赖氨酸特异性脱甲基酶‑1的抑制剂的制作方法

文档序号:11159464阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种具有式(I)的结构的化合物或其药学上可接受的盐,

其中,

W是N、C-H、或C-F;

X是氢、卤素、-CN、任选地被取代的烷基、任选地被取代的炔基、任选地被取代的碳环基炔基、任选地被取代的芳基、或任选地被取代的杂芳基;

Y是氢、任选地被取代的烷基、任选地被取代的环烷基、或任选地被取代的环烷基烷基;

Z是选自以下的任选地被取代的基团:烷基、碳环基、C附接的杂环基、N附接的杂环基、杂环基烷基、杂环基烯基、-O-杂环基、-N(R)-杂环基、-O-杂环基烷基、-N(R)-杂环基烷基、-N(R)(C1-C4亚烷基)-NR2、-O(C1-C4亚烷基)-NR2;并且

R是氢或C1-C4烷基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中W是C-H。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中W是C-F。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是氢。

5.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是卤素。

6.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是任选地被取代的炔。

7.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是任选地被取代的碳环基炔基。

8.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基。

9.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是任选地被取代的芳基。

10.如权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述任选地被取代的芳基是任选地被取代的苯基。

11.如权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是任选地被取代的杂芳基。

12.如权利要求11所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述任选地被取代的杂芳基选自任选地被取代的吡啶基、任选地被取代的吡唑基、或任选地被取代的吲唑基。

13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Z是任选地被取代的-O-杂环基烷基。

14.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Z是任选地被取代的-N(H)-杂环基烷基。

15.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Z是任选地被取代的-N(Me)-杂环基烷基。

16.如权利要求13-15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述杂环基烷基具有式-Rc-杂环基并且Rc是任选地被取代的C1-C3亚烷基链。

17.如权利要求13-15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述杂环基烷基具有式-Rc-杂环基并且Rc是任选地被取代的C1亚烷基链。

18.如权利要求13-15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述杂环基烷基具有式-Rc-杂环基并且杂环基是任选地被取代的含氮的4元、5元、6元、或7元杂环基。

19.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Z是任选地被取代的N附接的杂环基。

20.如权利要求19所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述任选地被取代的N附接的杂环基是4元、5元、6元、或7元N附接的杂环基。

21.如权利要求19所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述任选地被取代的N附接的杂环基是6元N附接的杂环基。

22.如权利要求19所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述任选地被取代的N附接的杂环基是任选地被取代的哌啶。

23.如权利要求22所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述任选地被取代的哌啶是4-氨基哌啶。

24.如权利要求1-23中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Y是氢。

25.如权利要求1-23中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Y是任选地被取代的环烷基。

26.如权利要求1-23中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Y是任选地被取代的烷基。

27.如权利要求26所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述任选地被取代的烷基是任选地被取代的C1-C3烷基。

28.如权利要求26所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述任选地被取代的烷基是任选地被取代的C1烷基。

29.如权利要求26所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述任选地被取代的烷基是甲基。

30.一种药物组合物,包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。

31.一种调节细胞中的基因转录的方法,所述方法包括通过使赖氨酸特异性脱甲基酶1酶暴露于式(I)的化合物来抑制赖氨酸特异性脱甲基酶1的活性。

32.一种治疗需要其的患者中的癌症的方法,所述方法包括向所述患者施用式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。

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