黄芪种子提取物溶液及其用于治疗皮肤病症和状况的用途
【专利摘要】一种水性黄芪种子提取物溶液，其通过包括下列步骤的方法制备：将黄芪种子的干燥种子浸泡在水性溶剂中以形成悬浮液，将悬浮液煮沸至少30分钟，以及过滤悬浮液以便获得水性黄芪种子提取物溶液，黄芪种子的干燥种子与提取物溶液的重量比为1∶100至75∶100。
【专利说明】黄芪种子提取物溶液及其用于治疗皮肤病症和状况的用途
[0001]相关申请
[0002]本申请要求于2011年12月23日提交的美国临时专利申请系列号61/579，726的优先权，其内容通过整体引用结合在本文中。
[0003]背景
[0004]黄苗属(Astragalus)是含有约3000个不同种的一个大属,其包括黄苗种子,也被称为沙苑子(Flatstemmilkvetch seed)或扁莖黄苗(Astragalus complanatus)。
[0005]黄芪种子广泛生长于华北地区。根据中医，其有效提高视力、肝功能、和肾功能。然而，并未报道其在护肤中的用途。
[0006]存在许多用于治疗皮肤病症和状况如痤疮和老年斑的护肤产品。许多这些产品中的化学成分是刺激性的或者甚至是对皮肤有害的。存在对无副作用的天然护肤产品的需求。
[0007]概述
[0008]在一个方面中，本发明的特征为一种水性黄芪种子提取物溶液，其通过包括下列步骤的方法制备:(I)将黄芪种子的干燥种子浸泡在水溶液中以形成悬浮液，(2)将悬浮液煮沸(例如，在Iatm下在100°C以上)至少30分钟，以及(3)过滤悬浮液以便获得水性黄芪种子提取物溶液，其中干燥黄芪种子与提取物溶液的重量比为1: 100至75: 100(优选8: 100至50: 100并且更优选10: 100至25: 100)。术语“水性溶剂”在本文中是指水本身或含水至少15重量％ (例如，50%、75%或90%)的溶剂混合物，并且溶液的其余部分可以是但不限于醋、酒精、或任何其他草药提取溶剂。优选地，黄芪种子是在上述方法中使用的唯一草药。所述方法还可以包括，在过滤步骤之后，通过将提取物溶液煮沸以减小其体积或者通过向提取物溶液加入溶剂以增加其体积来调节重量比的步骤，从而形成本发明的水性黄芪种子提取物溶液。
[0009]在一个实施方案中，在煮沸步骤之后，在将悬浮液维持在高温下时，将黄芪种子的干燥种子在悬浮液中粉碎或磨碎。在这种情况中，优选将含有粉碎的或磨碎的种子的悬浮液再次煮沸一段时间。作为另一个备选方案，可以在浸泡步骤之后和煮沸步骤之前立刻将其粉碎或磨碎。
[0010]在另一个方面中，本发明的特征为一种护肤组合物，其含有上述水性黄芪种子提取物溶液和非水性皮肤可接受的载体，其中提取物溶液为0.01-75重量％ (优选0.5-50重量％并且更优选10-25重量％ )。
[0011]在又一个方面中，本发明的特征为一种护肤方法。所述方法包括将有效量的上述水性黄芪种子提取物溶液局部施用至皮肤区域，所述皮肤区域需要减轻或延缓一种或多种皮肤病症或状况(即，与衰老无关)，例如，痤疮、痤疮痕、瘢痕、红斑痤疮(rosacea)、受刺激的皮肤、黑斑、毛孔粗大、和瘢点(blemish)。
[0012]在此外另一个方面中，本发明的特征为另一种护肤方法。所述方法包括将有效量的上述水性黄芪种子提取物溶液局部施用至皮肤区域，所述皮肤区域需要减轻或延缓一种或多种皮肤状况(即，与衰老有关)，例如，皱纹、皮肤松垂、松弛、肤色不均、肤色晦暗、和老年斑。
[0013]本发明的一个或多个实施方案的细节在以下描述中给出。从以下描述、实施例、和权利要求，本发明的其他特征、目标、和优点将显而易见。
[0014]详细描述
[0015]本发明基于这样的发现:水性黄芪种子提取物溶液可以应用于皮肤区域以减轻或延缓皮肤病症或皮肤状况。
