火绒草提取物在用于防止毛发变灰白的毛发护理中的用途的制作方法

文档序号:13687111
本发明涉及施用于人的具有毛发的皮肤、头皮或毛发以防止毛发变灰白的火绒草提取物的新用途。此外,本发明涉及一种用于防止毛发变灰白的方法,其包括将包含有效量的火绒草提取物的局部用组合物施用于具有人的具有毛发的皮肤的步骤。毛发变灰白是人类衰老的明显标志,然而其机理至今仍大多未知。毛发是由称为角蛋白的蛋白质构成的。毛发本身以三层排布,外护膜、中间皮质和中心髓质。如果毛发有色,则是由于存在色素-黑素(黑色或棕色)或棕黑色素(红色或黄色)。如果缺乏这些色素,则毛发为白色。灰发症是用于指代灰发的术语,灰发是由白色和有色毛发的混合物所产生的错觉。毛发从毛囊长出。毛囊的壁形成毛发的外根鞘。毛囊的下部加宽形成包含生发基质(这是毛发生长的根源)的毛球。皮肤组织突出进入毛囊基底形成真皮乳头,这具有毛细血管网以提供生长所需的氧、能量和氨基酸。黑素细胞存在于乳头的上部,产生分布在整个皮质中的色素粒。在毛囊中,具有三个层的内根鞘围绕着毛发。汉勒氏层(Henle’slayer)为1个细胞厚并且位于鞘的中间。赫胥黎氏层(Huxley'slayer)为2个或3个细胞厚并且位于鞘的中间。该内根鞘的外皮与毛发的护膜互锁。毛发和内根鞘二者以相同的速率生长,但内根鞘向上突出到毛囊上的约三分之二处,所以只有毛发露出超过皮肤表面。本领域熟知的是,由于毛囊中黑素细胞的逐渐消失而使毛发变白(Como等,2004;PigmentCellRes.17(5),488-497)。该过程既影响位于毛囊基底并直接造成毛发纤维色素沉着的色素沉着单元的黑素细胞,又影响位于毛囊的外根鞘的远侧部分的黑素细胞祖细胞,黑素细胞祖细胞充当色素沉着单元在各毛发周期中再生的贮库(Como等,2000;PigmentCellRes.13,253-259)。尽可能调整老龄化影响是重要性与日俱增的关注点。在这种情况下,使用染色处理洗发剂通常使得被认为不好看的白色毛发消失。然而,很明显的是,尽管该技术在抵消毛发变灰白的作用方面被证明有效,但其对毛发变灰白的起因没有作用。因此,该解决方案是暂时的,并且需要随着毛发生长频繁地更新。因此,在毛发护理行业中仍存在期望已久的需求,来防止与年龄有关的毛发变灰白,防止毛发自然色的损失,甚至促进自然毛发颜色的恢复。还存在的需求是在毛发护理行业中使用与纯化学实体相比更加安全的天然产品。本申请的发明人现在已经惊讶地发现,火绒草提取物具有用于毛发护理应用的巨大潜力,其用来防止毛发变灰白以及用于恢复和/或维持自然毛发颜色,如所述提取物诱导参与毛发黑素生成以及组成毛干的多个基因的能力所示。因此,在一个实施方案中,本发明涉及包含火绒草提取物的局部用组合物用于防止毛发变灰白和/或用于恢复和/或维持自然毛发颜色的用途。毛发变灰白不应被视为是一种疾病,而仅仅是据信与遗传倾向相关的人类衰老的自然标志。用于本发明的火绒草提取物源自LeontopodiumalpinumCass的地上部分(花)。LeontopodiumalpinumCass(火绒草)是欧洲阿尔卑斯山脉最有名的植物之一,其生长于高海拔处。通常,此类提取物富含酚酸雪绒花酸(一种高度取代的己糖二酸衍生物),其被熟知的是具有强抗氧化特性。此类提取物还富含其他酚酸(绿原酸)、类黄酮(木犀草素-4'-O-葡糖苷、芹菜素-7-O-葡糖苷、木犀草素)和丹宁酸。在一个优选的实施方案中,所述提取物如(WO2001/087256)中所述并且由DSMNutritionalProducts以商品名火绒草市售。通常,火绒草提取物如下制备:将Leontopodiumalpinum的地上部分在热空气流下加热,然后研磨。然后用乙醇/水溶液萃取干燥的植物。然后通过真空蒸馏去除乙醇,将浓缩物用甘油或甘油/乙醇混合物稀释。根据本发明的火绒草提取物的使用可与常规用于局部用组合物例如特别地毛发护理组合物中的其他成分的使用进行组合,以防止毛发变灰白和/或恢复或维持自然毛发颜色,所述其他成分例如5,6-二羟吲哚HBr、与2-甲基间苯二酚和/或精氨酸组合的5,6-二羟吲哚HBr。在另一个实施方案中,火绒草提取物与选自以下的至少一种额外的活性物质组合:抗氧化剂、遮光剂、着色剂和生物活性剂。在一个优选的实施方案中,对于根据本发明的用途,局部用组合物包含基于局部用组合物的总重量计0.0001重量%至10重量%的火绒草提取物。优选地,对于根据本发明的用途,局部用组合物包含基于局部用组合物的总重量计0.001重量%至1重量%的火绒草提取物。更优选地,根据本发明的毛发护理组合物为生发油(hairtonic)、调理剂(conditioner)、处理剂(treatment)或定型凝胶(stylinggel)。本发明还提供一种用于防止毛发变灰白以及用于恢复和/或维持自然毛发颜色的方法,所述方法包括将包含有效量的火绒草提取物的局部用组合物施用于人的具有毛发的皮肤的步骤。术语具有毛发的皮肤涉及具有毛发的皮肤的所有部分,例如特别是头皮和面部(睫毛、眉毛、胡须)。最优选地,将局部用组合物施用于人(任何年龄的男性或女性)的头皮。