一种染料木素复合微粒制备系统的制作方法
【专利摘要】本实用新型公开了一种染料木素复合微粒制备系统，属于药物制剂领域，所述药物复合微粒制备系统包括成膜系统、均质系统、干燥制粒系统和溶剂回收系统，所述成膜系统连接均质系统，所述均质系统连接干燥制粒系统，所述干燥制粒系统连接溶剂回收系统。通过本实用新型的技术方案可制备得到纳米或微米级别的染料木素复合微粒，该制备系统工艺流程简单、生产效率高，所制备微粒具有良好的载药性能，且颗粒粒径小、粒度分布均匀，还可实现溶剂回收循环再利用，具有良好的市场推广价值。
【专利说明】
一种染料木素复合微粒制备系统
【技术领域】
[0001]本实用新型属于药物制剂制备技术领域，具体涉及一种染料木素复合微粒制备系统。
【【背景技术】】
[0002]染料木素(GeniStein，GEN)又名金雀异黄素、染料木黄酮，化学名称为5，7，4’-三羟基异黄酮(c15H1Qo5)。主要从大豆、千斤拔、大叶千斤拔、槐角、染料木(金雀花)和广豆根等植物中提取出来的一种异黄酮类化合物，是一种天然的酪氨酸激酶。由于其具有与雌性激素相似的化学结构，可选择性地与雌激素受体(estrogen receptors,ERs)结合，表现出雌激素样活性，故又称为植物雌激素。染料木素具有明显的雌激素样作用，Zhang等在青鏘(一种鱼类)的体内实验发现，染料木素注射到雌性青鏘体内，提高雌二醇的分泌;染料木素注射到雄性青鏘体内，抑制了睾丸酮的分泌。Power等在小鼠实验中发现，乳腺癌小鼠的卵巢切除，在染料木素的作用下，染料木黄酮显著增加骨密度，增加子宫的质量。黄艳红等发现染料木素具有双相调节作用，即高剂量对生殖系统有抑制作用，而低剂量却起到加强作用。李培恒等实验表明染料木黄酮可明显使实验大鼠的肝脏总胆固醇和胆固醇降低。苗淑红等发现染料木素可以延长卵巢生殖功效的作用。此外还具有抗氧化、抗动脉粥样硬化、降血月旨、抗肿瘤等多种药效功能。
[0003]国内外已批准多种主含染料木素的异黄酮产品作为食品用于人群。美国国家肿瘤研究中心于1996年将染料木素列入肿瘤化学预防药物临床发展计划，作为治疗乳腺癌和前列腺癌的新型药物。1998年美国Π)Α同时批准两种主含染料木素(150mg/粒)胶囊的食品进行生产销售，2004年中国医药报导报道第四军医大学药物研究所王四旺教授研制的国家一类中药新药染料木素原料药及其胶囊，经国家食品药品监督管理局批准进入临床试验。目前已有染料木素胶囊、血脂康胶囊、染料木素阴道片、痔特佳片、骨宝昕肾片等主含染料木素成分的制剂，然而无论是片机还是胶囊剂，其内含的染料木素水溶性和脂溶性均较差，溶出速度慢，在胃肠道属于被动扩散，油水分配系数小，肠渗透性差，多种因素导致其口服生物利用度降低，极大地限制了其临床应用。研究表明采用亲水性基材包合药物，即制备为复合微粒，不仅可大大改善药物的溶解性，有助于体内吸收、还具有掩盖药味、提高生物利用度等作用，此外还可开发成其他给药系统药物如鼻腔给药等，扩大药物的应用范围。因此，将染料木素和辅料制备成复合微粒具有重要研究意义，然目前传统的染料木素复合微粒制备方法主要为自乳化溶剂挥发法、饱和水溶液法等，存在生产效率低、溶剂回收困难、产品品质差等冋题。
【【实用新型内容】】
[0004]本实用新型提供一种染料木素复合微粒制备系统，以解决传统染料木素复合微粒制备方法存在生产效率低、溶剂回收困难、产品品质差等问题，本实用新型工艺流程简单、生产效率高，所制备微粒具有良好的载药性能、缓释效果、且颗粒粒径小、粒度分布均匀，还可实现溶剂回收循环再利用，对环境无污染，具有良好的市场推广价值。
[0005]为解决以上技术问题，本实用新型采用以下技术方案:
[0006]—种染料木素复合微粒制备系统，包括成膜系统(I)、均质系统(2)、干燥制粒系统
(3)和溶剂回收系统(4)，所述成膜系统(I)连接均质系统(2)，所述均质系统(2)连接干燥制粒系统(3)，所述干燥制粒系统(3)连接溶剂回收系统(4);所述成膜系统(I)包括溶剂储罐(U)、辅料储罐(12)和合成装置(13)，所述溶剂储罐(11)和辅料储罐(12)分别与合成装置(13)连接;所述均质系统(2)包括药物储罐(21)和均质机(22)，所述药物储罐(21)与均质机
(22)上端入口连接;所述干燥制粒系统(3)包括喷雾干燥机(31)和产品储罐(32)，所述产品储罐(32)与喷雾干燥机(31)下端出口连接;所述溶剂回收系统(4)包括真空栗(41)、冷凝装置(42)和溶剂回收装置(43)，所述真空栗(41)与冷凝装置(42)上端出口连接，所述溶剂回收装置(43)与冷凝装置(42)出口连接。
