安它可朋组合物的制造方法与工艺

文档序号:11057106阅读:422来源:国知局
本发明是关于一种安它可朋(Entacapone)组合物,其包含安它可朋、PVPK30及SDS。此外,本发明亦关于所述安它可朋组合物的制备方法及其用途。

背景技术:
安它可朋即(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基-苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺((E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitro-phenyl)-N,N-diethyl-2-propenamide),是目前已知可用于治疗帕金森氏症(Parkinson′sDisease)的药物。由于安它可朋的溶离率及生体可用率低,目前已知的安它可朋组合物多以研磨或粉碎的方式将之制成尺寸较小的颗粒,以提高其溶离率及生体可用率。举例来说,US2010/0104634A1是使90%的安它可朋颗粒粒径小于40μm,而WO2009098661A1则是将安它可朋与糖醇的颗粒经微粒化工艺而使其粒径小于30μm。然而,研磨或微粒化这类工艺往往会产生高热,而使药物变质,另外,此类工艺仍有产率低及成本高的问题。因此,如何在毋须研磨、粉碎或微粒化等工艺的情况下制备出溶离率或生体可用率高的安它可朋组合物,是业界亟待解决的课题。

技术实现要素:
为解决上述问题,发明人开发出一种改良方法,能够在毋须研磨、粉碎或微粒化等工艺的情况下提高安它可朋的溶离率,并使工艺简化以提高产率及降低生产成本。本发明目的之一是提供一种安它可朋组合物,其包含安它可朋或其医药可接受盐、PVPK30(PolyvinylpyrrolidoneK30)、SDS(sodiumdodecylsulfate),以及至少一种医药上可接受的赋形剂。为达上述目的,本发明提供了一种安它可朋组合物,其包含安它可朋或其医药可接受盐、PVPK30及SDS;其中安它可朋∶PVPK30∶SDS的质量比为1∶0.05~0.6∶0.06~0.1,且其溶离率大于88%。在本发明的较佳实施态样中,所述安它可朋组合物中的安它可朋∶PVPK30∶SDS的质量比为1∶0.05~0.2∶0.06;更佳者,其质量比为1∶0.2∶0.06。在本发明的较佳实施态样中,所述安它可朋组合物的溶离率大于90%;更佳者,其溶离率大于95%。在本发明的较佳实施态样中,所述安它可朋组合物进一步包含至少一种赋形剂,且所述赋形剂是选自...
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