在根据本发明的方法中使用的有效量是指获得生理效应所需的量。生理效应可通过单一剂量或多次剂量实现。当然,施用的剂量可根据已知因素(例如具体组合物的生理特性及其施用模式和途径;接受者的年龄、健康和体重;症状的性质和程度;并行处理的类型;处理的频率;和/或期望的效果)变化,并且可由本领域技术人员进行调整。术语\有效量”通常意指基于局部用组合物的总重计至少0.00001重量%。优选地,局部用组合物包含基于局部用组合物的总重量计量为0.0001重量%至10重量%,更优选地量为0.001重量%至1重量%的根据本发明的火绒草提取物。优选地,局部用组合物每天施用至少两次,例如早晨一次和晚上一次。根据本发明的火绒草提取物的化合物在防止毛发变灰白中的使用功效可如实施例中的例示或通过下面的工序示出:作为参照(对照),从头皮上方整齐地剪切含有约100根毛发的一绺毛发。从近根部到末梢测量该绺毛发内的发色。这可通过下列方式进行:1)视觉评分;2)用高密度图片记录并评分;3)在毛发降解和黑素提取之后,通过色素分析并确定毛发中的黑素含量。在后一种情况下,可通过光度测定法或通过化学反应测量黑素,所述化学反应即为:由真黑素形成吡咯-2,3,5三羧酸并由棕黑色素形成氨基羟基苯丙氨酸异构体,然后进行定量的色谱分析、光谱分析或分光光度分析。随后将含有优选量的火绒草提取物的局部用组合物的样品(2-10mL或mg/cm2,取决于制剂的类型;优选为免洗型产品,例如生发油、乳液或霜剂)施用到头皮上,每天至少一次,通常为每天1至4次至少3个月,尤其是6个月(因为正常的毛发生长速率为约1cm/月),并且在头皮上按摩使其均匀分布。产品在施用之后不应洗掉。在处理期的最后,从头皮的相同位置取第二毛发样品,并按上述进行分析。对处理期之前和之后个体中的黑素含量、毛发颜色或灰白程度进行比较。优选地,本发明中所使用的局部用组合物为化妆品组合物或药物组合物。最优选地,其为用于毛发护理的化妆品组合物。在一个优选的实施方案中,局部用组合物包含介于0.001重量%和10重量%之间的火绒草提取物。更优选地,局部用组合物包含基于所述组合物的总重量计介于0.01重量%和10重量%之间,甚至更优选地,包含介于0.1重量%和5重量%之间,最优选地介于0.5重量%和3重量%之间的火绒草提取物。根据本发明,火绒草提取物可原样使用,或以封装的形式使用,例如以脂质体形式使用。脂质体优选地由卵磷脂形成,加入或不加甾醇或植物甾醇。活性成分可单独封装或与其他活性成分一起封装。另一些实施方案包括固体或半固体胶囊,用于保护火绒草提取物以防降解或用于受控递送。合适的封装技术例如描述于WO0180823、WO9903450、WO9317784或FragranceJournal(2001),29(2),83-90中。如本文所用,术语“局部用组合物”是指适合局部施用于哺乳动物角质组织(例如具有毛发的皮肤)、特别是施用于人类头皮的任何组合物。特别地,局部用组合物是毛发护理组合物,例如调理剂、处理剂、生发油、定型凝胶、摩丝、洗发剂、发喷雾、润发油、造型乳液、染色和持久卷发组合物。本发明的目的中特别值得关注的是生发油、调理剂、处理剂和定型凝胶,它们可呈凝胶、乳液、酊剂、喷雾、摩丝、清洗组合物或泡沫的形式并且可根据个体需求来施用,例如作为乳液、酊剂、摩丝或喷雾每天一次;或作为调理剂或处理剂每周一次或两次。根据本发明的用于防止毛发变灰白以及用于恢复和/或维持自然毛发颜色的方法中使用的典型组合物可还可包含常用于局部用组合物中的其他成分,例如5,6-二羟吲哚HBr、与2-甲基间苯二酚和/或精氨酸组合的5,6-二羟吲哚HBr。此外,本发明的组合物还可包含渗透促进剂,例如特别是植烷三醇。在另一个实施方案中,根据本发明的用于防止毛发变灰白以及用于恢复和/或维持自然毛发颜色的方法中使用的火绒草提取物进一步与选自抗氧化剂、遮光剂、着色剂和生物活性剂的至少一种额外的活性物质组合。抗氧化剂基于本发明,可使用通常配制到毛发护理组合物中的所有已知抗氧化剂。尤其优选的是选自以下的抗氧化剂:氨基酸(例如,甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物、咪唑(例如,尿刊酸)和衍生物、肽,例如D,L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽和衍生物(例如,鹅肌肽)、类胡萝卜素、胡萝卜素(例如,α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、番茄红素)和衍生物、绿原酸和衍生物、硫辛酸和衍生物(例如,二氢硫辛酸)、硫代葡萄糖金、丙基硫脲嘧啶和其他硫醇(例如,硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺及其糖基-、Ν-乙酰基-、甲基-、乙基-、丙基-、戊基-、丁基-和月桂基-、棕榈酰基-;油基-、y-亚油基-、胆甾醇基-和甘油基酯)及其盐、硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸二硬脂酯、硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