[0016]皮肤病症或状况(B卩，与衰老无关)的实例包括，但不限于，痤疮、痤疮痕、瘢痕、红斑痤疮、受刺激的皮肤、黑斑、和瘢点。
[0017]痤疮影响皮肤的脂腺。尤其是，当皮肤腺的囊阻塞时生成粉刺。更具体地，毛发、皮脂、和皮肤细胞聚集在一起形成栓塞，并且当栓塞开始破裂时生成粉刺脓疱。痤疮可以由遗传、药物、油腻的化妆品、怀孕期间的激素变化、青春期、月经期、应激、以及节育药丸的使用或停用而引起。
[0018]痤疮痕，即皮肤上发红或色素过度沉着的痕迹，可能在痤疮被治愈后出现。如果在该区域没有另外的痤疮出现，发红或色素过度沉着可能需要6-12个月来经历愈合过程。然而，在痤疮出现的皮肤区域中，可能有永久性的瘢痕或缺陷。
[0019]瘢痕是受伤后代替正常皮肤的纤维组织的区域。它们由皮肤的创伤修复的愈合过程引起。
[0020]红斑痤疮不仅引起在鼻子、脸颊、颏、和前额上的发红和粉刺，它还引起面部上的小的可见的血管以及干燥且发红的受刺激的眼睛。有时发红持续数天。红斑痤疮的原因是未知的，但是其倾向于影响具有白皙皮肤或容易脸红的人。
[0021]受刺激的皮肤是指发痒的并且还可能是发红、鳞状、干燥、脱屑、肿胀、或起水泡的皮肤。其可以由许多因素引起，如湿疫(eczema)、银屑病(psoriasis)、化学物质、环境条件、过期的化妆品、和变应原。
[0022]黑斑和瘢点，也被称为“色素过度沉着”，可以由多种因素诱发，如与衰老有关的内在原因(例如，更年期、激素变化)，与衰老有关的外在原因(例如，光老化)，以及与衰老无关的因素，例如怀孕、药物、某些疾病(例如，狼疮(lupus)、肝脏疾病、艾迪森氏病(Addison, s disease)、和垂体肿瘤(pituitary tumors))、和激素变化。
[0023]皮肤状况(即，与衰老有关)的实例包括，但不限于，皱纹、皮肤松垂、松弛、肤色不均、肤色晦暗、和老年斑。
[0024]皮肤的衰老由多种因素的组合引起，包括内在因素(例如，胶原蛋白生成延缓)和外在因素(例如，阳光损伤或吸烟)。其在显微或生物化学水平上发生，但是外在表现为皱纹、干燥、粗糙或晦暗、松弛、和其他征象。
[0025]本发明的水性黄芪种子提取物溶液可以通过多种程序制备。例如，水性黄芪种子提取物溶液可以通过包括下列步骤的方法制备:(I)将黄芪种子的干燥种子浸泡在水溶液中以形成悬浮液，(2)将悬浮液在Iatm下在100°C以上煮沸至少30分钟，以及(3)过滤悬浮液以便获得黄芪种子水性提取物溶液。
[0026]在一个实施方案中，可以将煮沸的悬浮液在搅拌机粉碎30秒，再加热至沸腾，并且以低热慢煮另外30分钟。
[0027]在另一个实施方案中，在第二个慢煮步骤之后，可以将悬浮液在搅拌机中粉碎第二个30秒的时间。
[0028]在具体的实施方案中，可以通过滤布过滤悬浮液以移除不溶的沉淀物。另外，可以挤压含有沉淀物的滤布以提取额外的液体。有利地，可以将被挤压的滤布浸入至提取的液体中并且再次挤压以便增加提取物的产量。在另一个实施方案中，过滤步骤可以重复若干次。在优选的实施方案中，可以通过煮沸来浓缩提取物以获得黄芪种子提取物溶液，其中干燥种子与提取物溶液的重量比为10: 100。
[0029]用于获得黄芪种子水性提取物溶液的程序还可以包括种子悬浮液的加压蒸煮或将种子注入酒精或油中的步骤。
[0030]可以将有效量的通过以上方法得到的水性黄芪种子提取物溶液局部施加至需要减轻或延缓皮肤病症(即，与衰老无关)或皮肤状况(即，与衰老有关)的皮肤区域。经过一段时间获得了有益效果。
