专利名称：香豆素三唑及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于化学领域，涉及一种新的有机化合物，还涉及该化合物的制备方法及其医药用途。
背景技术：
香豆素(coumarin)类化合物是一类以苯并α -卩比喃酮为母体的芳香氧杂环化合物，其分子中存在C=C双键、C=O双键和内酯结构，易于通过结构修饰引入各种功能基团，因而使得香豆素类化合物结构多样，在许多方面表现出独特的性能，广泛用于光电材料、染料、食品、化妆品、医药等领域。同时，香豆素类化合物具有较大的共轭体系和强的分子内电子转移能力，其特殊的刚性稠环结构使其在可见光范围内有很强的荧光性，可作为激光染料和非线性光学生色团，在荧光增白剂、荧光染料、激光染料、非线性光学材料、荧光 分子传感器和电致发光器件开发等方面具有宽广的应用前景。此外，香豆素类化合物还具有怡人的芳香气味，常用作日用化妆品和香皂的定香剂，也可用作饮料、食品等的加香剂。更为重要的是，在医药领域，香豆素类化合物特殊的芳香氧杂环结构使其易于通过疏水作用、π-π堆积、静电作用等非共价键相互作用与生物体内多种酶和受体结合，从而表现出多种生物学活性如抗凝血、抗HIV、抗癌、抗高血压、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗氧化等。近年来，香豆素类药物的研究和开发受到国内外科学工作者的密切关注，并取得了众多杰出的成果，已成功开发出抗凝血药华法林(苄丙酮香豆素)、醋硝香豆素和双香豆素，利胆药羟甲香豆素，循环系统药物卡波罗孟(乙氧香豆素)，抗感染药三甲沙林(三甲基补骨脂素)和亮菌甲素(3-乙酰基-5-羟甲基-7-羟基香豆素)等，在临床治疗很多顽固性疾病方面发挥着重要作用。
发明内容
有鉴于此，本发明的目的之一在于提供一种结构新颖的香豆素类化合物，目的之二在于提供该化合物的制备方法，目的之三在于提供该化合物在制药领域中的应用。经过研究，本发明提供如下技术方案
I.结构式I所示的香豆素三唑及其可药用盐
权利要求
1.结构式I所示的香豆素三唑及其可药用盐
2.结构式I所示的香豆素三唑的制备方法，其特征在于，将4-甲基-7-羟基香豆素、1H-1，2，4-三唑与多聚甲醛在醇类溶剂中、有机酸催化剂存在下、温度110-130°C搅拌反应，即制得结构式I所示的香豆素三唑，
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述醇类溶剂为正丙醇、异丙醇和正丁醇中的任一种或多种混合，所述有机酸催化剂为冰醋酸。
4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述4-甲基-7-羟基香豆素、1H-1，2，4-三唑、多聚甲醛与有机酸催化剂的摩尔比为10 : 12 : 12 : I。
5.结构式I所示的香豆素三唑或其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用，
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述细菌为金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和变形杆菌中的任一种或多种混合；所述真菌为白色念珠菌和/或假丝酵母菌。
全文摘要
本发明公开了结构式I所示的香豆素三唑；还公开了该化合物的制备方法，是将4-甲基-7-羟基香豆素、1H-1,2,4-三唑与多聚甲醛在醇类溶剂中、有机酸催化剂存在下、温度110-130℃搅拌反应制得；该化合物经体外抗微生物活性检测，发现对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、枯草杆菌)、革兰氏阴性菌(大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌)和真菌(白色念珠菌、假丝酵母菌)都有一定抑制活性，可以用于制备抗细菌和/或抗真菌药物。
文档编号A61P31/04GK102796085SQ20121032281
公开日2012年11月28日 申请日期2012年9月4日 优先权日2012年9月4日
发明者古力Lv达姆, 文芹梅, 崔胜峰, 彭莘媚, 周成合 申请人:西南大学