、脂质、核苷酸、核苷和盐)以及非常低的相容剂量的(例如,pmol至μmol/kg)亚砜亚胺化合物(例如,丁硫氨酸砜亚胺(buthioninsulfoximine)、高半胱氨酸亚砜胺、丁硫氨酸砜、五、六、七硫堇砜亚胺)、额外的(金属)-螯合剂(例如,α-羟基脂肪酸(柠檬酸、乳酸、苹果酸)、棕榈酸、肌醇六磷酸、乳铁蛋白)、β-羟基酸、腐殖酸(huminicacid)、没食子酸、没食子提取物、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物、不饱和脂肪酸及其衍生物(例如,γ-亚油酸、亚油酸、油酸)、叶酸及其衍生物、泛醌和泛醇及其衍生物、维生素C和衍生物(例如,棕榈酸抗坏血酸酯和四异棕榈酸抗坏血酸酯、抗坏血酸磷酸Mg、抗坏血酸磷酸Na、抗坏血酸乙酸酯)、生育酚和衍生物(例如,维生素-E-乙酸酯)、天然维生素E的混合物、维生素A和衍生物(维生素-A-棕榈酸酯和乙酸酯)以及松柏基苯甲酸酯、芸香亭酸和衍生物、α-糖基芸香苷、阿魏酸、亚糠基葡萄糖醇、肌肽、丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、三羟基丁酰苯、脲及其衍生物、甘露糖和衍生物、锌和衍生物(例如,ZnO、ZnSO4)、硒和衍生物(例如,硒代蛋氨酸)、芪和衍生物(例如,芪氧化物、反式芪氧化物)和所述活性成分的合适衍生物(盐、酯、醚、糖、核苷酸、核苷、肽和脂),或酶如过氧化物歧化酶、过氧化氢酶或类似酶,或此类酶的活化剂。一种或多种防腐剂/抗氧化剂可以组合物总重量的至少0.01重量%的量存在。优选地,存在量占本发明组合物总重的约0.01重量%至约10重量%。最优选地,一种或多种防腐剂/抗氧化剂以约0.1重量%至约1重量%的量存在。遮光剂遮光剂可有利地选自UV-A、UV-B和/或广谱滤光剂。UV-B或广谱掩蔽剂(即,在介于约290和340nm之间具有最大吸收率的物质)的例子可为有机或无机化合物。有机UV-B或广谱掩蔽剂为例如,丙烯酸酯,例如2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸2-乙基己基酯(奥克立林,340)、2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸乙酯等;樟脑衍生物,例如4-甲基亚苄基樟脑(5000)、3-亚苄基樟脑、樟脑苄烷铵甲基硫酸盐、聚丙烯酰胺基甲基亚苄基樟脑、磺基亚苄基樟脑、磺基甲基亚苄基樟脑、对苯二亚甲基二樟脑磺酸等;肉桂酸酯衍生物,例如甲氧基肉桂酸乙基己酯(MCX)、甲氧基肉桂酸乙氧基乙基酯、二乙醇胺甲氧基肉桂酸酯(Hydro)、甲氧基肉桂酸异戊酯等,以及键合至硅氧烷的肉桂酸衍生物;对氨基苯甲酸衍生物,例如对氨基苯甲酸、对二甲基氨基苯甲酸2-乙基己基酯、N-氧丙烯化的对氨基苯甲酸乙酯、对氨基苯甲酸甘油酯;二苯甲酮,例如二苯甲酮-3、二苯甲酮-4,2,2',4,4'-四羟基-二苯甲酮、2,2'-二羟基-4,4'-二甲氧基二苯甲酮等;亚苄基丙二酸的酯,例如4-甲氧基亚苄基丙二酸二-(2-乙基己基)酯;2-(4-乙氧基-苯胺亚甲基)丙二酸的酯,例如欧洲专利公开EP0895776中所述的2-(4-乙氧基-苯胺亚甲基)丙二酸二乙酯;如欧洲专利公开EP0358584B1、EP0538431B1和EP0709080A1中所述的含有苯丙二酸基的有机硅氧烷化合物,例如聚硅酮-15(SLX);甲酚曲唑三硅氧烷(MexorylXL);咪唑衍生物,例如2-苯基苯并咪唑磺酸及其盐(HS)。2-苯基苯并咪唑磺酸的盐为例如,碱金属盐如钠盐或钾盐、铵盐、吗啉盐、伯胺盐、仲胺盐和叔胺盐(例如单乙醇胺盐、二乙醇胺盐)等;水杨酸酯衍生物,例如水杨酸异丙基苄酯、水杨酸苄酯、水杨酸丁酯、水杨酸乙基己酯(EHS,NEOHeliopanOS)、水杨酸异辛酯或水杨酸高薄荷酯(胡莫柳酯,HMS,NEOHeliopanOS)等;三嗪衍生物,例如乙基己基三嗪酮(UvinulT-150)、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮(UvasorbHEB)。封装的UV滤光剂例如封装的甲氧基肉桂酸乙基己酯(EusolexUV-珍珠)或负载有UV滤光剂的微胶囊如EP1471995中所公开的等。无机化合物是颜料,例如微粒化的TiO2,ZnO等。术语“微粒化的”是指从约5nm至约200nm,特别是从约15nm至约100nm的粒度。TiO2颗粒还可被金属氧化物(例如氧化铝或氧化锆)或有机涂层(例如多元醇、聚甲基硅氧烷、硬脂酸铝、烷基甲硅烷)涂布。此类涂层是本领域熟知的。