4-甲基-n-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基...的制作方法

文档序号:806438阅读:167来源:国知局
专利名称:4-甲基-n-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基 ...的制作方法
技术领域
本发明涉及4-甲基-N- [3- (4-甲基-咪唑-1-基)~5~三氟甲基-苯基]_3_ (4_吡啶-3-基-嘧啶-2-基-氨基)_苯甲酰胺的盐,以及制备所述盐的方法、包含该盐的药物组合物和采用该盐进行治疗的方法。
背景技术
在102004/005 IAl中描述了下式的化合物4-甲基_N_ [3- -甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3- (4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基-氨基)-苯甲酰胺。
权利要求
1.一种4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺的盐,其为4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)_苯甲酰胺的单磷酸盐。
2.一种4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3- -吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺的盐,其为4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3- (4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺的二磷酸盐。
3.一种制备4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基-氨基)-苯甲酰胺的盐的方法,其包括将4-甲基-N-[3- (4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3- (4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基-氨基)-苯甲酰胺的游离碱与式HB的酸在溶剂中反应的步骤,其中所述的酸为磷酸。
4.一种药物组合物,其包含(a)治疗有效量的如权利要求1-3任意一项所述的盐;以及(b)至少一种药学上可接受的载体、稀释剂、赋形剂或辅料。
5.如权利要求1-3任意一项所述的盐在制备治疗对蛋白激酶活性的抑制有响应的疾病的药物中的用途。
全文摘要
通过多种方法制备了4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基-氨基)-苯甲酰胺的盐。
文档编号A61P43/00GK102267981SQ20111025035
公开日2011年12月7日 申请日期2006年7月18日 优先权日2005年7月20日
发明者J·布罗齐奥, P·A·萨顿, P·H·卡比恩斯基, P·W·曼雷, R·吴, S·莫尼耶, W-C·谢 申请人:诺瓦提斯公司
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