[0031]含有水性黄芪种子提取物溶液和非水性皮肤可接受的载体的护肤组合物也在本发明的范围内。该提取物溶液为0.01-75重量％。非水性皮肤可接受的载体可以是用于局部给药的赋形剂(excipient)、载体(vehicle)、或媒介物(media)。在优选的实施方案中，该护肤组合物含有一种或多种已知对皮肤具有有益效果的其他成分，其包括但不限于防晒霜、维生素、油、或草药提取物(例如，由发酵或其他方法提取的)。
[0032]在一个实施方案中，可以将本发明的水性黄芪种子提取物溶液与大米发酵，并且之后与用于护肤的非水性或水性载体组合。
[0033]本发明的护肤组合物还可以含有通常在化妆品制剂中存在的其他成分，其包括但不限于色素、香料、和防腐剂。水性黄芪种子提取物溶液以外的成分的类型和量可以由普通技术人员基于护肤行业中的公知常识确定。
[0034]本发明的护肤组合物还可以包括一种或多种通常施加至皮肤用于治疗的材料。其包括但不限于霜、保湿霜、洗液、凝胶、面膜、喷雾、和精华液。
[0035]以下具体实施例无论以任何方式都应被理解为仅是说明性的而不是限制该公开内容的其余部分。在不进一步阐述的情况下，据信本领域技术人员可以基于在本文中的描述以最充分的程度应用本发明。
[0036]实施例1:水性黄芪种子提取物溶液的制备
[0037]轻轻地洗涤十克的黄芪种子的干燥种子，并且之后将其浸泡在1500g的水中30分钟。将由此得到的悬浮液加热至沸腾持续大约5分钟，并且之后以低热慢煮30分钟。将悬浮液从热源移除并且在搅拌机中粉碎30秒。在粉碎之后，将悬浮液再加热至沸腾，并且之后以低热慢煮另外30分钟。将悬浮液从热源移除并且在搅拌机中再次粉碎30秒。在粉碎之后，将悬浮液再加热至沸腾，并且之后以低热慢煮另外30分钟。之后将其冷却至室温。通过滤布过滤悬浮液以移除不溶的沉淀物。挤压含有沉淀物的滤布以便提取额外的液体。为了增加产量，将被挤压的滤布浸入至提取的液体中并且再次挤压以便提取更多的草药液体。过滤步骤可以重复若干次。通过煮沸来浓缩剩余液体以获得黄芪种子提取物溶液，其中干燥种子与提取物溶液的重量比为10: 100。
[0038]实施例2:用于制备水性黄芪种子提取物溶液的备选方法
[0039]轻轻地洗涤1g的黄芪种子的干燥种子。将种子浸泡在1500g的水中30分钟。将由此得到的悬浮液加热至沸腾持续大约5分钟，之后以低热慢煮30分钟。将悬浮液从热源移除并且在搅拌机中粉碎30秒。之后，再次使悬浮液沸腾，并且慢煮另外5分钟。在慢煮之后，将悬浮液冷却至室温，并且之后通过滤布过滤悬浮液以移除不溶的沉淀物。挤压含有残留沉淀物的滤布以提取更多的液体。之后将含有沉淀物的滤布浸入提取的液体中，并且再次挤压以提取额外的液体。这个步骤可以重复若干次。剩余液体可以通过煮沸来浓缩或者通过加入水来稀释，以获得10g的黄芪种子提取物溶液，其中干燥种子与提取物溶液的重量比为10: 100。
[0040]实施例3:用于制备水性黄芪种子提取物溶液的另一种备选方法
[0041]轻轻地洗涤1g的黄芪种子的干燥种子，并且将种子浸泡在1500g的水中30分钟。将由此得到的悬浮液加热至沸腾持续大约5分钟，并且之后以低热慢煮30分钟。将悬浮液从热源移除并且在搅拌机中粉碎30秒。之后再次使悬浮液沸腾，并且慢煮另外30分钟。将悬浮液从热源移除并且在搅拌机中再次粉碎30秒。再次使悬浮液沸腾，并且慢煮另外5分钟，之后冷却至室温。通过滤布过滤悬浮液以移除不溶的沉淀物。挤压含有残留沉淀物的滤布以提取更多的液体。之后将含有沉淀物的滤布浸入提取的液体中，并且再次挤压以提取更多的草药液体。这个步骤可以重复若干次。剩余液体可以通过煮沸来浓缩或者通过加入水来稀释，以获得10g的黄芪种子提取物溶液，其中干燥种子与提取物溶液的重量比为10: 100。
[0042]实施例4:另外的用于制备水性黄芪种子提取物溶液的方法
