一种稳定的赛洛多辛口服固体药物组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种稳定的赛洛多辛口服固体药物组合物及其制备方法。该组合物包含赛洛多辛或其可药用盐，抗氧剂和选自填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂中的一种或几种药用辅料。
【专利说明】一种稳定的赛洛多辛口服固体药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药【技术领域】，具体的涉及到一种稳定的赛洛多辛口服固体药物组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]赛洛多辛胶囊(Silodosin Capsule)是由日本Kissei制药公司发明的α 1-受体拮抗剂，可用于治疗与良性前列腺增生(BPH)或肥大相关的症状，规格为2mg、4mg。其商品名为优立福。已于2006年5月在日本获得上市批准，并先后于2009年和2010年在美国和
欧洲各国上市。其分子结构式如下:
[0003]
【权利要求】
1.一种稳定的赛洛多辛口服固体药物组合物,其特征在于包含赛洛多辛或其可药用盐，抗氧剂，以及选自填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂中的一种或几种药用辅料。
2.根据权利要求1所述的赛洛多辛口服固体药物组合物，其特征在于抗氧剂选自BHT、BHA、没食子酸酯类、抗坏血酸中的一种或几种。
3.根据权利要求2所述的赛洛多辛口服固体药物组合物，其特征在于抗氧剂选自BHT或BHA中的一种或两种。
4.根据权利要求1所述的赛洛多辛口服固体药物组合物，其特征在于抗氧剂用量占处方重量比为0.02%~0.5%0
5.根据权利要求1所述的赛洛多辛口服固体药物组合物，其特征在于填充剂选自甘露醇或山梨醇中的一种或两种。
6.根据权利要求1所述的赛洛多辛口服固体药物组合物，其特征在于崩解剂选自淀粉或预胶化淀粉中的一种或两种。
7.根据权利要求1所述的赛洛多辛口服固体药物组合物，其特征在于粘合剂选自羟丙纤维素、羟丙基甲纤维素、淀粉、预胶化淀粉中的一种或几种。
8.根据权利要求1所述的赛洛多辛口服固体药物组合物，其特征在于赛洛多辛或其可药用盐是经过微粉化的，粒径d(90) <50μπι。
9.根据权利要求1所述的赛洛多辛口服固体药物组合物，其特征在于该口服固体药物组合物可进一步制备成胶囊或片剂。
10.一种制备如权利要求1所述的赛洛多辛口服固体药物组合物的制备方法，包括如下步骤: (1)将抗氧剂溶解于适合的溶剂中，备用； (2)将赛洛多辛与除润滑剂外的其他辅料混合过筛；将步骤I制备的溶液分散到其中，混合，制软材； (3)将步骤2的软材过14~30筛，40~80°C干燥，颗粒干燥水分控制在I~3%，14~40目过筛得干颗粒； (4)将步骤3的干颗粒加润滑剂，混合均匀；填充胶囊或压片。
【文档编号】A61K47/08GK103933001SQ201410199386
【公开日】2014年7月23日 申请日期:2014年5月9日 优先权日:2014年5月9日
【发明者】曹宇, 彭俊清, 黄丹 申请人:浙江华海药业股份有限公司