一种托吡酯分散片及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种治疗癫痫的托吡酯分散片及其制备方法。本发明的目的在于向广大患者和医务工作者提供一种崩解迅速、吸收快、服用方便、能提高药物的生物利用度和血药浓度，提高抗癫痫作用的新制剂——托吡酯分散片。以托吡酯为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照制剂学的常规技术压制成片剂。
【专利说明】一种托吡酯分散片及其制备方法
发明领域
[0001]本发明涉及一种含托吡酯的药物组合物，更具体地说，本发明涉及一种托吡酯分散片，主要用于治疗癫痫，属神经外科类疾病。本发明还涉及所述的托吡酯分散片的制备方法。
[0002]发明背景
[0003]托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，极易溶于氢氧化钠或磷酸钠等pH值为9-10的碱性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亚砜和乙醇。在水中的溶解度为9.8mg/mL，其饱和溶液的pH 值为 6.3，熔点:125-126°。
[0004]其化学名:为2，3:4，5_双-0-(1-甲基亚乙基)_β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式=C12H21NO8S,分子量:339.36。
[0005]其结构式:
[0006]
【权利要求】
1.一种托吡酯分散片，其中，托吡酯的重量百分比为5-50%，辅料的重量百分比为50-95%。
2.根据权利要求1所述的分散片，其中，其中所述辅料选自崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂，其中填充剂的重量百分比为20-90%，崩解剂的重量百分比为5-40%，粘合剂的重量百分比为1_20%、润滑剂的重量百分比为0.1-5%。
3.根据权利要求2所述的分散片，其中，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钙、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫代琥珀酸钠、磺基丁二酸二辛酯钠、吐温-80中的一种或多种；所述填充剂选自乳糖、蔗糖、山梨醇、甘露醇、木糖醇、赤藓糖醇、预胶化淀粉、淀粉的一种或多种；其中的粘合剂选自乙醇、水、乙醇-水溶液、糖浆、淀粉浆、羧甲基纤维素钠溶液、聚维酮溶液、硅酸铝镁、海藻酸钠中的一种或其中几种的混合物；其中的润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、滑石粉、二氧化硅、十二烷基硫酸镁、PEG4000、PEG6000中的一种或几种的混合物。
4.根据权利要求3所述的分散片，其中，所述分散片还含有矫味剂，矫味剂选自桔子香精、薄荷香精、葡萄香精、樱桃香精、香蕉香精、菠萝香精、香草香精、柠檬香精、阿巴斯甜、糖精钠、甜菊糖甙中的一种或几种的混合物，用量为0.5-5%。
5.根据权利要求3所述的分散片，其中所述分散片还包括:0.1-0.5%重量百分比的着色剂，所述着 色剂选自着色剂水果绿、或水果橙。
6.根据权利要求1-5任一项所述的分散片，其中，所述分散片的配方组成为:
7.根据权利要求1-5任一项所述的分散片，其中，所述分散片配方组成为:
8.根据权利要求1-5任一项所述的分散片，其中，所述分散片配方组成为:
9.根据权利要求1-5任一项所述的分散片，其中，所述分散片配方组成为:
10.一种权利要求1-9任一项所述分散片的制备方法，其采用湿法制粒压片，包含如下步骤:将药物与各种辅料粉碎，过80-100目筛后，混合均匀；用适量粘合剂制软材，用12-24目筛制粒，40-80°C干燥4-5小时，18-20目筛整粒，加入其他辅料混合均匀后压片即可；其中崩解剂可以采用外 加、内加或内外混合加入的方法，也可以采用粉末直接压片法，将药物与各种辅料粉碎，过80-100目筛后，混合均匀，调节压力，制剂压片。
【文档编号】A61K31/7048GK104027317SQ201410260517
【公开日】2014年9月10日 申请日期:2014年6月12日 优先权日:2014年6月12日
【发明者】张倩, 李畅, 吕晓 申请人:青岛市市立医院