广谱掩蔽剂或UV-A掩蔽剂(即,在介于约320和400nm之间具有最大吸收率的物质)的例子可以是有机或无机化合物,例如,二苯甲酰甲烷衍生物,例如4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰-甲烷(1789)、二甲氧基二苯甲酰甲烷、异丙基二苯甲酰甲烷等;苯并三唑衍生物,例如2,2'-亚甲基-双-(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3,-四甲基丁基)-苯酚(TINOSORBM)等;双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪(TinosorbS)等;亚苯基-1,4-双-苯并咪唑磺酸或盐,例如2,2-(1,4-亚苯基)双-(1H-苯并咪唑-4,6-二磺酸)(NeoheliopanAP);经氨基取代的羟基二苯甲酮,例如EP1046391中描述的2-(4-二乙氨基-2-羟基-苯甲酰基)-苯甲酸己酯(UvinulAplus);在WO2005080341A1中所描述的离子性UV-A滤光剂;颜料例如微粒化的ZnO或TiO2等。术语“微粒化的”是指从约5nm至约200nm,特别是从约15nm至约100nm的粒度。颗粒还可被其他金属氧化物(例如氧化铝或氧化锆)或有机涂层(例如多元醇、聚甲基硅氧烷、硬脂酸铝、烷基甲硅烷)涂布。此类涂层是本领域熟知的。因为二苯甲酰甲烷衍生物具有有限的光稳定性,因此可有利的是对这些UV-A掩蔽剂加以光稳定。因此,术语“常规UV-A掩蔽剂”也指经下述物质稳定的二苯甲酰甲烷衍生物(例如,1789),所述物质例如为EP0514491B1和EP0780119A1中所描述的3,3-二苯基丙烯酸酯衍生物;美国专利No.5,605,680中所描述的亚苄基樟脑衍生物;EP0358584B1、EP0538431B1和EP0709080A1中所描述的含有苯丙二酸酯基团的有机硅氧烷。着色剂基于本发明,可使用通常配制到毛发护理组合物中在电磁辐射的可见光(400-800nm)下具有吸收率的所有着色剂。吸收通常由下列发色团引起:偶氮-、(一-、二-、三-或多-)芪-、类胡萝卜素-、二芳基甲烷-、三芳基甲烷-、氧杂蒽-、吖啶-、喹啉-、甲川-(也为聚甲川)噻唑-、吲达胺-、靛酚-、吖嗪-、噁嗪-、噻嗪-、蒽醌-、靛青-、酞菁以及其他合成、天然和/或无机发色团。可用于根据本发明的毛发护理组合物中的FD&C和D&C为例如姜黄素、核黄素、乳黄素、酒石黄、喹啉黄、胭脂虫红、偶氮玉红、苋菜红、丽春红4R、赤藓红、红2G、靛蓝、叶绿素、叶绿酸、焦糖、药用炭、类胡萝卜素、胡萝卜素、胭脂树橙、降胭脂树素、胭脂树红、胭脂树果肉色质(orlean)、辣椒红、辣椒玉红素、番茄红素、叶黄素、毛莨黄素、黄体素、隐黄素、玉红黄质、堇菜黄质、紫杉紫素、角黄素、甜菜苷、花色素,但并不局限于此。染料的例子为例如无机颜料,例如氧化铁(氧化铁红、氧化铁黄、氧化铁黑等)群青颜料、氧化铬绿或炭黑。可用于根据本发明的组合物中的其他着色剂和染料包括天然或合成的有机颜料、可溶于溶剂中的分散染料如HC型直接染发料,例如HC红No.3、HC蓝No.2和国际化妆成分词典手册(InternationalCosmeticIngredientDictionaryHandbook)(第11版,2006年)中所列举的所有其他毛发染料,或染色和着色国际协会颜色索引(ColorIndexInternationalSocietyofDyersandColorist)中所列举的分散染料、有色清漆(可溶染料的不溶盐,如阴离子染料的许多Ca盐、Ba盐或Al盐)、可溶的阴离子或阳离子染料(例如酸性染料(阴离子)、碱性染料(阳离子))、直接染料、反应性染料或溶剂染料、荧光染料、荧光素和异硫氰酸酯。生物活性剂。生物活性剂有利地选自黑素生成的一般活化剂,例如酪氨酸酶活化剂、肽激素、cAMP-活化剂和神经营养因子。优选的酪氨酸酶活化剂是提高酪氨酸酶表达或酶活性的任何物质,例如来自甘草根的甘草素。属于黑皮质素组的肽激素是优选的肽激素,包括ACTH、α-MSH、β-MSH和γ-MSH;这些肽全部是称为阿黑皮素原(POMC)的大前体肽的切割产物。α-MSH是供色素沉着的最重要的黑皮质素。促黑素细胞激素(被统称为MSH或中叶激素)是由脑下垂体的垂体中叶细胞自然产生的一类肽激素。它们刺激皮肤和毛发中的黑素细胞产生并释放黑素(黑素生成)。因此,它们将有利地与本发明的化合物组合。根据本发明,具有上文所给出的定义和优选的火绒草提取物可用于局部用组合物中,例如特别是毛发护理组合物,其还包含通常用于局部用组合物特别是毛发护理组合物中的载体和/或赋形剂或稀释剂。火绒草提取物可与通常用于毛发护理组合物中的合适的辅剂组合,这些辅剂例如在Ullmann’sEncyclopediaofIndustrialChemistry(1989),VolA12,HairPreparations中一般公开的以及更具体地例如在国际专利申请No.WO00/06094、WO00/07550和WO01/06994中公开的。因此,根据本发明的火绒草提取物的使用可与其他成分的使用进行组合,以保护毛发免受不利环境冲击并改善毛发健康。根据本发明的火绒草提取物可掺入常规毛发护理组合物中,如下所述:毛发护理组合物可包含额外的化妆用或皮肤用辅剂和/或添加剂(化妆载剂),它们优选选自:1)水2)水溶性有机溶剂,优选C1-C4-烷醇3)油、脂肪物质、蜡4)C6-C30一元羧酸与一价、二价或三价醇的与3)不同的多种酯5)饱和的无环和环状烃类6)脂肪酸7)脂肪醇8)硅油9)表面活性成分以及它们的混合物。