一种强筋骨、止痹痛外用贴剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种强筋骨、止痹痛的外用贴剂及其制备方法和应用，所述强筋骨、止痹痛的外用贴剂设有背衬层、含药膏体和保护层，所述的含药膏体是由中药浸膏、基质和交联剂混合而成，所述的中药浸膏由以下重量百分比的原料制成：络石藤300-800份、威灵仙150-450份、山楂叶230-580份、五加皮120-300份、独活65-150份。本发明还提供了上述中药外用贴剂的制备方法。该贴剂具有活血通络、散结消肿、促进骨关节部位的康复，对颈部、肩部、腰、膝等部位的疼痛及不适具有缓解及促进康复的保健作用。与现有技术相比：本发明使用安全、疗效确切、处方简单、制作工艺简便、适合工业化大生产。
【专利说明】一种强筋骨、止痹痛外用贴剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种用于活血通络、散结消肿的中药贴剂，特别涉及一种强筋骨、止痹 痛外用贴剂及其制备方法和应用。 技术背景
[0002] 关节疼痛、肢体麻木、感觉异常等是肢体及骨关节部位的常见综合体症，多由风湿 寒邪、骨质增生、骨关节退行性病变等多种原因引起。其病因虽然诸多不同，但其症状表现 大致相似。临床资料显示，在我国的发病率高达20%左右，尤其是40岁以上的中老年人群 中，发病率可达42%。而长年在井下工作，长期站立、野外及严寒潮湿地区工作生活的人中 其发病率更高。疾病一但生成，其痛苦不堪，严重影响患者的健康生活质量。因此研究能减 缓肢体及骨关节部位疼痛及不适的外用保健用品是解决人们健康所急需的重要课题，有着 较大的市场前景。
[0003] 目前治疗关节疾病的研究越来越多，如专利CN200710177341.6、名称为治疗骨 关节病的药物及其制备方法，公开了由威灵仙、川芎、丹参、独活、络石藤等29种中药材制 成的外用膏剂，其使用的中药材种类繁多，且各药材用量无明显差别，导致无法确定药物 配伍的君臣佐使，也就无法确定究竟是何种药物发挥主要作用，且由于种类过多，也会造 成杂质增加、药物相互影响等；又如专利申请CN201310674909. 0、一种治疗风湿骨病的中 药组合物，公开了由防己、当归、五加皮、威灵仙等共29种药材制成的产品；还有专利申请 CN201310100692. 2、治疗骨关节炎的内服中药方剂，公开了由党参、黄芪、威灵仙、独活等22 种药材制成的膏剂。上述药物均发挥了一定的治疗作用，但也同样存在重量繁多、主药难以 确定、药物相互影响等缺陷。另外，现有治疗关节病的保健用上市产品种类较多，但多为橡 胶膏剂，以西药或冰片、薄荷脑等化学促成品或辛凉发散中药为主，含药量少、容易散发失 效。
[0004] 近年来，地方特色民族医药用品越来越受人们的关注和青睐，本研究人员通过对 贵州当地特色苗药的考察和探索，将几种民间用药材进行反复的配伍和大量的实验研究， 惊奇地发现，将贵州当地的络石藤、五加皮等特色药与独活、山楂叶等药材配制而成的产 品，对治疗筋骨疼痛、活血散结具有非常好的疗效，目前尚未见该处方组合物或贴剂的报 道，且处方简单、制作工艺简便、适合于工业化大生产。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于，提供一种疗效确切、处方简单、制作工艺简便、适合于工业化 大生产的强筋骨、止痹痛外用贴剂。
