一种防治代谢综合征的植物药组合物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种防治代谢综合征的植物药组合物及其应用。所述的植物药组合物，是由海棠果配伍中药材黄芪、葛根、桑白皮为原料，经乙醇水溶液或水回流提取得到。实验结果表明：本发明提供的植物药组合物对代谢综合征相关疾病尤其是肥胖、糖尿病、高脂血症、动脉粥样硬化及脂肪肝具有显著的防治作用，且作用效果明显优于每单味药和由黄芪、葛根配伍桑白皮形成的组合物，四味药材的配伍产生了明显协同增效作用，是一种高效低毒防治代谢综合征相关疾病的天然植物药方；并且，所述的植物药组合物的制备工艺经济、简便，适用于工业化大规模生产，具有显著的临床应用价值。
【专利说明】一种防治代谢综合征的植物药组合物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种防治代谢综合征的植物药组合物及其应用。
【背景技术】
[0002]代谢综合征，是一种合并有高血压以及葡萄糖与脂质代谢异常的综合征。伴有低密度脂蛋白升高和高密度脂蛋白胆固醇降低。其常见的症状为肥胖、糖尿病、高脂血症、动脉粥样硬化。
[0003]闻脂血症包括闻胆固醇血症、闻甘油二脂血症及二者都闻的复合性闻脂血症。闻胆固醇是导致动脉粥样硬化症，进而导致冠心病和脑中风；而高甘油三酯血症则与肥胖症、脂肪肝及II型糖尿病等疾病的发生密切相关。
[0004]代谢综合征最初的发病原因为肥胖和体重增加。目前市场的减肥药大多数都因会引起严重的不良反应和药效较差而相继退市或遭限用，因此，用药的安全性与有效性则是首要考虑因素。
[0005]天然植物来源的中药或药食两用植物的安全性比西药具有明显的优势。传统医学中虽没有对代谢综合征的 记载，但中医药治疗糖尿病(消渴)历史悠久。黄芪、葛根均为治疗消渴病(糖尿病)的经典药物。黄芪，味甘、性温、乃补气之圣药。其治疗糖尿病基本病机为阴虚燥热。古今中医治疗本病，大多以黄芪为君药。有人对古今治疗糖尿病的方剂进行统计分析，发现黄芪的应用频率非常高。其有效成分黄芪多糖具有降血糖、抗肿瘤、增加机体免疫力等作用。葛根，据《本草纲目》中记载“性甘、辛、平、无毒，主治:消渴、身大热、呕吐、诸弊，起阴气，解诸毒”。葛根单独治疗消渴的记录较少，现代药理学研究，葛根中所含葛根素具有降糖、改善胰岛素抵抗、降血脂、扩血管等作用。本发明的发明人曾发现黄芪、葛根配伍桑白皮具有防治代谢综合征的作用(详见中国专利申请:201210197052.3，所述组合物简记为AMP-1915)。
[0006]海棠果又名楸子、海红，为蔷薇科苹果属植物的果实，品种繁多，广泛分布于我国大部分地区。由于其味道特别，多数需经过烹制处理后食用。传统应用是将海棠果酿酒、做蜜饯，做果酱、果醋、果酒、果丹皮，或制成海棠干，作为清凉泻火、健脾开胃的休闲食品。中国专利CN201010152792.6公开了一种水溶性海棠果多酚作为功能性饮料和化妆品添加剂，发挥抗氧化作用的报道。目前，未见海棠果对代谢综合征具有活性作用的报道，更未见海棠果与黄芪、葛根、桑白皮的配伍使用以用于防治代谢综合征的相关报道。
【发明内容】
[0007]本发明的目的是提供一种防治代谢综合征的植物药组合物及其应用，为防治代谢综合征相关疾病提供一种闻效低毒的药物制剂或保健食品。
[0008]本发明所述的防治代谢综合征的植物药组合物，是由海棠果配伍中药材黄芪、葛根、桑白皮为原料，经乙醇水溶液或水回流提取得到。
