专利名称：植物来源的活性成分或其合成类似物或包含活性成分的植物来源的提取物及卵磷脂的新制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用卵磷脂包封的活性成分的新型制剂，以及其在人类或兽医治疗，或植物保护中的应用。
背景技术：
通常，植物来源的活性成分以及含有该活性成分的植物来源的提取物具有特别引人注目的生物活性。因此，丁香酚或含有丁香酚的丁香油由于其抗发芽(ant1-germinating)、杀真菌或抗菌作用而闻名。除虫菊以及可从除虫菊提取的除虫菊酯具有显著的杀虫活性。然而，这些试剂难以用于制剂和应用中，特别是与它们的低溶解度有关。通常，不可能制得它们的水溶液，需要使 用溶剂或乳化剂来稳定水乳剂。因此，需要制造此试剂在水溶液中的有效新型制剂。
发明内容
因此，根据本发明的第一个目的，本发明涉及一种组合物，所述组合物包括在水溶液中的植物来源的一种或多种活性成分、或所述活性成分的合成类似物、或含有所述活性成分的植物来源的提取物的组合物，所述组合物包括植物来源的一种或多种活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物；卵磷脂；醇；一种或多种糖；水，植物来源的所述活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物被所述卵磷脂包封。根据本发明的组合物在所述溶液稳定且不包含乳化剂时特别有利。根据一具体方面，根据本发明的组合物并不需要任何其他成分。因此该组合物可主要由上述成分组成。作为植物来源的提取物，可尤其举出例如丁香油或百里香油的精油，或例如花的提取物、尤其除虫菊花的提取物的植物提取物。因此，作为包含在这些提取物中的活性成分，可尤其举出丁香酚、异丁香酚、百里酚、香芹酚、除虫菊酯以及尤其除虫菊酯1、除虫菊酯2、茉莉菊酯1、茉莉菊酯2、瓜菊酯1、瓜菊酯2。“合成类似物”表示通过合成或半合成得到结构相似或至少部分模拟植物来源的活性成分的结构的活性试剂。
作为所述活性成分的合成类似物，可尤其举出例如合成的拟除虫菊酯例如联苯菊酯、生物节呋菊酯、溴氰菊酯、丙烯菊酯(depalIethrin)、醚菌酯、甲氰菊酯、氯氰菊酯、氰戍菊酯、高氰戊菊酯、氟氯氰菊酯、顺式氯氰菊酯、四溴菊酯、氟胺氰菊酯、苄氯菊酯、高效氯氟氰菊酯、氟氰戍菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、Z-氯氰菊酯(zetacypermethrin)、百树菊酯的除虫菊酯的合成类似物。有利地，植物来源的活性成分、或含有活性成分的植物来源提取物、或合成疏水类似物可被根据本发明的组合物包封。作为卵磷脂，可尤其举出天然的或改性的卵磷脂，优选天然的卵磷脂。作为糖，可尤其举出甘蔗糖(saccharose)、葡萄糖、果糖、蔗糖和甘露糖。作为醇，可尤其举出脂肪族醇，尤其是乙醇。出乎意料地发现，在糖的存在下，可在水和醇的混合物中得到卵磷脂和活性成分的完全溶解，因此可通过微包封得到完美涂层。根据本发明的组合物使得在卵磷脂内包封活性成分，尤其是通过薄层包封。与包含乳化剂的水性分散体不同，根据本发明的溶液经受得住雨水和生物流体的“冲刷”现象。因此，根据本发明的组合物允许活性成分的更久的持续暴露。通常，根据本发明的组合物在水中以溶液形式包括5至30%，优选10至20%的植物来源的活性成分、含有所述活性成分的植物来源的提取物、或合成类似物、或者它们的混合物；15至40%，优选20至30%的卵磷脂；10至55%，优选15至30%的醇；10至35%，优选10至20%的一种或多种糖。根据另一个目的，本发明还涉及一种用于制备根据本发明的组合物的方法，包括I)制备所述糖在水中的溶液；2)将醇以及植物来源的活性成分或含有活性成分的植物来源的提取物或合成类似物加入至所述溶液；3)加入卵磷脂。通常，在搅拌下加入卵磷脂，直至卵磷脂完全溶解。根据另一个目的，本发明还涉及一种用卵磷脂包封植物来源的一种或多种活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物的方法，所述方法包括使用上述方法。因此，根据第一实施方式，所述组合物在水中以溶液形式包括丁香油或丁香酚；卵磷脂；醇；一种或多种糖 。根据另一个实施方式，本发明还涉及组合物，所述组合物包括作为活性成分的除虫菊提取物、或一种或多种天然的除虫菊、或它们的合成类似物与丁香酚或丁香油的组合。所述组合物在溶液中包括
除虫菊提取物、或一种或多种天然的除虫菊、或合成拟除虫菊酯； 卵磷脂； 醇；一种或多种糖。
水。所述组合物可进一步包括丁香酚或丁香油。通常，所述组合物的丁香油/除虫菊的(重量)比在I至5之间。根据另一个目的，本发明涉及根据本发明的包括具有治疗活性的植物来源的一种或多种活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物的组合物在人或动物治疗中的应用。所述药物用于人或动物治疗用途。因此，丁香酚和丁香油具有治疗活性，尤其是杀菌、杀真菌、抗寄生虫活性。因此，根据本发明的包含丁香酚和丁香油的组合物尤其适用于治疗和/或预防选自肠道寄生虫病、真菌病、细菌病症和/或例如阿米巴的单细胞生物相关病症的病症。根据本发明的药物包括根据本发明的组合物以及可选的至少一种药学上可接受的载体。所述载体的选择可依赖于预期的应用。因此，在将要考虑皮肤涂敷的情况下，药物可配制有用于局部给药的制剂，例如用于乳膏、凝胶、发蜡或洗液，特别是可可脂、蜂蜡等制剂的载体，此类载体本身是已知的，且在本领域的技术人员的能力范围内。