水溶性大黄酸及其衍生物的胆碱盐、其制备方法及其在医药上的应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及水溶性大黄酸及其衍生物的胆碱盐、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种如通式（I）所示的水溶性大黄酸及其衍生物的胆碱盐，以及它们在制备治疗糖尿病及其糖尿病并发症药物中的应用，其中通式（I）中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
【专利说明】水溶性大黄酸及其衍生物的胆碱盐、其制备方法及其在医药上的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及水溶性大黄酸及其衍生物的胆碱盐、其制备方法及其在制备治疗糖尿病及其糖尿病并发症药物中的应用。
【背景技术】
[0002]大黄酸(IIc)是中药大黄中的主要活性物质之一，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保肝抗纤维化等药理作用，对治疗骨关节炎等疾病疗效显著。近年来研究表明，大黄酸可用于治疗糖尿病以及糖尿病并发症等疾病。
[0003]
【权利要求】
1.一种如通式(I)所示的大黄酸及其衍生物的胆碱盐，
2.根据权利要求1所述的如通式(I)所示的胆碱盐，其选自:
3.一种如式(Ia)所示的胆碱盐，
4.一种制备如通式(I)所示的大黄酸及其衍生物的胆碱盐的方法，
5.如权利要求1-3中任一项所述的大黄酸及其衍生物的胆碱盐在制备治疗糖尿病及糖尿病并发症药物中的应用，优选所述糖尿病并发症选自糖尿病肾病、糖尿病心肌病、糖尿病大血管病变、糖尿病睾丸病、糖尿病性阳痿、糖尿病视网膜病或糖尿病神经病变。
6.一种如式(IIb)所示的化合物，
7.一种制备如权利要求6所述的如式(IIb)所示的化合物的方法，其特征在于，其由大黄酸与己酸酐反应制得。
8.如权利要求6所述的如式(IIb)所示的化合物在制备治疗糖尿病及糖尿病并发症药物中的应用，优选所述糖尿病并发症选自糖尿病肾病、糖尿病心肌病、糖尿病大血管病变、糖尿病睾丸病、糖尿病性阳痿、糖尿病视网膜病或糖尿病神经病变。
9.一种药物组合物，其含有如权利要求1-3中任一项所述的胆碱盐或如权利要求6所述的如式(IIb)所示的化合物，以及药学上可接受的载体。
10.如权利要求9所述的药物组合物在制备治疗糖尿病及糖尿病并发症药物中的应用，优选所述糖尿病并发症选自糖尿病肾病、糖尿病心肌病、糖尿病大血管病变、糖尿病睾丸病、糖尿病性阳痿、糖尿病视网膜病或糖尿病神经病变。
【文档编号】A61P3/10GK103965062SQ201310704070
【公开日】2014年8月6日 申请日期:2013年12月19日 优先权日:2013年1月29日
【发明者】张富尧, 陈谦益 申请人:上海源力生物技术有限公司