一种氟尼辛葡甲胺包衣颗粒及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种氟尼辛葡甲胺包衣颗粒及其制备方法。本发明的氟尼辛葡甲胺包衣颗粒在制备时首先通过将原料溶于溶剂中(作为粘合剂)，然后喷入到已在流化床混合均匀的辅料中进行制粒，最后再喷入水溶性包衣液制备而成。氟尼辛葡甲胺具有非常强烈的刺激性味道，生产、包装、使用过程中会引起人们呼吸道和眼睛的异常不适，本发明将氟尼辛葡甲胺溶于溶剂中然后喷入到流化床的辅料中，最后进行包衣，整个生产、包装、使用过程都可以避免对操作工和养殖户的刺激，最重要的是包衣颗粒还可以降低动物对本药的应激性，提高顺应性，进而使药物的药效发挥的更好。
【专利说明】一种氟尼辛葡甲胺包衣颗粒及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于兽医药【技术领域】，具体涉及一种氟尼辛葡甲胺包衣颗粒及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 氟尼辛葡甲胺是一种有效的非麻醉、非类固醇类的解热消炎镇痛、抗内毒素药物， 是目前唯一的动物专用解热消炎镇痛药。解热消炎镇痛效果确切，疗效好。对无论什么原因 引起的发炎和发烧的临床症状都有很好的治疗和缓解作用，其效力比镇痛新、哌替啶、可待 因、保泰松、阿司匹林、安乃近都要高。与抗生素合用还能够增强抗生素的活性，提高疗效， 缩短疗程，并有效减少抗生素对动物机体的副作用。另外氟尼辛葡甲胺安全性高，不易产生 过敏反应。
[0003] 氟尼辛葡甲胺作用迅速，一般在15分钟内可减轻疼痛，具有良好的药代动力学特 征（吸收迅速、排泄快，表观分布容积好、与血浆蛋白结合率高（99% )、易于在炎性部位聚 集、生物利用度高，而且与血浆蛋白结合的氟尼辛葡甲胺很容易被同时使用的其它抗生素 所置换）。临床上常用于缓解马的内脏绞痛、肌肉与骨骼紊乱引起的疼痛及抗炎；牛的各种 疾病感染引起的急性炎症的控制，如蹄叶炎、关节炎等，另外也可用于母猪乳房炎、子宫炎 及无乳综合征的辅助治疗。
[0004] 现有技术多侧重于研究联合用药或做成复方制剂，考察其药效学或药动学特征， 临床研究上多侧重于对动物（牛、马、猪、犬等）炎症的疗效。
[0005] 目前国内上市制剂有两种，注射液和颗粒剂。
[0006] 使用注射剂时动物的顺应性差，而氟尼辛葡甲胺本身生物利用度高，吸收迅速，口 服时也能很快起到缓解或治疗作用。
[0007] 但是，氟尼辛葡甲胺不管是原料还是固体制剂（颗粒剂、片剂等），接触过的人员 都知道，其具有强烈的刺激性味道，会刺激人的呼吸道和眼睛，引起咳嗽、流眼泪、流鼻子等 非常不适的症状。普通的制粒方法，整个生产过程都会引起直接接触该药的工人的不适，即 使采用流化床制粒，但由于未进行包衣，给后续的包装以及养殖户的使用以及动物的采食 都会造成顺应性差，最终导致动物的采食量降低，影响疗效的发挥。
[0008] 中国专利文献"一种含有氟尼辛葡甲胺的片剂及其制备方法"（申请公布号： CN103222968A)，公布了一种含有氟尼辛葡甲胺的片剂及其制备方法，先采用流化床制粒然 后压片，但未进行包衣，不管是工人操作还是养殖户使用以及动物食用过程中，氟尼辛葡甲 胺散发出的刺激性味道都会引起操作对象和使用对象的异常不适。本专利中将氟尼辛葡甲 胺溶于水中，然后喷入到流化床内混合均匀的物料中进行制粒，然后干燥，最后喷入水溶性 包衣液进行包衣。通过本方法制得的包衣颗粒可有效避免氟尼辛葡甲胺散发出的刺激性味 道对操作工人和使用对象的影响，尤其能降低动物的应激反应，进而更好的发挥药效。
