一种米拉贝隆缓释片及其制备方法
【专利摘要】一种米拉贝隆缓释片及其制备方法，该米拉贝隆缓释片的原料按重量组成百分比计包含：米拉贝隆5％-20％；骨架材料10％-70％；抗氧化剂1％-5％；润滑剂0.1％-5％；填充剂0-70％；粘合剂适量。该米拉贝隆缓释片使用薄膜包衣，提高了药物的稳定性。该米拉贝隆缓释片中缓释材料降低了不同PH值对释放的影响。该米拉贝隆缓释片还降低了食物对其吸收的影响，维持了长时间稳定的有效血药浓度，使药物疗效增高，使得一天只需服药一次，提高了病人的依从性。
【专利说明】一种米拉贝隆缓释片及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药【技术领域】，尤其是涉及一种米拉贝隆缓释片及其制备方法。
【背景技术】
[0002]在日常生活中有不少人会受到这样的烦恼:
[0003]尿急:尿意突如其来，无法延误及忍受；
[0004]尿频:总是要去小便，每天超过8次；
[0005]夜尿:每晚为小便起夜2次或更多次；
[0006]急迫性尿失禁:出现尿急后发生不能控制地漏尿到衣物上。
[0007]其实很可能这就是膀胱过度活动症。国际尿控协会(International ContinenceSociety)认为:膀胱过度活动症(Overactive Bladder, 0ΑΒ)是一种以尿急症状为特征的征候群，常伴有尿症状，可伴或不伴有急迫性尿失禁；其病理尚不完全清楚，已知的是膀胱逼尿肌过度活跃，即对神经冲动的敏感性提高。这导致尿液在未储存至足够排尿的容量时，膀胱不正常地突然收缩，因此，膀胱内压力亦同时突然增加，造成突发性尿急，又由于事出突然，尿急时无法忍耐而需要立即上厕所，严重者或会因无法控制小便而导致漏尿。膀胱过度活动症虽不会危及生命，但对生活质量有很大的干扰。治疗方式可分为药物治疗和非药物治疗。非药物治疗包括外科手术、行为治疗(减少水分摄入)、心理治疗等。
[0008]米拉贝隆缓释片是药物治疗的可选方案之一，它的优点在于能降低食物对其吸收的影响，饭前饭后均可服用，能维持长时间稳定的有效血药浓度，使药物疗效增高，使得一天只需一片，服用方便，病人依从性增高。
[0009]米拉贝隆是一种选择性β 3-肾上腺素能受体激动剂，是一种白色或带浅棕色粉末或晶体，几乎不溶于水，溶于甲醇和二甲亚砜。微溶于乙醇(99.5%)，微溶于乙腈中。其结构式为:
[0010]
【权利要求】
1.一种米拉贝隆缓释片，其特征在于:其原料按重量组成百分比计如下:米拉贝隆5%-20%骨架材料10%-70%抗氧化剂1%-5%润滑剂0.1?%-5%填充剂0-70% 粘合剂适量。
2.根据权利要求1所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于:所述骨架材料为羟丙基甲基纤维素、聚氧乙烯、羧甲基纤维素钠、卡波姆、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、山榆酸甘油酯、硬脂酸、聚乙烯醇或甲壳素的一种、二种或二种以上的组合物；所述抗氧化剂为二丁基羟基甲苯(2，6-二(叔丁基)-4-甲基苯酚)、丁基羟基茴香醚(2-叔丁基-4-甲氧基苯酚)、无水亚硫酸钠或焦亚硫酸钠的一种、二种或二种以上的组合物。
3.根据权利要求1所述的米拉贝隆缓释片，其特征在于:所述润滑剂为微粉硅胶、硬脂酸镁或滑石粉的一种、二种或二种以上的组合物；所述填充剂为微晶纤维素、聚乙二醇、一水乳糖或预胶化淀粉的一种、二种或二种以上的组合物；所述粘合剂为乙醇、聚羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酮的一种、二种或二种以上组合物。
4.一种如权利要求1-3中所述的任一米拉贝隆缓释片的制备方法，其特征在于:按顺序包括以下制备步骤: (1)将米拉贝隆、骨架材料、抗氧化剂、填充剂、粘合剂粉碎后混合均匀，压块，粉碎，制粒; (2)将所得颗粒整粒后，加入润滑剂，混匀，压片即得所述米拉贝隆缓释片。
5.一种如权利要求1-6中所述的任一米拉贝隆缓释片的制备方法，其特征在于:按顺序包括以下制备步骤: (1)将米拉贝隆、骨架材料、抗氧化剂、填充剂粉碎后混合均匀； (2)加入粘合剂制软材，制粒，干燥； (3)将干燥后的颗粒整粒后，加入润滑剂，混匀，压片即得所述米拉贝隆缓释片。
6.根据权利要求4-5所述的制备方法，其特征在于:所述制备步骤(1)进一步包括:将各原辅料粉碎，过60-80目筛，备用；将米拉贝隆、骨架材料分别按等量递加法混合，至混匀为止。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于:所述制备步骤(2)进一步包括:将所得颗粒过20~40目筛整粒后，加入润滑剂，混匀，压片即得所述米拉贝隆缓释片。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于:所述制备步骤(2)进一步包括:加入粘合剂制软材，过20-40目筛制粒，在40-80°C条件下干燥30-90分钟。
9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于:所述制备步骤(3)进一步包括:干燥后颗粒过20~40目筛整粒后，加入润滑剂，混匀，压片即得所述米拉贝隆缓释片。
【文档编号】A61K47/32GK103655503SQ201310601098
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年11月25日 优先权日:2013年11月25日
【发明者】不公告发明人 申请人:北京润德康医药技术有限公司