一种酰胺蒽醌衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种酰胺蒽醌衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的酰胺蒽醌衍生物为1-硝基-2-酰基蒽醌-氨基酸衍生物。其中的氨基酸为：甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸。这类化合物水溶性好，抗肿瘤活性高，对正常细胞毒性很小，可在制备抗结肠癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、胆管癌、食管癌以及宫颈癌的药物中应用。
【专利说明】一种酰胺蒽醌衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及酰胺蒽醌衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，具体为1-硝基-2-酰基 蒽醌-氨基酸在制备抗肿瘤药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 恶性肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一，在我国已成为第二大致死病因。 在恶性肿瘤的三大疗法中，药物治疗占有重要的地位，研究开发具有抗肿瘤活性的药物具 有重要的意义。
[0003] 蒽醌是自然界存在的一类比较重要的活性化合物，具有抗菌、抗炎等多种活性，有 的药物已应用于临床。近年来，随着分子生物学的发展，人们发现一些蒽醌类抗生素经紫外 或可见光照射后，能显著断裂DNA，抗肿瘤活性较好。David等通过紫外、圆二色谱学和核磁 共振光谱等方法研究了蒽醌衍生物与双链DNA的作用方式，结果显示蒽醌类衍生物可以通 过三种机理断裂DNA，发挥作用。而许多实验表明：β位取代的蒽醌衍生物与其他位上的蒽 醌衍生物相比，断裂DNA效率较高，活性更好。
[0004] 氨基酸与肿瘤细胞的生长有密切的关系，而醌类化合物与氨基酸结合后能作为 DNA的主要靶点。本发明所涉及的一类酰胺蒽醌衍生物是以2-甲基蒽醌为原料，经硝化、氧 化、酰化等步骤合成的具有酰胺键的蒽醌类衍生物，其连接的氨基酸为苷氨酸、丙氨酸、缬 氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸，这类化合物对肿瘤细胞的杀伤具有较好的选择性。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于提供一种酰胺蒽醌衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
[0006] 本发明提供的一种酰胺蒽醌衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的酰胺蒽醌 衍生物，是1-硝基-2-酰基蒽醌-氨基酸，其分子结构式为：
[0007]
【权利要求】
1. 一种酰胺蒽醌衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的酰胺蒽醌衍生物，是1-硝 基-2-酰基蒽醌-氨基酸，其分子结构式为： 0 其中R基团为：苷氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸。
2. 如权利要求1所述的一种酰胺蒽醌衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的肿瘤 为结肠癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、胆管癌、食管癌或宫颈癌。
【文档编号】A61K31/198GK104083362SQ201410326995
【公开日】2014年10月8日 申请日期:2014年7月10日 优先权日:2014年7月10日
【发明者】李玉英, 张立伟, 王转花 申请人:山西大学