[0006] 本发明强筋骨、止痹痛外用贴剂以贵州苗族习用的植物药材为原料，根据其有效 成分、药理作用等经科学加工制备而成，本着保健康复的原则制成的外用保健用品，命名为 痛立消苗贴，本发明产品充分发挥外贴便于局部吸收，使用方便，患者容易接受的优势，具 有较好的活血通络、散结止痛、促进骨关节部位的康复的保健作用。技术方案如下：
[0007] -种强筋骨、止痹痛外用贴剂，它设有背衬层、含药膏体和保护层，所述的含药膏 体是由中药浸膏、基质和交联剂混合而成，其特征在于：所述的中药浸膏由以下重量百分比 的原料制成：络石藤300-800份、威灵仙150-450份、山楂叶230-580份、五加皮120-300份、 独活65-150份。
[0008] 具体地说，所述的中药浸膏由以下重量百分比的原料制成：络石藤500份、威灵仙 300份、山楂叶400份、五加皮200份、独活100份。
[0009] 所述的基质是由微粉硅胶、碳酸钙、甘油、海藻酸钠和明胶混合而成。
[0010] 所述的含药膏体中各组分及其重量份为：中药浸膏2-6份、微粉硅胶6-12份、碳酸 钙10-20份、甘油5-15份、海藻酸钠2-8份、明胶4-10份、二氧化钛0. 5-2份。
[0011] 本发明还公开了所述一种强筋骨、止痹痛外用贴剂的制备方法，其特征在于：步骤 如下：
[0012] (1)中药浸膏的制备：将各原药材分别除杂、干燥，然后粉碎成粗粉，过40目筛，按 配方量取上述原料，分别用5-8倍的50-70 %乙醇浸渍2-4次，每次3天，合并浸渍液，过滤， 滤液浓缩为60°C时相对密度为1. 15-1. 20的浸膏；
[0013] (2)基质的准备：将含药膏体所述配方量的微粉硅胶、碳酸钙、甘油混合后加入海 藻酸钠、明胶，搅拌均匀；
[0014] (3)含药膏体的制备：向步骤（2)制备的基质中加入步骤（1)制备的含药膏体所 述配方量的中药浸膏，同时加入二氧化钛，室温下转速为50-70rpm/min搅拌30-50min，即 得；
[0015] (4)成品制备：将步骤（3)制得的含药膏体涂布于背衬层和保护层上，室温放置 18-24h，切片，包装即得。
[0016] 所述步骤步骤（3)中转速为60rpm/min，搅拌时间为40min ;
[0017] 所述步骤⑷中放置时间为24h。
[0018] 本发明还公开了所述的强筋骨、止痹痛外用贴剂在制备活血通络、散结消肿、防治 筋骨疼痛药物中的应用。
[0019] 本发明使用的各成分特性及其功效如下：
[0020] 络石藤：拉丁学名：Trachelospermumjasminoides.。性味苦，微寒。归心、肝、肾 经。有祛风通络，凉血消肿。用于风湿热痹，筋脉拘挛，腰膝酸痛，跌扑损伤。
[0021] 山楂叶：为蔷薇科植物山里红Crataegus pinnatifida Bge. var. major或山楂 Crataegus pinnatifida Bge.的干燥叶，性酸，平。归肝经。功效：活血化瘀，理气通脉，化 浊隆脂。用于气滞血瘀，胸痹心痛，胸闷憋气，心悸健忘，眩晕耳鸣，高脂血症。
[0022] 威灵仙：学名：Clematis chinensis，性辛、咸、温。归膀胱经。功效：祛风湿，通经 络。用于风湿痹痛，肢体麻木，筋脉拘挛，屈伸不利。
[0023] 五加皮：学名：Cortex Acanthopanacis，性辛、苦、温。归肝、肾经。功效：祛风除 湿，补益肝肾，强筋壮骨，利水消肿。用于风湿痹病，筋骨痿软，小儿行迟，体虚乏力，水肿，脚 气。
[0024] 独活：学名：Radix Angelicae Pubescentis，性辛、苦、微温。归肾、膀胱经。功效： 祛风除湿，通痹止痛。用于风寒湿痹，腰膝疼痛，少阴伏风头痛，风寒挟湿头痛。
