一种地拉罗司颗粒剂及其制备方法
【专利摘要】本发明属于药物制剂领域，提供了一种地拉罗司颗粒剂及其制备方法，本发明含有地拉罗司主成分和填充剂、崩解剂、粘合剂、表面活性剂、矫味剂等辅助成分。地拉罗司颗粒剂剂型的优点在于遇水能迅速形成均匀混悬液，口感良好，具有携带方便、定量准确、易于分剂量、生物利用度高等特点，可提高患者依从性，特别适合于儿童用药。
【专利说明】一种地拉罗司颗粒剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，涉及一种用于治疗慢性铁过载疾病的药物，具体来说是一种地拉罗司颗粒剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]地拉罗司(deferasirox)为口服活性螯合剂，与铁(Fe3+)具有高度选择性。由诺华公司开发，于2005年在美国首次上市，商品名为Exjade。主要用于治疗2岁及以上由于输血造成的慢性铁过载疾病；10岁及以上非输血依赖性地中海贫血(NTDT)患者的慢性铁过载治疗。
[0003]地中海贫血症患者需要接受大量输血，长期输血可能导致铁质沉积症(ironoverload)。慢性铁质沉积症会引起心脏、肝脏、内分泌腺等器官伤害，严重的可能会危及生命，因此需要排铁剂治疗。
[0004]地拉罗司为铁质螯合剂，对于三价铁离子具有高度亲和力，2个分子可与I个Fe3+结合。它可以替代身体器官清除积聚的铁质，能减少因长期铁质积聚所导致的病发症。
[0005]地拉罗司化学名为4-[3，5-双-(2-羟基苯基)-1H-[1，2，4]-三唑-1-基]苯甲酸，具有如下结构:
【权利要求】
1.一种地拉罗司颗粒剂，包括地拉罗司、填充剂、崩解剂、粘合剂、表面活性剂和矫味剂，其原辅料重量份比例为:地拉罗司5%~30%，填充剂40%~90%，崩解剂1%~30%，粘合剂1%~10%，表面活性剂0.1%~1%，矫味剂1%~5%。
2.根据权利要求1所述的一种地拉罗司颗粒剂，其特征在于，所述地拉罗司占颗粒总重量为8.3%。
3.根据权利要求1和2所述的一种地拉罗司颗粒剂，其特征在于，所述地拉罗司原料粒径D90范围为5~50 μ m。
4.根据权利要求1所述的一种地拉罗司颗粒剂，其特征在于，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、糊精、淀粉中的一种或两种；所述崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的任意一种。
5.根据权利要求4所述的一种地拉罗司颗粒剂，其特征在于，所述填充剂为乳糖和微晶纤维素；所述崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮。
6.根据权利要求1所述的一种地拉罗司颗粒剂，其特征在于，所述粘合剂选自聚维酮K30、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠中的任意一种；配置粘合剂所用溶剂选自30%~70%乙醇或水。
7.根据权利要求6所述的一种地拉罗司颗粒剂，其特征在于，所述粘合剂为聚维酮Κ30 ;配置粘合剂所用溶剂为水。
8.根据权利要求1所述的一种地拉罗司颗粒剂，其特征在于，所述矫味剂选自糖粉、阿斯巴甜、三氯蔗糖中的任 意一种；所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、聚山梨酯和季铵盐。
9.根据权利要求8所述的一种地拉罗司颗粒剂，其特征在于，所述矫味剂为糖粉；所述表面活性剂为十二烷基硫酸纳。
10.一种制备权利要求1所述颗粒剂的方法，其特征在于该方法包括以下步骤: (1)原辅料混合:将填充剂、崩解剂、表面活性剂、矫味剂和经过微粉化处理的地拉罗司原料按处方量称取，过80-100目筛混合均匀； (2)制软材:将黏合剂缓慢加入到原辅料中，充分搅拌混合，制成适宜的软材； (3)制颗粒:将制备的软材过10-24目筛制粒，在5(T70°C干燥f3h，10^24目筛整粒，分装即得地拉罗司颗粒。
【文档编号】A61P7/06GK103735519SQ201410011693
【公开日】2014年4月23日 申请日期:2014年1月10日 优先权日:2014年1月10日
【发明者】张芳, 刁媛媛, 郭夏 申请人:无锡万全医药技术有限公司