毛发护理组合物可含有其他辅剂和添加剂,例如,防腐剂、抗氧化剂、硅酮、增稠剂、软化剂、阴离子乳化剂、阳离子乳化剂、非离子乳化剂或两性乳化剂、遮光剂、消泡剂、保湿剂、芳香剂、表面活性剂、填充剂、螯合剂、阴离子聚合物、阳离子聚合物、非离子聚合物或两性聚合物或其混合物、推进剂、酸化或碱化剂、染料、着色剂、颜料或纳米颜料、光稳定剂、驱虫剂、抗菌剂,或通常被配制到毛发护理组合物中的任何其他成分。辅剂和添加剂的所需量可由本领域技术人员基于期望产品容易地选择,这将在实施例中进行阐述,而且并不限于这些实施例。优选地,毛发护理组合物的形式为化妆用毛发处理制剂(例如生发油、调理剂),毛发护理制剂(例如预处理制剂)、定型霜剂、定型凝胶、润发油、毛发冲洗剂、处理套装、深层毛发处理剂(例如免洗型和洗去型深度调理剂)、发型造型制剂(例如用于持久卷发(热卷发、适中卷发、冷卷发)的卷发制剂)、毛发拉直制剂、液体毛发造型制剂、毛发泡沫、毛发喷雾、漂白制剂(例如过氧化氢溶液),亮发洗发剂、漂白霜剂、漂白粉,漂白糊剂或油、临时的、半永久性的或永久性的毛发着色剂,含自身氧化染料的制剂,或天然毛发着色剂(如散沫花或春黄菊)。优选的毛发护理组合物为选自生发油、调理剂、处理剂和定型凝胶的免洗型组合物。基于应用,毛发护理制剂可呈以下形式:(气雾剂)喷雾、(气雾剂)泡沫、凝胶、凝胶喷雾、霜剂、乳液、液体或蜡。毛发喷雾除气雾剂喷雾外还包括不含推进剂的泵喷射剂。毛发泡沫除气雾剂泡沫外还包括不含推进剂的泵泡沫。毛发喷雾和毛发泡沫主要包含或只包含水溶性或水分散性组分。如果根据本发明的毛发喷雾或毛发泡沫中使用的组分是水分散性的,则它们可呈粒度通常为1-350nm、优选1-250nm的微分散体的形式。此类制剂的固体含量通常占制剂总重量的0.5至20重量%。此类微分散体通常不需要其他乳化剂或表面活性剂来稳定。具有本发明化合物的示例性毛发凝胶可包含:1.0.1至20重量%,优选地1至10重量%的至少一种毛发聚合物;2.0至10重量%的至少一种载体(溶剂),其选自C2-C5醇,优选乙醇;3.0.01至5重量%,优选0.2至3重量%的至少一种增稠剂;4.0至50重量%的推进剂;5.0至10重量%,优选0.1至3重量%的不同于1.)的定型聚合物,优选为水溶性非离子聚合物;6.0至1重量%的至少一种再油化剂,优选选自甘油和甘油衍生物;7.0至30重量%的其他常规添加剂,例如硅酮组分8.0.005至5重量%的根据本发明的火绒草提取物;9.水,加至100重量%根据本发明的示例性的调理剂制剂可包含:1.0.05至10重量%的毛发聚合物2.5至95重量%的水3.5至50重量%的表面活性剂4.0至5重量%的额外调理剂5.0至10重量%的其他常规添加剂6.至多20重量%的火绒草提取物所有成分加至100重量%。具有根据本发明的化合物的示例性定型组合物可包含:1.0.1至10重量%的至少一种毛发聚合物;2.20至99重量%的水和/或醇;3.0至70重量%的至少一种推进剂;4.0至20重量%的常规添加剂;5.0.005至5重量%的根据本发明的火绒草提取物。具有本发明的化合物的示例性定型凝胶可包含:1.0.1至10重量%的毛发聚合物;2.60至99.85重量%的水和/或醇;3.0.05至10重量%的凝胶形成剂;4.0至20重量%的其他常规添加剂。5.0.005至5重量%的根据本发明的火绒草提取物。具有本发明的化合物的示例性毛发护理组合物(喷雾)可包含:1.0.005至5重量%的根据本发明的火绒草提取物;2.30至99.5重量%,优选40至99重量%的至少一种选自以下的溶剂:水、水混溶性溶剂及其混合物;3.0至70重量%的推进剂;4.0.1至10重量%的至少一种水溶性或水分散性毛发聚合物5.0至0.3重量%的至少一种水不溶性硅酮;6.0至0.5重量%的至少一种蜡,优选至少一种脂肪酸酰胺;7.常规添加剂。具有本发明的化合物的另一种毛发护理组合物可包含:1.0.05至20重量%的至少一种毛发聚合物;2.20至99.95重量%的水和/或醇;3.0至79.5重量%的常规添加剂;4.0.005至5重量%的根据本发明的火绒草提取物。具有本发明的化合物的示例性气雾剂泡沫组合物可包含:1.0.1至10重量%的至少一种毛发聚合物;2.55至99.8重量%的水和/或醇;3.5至20重量%的推进剂;4.0.1至5重量%的乳化剂;5.0至10重量%的常规添加剂。6.0.005至5重量%的根据本发明的火绒草提取物。具有本发明化合物的示例性洗发剂制剂可包含:1.0.05至10重量%的毛发聚合物;2.25至94.95重量%的水;3.5至50重量%的表面活性剂;4.0至5重量%的额外调理剂;5.0至10重量%的其他常规添加剂6.0.005至5重量%的根据本发明的火绒草提取物;7.0至5重量%乳浊剂和/或赋予珍珠般光泽的物质根据本发明的毛发护理组合物可包含至少一种水溶性或水分散性的毛发聚合物。