[0009]作为优选方案，海棠果与黄芪、葛根、桑白皮的质量配比为1:1:1:1或2:1:1:1。[0010]作为优选方案，所述的提取工艺为:按配比取新鲜的海棠果和干燥的黄芪、葛根、桑白皮，粉碎，过5~20目筛；加入乙醇水溶液或水，进行回流提取2~3次，每次I~5小时，合并提取液，减压浓缩。
[0011]作为进一步优选方案，所述的乙醇水溶液的体积百分比浓度为50%~95%。
[0012]作为进一步优选方案，每次提取时，I克药材使用6~10毫升的乙醇水溶液或水。
[0013]所述的防治代谢综合征的植物药组合物可作为活性成分用于制备预防或/和治疗代谢综合征相关疾病的药物制剂或保健食品。
[0014]所述的代谢综合征相关疾病包括但不限于肥胖、糖尿病、高脂血症、动脉粥样硬化及脂肪肝。
[0015]本发明中所述的药物制剂包括:颗粒剂、胶囊剂、注射剂、酊剂、口服液、片剂、口含剂、冲剂、丸剂、散剂等常见剂型或纳米制剂等缓释剂型。
[0016]实验结果表明:本发明提供的植物药组合物对代谢综合征相关疾病尤其是肥胖、糖尿病、高脂血症、动脉粥样硬化及脂肪肝具有显著的防治作用，且作用效果明显优于每单味药和由黄芪、葛根配伍桑白皮形成的组合物，四味药材的配伍产生了明显协同增效作用，是一种高效低毒防治代谢综合征相关疾病的天然植物药方；并且，所述的植物药组合物的制备工艺经济、简便，适用于工业化大规模生产，具有显著的临床应用价值。
【专利附图】
【附图说明】
[0017]图1体现了本发明所述的植物药组合物对LDLR+小鼠动脉粥样硬化斑块形成的影响；
[0018]图2体现了本发明所述的植物药组合物对肥胖小鼠肝脏中的甘油三酯含量的影响；
[0019]图3体现了本发明所述的植物药组合物对肥胖小鼠肝脏中的胆固醇含量的影响。
[0020]图中:*表示与阳性模型组比较，ρ〈0.05。
【具体实施方式】
[0021]下面结合实施例对本发明作进一步详细、完整地说明，但并不因此限制本发明；本领域的技术人员根据下述内容所作的一些非本质的改进或替换均属于本发明的保护范围。
[0022]实施例中所用的海棠果产自吉林长春，下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件或按照制造厂商所建议的条件。
[0023]实施例1
[0024]取新鲜海棠果、干燥黄芪、葛根饮片、桑白皮饮片各200g，粉碎，过5~20目筛；加入体积百分比浓度为50%的乙醇水溶液6L，进行回流提取2小时，过滤；向滤渣中加入体积百分比浓度为95%的乙醇水溶液6L，进行再次回流提取2小时，过滤；合并两次提取液，减压浓缩，得到约150g本发明所述的植物药组合物浸膏。
[0025]向上述浸膏中加入糊精，喷雾干燥使成细粉，可制成粉剂或干法制粒成颗粒剂；或向上述细粉中加入羟甲基淀粉钠、微粉硅胶、可溶性淀粉、乳糖、硬脂酸镁等，混合均匀后，以95%乙醇制颗粒剂或80°C干燥后压片剂；或向上述细粉中加入适量微粉硅胶，混匀后，装入胶囊，制成胶囊剂；或将上述部分细粉加入枸橼酸、淀粉制成颗粒，其余细粉加入碳酸氢钠、淀粉制成颗粒，向两种颗粒中加入硬脂酸镁后，再混合均匀，压片；或向上述浸膏中，加入适量体积百分比浓度为50%~85%的乙醇水溶液进行溶解，然后用水稀释至其中的乙醇量符合规定，静置，待澄清，滤过，制成酊剂等。
[0026]实施例2
[0027]取新鲜海棠果400g、干燥黄芪、葛根饮片、桑白皮饮片各200g，粉碎，过5~20目筛；加入8L水，进行回流提取2小时，过滤；向滤渣中加入8L水，进行再次回流提取2小时，过滤；合并两次提取液，适量浓缩，得到本发明所述的植物药组合物汤剂。