[0025] 综合以上，全方以络石藤、山楂叶和威灵仙为君药，体现活血活络，祛风止痛作用； 五加皮、独活为臣药，诸药合用助其活血祛瘀，强筋骨、止痹痛作用，以共同达到活血通络， 散结消肿的功效。故本发明的外用贴剂对颈部、肩部、腰、膝等部位的疼痛及不适具有缓解 及促进康复的保健作用，使用安全、无毒副作用。另外，本发明的外用贴剂粘性好、渗透性 佳、无刺激和过敏现象，患者依从性好，可长期坚持使用。其使用的中药材采用贵州当地出 产苗药，具有地理条件优越、药材有效成分含量高，药材种类少、成本低，制备工艺简单合理 等优势，具有广阔的应用前景。
【具体实施方式】：
[0026] 为了使本领域普通技术人员更好的理解本发明，本 申请人:进行了一系列实验研 究，以证明本发明的效果：
[0027] 制备实施例
[0028] 实施例1
[0029] 背衬层：无纺布；保护层：聚酯膜；
[0030] 含药膏体组成：中药浸膏400g、微粉硅胶900g、碳酸钙1500g、甘油1000g、海藻酸 钠500g、明胶700g、二氧化钛100g ;
[0031] 制备方法：⑴中药浸膏的制备：将各原药材分别除杂、干燥，然后粉碎成粗粉，过 40目筛，取上述络石藤500g、威灵仙300g、山楂叶400g、五加皮200g和独活100g，分别用6 倍的65%乙醇浸渍3次，每次3天，合并浸渍液，过滤，滤液浓缩为60°C时相对密度为1. 20 的浸膏；
[0032] (2)基质的准备：将含药膏体所述配方量的微粉硅胶、碳酸钙、甘油混合后加入海 藻酸钠、明胶，搅拌均匀；
[0033] (3)含药膏体的制备：向步骤⑵制备的基质中加入步骤⑴制备的中药浸膏 400g，同时加入二氧化钛100g，室温下转速为60rpm/min搅拌40min，即得；
[0034] (4)成品制备：将步骤（3)制得的含药膏体涂布于背衬层和保护层上，室温放置 24h，切片，包装即得外用贴剂1000贴。
[0035] 实施例2
[0036] 背衬层：无纺布；保护层：聚乙烯薄膜；
[0037] 含药膏体组成：中药浸膏200g、微粉硅胶1200g、碳酸钙1000g、甘油1500g、海藻酸 钠200g、明胶1000g、二氧化钛50g ;
[0038] 制备方法：⑴中药浸膏的制备：将各原药材分别除杂、干燥，然后粉碎成粗粉，过 40目筛，取上述络石藤300g、威灵仙150g、山楂叶250g、五加皮120g和独活65g，分别用5 倍的70%乙醇浸渍2次，每次3天，合并浸渍液，过滤，滤液浓缩为60°C时相对密度为1. 15 的浸膏；
[0039] (2)基质的准备：将含药膏体所述配方量的微粉硅胶、碳酸钙、甘油混合后加入海 藻酸钠、明胶，搅拌均匀；
[0040] (3)含药膏体的制备：向步骤⑵制备的基质中加入步骤⑴制备的中药浸膏 200g，同时加入二氧化钛50g，室温下转速为50rpm/min搅拌50min，即得；
[0041] (4)成品制备：将步骤（3)制得的含药膏体涂布于背衬层和保护层上，室温放置 18h，切片，包装即得。
[0042] 实施例3
[0043] 背衬层：人造布；保护层：防粘纸；
[0044] 含药骨体组成：中药浸骨600g、微粉娃胶600g、碳酸|丐200(^、甘油500g、海藻酸钠 8〇〇g、明胶 400g、二氧化钛 200g ;
