一种用于制备生脉制剂的提取物的制作方法
【专利摘要】发明公开了一种用于制备生脉片剂/胶囊/颗粒/丸剂的提取物，这种提取物由经过改进的提取工艺获得，改进后的提取工艺提高了单位制剂中党参炔苷的含量。
【专利说明】—种用于制备生脉制剂的提取物
【技术领域】:
[0001]本发明属于医药领域，涉及一种改进的生脉制剂的中药材的提取工艺。
[0002]【背景技术】:生脉饮出自李东垣的《内外伤辨惑论》。李东垣为中国医学史上“金元四大家”之一，他十分强调脾胃的重要作用，因五行当中脾胃属土，他的学说也被称作“补土派”。“生脉饮由人参、麦冬、五味子三味药组成。方中人参善补气，麦冬能清气，五味子可敛气，三药相伍，一补、一清、一敛，可益气养阴，生津止渴，敛阴止汗，使气复津生，气充脉复，因而名曰‘生脉’。”生脉饮最早用来治疗温热、暑热；如今，在对其添加了黄芪、玉竹等益心气的药后，也用于临床辨证为气阴两虚的缓慢心律失常患者。此外，生脉饮还常用于慢性心功能不全的病人。目前临床上最常用的生脉饮有两种:一种由人参、麦冬、五味子组成，另一种由党参、麦冬、五味子组成。后者较为常用，一来党参药价便宜，二来党参补性平和。生脉饮又采用现代的生产工艺制成了片剂、口服液、胶囊剂、颗粒剂，并在临床上得到了广泛的应用，而且入选了国家的基本药物目录。目前所公开的生脉制剂的制法有如下两种:
[0003]1、处方:党参 300g麦冬200g五味子100g
[0004]【制法】以上三味，将党参粉碎，取240g细粉备用，五味子提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣与剩余的党参粗粉及麦冬加水煎煮二次，滤过，合并滤液及上述水溶液，浓缩成稠膏，加入党参细粉及适量辅料，拌匀，制成颗粒，干燥，喷加五味子挥发油，混匀，压制成1000片，包糖衣，即得。 [0005]2、处方:党参 300g麦冬200g五味子100g
[0006]以上三味，加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并煎液，过滤，浓缩至300ml，放冷，加入酒精600ml，静置24小时，过滤，滤液浓缩至密度1.30，干燥，制成颗粒，分装成颗粒剂或填充胶囊和压成片剂。
[0007]经过我们多年的研究发现以上传统的生产工艺存在着很多弊端，党参的有效成分党参炔苷在煎煮的过程中容易分解和破坏，并产生有害物质，传统生产工艺也许正是因为这一点不足，将党参分为两部分一部分直接加入，一部分煎煮提取。
[0008]在工作过程中，我们反复尝试多种提取工艺的优化和改进，以便提高生脉制剂中党参炔苷的含量，改进后的提取工艺如下:
[0009](I)、下述药材粉碎成细粉:党参300份±20%，麦冬200份±20% ;
[0010](2)、⑴中的药材加入2±20%倍量的蒸馏水，同时加入4±20%倍量的95%以上浓度乙醇，加热至40°C±20%，浸泡4±20%小时，回流提取4±20%4小时，冷藏静置24 ± 20 %小时，过滤取滤液，回收乙醇，浓缩至密度为1.28~1.30，喷雾干燥。
[0011](3)加入采用公开的传统工艺所提取的五味子挥发油，混匀制成生脉制剂。
[0012]采用改进后的提取工艺制备的生脉制剂单位制剂中所含党参炔苷的含量超过已公开的原提取工艺80%以上，极大程度地提高了药品的药效。
【发明内容】
:
[0013]传统的生产工艺如下:[0014]【处方】党参300g麦冬200g五味子100g
[0015]【制法】以上三味，将党参粉碎，取240g细粉备用，五味子提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣与剩余的党参粗粉及麦冬加水煎煮二次，滤过，合并滤液及上述水溶液，浓缩成稠膏，加入党参细粉及适量辅料，拌匀，制成颗粒，干燥，喷加五味子挥发油，混匀，压制成1000片，
[0016]改进后的生产工艺如下:
[0017](I)、下述药材粉碎成细粉:党参300份±20%，麦冬200份±200% ；
[0018](2)、⑴中的药材加入2±20%倍量的蒸馏水，同时加入4±20%倍量的95%以上浓度乙醇，加热至40°C±20%，浸泡4±20%小时，回流提取4±20%4小时，冷藏静置24 ± 20 %小时，过滤取滤液，回收乙醇，浓缩至密度为1.28~1.30，喷雾干燥。
[0019](3)、上述提取物制成颗粒，与100份的五味子蒸馏提取的挥发油混匀制成1000个单位制剂的片剂/胶囊/颗粒/丸剂。
