根据权利要求4所述的托吡酯缓释制剂，其特征在于所述的缓释干混悬剂包括20-35%缓释颗粒、60-75%填充剂、O. 1_5%助悬剂、O. 1-10%矫味剂、O. 1_5%ρΗ调节剂。
7.根据权利要求Γ6任何一项所述的托吡酯缓释制剂的制备方法，其特征在于缓释颗粒的制备(1)制备药物树脂复合物首先配制托吡酯药物溶液，然后加入离子交换树脂搅拌，进行离子交换，交换结束后过滤，使用去离子水洗去游离药物，干燥，即得药物树脂复合物； (2)聚乙二醇浸溃处理向药物树脂复合物中加入聚乙二醇水溶液，搅拌均匀，干燥； (3)缓释包衣得缓释颗粒采用流化床工艺进行缓释层包衣，得到缓释颗粒。
8.根据权利要求7所述的托吡酯缓释制剂的制备方法，其特征在于所述的离子交换树脂为聚磺苯乙烯钠离子交换树脂。
全文摘要
本发明涉及药物缓释制剂，尤其涉及托吡酯缓释制剂及其制备方法。所述的托吡酯缓释制剂由缓释颗粒加制剂辅料制备得到，缓释颗粒包括15-30%托吡酯、30-60%离子交换树脂、12-25%浸渍剂、5-15%缓释包衣材料。本发明提供的托吡酯缓释制剂，具有平稳而有效的血药浓度，低于速释制剂峰浓度，而高于速释制剂峰谷浓度，减少了副反应的发生率，很好的控制癫痫的发作。服药一天一次，同时采用离子交换技术，可以掩盖托吡酯的不良口味，提高了患者的适应性，也将会受到医生和患者的欢迎。
文档编号A61K31/7048GK102824302SQ20111015771
公开日2012年12月19日 申请日期2011年6月14日 优先权日2011年6月14日
发明者范敏华, 姜新东, 魏巍, 刘华 申请人:杭州赛利药物研究所有限公司, 海南普利制药有限公司, 浙江瑞达药业有限公司