用于本发明的典型的毛发聚合物是市售毛发护理(例如毛发定型)用聚合物或调理聚合物,例如乙酸乙烯酯和巴豆酸的共聚物、甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物、丙烯酸或甲基丙烯酸与其他单体的共聚物、聚氨酯、N-乙烯基吡咯烷酮和硅酮聚合物。毛发聚合物的含量基于组合物的总重量计通常为约0.1至10重量%。本文中,优选使用水溶性或水分散性聚氨酯,如果期望的话,额外包含共聚形式的硅氧烷基团。根据本发明的组合物还可包含至少一种水不溶性硅酮,特别是聚二甲基硅氧烷,例如得自Goldschmidt的级。硅酮的含量基于组合物的总重量计通常为约0.0001至约2重量%,优选约0.001至约1重量%。根据本发明的优选蜡是脂肪酸酰胺,例如芥酸酰胺。适当时,根据本发明的毛发护理组合物还可包括消泡剂,例如基于硅酮的消泡剂。消泡剂的量基于组合物的总量计通常为至多0.001重量%。根据本发明的组合物具有如下优点:一方面它们对毛发赋予期望的保持性;另一方面所述聚合物易于洗掉(可再分散)。通常,赋予毛发自然的外观和光泽,甚至在毛发本身具有非常浓密和/或深色的性质时。术语醇是指通常用于化妆组合物中的所有醇,例如乙醇、正丙醇、异丙醇。其他成分为化妆用辅剂和添加剂,例如推进剂、消泡剂、表面活性成分例如表面活性剂、乳化剂、起泡剂和增溶剂(solubilisator)。所用的表面活性成分可为阴离子的、阳离子的、两性的或中性的。其他成分可为防腐剂、抗氧化剂、香料油、脂性再油化剂、活性和/或护理成分(例如泛醇、胶原、维生素、蛋白质水解产物、α和β羟基碳酸)、稳定剂、pH调节剂、乳浊剂、着色剂、染料、凝胶形成剂、盐、保湿剂、复合物形成剂、粘度调节剂或遮光剂,但并不局限于此。为了获得某些性质,毛发护理组合物可另外包含以下基于硅酮的调理化合物,例如聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚芳烷基硅氧烷、硅酮树脂、聚醚硅氧烷或聚二甲基硅氧烷共聚醇(CTFA)和氨基官能化的硅酮化合物例如氨基封端的聚二甲基硅氧烷(CTFA)、GP4和GP(Genesee),Q2(DowCorning)、AFL(UnionCarbide)或EP-B852488中所公开的聚合物。其他合适的成分包括硅酮propfpolymer,其具有聚合硅酮主链和不含硅酮的侧链或具有不含硅酮的聚合主链和硅酮侧链,例如Silk或EP-B852488中公开的聚合物。可使用针对毛发喷雾或气雾剂泡沫的典型推进剂。优选的是丙烷/丁烷的混合物、戊烷、二甲醚、1,1-二氟乙烷(HFC-152a)、二氧化碳、氮气或压缩空气。气雾剂泡沫所有的乳化剂或洗发剂制剂的表面活性剂可为常规使用的非离子、阴离子、阳离子或两性乳化剂/表面活性剂。非离子乳化剂的例子为(INCI-命名)月桂基聚氧乙烯醚(Laureth),例如月桂基聚氧乙烯醚-4;十六烷基聚氧乙烯醚(Ceteth),例如十六烷基聚氧乙烯醚-1、聚乙二醇十六烷基醚;鲸蜡硬脂基聚氧乙烯醚(ceteareth),例如鲸蜡硬脂基聚氧乙烯醚-25、聚乙二醇脂肪酸甘油酯、羟基化卵磷脂、脂肪酸的乳酸基酯、烷基聚糖苷。非离子表面活性剂的例子为具有6至20个碳原子的直链或支链的烷基链或的脂族醇或烷基酚与环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物。环氧烷的量相对于1摩尔醇为约6至60摩尔。此外,烷基胺氧化物、单烷基或二烷基烷醇酰胺、聚乙二醇的脂肪酸酯、烷基聚糖苷或脱水山梨糖醇酯也适于掺入根据本发明的毛发护理组合物中。阳离子乳化剂/表面活性剂的例子为季化的铵化合物,例如十六烷基三甲基氯化铵或溴化铵(INCI:西曲氯铵或西曲溴铵)、硬脂基苄基二甲基氯化铵、二硬脂基二甲基氯化铵、硬脂酰胺丙基二甲胺、羟乙基十六烷基二甲基磷酸铵(INCI:季铵盐-44)、MonoLS(INCI:椰油三甲基甲氧基硫酸铵)、聚(氧基-1,2-乙二基)、三-(羟基)-磷酸(十八烷基次氮基)三-2,1-乙二基酯(INCI季铵盐-52)。此外,阳离子瓜尔胶衍生物例如瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵(INCI)可用于调理剂和/或洗发剂制剂。阴离子乳化剂/表面活性剂可选自烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基琥珀酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、N-烷基肌氨酸盐、酰基牛磺酸盐、酰基羟乙基磺酸盐、烷基磷酸盐、烷基醚磷酸盐、烷基醚羧酸盐、α-烯烃磺酸盐、尤其是碱金属盐和碱土金属盐(如钠盐、钾盐、镁盐、钙盐)以及铵盐和三乙醇胺盐。烷基醚硫酸盐、烷基醚磷酸盐和烷基醚羧酸盐在每个分子中可包括1至10个环氧乙烷或环氧丙烷单元,优选包括1至3个环氧乙烷单元。合适的阴离子表面活性剂为例如月桂基硫酸钠、月桂基硫酸铵、月桂基醚硫酸钠、月桂基醚硫酸铵、月桂酰基肌氨酸钠、油基琥珀酸钠、月桂基磺基琥珀酸铵、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸三乙醇胺盐。