[0020]采用改进后的提取工艺，生产三批片剂，批号分别为0601A、0602A、0603A，采用传统工艺I同等规模进行验证性生产三批，批号分别为0601B、0602B、采用传统工艺2同等规模进行验证性生产一批，批号为0603B，进行单位制剂的党参炔苷的含量测定，采用改进后的提取工艺制成的制剂中的党参炔苷的含量显著高于传统工艺生产的生脉制剂，不需要再将党参生粉加入制剂。
具体实施例:
[0021]实施例1:改进后的生脉片剂的制备
[0022](I)、下述药材粉碎成细粉:党参300g± 20 %，麦冬200g± 20 %，五味子100g ；
[0023](2)、(I)中党参和麦冬药材加入2±20%倍量的蒸馏水，同时加入4±20%倍量的95%以上浓度乙醇，加热至40°C ±20%，浸泡4±20%小时，回流提取4±20% 4小时，冷藏静置24 ± 20 %小时，过滤取滤液，回收乙醇，浓缩至密度为1.28~1.30，喷雾干燥。
[0024](3)、取100g五味子，蒸馏提取挥发油。
[0025](4)、上述提取物经干燥、粉碎后加入适量乙醇制成颗粒，喷入五味子挥发油，压制成1000片。
[0026]连续生产3批，批号分别为:0601A、0602A、0603A。
[0027]实施例2:采用传统工艺的同规模的生脉片的制备:
[0028]【处方】党参300g麦冬200g五味子100g
[0029]【制法】以上三味，将党参粉碎，取240g细粉备用，五味子提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣与剩余的党参粗粉及麦冬加水煎煮二次，滤过，合并滤液及上述水溶液，浓缩成稠膏，加入党参细粉及适量辅料，拌匀，制成颗粒，干燥，喷加五味子挥发油，混匀，压制成1000片，连续生产三批，批号分别为:0601B、0602B。
[0030]处方:党参 300g麦冬200g五味子100g [0031 ] 以上三味，加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并煎液，过滤，浓缩至300ml，放冷，加入酒精600ml，静置24小时，过滤，滤液浓缩至密度1.30，干燥，制成颗粒，分装成颗粒剂或填充胶囊和压成片剂，批号为0603B。
[0032]实施例3:不同生产工艺所制备生脉片中党参炔苷的含量测定结果的比较:[0033](I)、党参炔苷的含量测定方法:取20片不同工艺所生产的生脉片剂，精密称定，加水20ml溶解，置分液漏斗中，用石油醚提取4次(20、15、15、15ml)，水层用正丁醇提取4次(25、20、20、20ml)，合并提取液，用无水硫酸钠脱水后，减压除去正丁醇，残渣加甲醇溶解并定容至2ml，作为供试品溶液。另取黄芪甲苷对照品，加甲醇制成每1ml含Img的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录VIB)试验，吸取供试品溶液与对照品溶液各5 μ 1，分别交叉点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇-水(30: 10: I)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105°C烘约5分钟至斑点显色清晰，取出，在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板，周围用胶布固定，照薄层色谱法(附录VIB薄层扫描法)进行扫描，波长λ <[s]> = 530nm，测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值，计算每片所含党参炔苷的含量，取20片的平均值。
[0034](3)、测定结果的如下表所述:
[0035]
【权利要求】
1.一种用于制备生脉片剂、胶囊、丸剂、颗粒剂的提取物，该提取物由以下步骤提取而获得: (1)、下述药材粉碎成细粉:党参3份±20%，麦冬2份±20%； (2)、(1)中的药材加入2土 20 %倍量的蒸馏水，同时加入4土 20 %倍量的95 %以上浓度乙醇，加热至40°C ±20%，浸泡4±20%小时，回流提取4±20% 4小时，冷藏静置24±20%小时，过滤取滤液，回收乙醇，浓缩至密度为1.28~1.30。
2.采用权利要求1所述提取物制备的生脉片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂。
【文档编号】A61P9/06GK103989925SQ201410233867
【公开日】2014年8月20日 申请日期:2014年5月28日 优先权日:2014年5月28日
【发明者】王庚禹 申请人:王庚禹