化合物mangostenoneF及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法

文档序号:810471阅读:215来源:国知局
专利名称:化合物mangostenone F及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域
本发明属于天然产物领域,具体涉及一种新的化合物mangostenone F及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
山竹(Garciniamangostana L.),被誉为“果中皇后”,是藤黄科(Guttiferae)藤黄属(Garcinia)常绿乔木山竹的果实。原产于印度尼西亚和马来西亚,是一种典型的热带水果,主要分布于泰国、越南、马来西亚、印度尼西亚、菲律宾等东南亚国家,在中国广西、海南等地区广泛栽培。山竹果皮一直作为泰国传统医药用于腹痛、腹泻、痢疾、感染性创伤、化脓、慢性溃疡、白带、淋病等疾病治疗。

发明内容
本发明的第一个目的是提供一种具有抗肿瘤活性的化合物mangostenone F。本发明的化合物mangostenone F,其结构式如式(I )所示
权利要求
1.化合物mangostenoneF,其结构式如式(I )所示
2.一种权利要求I所述的化合物mangostenone F的制备方法,其特征在于,取山竹(Garcinia mangostana L.)果皮,粉碎后用乙醇水溶液浸提,将乙醇提取液过滤,滤液浓缩得粗提物,粗提物用水稀释,再用石油醚萃取,去除石油醚层,水相再用乙酸乙酯萃取,萃取液浓缩得乙酸乙酯提取部位,乙酸乙酯提取部位再经硅胶柱层析,以二氯甲烷/甲醇作为洗脱剂,从体积比100 0 ;50 1 ;20 1 ;10 1 ;5 1 ;0 :1梯度洗脱,收集二氯甲烷/甲醇体积比为50 :1洗脱的馏分Fr. 2,馏分Fr. 2再经硅胶柱层析,以二氯甲烷/甲醇作为洗脱剂,从体积比100 1 ;80 1 ;50 1 ;20 1梯度洗脱,收集二氯甲烷/甲醇体积比为50 1洗脱的馏分Fr. 2. 3,馏分Fr. 2. 3再经硅胶柱层析,用二氯甲烷/甲醇体积比为60 1作为洗脱剂洗脱,得到化合物mangostenone F。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的乙醇水溶液为体积分数95%的乙醇水溶液。
4.权利要求I所述的化合物mangostenoneF在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述的抗肿瘤药物为抗鼻咽癌药物、抗肺癌药物、抗胃癌药物、抗前列腺癌药物或抗人脑胶质瘤药物。
6.一种抗肿瘤药物,其特征在于,包括有效治疗量作为活性成分的权利要求I所述的化合物mangostenone F和药学上可接受的载体。
7.根据权利要求6所述的抗肿瘤药物,其特征在于,所述的抗肿瘤药物为抗鼻咽癌药物、抗肺癌药物、抗胃癌药物、抗前列腺癌药物或抗人脑胶质瘤药物。
8.山竹在制备权利要求I所述的化合物mangostenoneF中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种化合物mangostenone F及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明从山竹中分离纯化得到一个新的化合物mangostenone F,该化合物mangostenone F对鼻咽癌CNE-1细胞株、鼻咽癌CNE-2细胞株、肺癌A549细胞株、肺癌H460细胞株、胃癌SGC-7901细胞株、前列腺癌PC-3细胞株和人脑胶质瘤U87细胞株具有明显的细胞毒活性,抑制作用明显,因此可以将化合物mangostenone F应用于制备抗肿瘤药物。本发明为研制新的抗肿瘤药物提供了先导化合物,对开发水果药用生物资源具有重要意义。
文档编号A61K31/352GK102702215SQ20121016712
公开日2012年10月3日 申请日期2012年5月25日 优先权日2012年5月25日
发明者姚开泰, 孙丽荣, 曹雄, 朱心红, 杨静, 肖广惠, 高天明 申请人:南方医科大学
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