Friedolanostanes在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用的制作方法

文档序号:12090124阅读:284来源:国知局

本发明涉及化合物Friedolanostanes的新用途,尤其涉及Friedolanostanes在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。



背景技术:

复发性口腔溃疡是口腔粘膜病中最常见的疾病。患病率局口腔粘膜病的首位。Sircus(1975)调查1587人,患病率为20%。由此可见,口腔溃疡患者是一个十分庞大的群体。复发性口腔溃疡的病因复杂,至今仍不明确,可能与病毒感染、细菌感染以及机体的内分泌紊乱、免疫功能失调等因素有关。口腔溃疡的主要治疗措施包括局部治疗和全身治疗,由于局部治疗毒副作用较低,因此得到了人们的人可。近年来出现的局部使用的口腔含片虽然携带、使用方便,口感及依从性较好,如溶菌酶含片、西瓜霜含片、华素片等,但这些药物在杀菌、抗炎、止痛等方面各有侧重。

本发明涉及的化合物Friedolanostanes是一个2012年发表(Saranyoo Klaiklay,et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,仅能抑制肿瘤细胞增殖(Saranyoo Klaiklay,et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.,本发明涉及的Friedolanostanes在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的用途属于首次公开。



技术实现要素:

本发明的目的在于根据现有Friedolanostanes研究中未发现其具有治疗或预防口腔溃疡的报道的现状,提供了Friedolanostanes在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。

所述化合物Friedolanostanes结构如式(Ⅰ)所示:

本发明涉及的Friedolanostanes在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗或预防口腔溃疡活性强,具备突出的实质性特点,同时用于治疗或预防口腔溃疡显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Friedolanostanes的制备方法参见文献(Saranyoo Klaiklay,et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Friedolanostanes片剂的制备:

取5克化合物Friedolanostanes加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Friedolanostanes胶囊剂的制备:

取5克化合物Friedolanostanes加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

试验例1:Friedolanostanes抗口腔溃疡试验研究

1、试验目的:用苯酚制造口腔溃疡模型,每天给予口腔溃疡模型大鼠一定次数的Friedolanostanes,观察Friedolanostanes是否有减少溃疡的作用。

2、受试药物及试剂

华素片(北京四环医药科技股份有限公司);苯酚

动物:Wistar大鼠,雄性,体重240~280g,南京医科大学实验动物中心。

3、试验方法

取大鼠50只,雄性,体重240~280g,10%水合氯醛麻醉,剂量:0.35ml/100g,麻醉后将90%苯酚棉球的塑料滴管(内径:3mm)下端平置于大鼠左侧口角约1mm处的颊膜上,灼烧30min,即见该处约3mm的白色损害。24小时后随即分组,每组10只,分5组,即模型组(辅料4次/日,不含药物);Friedolanostanes高剂量组(4次/日,0.5mg/次);Friedolanostanes中剂量(4次/日,0.1mg/次);Friedolanostanes低剂量组(4次/日,0.02mg/次);阳性对照组:华素片组(4次/日,0.5mg/次)。Friedolanostanes与华素片含片在使用前研成粉末,给药以覆盖创面为度。连续给药5天,给药前及每次给药后次日观察溃疡面积大小(以溃疡的直径计)及溃疡愈合情况(无肉眼可见的溃疡视为愈合),首次给药至末次给药分别记录为1、2、3、4、5、6天。溃疡面积大小用t检验,溃疡愈合率用X2检验。

4、试验结果

溃疡面积比较(表1):Friedolanostanes高剂量组与模型组比较,从给药第3天起到试验结束,对应每天比较有显著性差异;华素片组与模型组比较,从给药第3天起到试验结束,对应每天比较有显著性差异;Friedolanostanes中剂量组与模型组比较,从给药第3天起到试验结束,对应每天比较有显著性差异;Friedolanostanes低剂量组与模型组比较,从给药第5天起到试验结束,对应每天比较有显著性差异;Friedolanostanes中剂量组与华素片组比较,从给药第1天起到试验结束,对应每天比较有显著性差异。

表1对大鼠溃疡面积的影响

注:与模型组比较,*p<0.05,*p<0.01。

愈合率(表2):模型组及Friedolanostanes低剂量组从给药第1天起到试验结束,溃疡没有愈合;而Friedolanostanes高剂量组从给药第4天起,就有溃疡愈合,到试验结束,达90%;华素片组从给药第4天起,有溃疡愈合,到试验结束,达60%;Friedolanostanes中剂量组从给药第5天起,有溃疡愈合,到试验结束,达40%。

表2对大鼠溃疡愈合时间的影响

注:与模型组比较,*p<0.05,*p<0.01。

5、结论

Friedolanostanes具有明显促进口腔溃疡愈合的作用。

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