【发明内容】
[0009] 基于上述原因本发明提供了一种氟尼辛葡甲胺包衣颗粒及其制备方法。
[0010] 本发明通过如下技术方案实现：
[0011] 本发明所述氟尼辛葡甲胺包衣颗粒，每100g包括：
[0012] 氟尼辛葡甲胺 llg-30g
[0013] 填充剂 50g-100g
[0014] 粘合剂 20g_55g
[0015] 矫味剂 〇? lg-lg
[0016] 水溶性包衣粉 3g_7g
[0017] 所述填充剂为无水葡萄糖、蔗糖、麦芽糊精、水溶性淀粉中的一种或一种以上组 合，优选无水葡萄糖。
[0018] 所述粘合剂为原料药的水溶液。
[0019] 所述矫味剂为蛋白糖或香兰素中的一种或一种以上组合，优选香兰素。
[0020] 所述水溶性包衣液为以HPMC为基础的欧巴代或者以PVA为基础的高性能薄膜包 衣系统，优选以HPMC为基础的欧巴代。
[0021] 上述氟尼辛葡甲胺包衣颗粒制备方法，步骤如下：
[0022] 1)将无水葡萄糖、香兰素过80目筛；
[0023] 2)称取处方量的无水葡萄糖、香兰素加入流化床内，开启设备，设置好参数，流化 混合；
[0024] 3)称取处方量的原料溶于纯化水中，搅拌溶解，必要时加热；
[0025] 4)将原料溶液喷入混合均匀的物料中，制粒；
[0026] 5)制粒成型后，干燥，然后喷入以HPMC为基础的欧巴代包衣液（4g_6g包衣粉加水 18g_23g)并进行烘干；
[0027] 6)包衣完成后即得氟尼辛葡甲胺包衣颗粒。
[0028] 与其他氟尼辛葡甲胺颗粒相比，本发明的优点在于：本发明将氟尼辛葡甲胺溶于 水后喷入到混好的物料中，制粒成型后干燥，最后喷入包衣液，生产过程中减少了工人对该 药直接接触的机会。而且动物采食过程中，由于包衣后药物的强烈的刺激性味道消失，动物 对此药的应激性降低，采食量增加，与未包衣的颗粒相比，疗效更好。
【具体实施方式】
[0029] 以下结合实施例对本发明做进一步的说明，所述实施例并不是以任何方式对本发 明进行限定。
[0030] 实施例中主要物料说明如下：氟尼辛葡甲胺，山东齐发药业有限公司；水溶性包 衣粉，卡乐康提供；无水葡萄糖，山东西王药业有限公司。
[0031] 实施例1
[0032] 组方
[0033]
【权利要求】
1. 一种含有氟尼辛葡甲胺的包衣颗粒，其中每lOOg包括： 氟尼辛葡甲胺 llg-30g 填充剂 50g-100g 粘合剂 20g-55g 矫味剂 〇. lg-lg 水溶性包衣粉 3g-7g。
2. 根据权利要求1所述的一种含有氟尼辛葡甲胺的包衣颗粒，其特征在于所述填充剂 为无水葡萄糖、蔗糖、麦芽糊精、水溶性淀粉中的一种或一种以上组合，优选无水葡萄糖。
3. 根据权利要求1所述的一种含有氟尼辛葡甲胺的包衣颗粒，其特征在于所述粘合剂 为原料药的水溶液。
4. 根据权利要求1所述的一种含有氟尼辛葡甲胺的包衣颗粒，其特征在于所述矫味剂 为蛋白糖或香兰素中的一种或一种以上组合，优选香兰素。
5. 根据权利要求1所述的一种含有氟尼辛葡甲胺的包衣颗粒，其特征在于所述水溶性 包衣液为以HPMC为基础的欧巴代或者以PVA为基础的高性能薄膜包衣系统，优选以HPMC 为基础的欧巴代。
【文档编号】A61K31/44GK104257614SQ201410497203
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年9月26日 优先权日:2014年9月26日
【发明者】王树槐, 袁宝青, 李红娇, 石磊 申请人:郑州福源动物药业有限公司