局部用降温贴剂的制作方法

文档序号:913071阅读:251来源:国知局
专利名称:局部用降温贴剂的制作方法
局部用降温贴剂本申请是以下申请的分案申请申请日2005年12月16日;申请号200580045816. 5 (PCT/US2005/045835);发明名称“局部用降温贴剂”。相关串请的交叉参考根据35U. S. C. § 119(e),本申请要求对2005年I月4日提交的美国临时专利申请NO. 60/641,482的申请日优先权,该申请的内容结合于此中作为参考。
背景技术
组织炎症是多种生理事件交叉作用的结果。与组织损伤有关的皮肤炎症可以由各种皮肤疾病造成,例如湿疹、牛皮癣、脂溢性皮炎、接触性皮炎、变应性皮炎等。炎症还与紫外线或热灼伤、某些微生物的攻击、昆虫叮咬、螫伤等造成的组织损伤有关。深层结构、肌 肉、腱、囊和关节的与组织损伤有关的炎症可以由躯体创伤,例如扭伤、劳损、挫伤、剧烈运动等造成。这些炎症可导致滑囊炎、腱炎和肌肉酸痛。炎症还与下列原因造成的组织损伤有关;代谢障碍,例如痛风;免疫障碍,例如类风湿性关节炎;或与年龄有关的变化,例如骨关节炎。炎症的症状是红斑(红肿)、水肿(肿胀)、发热、疼痛和机能丧失。组织损伤的直接后果是释放出作为炎症介体的某些化学物质,即,这些物质引起和强化造成红肿、肿胀、疼痛和发热的事件。这些化学物质的实例是组胺、5-羟色胺和激肽。目前,各式各样的局部用贴剂被用来减轻疼痛,例如肩酸痛、背痛、发炎等等。这些局部用贴剂的一般的活性成分是作为降温作用抗刺激剂的甲醇、樟脑和薄荷油。但是,这些降温剂的一个问题是其强烈的气味,这会令人讨厌。因此,一直有头趣研发能够有效治疗患有以上病症的患者的新的局部用障温剂组合物。相关文献美国专利No. 4,296,255 ;4,296,093 ;4,230,688 ;4,226,988 ;4,193,936 ;4,153,679 ;4,150,052 ;4,070,496 ;4,070,449 ;4,060,091 ;4,059,118 ;4,034,109 ;4,033,994 ;4,032,661 ;4,020,153 ;5,266,592 ;4,459,425 ;5,773,410 ;6,267,974 ;6,592,884 ;5,959,161 ;6,328,982 ;6,359,168 ;6,214,788 ;5,608,119 ;6,769,428 ;6,455,080 ;6,656,456 ;6,821,507 ;6,740,311,6, 677,391 ;6,497,859 ;6,769,428 和6,719,995 ;日本专利 No. 2004059474 ;美国专利申请 No. 20040067970.

发明内容
提供了含有一种无气味的生理降温剂的局部用贴剂及其使用方法。该局部用贴剂由存在于载体上的粘合性凝胶组合物形成,该粘合性凝胶组合物含有无气味的生理降温齐U、水溶性聚合物凝胶、水和持水剂。在使用该局部用贴剂时,将其敷贴在治疗对象的皮肤表面上,并在敷贴部位保持足以使有效数量的无气味生理降温剂被施予受治疗者的一段时间。本发明可用于多种用途。