根据本发明的组合物也可有利地口服给药；该组合物通常以溶质或溶液的形式出现。如果必要的话，上述组合物可以可选地包括甜味剂和/或香料。取决于治疗适应症和给药途径以及对象的年龄和体重，剂量可在较大的范围(0.5晕克至1000晕克的活性成分)内变动。根据另一个目的，本发明涉及一种根据本发明的组合物在植物保护中的应用，所述组合物包括具有植物保护活性的植物来源的一种或多种活性成分、或含有所述活性成分的植物来源提取物、或合成类似物。因此，除虫菊提取物、除虫菊酯以及拟除虫菊酯是已知的杀虫剂。根据本发明的含有它们的组合物尤其适用于杀虫的用途。另一方面，除虫菊酯或其合成类似物通常与作为辅助剂的增效醚组合使用。然而，该化合物具有有争议的副作用且其不是天然来源。发现，与上述杀虫剂与增效醚的组合相比，根据本发明的包括一种或多种除虫菊提取物、除虫菊酯以及拟除虫菊酯与丁香酚或丁香油的组合具有非常有效的杀虫活性。尤其是对于杀虫目的的用途，所述组合物可为本身，或也加入水中以形成分散体。通常，所述分散体通过将所述组合物加入水中制得，优选在强烈搅拌下通过将所述组合物加入水中制得。因此，本发明还涉及作为分散体得到的所述组合物，包括分散在水中的根据本发明的组合物。通常，所述分散体的浓度在0. 5至10%之间。根据另一个目的，本发明还涉及用于杀虫处理的方法，包括根据本发明的上述组合物的应用。所述方法尤其适用于处理水果和蔬菜，通常是果树、植物或种子。通常，根据本发明的分散在水中的组合物更特别适用于果树、水果和/或蔬菜的应用。通常，该应用可通过喷洒装置来实施。在水中作为乳剂的组合物具有形成平均直径为40至80微米的极细微粒的优势。因此，这种小尺寸允许使用小尺寸喷嘴的喷洒装置，从而允许更好的应用。通常，组合物本身或分散在水中的组合物可有利地用于谷粒、谷物或含油种子，尤其是用于处理仓库。
具体实施例方式提供以下实施例用于说明且，并不用于限制本发明。实施例1 :丁香酚或丁香油的溶液的制备将18g的糖加入至19g的水中，待糖完全溶解后，加入21g乙醇，随后再加入17g的丁香油，搅拌该混合物并加入25g的卵磷脂。搅拌该混合物直至卵磷脂完全溶解。实施例2 :除虫菊与丁香油或丁香酚的溶液的制备将18g的糖加入至20g的水中，待糖完全溶解后，加入21g乙醇，随后再加入4g的除虫菊提取物以及12g的丁香油，搅拌该混合物并加入25g的卵磷脂。搅拌该混合物直至卵磷脂完全溶解。实施例3 :根据本发明的组合物在阿米巴的治疗中的体内效果的i正明对于三个星期的持续时间为一次循环且每次循环之间以三个星期隔开的三次循环，以每天IOg的剂量(早上5g和傍晚5g)对阿米巴感染的病人施用实施例1的组合物。治疗结束的时候症状消失，治疗的有效性通过纳米显微镜血液分析来表征。实施例4 :在水中作为分散体的组合物的制备搅拌下，将实施例1的组合物以3%(重量)的浓度加入至水中。得到分散体。因此，得到的颗粒的大小在40至80微米之间。1.一种组合物，所述组合物为在水溶液中的植物来源的一种或多种活性成分，或合成类似物，或含有所述活性成分的植物来源的提取物的组合物， 所述组合物包括
5至30% (重量)的植物来源的一种或多种活性成分，或合成类似物，或含有所述活性成分的植物来源的提取物；
15至40% (重量)的卵磷脂；
10至52% (重量)的醇；
10至35% (重量)的一种或多种糖；
足够量的水，
所述植物来源的活性成分，或合成类似物，或含有所述活性成分的植物来源的提取物被所述卵磷脂包封。
2.根据权利要求1所述的组合物，所述溶液不含乳化剂。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，所述组合物主要由以下组分组成
5至30% (重量)的植物来源的一种或多种活性成分，或合成类似物，或含有所述活性成分的植物来源的提取物；
15至40% (重量)的卵磷脂；
10至52% (重量)的醇；
10至35% (重量)的一种或多种糖；
足够量的水。
4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，所述植物来源的提取物为精油。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，所述植物来源的提取物选自丁香油、百里香油和除虫菊提取物。
6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，所述活性成分选自丁香酚、百里酚、香芹酚、除虫菊酯、拟除虫菊酯以及它们的混合物。
7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，以溶液形式包括
丁香油和/或丁香酚；
卵磷脂；
醇；
一种或多种糖；
水。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，以溶液形式包括
一种或多种天然的除虫菊酯或合成的拟除虫菊酯；
卵磷脂；
醇；
一种或多种糖；
水。
9.根据权利要求8所述的组合物，所述组合物进一步包括丁香酚或丁香油。
10.根据权利要求8或9所述的组合物，所述组合物为在水中的分散体形式。
11.一种药物，包括根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，所述药物包括具有治疗活性的植物来源的一种或多种活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物；和药学上可接受的载体。
