一种药物组合物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用的制作方法

文档序号:851409阅读:208来源:国知局
专利名称:一种药物组合物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用的制作方法
技术领域
本发明是关于一种从救必应(Cortex Ilicis Routundae)中提取的药物组合物的医药新用途,具体的说是救必应药物组合物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用, 也涉及该药物的药物制剂,本发明属于医药技术领域。
背景技术
糖尿病是目前仅次于肿瘤和心、脑血管病的常见病,近来研究发现其病发过程中往往先出现餐后高血糖,而后发展成糖尿病,故餐后高血糖对机体的危害非常大。而α-葡萄糖苷酶抑制剂可抑制葡萄糖苷酶的活性,使葡萄糖的生成和吸收减缓,从而减低餐后血糖峰值,调整血糖水平,减少血糖对胰腺的刺激,提高胰岛素的敏感性,保护胰腺的功能,有效预防并改善并发症的发生和发展(李玉萍,白冰,叶军,等.α -葡萄糖苷酶抑制剂的制备和活性研究进展[J].食品科学,2008,四(9) :617.)。因此,葡萄糖苷酶抑制剂在治疗糖尿病方面具有广阔的应用前景。天然植物性食物和传统草药在降血糖、糖尿病防治中发挥着重要作用,是α-葡萄糖苷酶抑制剂的主要来源。利用生物导向鉴定、色谱、质谱等分析技术证明具有α-葡萄糖苷酶抑制剂样作用的植物化学物主要包括多糖、酚类物质、生物碱、 糖苷、皂苷、植物固醇等(药物生物技术,2009年第16卷4期,388-392)。救必应(Cortex Ilicis Routundae)来源于冬青科植物铁冬青(Ilex Rotunda Thunb.)的干燥树皮。其味苦、性寒,有清热解毒、消肿止痛、祛风利湿等功效,异名为白木香,始载于《岭南采药录》,称“白木香,味苦,清热毒”,为我国南方地区民间惯用草药(黄闻健.救必应的民间应用[J].江西中医药,1996(1) :271)。救必应主要含黄酮苷、酚类、鞣质、三萜苷。救必应提取物具有降低冠脉流量,减慢心率使心肌收缩力减弱,提高耐缺氧能力及抗心律失常的作用,临床上常用于治疗心血管疾病。目前研究显示,救必应药材中主要的化学成分为具栖冬青苷、紫丁香苷及救必应酸。我们通过吸收入血的有效成分研究发现具栖冬青苷的主要吸收入血成分为救必应酸。经过进一步的研究发现,从救必应药材中提取分离出的由紫丁香苷(Syringin) 20-50 %,救必应酸(Rotundicacid) 40-90 %组成的救必应药物组合物,具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用。本发明完成前未发现有关由紫丁香苷及救必应酸组成的药物组合物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂及其预防和治疗高血糖方面应用的报道,同时也未发现有关紫丁香苷或救必应酸单一成分作为α-葡萄糖苷酶抑制剂及其预防和治疗高血糖方面应用的报道。

发明内容
本发明的目的是提供一种救必应药物组合物,该组合物可用于制备α -葡萄糖苷酶抑制剂类药物,该组合物具有在制备高血糖疾病的药物中的新用途,具有明显的创新性。本发明的另一目的及特点是提供了一种可产业化生产的救必应组合物,既具有中药化学成分复方的特点、又具有化学成分明确、组成比例搭配得当的优势,该组合物是由三萜酸类、苯丙素类成分组成。与以往文献报道不同点在于,我们将以往文献报道中遗弃的水溶液中的多羟基苷类化合物紫丁香苷进行了富集和纯化,将具栖冬青苷降解得到进入人体直接吸收入血的化学成分救必应酸,得到一种全新复方化学成分组合物,具有明显的创新性。该组合物特征在于按重量百分比计具紫丁香苷(Syringin) 20-50%、救必应酸 (rotundic aCid)40-90%,实验证明具有很强的α -葡萄糖苷酶抑制剂,无明显毒副作用; 性能稳定,可以制成各种不同的剂型。本发明完成前没发现有关从救必应中提取的以紫丁香苷、救必应酸组成的组合物具有α-葡萄糖苷酶抑制剂药理活性的研究报道。三萜酸类、苯丙素类两类化合物联合协同作用预防和治疗高血糖方面应用也是本发明的一个主要创新点及明显的技术进步。救必应酸(rotundic acid)结构式
权利要求
1.紫丁香苷与救必应酸组成的药物组合物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于按重量百分比计紫丁香苷占 20-50 %,救必应酸占40-90 %。
3.根据权利要求1所述的应用其特征在于在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用是指含有效治疗剂量的紫丁香苷与救必应酸组成的组合物与一种或多种药学上可接受的药用赋形剂。
4.根据权利要求3所述药物制剂其特征在于所说的口服制剂选自于片剂、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、丸剂、混悬剂、滴丸、口服液体制剂当中的任何一种。
全文摘要
本发明公开了一种从救必应(Cortex Ilicis Routundae)中提取的药物组合物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的新用途,该组合物的特征在于主要由紫丁香苷和救必应酸等物质组成,在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中可以是由紫丁香苷和救必应酸组成的组合物,也可以是由紫丁香苷和救必应酸组成的组合物与其他药物制成的制剂,可制备片剂、胶囊剂,颗粒剂以及注射剂与混悬剂。
文档编号A61K31/7034GK102552297SQ20121005881
公开日2012年7月11日 申请日期2012年3月8日 优先权日2012年3月8日
发明者南敏伦, 王莲萍, 赫玉芳, 赵全成, 赵昱玮 申请人:吉林省中医药科学院
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