合适的两性表面活性剂为例如烷基甜菜碱、烷基酰胺基丙基甜菜碱、烷基磺基甜菜碱、烷基甘氨酸酯、烷基羧基甘氨酸酯、烷基两性乙酸酯或丙酸酯、烷基两性二乙酸酯或二丙酸酯,例如椰油二甲基磺基丙基甜菜碱、月桂基甜菜碱、椰油酰胺丙基甜菜碱或椰油两性丙酸钠。所有典型的化妆用凝胶形成剂均可用作凝胶形成剂,例如微交联的聚丙烯酸(例如卡波姆(INCI))、纤维素衍生物、多糖(例如黄原胶)、辛酸/癸酸甘油三酯(INCI)、丙烯酸钠共聚物、聚季铵盐-32(和)石蜡油(INCI)、丙烯酸钠共聚物(和)石蜡油(和)PPG-1十三烷基聚氧乙烯醚-6、聚季铵盐-37(和)丙二醇二癸酸酯二丙烯酸酯(和)PPG-1十三烷基聚氧乙烯醚-6、聚季铵盐-7、聚季铵盐-44。为了向制剂提供珠光外观或提供更华美或更多乳产品的印象,毛发护理组合物可另外包含乳浊剂和/或赋予珍珠光泽的物质,例如羧酸的脂肪酸盐或盐、含有阳离子的阳离子聚合物、聚二甲基硅氧烷(INCI)或氨基封端的聚二甲基硅氧烷(INCI)。其他常规添加剂为例如长链脂肪醇,例如鲸蜡醇、硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、二甲基硬脂胺。此外,毛发护理组合物可包含脂质,例如聚二甲基硅氧烷、氨基封端的聚二甲基硅氧烷、矿物油、或硅衍生物(例如聚二甲基硅氧烷共聚醇)。本发明通过以下实施例来进一步阐述但并不限于这些实施例。实施例实施例1:火绒草提取物对经培养的人类毛囊中的基因表达的影响1.材料和方法:A)试验材料和制备:将浓度为5重量%干渣的火绒草提取物(得自DSM的火绒草)制备成60%乙醇中的原液。将原液在细胞培养基中稀释至最终试验浓度。B)毛囊:毛囊微解剖自人皮肤片段(整形外科,拉皮,男性供体,54岁)。培养条件:37℃、5%CO2培养基:补有青霉素50U/ml、链霉素50ug/ml、L-谷氨酰胺2mM、胰岛素10ug/ml、氢化可的松0.004ug/ml的威廉斯氏E培养基(EWilliam’smedium)将每种条件的13个高质量毛球培养72小时。孵育结束时,将毛球立即在液氮中冷冻,并储存在-80℃下以供RNA提取。C)通过作为PCR阵列的定量PCR技术对基因表达进行分析:使用RT-qPCR方法对从用于每种处理的单层细胞提取的mRNA分析所选基因的表达。在RNA提取之前,对重复进行合并。然后基因表达的分析以一式两份(n=2)进行。逆转录:按照供应商的建议使用TriPure溶液试剂从每份样品提取总RNA。使用芯片实验室生物分析仪(lab-on-a–chipBioanalyzer)(AgilentTechnologies)来评价RNA的量和质量。使用DNAfree系统(Ambion)去除基因组DNA的潜在痕量污染物。使用Nanovue(GEHealthcare)来评价RNA的量。在寡(dT)和SuperscriptII逆转录酶(Invitrogen)的存在下进行mRNA的逆转录。还使用Nanovue来进行cDNA的定量和DNA浓度调整。定量PCR:根据供应商的说明使用LightCycler系统(RocheMolecularSystemsInc.)来进行PCR(聚合酶链反应)。在确定试验引物的分析条件后,该系统允许快速有效的PCR。反应混合物包含稀释的DNA、正向和反向引物、试剂混合物,其包含taqDNA聚合酶、SYBRGreenI和MgCl2。在PCR循环期间连续测量扩增的DNA中的荧光掺入。这产生荧光强度相对于PCR循环图,其允许评价每种基因的相对表达(RE)值。选择用于RE计算的值是荧光曲线的输出点(Ct)。对于所考虑的基因,循环数越高,mRNA量越低。根据式(1/2循环数)×106以任意单位(AU)表示RE值。对于额外控制,我们还对未经处理的对照细胞和经处理的细胞中的三种持家基因(即,核糖体蛋白S28、甘油醛-3-磷酸脱氢酶和β-肌动蛋白)的表达水平进行了定量。将三种持家基因的平均相对表达水平设定为100%,并且三种基因各自表达水平的偏差在小于100±50%内。2.结果:火绒草提取物调节下述关键黑素生成标记物的基因表达,如表1中所汇总:黑素生成:酪氨酸酶:催化黑素合成中两种反应(酪氨酸和L-Dopa的氧化)的关键限速酶。酪氨酸酶相关蛋白1:Tyrp1为参与黑素合成的黑素细胞特异性基因产物。虽然小鼠Tyrp1具有二羟基吲哚羧酸氧化酶活性,但在人类黑素细胞中的功能不太明确。除了其在黑素合成中的作用外,Tyrp1参与酪氨酸酶蛋白的稳定并调节其催化活性。Tyrp1还参与黑素体结构的维持并且影响黑素细胞增殖以及黑素细胞死亡。(来自Wikipedia)银同系物:黑素体的标记物。表1:在两种火绒草浓度下经培养的微解剖人类毛囊相比于对照以表达百分比表示的基因表达结果:实施例2:去头皮屑洗发剂组合所有成分并剧烈混合,直到得到均一溶液。最后,在缓慢搅拌下加入水,并等待,直到泡沫消失。实施例3:调理洗发剂组合所有成分并剧烈混合,直到得到均一溶液。最后,在缓慢搅拌下加入水,并等待,直到泡沫消失。