12.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，包括具有治疗活性的植物来源的一种或多种活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物，用于治疗和/或预防人或动物中选自肠道寄生虫病、真菌病、细菌病症、与单细胞生物相关病症的病症。
13.—种杀虫处理方法，包括根据前述权利要求中任一项所述的组合物的应用，所述组合物包括具有植物保护活性的植物来源的一种或多种活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物。
14.一种用于制备根据权利要求1至7中任一项所述的组合物的方法，包括
1)制备所述糖在水中的溶液；
2)将醇以及植物来源的活性成分或含有所述活性成分的植物来源的提取物或合成类似物加入至所述溶液；以及
3)加入卵磷脂。
15.一种用卵磷脂包封植物来源的一种或多种活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物的方法，包括根据权利要求14所述的方法。
权利要求
1.一种组合物，所述组合物为在水溶液中的植物来源的一种或多种活性成分，或合成类似物，或含有所述活性成分的植物来源的提取物的组合物，所述组合物包括植物来源的一种或多种活性成分，或合成类似物，或含有所述活性成分的植物来源的提取物；卵磷脂；醇；一种或多种糖；水，所述植物来源的活性成分，或合成类似物，或含有所述活性成分的植物来源的提取物被所述卵磷脂包封。
2.根据权利要求1所述的组合物，所述溶液不含乳化剂。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，所述组合物主要由以下组分组成植物来源的一种或多种活性成分，或合成类似物，或含有所述活性成分的植物来源的提取物；卵磷脂；醇；一种或多种糖；水。
4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，所述植物来源的提取物为精油。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，所述植物来源的提取物选自丁香油、百里香油和除虫菊提取物。
6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，所述活性成分选自丁香酚、百里酚、香芹酚、除虫菊酯、拟除虫菊酯以及它们的混合物。
7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，所述组合物包括5至30%的植物来源的一种或多种活性成分，或合成类似物，或含有所述活性成分的植物来源的提取物；15至40%的卵磷脂；10至52%的醇；10至35%的一种或多种糖；足够量的水。
8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，以溶液形式包括丁香油和/或丁香酚；卵磷脂；醇；一种或多种糖；水。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，以溶液形式包括一种或多种天然的除虫菊酯或合成的拟除虫菊酯；卵磷脂；醇；一种或多种糖；水。
10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，所述组合物进一步包括丁香酚或丁香油。
11.根据权利要求9或10所述的组合物，所述组合物为在水中的分散体形式。
12.—种药物，包括根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，所述药物包括具有治疗活性的植物来源的一种或多种活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物；和药学上可接受的载体。
13.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，包括具有治疗活性的植物来源的一种或多种活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物，用于治疗和/或预防人或动物中选自肠道寄生虫病、真菌病、细菌病症、与单细胞生物相关病症的病症。
14.一种杀虫处理方法，包括根据前述权利要求中任一项所述的组合物的应用，所述组合物包括具有植物保护活性的植物来源的一种或多种活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物。
15.一种用于制备根据权利要求1至8中任一项所述的组合物的方法，包括1)制备所述糖在水中的溶液；2)将醇以及植物来源的活性成分或含有所述活性成分的植物来源的提取物或合成类似物加入至所述溶液；以及3)加入卵磷脂。
16.一种用卵磷脂包封植物来源的一种或多种活性成分，或含有所述活性成分的植物来源的提取物，或合成类似物的方法，包括根据权利要求15所述的方法。
全文摘要
本发明涉及一种组合物，所述组合物包括在水溶液中用卵磷脂包封的植物来源的一种或多种活性成分、或所述活性成分的合成类似物或含有所述活性成分的植物来源的提取物。
文档编号A61K36/53GK103037881SQ201180024048
公开日2013年4月10日 申请日期2011年4月14日 优先权日2010年4月16日
发明者A·萨尔多 申请人:泽达国际公司