[0028]上述汤剂可通过醇沉、过滤等工艺加工成口服液。
[0029]对比例I
[0030]取新鲜海棠果800g，粉碎，过5~20目筛；加入体积百分比浓度为50%的乙醇水溶液6L，进行回流提取2小时，过滤；向滤渣中加入体积百分比浓度为95%的乙醇水溶液6L，进行再次回流提取2小时，过滤；合并两次提取液，减压浓缩，得到海棠果提取物。
[0031]对比例2
[0032]取干燥黄芪、葛根饮片、桑白皮饮片各200g，粉碎，过5~20目筛；加入体积百分比浓度为50% 6L，进行回流提取2小时，过滤；向滤渣中加入体积百分比浓度为95%的乙醇水溶液6L，进行再次回流提取2小时，过滤；合并两次提取液，减压浓缩，得到AMP-1915组合物。
[0033]实施例3
[0034]3.1实验目的:考察本发明所述的植物药组合物对高脂餐诱导的肥胖小鼠的代谢综合征的治疗作用
[0035]3.2实验方法
[0036]3.2.1动物模型的制备
[0037]取C57BL/6小鼠高脂饲料诱导3个月后，测空腹血糖和体重，较阴性对照组(喂食低脂饲料)均有明显的提高，证明造模成功。
[0038]3.2.2实验分组
[0039]C57BL/6雌性小鼠，42只，自造模之日起，根据体重随机分为2组，阴性对照组7只(低脂)，造模组35只。造模3个月后，将造模组随机分为5组:阳性模型组(高脂)，植物药组合物I治疗组、植物药组合物2治疗组、海棠果提取物治疗组及AMP-1915组合物治疗组，每组各7只。
[0040]3.2.3 给药
[0041]给予低脂饲料于阴性对照组，高脂饲料于阳性模型组，将按lwt%配比分别混有植物药组合物I (由实施例1制得)、植物药组合物2 (由实施例2制得)、海棠果提取物(由对比例I制得)、AMP-1915组合物(由对比例2制得)的高脂饲料给予相应的治疗组。小鼠自由进食，饮水，治疗期2至6周。
[0042]3.2.4体重观察
[0043]每2~3天测量小鼠体重和进食量,结果如表1所示。
[0044]表1治疗前后小鼠体重变化
[0045]
【权利要求】
1.一种防治代谢综合征的植物药组合物，其特征在于:是由海棠果配伍中药材黄芪、葛根、桑白皮为原料，经乙醇水溶液或水回流提取得到。
2.如权利要求1所述的植物药组合物，其特征在于:海棠果与黄芪、葛根、桑白皮的质量配比为1:1:1:1或2:1:1:1。
3.如权利要求1所述的植物药组合物，其特征在于，所述的提取工艺为:按配比取新鲜的海棠果和干燥的黄芪、葛根、桑白皮，粉碎，过5~20目筛；加入乙醇水溶液或水，进行回流提取2~3次，每次I~5小时，合并提取液，减压浓缩。
4.如权利要求1或3所述的植物药组合物，其特征在于:所述的乙醇水溶液的体积百分比浓度为50%~95%。
5.如权利要求3所述的植物药组合物，其特征在于:每次提取时，I克药材使用6~10毫升的乙醇水溶液或水。
6.一种权利要求1-3中任一项所述的植物药组合物的应用，其特征在于:以所述的植物药组合物作为活性成分用于制备预防或/和治疗代谢综合征相关疾病的药物制剂或保健食品。
7.如权利要求6所述的应用，其特征在于:所述的代谢综合征相关疾病包括但不限于肥胖、糖尿病、高脂血症、动脉粥样硬化及脂肪肝。
【文档编号】A61K36/73GK104013696SQ201410272973
【公开日】2014年9月3日 申请日期:2014年6月18日 优先权日:2014年6月18日
【发明者】黄诚, 季光, 范圣洁 申请人:上海中医药大学