[0045] 制备方法：（1)中药浸膏的制备：将各原药材分别除杂、干燥，然后粉碎成粗粉，过 40目筛，取上述络石藤800g、威灵仙450g、山楂叶580g、五加皮300g和独活150g，分别用8 倍的50%乙醇浸渍4次，每次3天，合并浸渍液，过滤，滤液浓缩为60°C时相对密度为1. 20 的浸膏；
[0046] (2)基质的准备：将含药膏体所述配方量的微粉硅胶、碳酸钙、甘油混合后加入海 藻酸钠、明胶，搅拌均匀；
[0047] (3)含药膏体的制备：向步骤⑵制备的基质中加入步骤⑴制备的中药浸膏 600g，同时加入二氧化钛200g，室温下转速为70rpm/min搅拌30min，即得；
[0048] (4)成品制备：将步骤（3)制得的含药膏体涂布于背衬层和保护层上，室温放置 20h，切片，包装即得。
[0049] 实施例4 (低含药量）
[0050] 背衬层：无纺布；保护层：聚酯膜；
[0051] 含药膏体组成：中药浸膏150g、微粉硅胶900g、碳酸钙1800g、甘油1200g、海藻酸 钠500g、明胶620g、二氧化钛80g ;
[0052] 制备方法：⑴中药浸膏的制备：将各原药材分别除杂、干燥，然后粉碎成粗粉，过 40目筛，取上述络石藤350g、威灵仙150g、山楂叶250g、五加皮150g和独活80g，分别用7 倍的60%乙醇浸渍3次，每次3天，合并浸渍液，过滤，滤液浓缩为60°C时相对密度为1. 15 的浸膏；
[0053] (2)基质的准备：将含药膏体所述配方量的微粉硅胶、碳酸钙、甘油混合后加入海 藻酸钠、明胶，搅拌均匀；
[0054] (3)含药膏体的制备：向步骤⑵制备的基质中加入步骤⑴制备的中药浸膏 150g，同时加入二氧化钛80g，室温下转速为60rpm/min搅拌40min，即得；
[0055] (4)成品制备：将步骤（3)制得的含药膏体涂布于背衬层和保护层上，室温放置 24h，切片，包装即得。
[0056] 实施例5 (高含药量）
[0057] 背衬层：无纺布；保护层：防粘纸；
[0058] 含药膏体组成：中药浸膏700g、微粉硅胶800g、碳酸钙1200g、甘油800g、海藻酸钠 7〇〇g、明胶 800g、二氧化钛 100g ;
[0059] 制备方法：⑴中药浸膏的制备：将各原药材分别除杂、干燥，然后粉碎成粗粉，过 40目筛，取上述络石藤1000g、威灵仙550g、山楂叶700g、五加皮400g和独活250g，分别用 6倍的55%乙醇浸渍3次，每次3天，合并浸渍液，过滤，滤液浓缩为60°C时相对密度为1. 20 的浸膏；
[0060] (2)基质的准备：将含药膏体所述配方量的微粉硅胶、碳酸钙、甘油混合后加入海 藻酸钠、明胶，搅拌均匀；
[0061] (3)含药膏体的制备：向步骤⑵制备的基质中加入步骤⑴制备的中药浸膏 7〇〇g，同时加入二氧化钛l〇〇g，室温下转速为60rpm/min搅拌40min，即得；
[0062] (4)成品制备：将步骤（3)制得的含药膏体涂布于背衬层和保护层上，室温放置 24h，切片，包装即得。
[0063] 药效实验例本发明外用贴剂治疗颈、肩、腰、膝部位疼痛的临床观察试验
[0064] 1、一般资料：
[0065] 227例患者均系门诊病人。其中男137例，女90例；年龄22-69岁；病程3天-15 年；颈椎病52例，肩周炎45例、腰椎病44例、膝关节风湿疼痛53例、其他跌打损伤疼痛33 例。
[0066] 2、诊断标准：
[0067] 经医院拍片或外伤诊断确诊。排除皮肤过敏者。
[0068] 3、疗效标准：
[0069] 显效：疼痛等症状基本消失，功能活动基本恢复正常；
[0070] 有效：疼痛减轻，功能活动改善；