然后小心地加入增稠剂(例如氯化钠)。实施例4:含植物提取物的洗发剂组合所有成分并剧烈混合,直到得到均一溶液。最后,在缓慢搅拌下加入水,并等待,直到泡沫消失。实施例5:亮发洗发剂组合所有成分并剧烈混合,直到得到均一溶液。最后,在缓慢搅拌下加入水,并等待,直到泡沫消失。然后小心地加入增稠剂(例如氯化钠)。实施例6:用于颜色保护的水合洗发剂加入部分1中的所有成分并剧烈混合,直到得到均一溶液。在缓慢搅拌下加入水,并等待,直到泡沫消失。然后小心地加入增稠剂例如氯化钠或CrothixLVR。实施例7:超级亮发活力毛发霜剂在适度搅拌下,将部分1和部分2分别加热至65℃。当两者有同样的温度时,在搅拌下将部分2加入部分1中。将其冷却至40℃,在搅拌下加入部分3,均质化。冷却至环境温度。实施例8:毛发修复处理剂将部分A加热至70℃。在搅动下将部分B加入部分A中。将混合物加入部分C中并均质化。在中等搅拌下,将添加部分D并使其冷却。实施例9:有色香膏将部分A和部分B分别加热至70℃。添加部分A至部分B并均质化。在搅动下加入部分C。实施例10:毛发丝滑混合物将部分A和部分B分别加热至70℃。添加部分A至部分B并均质化。在搅动下使其冷却。实施例11:油润光彩保湿剂将部分A和部分B分别加热至70℃。添加部分A至部分B并均质化。在搅动下加入部分C。实施例12:高光造型霜剂将部分A和部分B分别加热至70℃。添加部分A至部分B并均质化。在搅动下加入部分C。实施例13:毛发凝胶组合部分1中的所有成分并剧烈混合,直到得到均一凝胶。实施例14:毛发凝胶组合部分1中的所有成分并剧烈混合,直到得到均一凝胶。实施例15:毛发凝胶组合部分1中的所有成分并剧烈混合,直到得到均一凝胶。实施例16:沐浴油组合部分1中的所有成分并剧烈混合,直到得到均一溶液。实施例17:半永久性染发制剂将部分1和2加热至70℃。在搅动下将部分2加入部分1中。然后掺入部分3。实施例18:永久性染发制剂部分I部分IIINCI命名重量%A鲸蜡硬脂醇6.00B水加至100过氧化氢9.00月桂基硫酸钠3.00磷酸二钠0.15磷酸pH2.0将部分I的A相和B相分别加热至70℃。在搅动下将A相加入B相中。将pH调节至11.2;将部分II的A相和B相分别加热至70℃。在搅动下将A相加入B相中。调节pH;使用前不久组合部分I和II。实施例19:药用洗发剂部分I部分IIINCI命名重量%A月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠44.50对羟基苯甲酸乙酯0.20将根据本发明的火绒草溶于水中,添加甲基纤维素并搅动,直到溶解;将对羟基苯甲酸乙酯与月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠混合,混合部分1和部分2实施例20:清洁洗发剂加入部分1)和部分2)中的所有成分并剧烈混合,直到得到均一溶液。然后,在缓慢搅拌下加入水,并等待,直到泡沫消失。最后,小心地加入增稠剂例如氯化钠或CrothixLVR。实施例21:水合洗发剂添加所有成分并剧烈混合,直到得到均一溶液。在缓慢搅拌下加入水,并等待,直到泡沫消失。然后小心地加入增稠剂例如氯化钠或CrothixLVR。实施例22:离体研究。为了获得最佳品质的带完整色素单元的毛囊,遵循稍作修改的Philpott及其同事所公布的方案(Philpott等,1990,Philpott1999)分离出处于毛发周期的生长期VI阶段的正常人头皮皮肤毛囊。简而言之,从皮下脂肪分离表皮和真皮(在双目解剖显微镜下真皮正好处于真皮层/皮下组织边界上方)后,用钟表钳将位于皮下脂肪的近端三分之二的生长期毛囊分离,随后收集于培养皿中,所述培养皿中包含完整毛囊培养基(WilliamsE,BiochromKGseromed,Berlin,德国);1%青霉素-链霉素(LifeTechnologies,Eggenstein,德国);1%L-谷氨酰胺200mM(LifeTechnologies,Eggenstein,德国);0.02%氢化可的松(Sigma,Taufkirchen,德国);0.1%胰岛素(Sigma,Taufkirchen,德国)。然后随机分布每孔三个毛囊并将其在每孔包含500ml完整的毛囊培养基的24孔板(Costar,NY,USA)中进行培养。将贯穿全层人头皮皮肤的8μm厚纵向冷冻切片和培养的HF进行处理,并使用数字图像分析系统进行分析。对于NKI-beteb(pmel17,黑素细胞的标记物)、Ki67(增殖标记物)、p16(衰老标记物)和Trp2(酪氨酸酶相关蛋白2,黑素细胞分化的标记物),在调适标准方案之后对表达进行免疫组织化学检测。外根鞘中增殖黑素细胞的数目增加,如外根鞘中的黑素细胞的Ki67染色所突出显示的。色素单元中分化黑素细胞的数目增加,如色素单元中的黑素细胞的Trp2染色所突出显示的。色素单元中衰老黑素细胞的数目降低,如色素单元中的黑素细胞的p16染色降低所突出显示的。
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