图I是根据本发明一项实施方案的一种局部用贴剂的横截面图。图2和3提供了用于制造根据本发明一项实施方案的局部用贴剂的方法示意图。
具体实施例方式提供了含有一种无气味的生理降温剂的局部用贴剂及其使用方法。该局部用贴剂由存在于载体上的粘合性凝胶组合物形成,该粘合性凝胶组合物含有无气味的生理降温齐U、水溶性聚合物凝胶、水和持水剂。在使用该局部用贴剂时,将其敷贴在治疗对象的皮肤表面上,并在敷贴部位保持足以使有效数量的无气味生理降温剂被施予受治疗者的一段时间。本发明可用于多种用途。在进一步描述本发明之前,应当清楚,本发明不受所述的具体实施方案的限制,其本身当然可以变化。还应当清楚,本文中使用的术语仅供描述具体的实施方案之用,而不是 作为限制性术语,因为本发明的范围将只受所附权利要求的限制。在提供某个数值的范围时,应该清楚,该范围的上限和下限之间的各插入值(除非文中另外明确说明,均至下限单位的1/10)以及在所述范围内的任何其它所述值或插入值,都被包括在本发明范围内。这些更小范围的上限和下限可以独立地被包括在该更小范围内,并且也被包括在本发明之内,只要去除在所述范围内被特地排除在外的极限。在所述范围包括该极限中的一个或二个时,排除被包括的这些极限中的一或二个的范围也被包括在本发明之中。本文中陈述的方法可以按所述事件的任何合理可能的次序以及所陈述的事件次序进行。除非另外定义,本文使用的所有的技术和科学术语都具有本发明所属领域的普通技术人员通常了解的相同含义。虽然在本发明的实施或试验中也可以使用与本文中所述相似或等效的任何方法和材料,但优选的是现在描述的方法和材料。本文中所述的所有出版物均被结合作为参考,以便公开和描述与该出版物一起被引述的方法和/或材料。必须指出,当在本文中和在所附权利要求中使用时,除非文中另外明确说明,单数形式“一”、“一个”包括所指的复数对象。还应指出,权利要求可以设计成排除任何可任选的组成部分。因此,这一说法打算作为与权利要求组成部分的陈述一起使用例如“只”、“仅”等排他性术语或使用“否定”限制的前提基础。提供本文中讨论的出版物只是由于其公开早于本申请的提交日期。不要理解为是承认本发明由于在先发明而无权先于这些出版物。另外,提供的公布日期可能与实际公布日期不同,这可能需要独立证实。局部用贴剂如上所述,本发明涉及一种无气味的生理降温剂的局部用贴剂。本发明的局部用贴剂的特征是在凝胶粘合性基料中含有有效数量的无气味生理降温剂。图I提供了根据本发明所述的一种局部用贴剂的示意图。由图I可见,该代表性的局部用贴剂10包括存在于载体14之上一种凝胶粘合性基料12。现在更详细地说明所有这些组分。
作为保持层起作用的凝胶粘合性基料由存在于,例如,溶解于或分散于基料中的无气味的生理降温剂和粘合性凝胶基料组成。“生理降温剂”是指一种药物,当它与治疗对象的皮肤接触时,会以与甲醇的降温作用相似的方式,赋予受治疗者一种降温的感觉或效果。“无气味”意味着该药物的气味比甲醇气味的刺激性小。
权利要求
1.一种局部用贴剂,其中包含 含有无气味生理降温剂的粘合性凝胶组合物;和 载体。
2.根据权利要求I的局部贴剂,其中该无气味生理降温剂是无环酰胺。
3.根据权利要求2的局部贴剂,其中该无环酰胺用以下化学式表示
4.根据权利要求3的局部贴剂,其中该无环酰胺是N,2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺。
5.根据权利要求4的局部贴剂,其中该N,2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺在所述粘合性凝胶组合物中的含量为约O. 1-15. 0% (w/w)。
6.权利要求I的局部贴剂,其中所述粘合性凝胶组合物含有 水溶性聚合物凝胶; 水;和 保水剂。
7.根据权利要求6的局部贴剂,其中所述水的含量为约10-80%(w/w) ο
8.根据权利要求I的局部贴剂,其中所述粘合性凝胶组合物的PH约为4.0-7. O。
9.权利要求I至8中任一项的局部用贴剂,其中所述贴剂还包含在所述粘合性凝胶组合物表面上的剥离膜。
10.一种局部贴剂,其中含有 (a)pH范围为约4. 0-7. O的粘合性凝胶组合物,其中含有 (1)含量为约O.1-15.0% (w/w)的N,2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺; (2)水溶性聚合物凝胶; (3)含量为约10-80%(w/w)的水;和 (4)保水剂;和 (b)载体。
11.根据权利要求10的局部贴剂,其中所述N,2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺的含量为约 O. 5-10% (w/w) ο
12.根据权利要求10的局部贴剂,其中所述水的含量为约20-70%(w/w)。
13.根据权利要求12的局部贴剂,其中所述水的含量为约30-60%。
14.根据权利要求10的局部贴剂,其中所述pH范围是约4.0-6. O。
15.—种局部贴剂,其中含有 (a)pH范围为约4. 0-6. O的粘合性凝胶组合物,含有 (1)含量为约O.5-10.0% (w/w)的N,2,3-三甲基-2-异丙基丁酰胺; (2)水溶性聚合物凝胶; (3)含量为约30-60%(w/w)的水; (4)保水剂;(b)载体。
16.一种向治疗对象输送无气味生理降温剂的方法,所述方法包括 (a)向治疗对象的皮肤表面敷贴局部贴剂,所述局部贴剂包有 (1)含有该无气味生理降温剂的粘合性凝胶组合物;和 (2)载体; (b)使所述局部贴剂在皮肤表面上保持足以向治疗对象输送该无气味生理降温剂的一段时间。
17.根据权利要求16的方法,其中该无气味的生理降温剂是无环酰胺。
18.根据权利要求17的方法,其中所述无环酰胺在所述粘合性凝胶组合物内的含量为约 O. 1-15. 0% (w/w) ο
19.一种试剂盒,包含 (a)局部贴剂,其中包含 (1)含有效数量的生理降温剂的粘合性凝胶组合物;和 (2)载体;和 (b)关于使用该制剂的说明书。
20.根据权利要求19的试剂盒,其中该试剂盒含有多个所述局部用贴剂。
21.根据权利要求20的试剂盒,其中所述多个局部贴剂处在分离的容器内。
22.根据权利要求21的试剂盒,其中所述的分离的容器是密封袋。
全文摘要
提供了含有无气味生理降温剂的局部贴剂及其使用方法。本发明的局部贴剂由存在于载体上的结合性凝胶组合物构成,该粘合性凝胶组合物包含无气味生理降温剂、水溶性聚合物凝胶、水和持水剂。在使用本发明局部贴剂时,将局部贴剂敷贴在治疗对象的皮肤表面,并在敷贴部位保持足以向治疗对象施用有效数量的无气味生理降温剂的一段时间。本发明可用于多种用途。
文档编号A61P29/00GK102670350SQ201210115289
公开日2012年9月19日 申请日期2005年12月16日 优先权日2005年1月4日
发明者J·舒多 申请人:帝国制药美国公司
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