[0071] 无效：治疗前后疼痛、功能活动障碍无变化。
[0072] 4、治疗方法
[0073] 4. 1 药品：
[0074] 样品1-5 :按照本发明实施例1-5制成的贴剂，5g/贴；对照样品1 :万通筋骨贴，吉 林万通药业集团生产；对照样品2 :CN200810047135. 8实施例1方法制备的膏药。
[0075] 4. 2试验方法
[0076] 将232例患者随机分为7组，即样品1-3组和对照样品1-2组，每组35例，样品 4-5组，每组26例。各组受试者的基本情况，年龄、病程均无显著性差异。将样品贴敷于患 处，一次1贴，24小时换药。上述样品连续使用4周后进行检查。孕妇、哺乳期妇女、皮肤过 敏者不宜使用。
[0077] 5、试验结果
[0078] 5. 1治疗颈、肩、腰、膝部位疼痛试验结果（见表1-5)
[0079] 表1治疗颈椎病效果比较
[0080]
【权利要求】
1. 一种强筋骨、止痹痛外用贴剂，它设有背衬层、含药膏体和保护层，所述的含药膏体 是由中药浸膏、基质和交联剂混合而成，其特征在于：所述的中药浸膏由以下重量百分比的 原料制成：络石藤300-800份、威灵仙150-450份、山楂叶230-580份、五加皮120-300份、 独活65-150份。
2. 按照权利要求1所述的强筋骨、止痹痛外用贴剂，其特征在于：所述的中药浸膏由以 下重量百分比的原料制成：络石藤500份、威灵仙300份、山楂叶400份、五加皮200份、独 活100份。
3. 如权利要求1或2所述的强筋骨、止痹痛外用贴剂，其特征在于：所述的基质是由微 粉硅胶、碳酸钙、甘油、海藻酸钠和明胶混合而成。
4. 如权利要求3所述的强筋骨、止痹痛外用贴剂，其特征在于：所述的含药膏体中各组 分及其重量份为：中药浸膏2-6份、微粉娃胶6-12份、碳酸|丐10-20份、甘油5-15份、海藻 酸钠2-8份、明胶4-10份、二氧化钛0. 5-2份。
5. -种如权利要求1-4任一所述的强筋骨、止痹痛外用贴剂的制备方法，其特征在于： 步骤如下： (1) 中药浸膏的制备：将各原药材分别除杂、干燥，然后粉碎成粗粉，过40目筛，按配方 量取上述原料，分别用5-8倍的50-70 %乙醇浸渍2-4次，每次3天，合并浸渍液，过滤，滤液 浓缩为60°C时相对密度为1. 15-1. 20的浸膏； (2) 基质的准备：将含药膏体所述配方量的微粉硅胶、碳酸钙、甘油混合后加入海藻酸 钠、明胶，搅拌均匀； (3) 含药膏体的制备：向步骤（2)制备的基质中加入步骤（1)制备的含药膏体所述配 方量的中药浸膏，同时加入二氧化钛，室温下转速为50-70rpm/min搅拌30-50min，即得； (4) 成品制备：将步骤（3)制得的含药膏体涂布于背衬层和保护层上，室温放置 18-24h，切片，包装即得。
6. 如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述步骤步骤（3)中转速为60rpm/ min,搅拌时间为40min ;所述步骤（4)中放置时间为24h。
7. 如权利要求1-4任一所述的外用贴剂在制备活血通络、散结消肿、防治筋骨疼痛药 物中的应用。
【文档编号】A61K36/734GK104189143SQ201410417640
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2014年8月22日 优先权日:2014年8月22日
【发明者】李志刚, 李华萍 申请人:贵州志刚苗方医药生物有限公司