[0043]轻轻地洗涤1g的黄芪种子的干燥种子，并且将种子浸泡在1500g的水中30分钟。将由此得到的悬浮液加热至沸腾持续大约5分钟，并且之后以低热慢煮60分钟。将悬浮液冷却至室温，并且之后通过滤布过滤悬浮液以移除不溶的沉淀物。挤压含有残留沉淀物的滤布以提取更多的液体。之后将含有沉淀物的滤布浸入提取的液体中，并且再次挤压以提取更多的草药液体。这个步骤可以重复若干次。剩余液体可以通过煮沸来浓缩或者通过加入水来稀释，以获得10g的黄芪种子提取物溶液，其中干燥种子与提取物溶液的重量比为 10: 100。
[0044]实施例5:用于制备水性黄芪种子提取物溶液的方法的另一个实施方案
[0045]轻轻地洗涤1g的黄芪种子的干燥种子，并且将种子浸泡在1500g的水中30分钟。将由此得到的悬浮液在搅拌机中粉碎30秒。将悬浮液加热至沸腾持续大约5分钟，以低热慢煮30分钟，并且冷却至室温。之后通过滤布过滤悬浮液以移除不溶的沉淀物。挤压含有残留沉淀物的滤布以提取更多的液体。之后将含有沉淀物的滤布浸入提取的液体中，并且再次挤压以提取更多的草药液体。这个步骤可以重复若干次。剩余液体可以通过煮沸来浓缩或者通过加入水来稀释，以获得10g的黄芪种子提取物溶液，其中干燥种子与提取物溶液的重量比为10: 100。
[0046]实施例6:水性黄芪种子提取物溶液的局部给药
[0047]一名42岁的女性病人表现为，其脸上有痤疮、痤疮痕，蹙眉部位有皱纹，以及由阳光损害导致的大范围黑斑。这些症状已经持续约2年。
[0048]临床检查表明，黑斑主要出现在她的前额上，尤其是在眉毛附近的前额的中央、脸颊部位、和上唇部位。还观察到蹙眉部位中的皱纹,痤疮和痤疮痕，以及前额、脸颊下部、和口周上的瘢点。另外，观察到在T区部位周围的粗大的皮肤毛孔和黑头。
[0049]用6%扁茎黄芪水性提取物溶液治疗病人。每天施加两次提取物，在早上施加10滴，并且在晚上洗脸后施加10滴。
[0050]在治疗2.5周后，病人报告皱纹、黑眼圈、老年斑和变色、痤疮、痤疮痕、黑斑、瘢点、和皮肤暗沉减轻。病人还报告了改善的柔顺、皮肤纹理、光泽，以及减少的黑头发生。
[0051]临床观察包括病人前额上黑斑的明显变淡。在她前额右侧上的痤疮瘢痕的颜色和尺寸减小。蹙眉的皱纹变短并且变细。在她的鼻梁上观察到黑斑的明显变淡。还观察到脸左侧上的痤疮、瘢点、和黑斑的明显减少。在右眼下的痤疮瘢痕颜色和尺寸减小。另外，毛孔尺寸减小，尤其是在鼻子上。光泽和面色有总体上的改善。
[0052]实施例7:用水性黄芪种子提取物溶液治疗老年斑
[0053]一名48岁的女性病人主诉脸上的老年斑和她的左脸颊上的发红。
[0054]临床观察包括在脸颊上和鼻部周围的黑斑、左脸颊上的发红、和鼻子上粗大的毛孔。
[0055]用6%扁茎黄芪水性提取物溶液治疗病人。每天向脸的左侧施加两次提取物，在早上施加5滴，并且在晚上洗脸后施加5滴。
[0056]在治疗3周之后，病人报告黑斑变淡、较少发红、和毛孔尺寸明显减小。
[0057]经检查，左脸颊显示出明显减轻的发红和减少的黑斑。在鼻子上，毛孔尺寸减小，并且黑斑在外观上减少。
[0058]实施例8:用水性黄芪种子提取物溶液治疗痤疮
[0059]一名13岁的男性表现为痤疮粉刺。在前额上痤疮瘢点尤其严重。还在脸颊上和鼻子周围观察到发红。
[0060]用6%扁茎黄芪水性提取物溶液治疗病人。每天施加两次提取物，在早上施加10滴，并且在晚上洗脸后施加10滴。
[0061]在治疗2周之后，病人报告在他的前额上痤疮粉刺的明显减少。
[0062]在治疗7.5周之后的临床评价证实在前额上的痤疮和痤疮痕显著减少。
[0063]其他实施方案
[0064]本说明书中所公开的全部特征可以以任何组合方式进行组合。本说明书中所公开的各个特征可以被用于相同、等价、或类似目的的备选特征替换。因此，除非另外明确指出，所公开的各个特征仅是一类系列等价或类似特征的一个实例。
[0065]根据以上描述，本领域技术人员可以容易地确定本发明的必要特征，并且在不背离其精神和范围的情况下，可以做出本发明的多种变化和修改以使其适应多种用途和情况。因此，其他实施方案也包括在下列权利要求的范围内。
【权利要求】
1.一种水性黄芪种子提取物溶液，所述水性黄芪种子提取物溶液通过包括下列步骤的方法制备: 将黄芪种子的干燥种子浸泡在水性溶剂中以形成悬浮液， 将所述悬浮液煮沸至少30分钟，以及 过滤所述悬浮液以便获得所述水性黄芪种子提取物溶液，其中所述黄芪种子的干燥种子与所述提取物溶液的重量比为1: 100至75: 100。
2.根据权利要求1所述的提取物溶液，其中所述黄芪种子的干燥种子与所述提取物溶液的重量比为8: 100至50: 100。
3.根据权利要求2所述的提取物溶液，其中所述黄芪种子的干燥种子与所述提取物溶液的重量比为10: 100至25: 100。
4.根据权利要求1所述的提取物溶液，其中所述方法还包括，在所述过滤步骤之后，通过将所述提取物溶液煮沸以减小其体积或者通过向所述提取物溶液加入溶剂以增加其体积来调节所述重量比。
5.根据权利要求4所述的提取物溶液，其中所述黄芪种子的干燥种子与所述提取物溶液的重量比为10: 100至25: 100。
6.一种护肤组合物，所述护肤组合物包含根据权利要求1所述的水性黄芪种子提取物溶液和非水性皮肤可接受的载体，其中所述提取物溶液为0.01-75重量％。
7.根据权利要求6所述的护肤组合物，其中所述提取物溶液为0.5-50重量％。
8.根据权利要求7所述的护肤组合物，其中所述提取物溶液为10-25重量％。
9.根据权利要求8所述的护肤组合物，其中所述黄芪种子的干燥种子与所述提取物溶液的重量比为10: 100至25: 100。
10.根据权利要求6所述的护肤组合物，其中所述黄芪种子的干燥种子与所述提取物溶液的重量比为10: 100至25: 100。
11.根据权利要求1所述的水性黄芪种子提取物溶液，其用于减轻或延缓皮肤病症。
12.根据权利要求11所述的用途，其中所述皮肤病症选自由下列各项组成的组:痤疮、痤疮痕、瘢痕、红斑痤疮、受刺激的皮肤、黑斑、毛孔粗大、和瘢点。
13.根据权利要求12所述的用途，其中所述黄芪种子的干燥种子与所述提取物溶液的重量比为8: 100至50: 100。
14.根据权利要求13所述的用途，其中所述黄芪种子的干燥种子与所述提取物溶液的重量比为10: 100至25: 100。
15.根据权利要求12所述的用途，其中所述皮肤病症选自由下列各项组成的组:痤疮、痤疮痕、和黑斑。
16.根据权利要求1所述的水性黄芪种子提取物溶液，其用于减轻或延缓皮肤状况。
17.根据权利要求16所述的用途，其中所述皮肤状况选自由下列各项组成的组:皱纹、皮肤松垂、松弛、肤色不均、肤色晦暗、和老年斑。
18.根据权利要求17所述的用途，其中所述黄芪种子的干燥种子与所述提取物溶液的重量比为8: 100至50: 100。
19.根据权利要求18所述的用途，其中所述黄芪种子的干燥种子与所述提取物溶液的重量比为10: 100至25: 100。
20.根据权利要求17所述的用途，其中所述皮肤状况选自由下列各项组成的组:肤色不均、肤色晦暗、和老年斑。
【文档编号】A61P17/00GK104039336SQ201280064109
【公开日】2014年9月10日 申请日期:2012年12月21日 优先权日:2011年12月23日
【发明者】张平 申请人:奈夫利公司