[0007]进一步地，所述辅料储罐(12)为至少2层的储罐，且每层均设有单独出口。
[0008]进一步地，所述合成装置(13)为恒温超声波分散机。
[0009]进一步地，所述均质机(22)为高压均质机。
[0010]进一步地，所述产品储罐(32)为304不锈钢储罐。
[0011]进一步地，所述溶剂回收装置(43)为串联式多级精馏溶剂回收器。
[0012]本实用新型具有以下有益效果:
[0013](I)在成膜系统中设计辅料储罐为至少2层的储罐，且每层均设有单独出口，可实现多种辅料存储和添加，减少生产空间；
[0014](2)成膜系统中的合成装置采用的是恒温超声波分散机，可使辅料在恒温、超声波作用下快速成膜，大大缩短成膜时间，提高成膜效率；
[0015](3)均质系统中的均质机采用的是超高压均质机，可实现染料木素快速形成纳米微粒，纳米微粒被成膜材料快速包裹，形成微胶囊；
[0016](4)干燥制粒系统中的喷雾干燥机结合溶剂回收系统中的真空栗，可实现真空喷雾干燥，使喷雾形成的雾滴在真空低温下，表面溶剂迅速被带走，形成颗粒粒度小、粒径分布均匀且无溶剂残留的复合微粒；
[0017](5)溶剂回收系统中的溶剂回收装置采用串联式多级精馏溶剂回收器，可实现多种有机溶剂的高效回收，且所回收溶剂可直接用于下次复合微粒的制备，即该系统可实现溶剂循环利用，对环境无污染。
【【附图说明】
】
[0018]图1为本实用新型的系统不意图。
[0019]图中各部分结构名称如下:
[0020]1、成膜系统;2、均质系统;3、干燥制粒系统;4、溶剂回收系统；11、溶剂储罐;12、辅料储罐;13、合成装置;21、药物储罐;22、均质机;31、喷雾干燥机;32、产品储罐;41、真空栗；42、冷凝装置;43、溶剂回收装置。
【【具体实施方式】】
[0021 ]下面结合具体实施例进行具体说明。
[0022]本实用新型所述的制备系统的工作方式及原理:本制备系统将超声波成膜、高压均质、真空喷雾干燥、多级蒸馏等多种技术巧妙地进行了联用，即先将辅料和有机溶剂按一定比例进行混合后进入合成装置(12)，在超声波作用下，进行恒温成膜;再将经成膜后的原料转移至均质系统(2)中的均质机(22)中，打开药物储罐，加入一定量染料木素，进行高压均质;均质结束后，将均质微胶囊转移到干燥制粒系统(3)中的喷雾干燥机(31)进行喷雾造粒，所得复合微粒存放在产品储罐(32)中，被汽化的溶剂在真空栗(41)的带动下，进入冷凝装置(42)冷凝为液态，再将冷凝液输送到溶剂回收装置(43)中进行多级精馏，实现溶剂回收和循环利用，即可完成染料木素复合微粒的制备。
[0023]如图1所示:包括成膜系统(I)、均质系统(2)、干燥制粒系统(3)和溶剂回收系统
(4)，所述成膜系统(I)连接均质系统(2)，所述均质系统(2)连接干燥制粒系统(3)，所述干燥制粒系统(3)连接溶剂回收系统(4);所述成膜系统(I)包括溶剂储罐(11)、辅料储罐(12)和合成装置(13)，所述溶剂储罐(11)和辅料储罐(12)分别与合成装置(13)连接;所述均质系统(2)包括药物储罐(21)和均质机(22)，所述药物储罐(21)与均质机(22)上端入口连接；所述干燥制粒系统(3)包括喷雾干燥机(31)和产品储罐(32)，所述产品储罐(32)与喷雾干燥机(31)下端出口连接;所述溶剂回收系统(4)包括真空栗(41)、冷凝装置(42)和溶剂回收装置(43)，所述真空栗(41)与冷凝装置(42)上端出口连接，所述溶剂回收装置(43)与冷凝装置(42)出口连接。
[0024]所述成膜系统(I)中设计辅料储罐(12)为至少2层的储罐，且每层均设有单独出口，可实现多种辅料存储和添加，减少生产空间；
[0025]所述成膜系统(I)中的合成装置(12)采用的是恒温超声波分散机，可使辅料在超声波作用下，恒温快速成膜，大大缩短成膜时间，提高成膜效率；
[0026]所述均质系统(2)中的均质机(22)采用的是超高压均质机，可实现染料木素快速形成纳米微粒，纳米微粒被成膜材料快速包裹，形成微胶囊；
[0027]所述干燥制粒系统(3)中的喷雾干燥机(31)结合溶剂回收系统(4)中的真空栗
(41)，可实现真空喷雾干燥，使喷雾形成的雾滴在真空低温下，表面溶剂迅速被带走，形成颗粒粒度小、粒径分布均匀且无溶剂残留的复合微粒；
[0028]所述溶剂回收系统(4)中的溶剂回收装置(43)采用的是串联式多级精馏溶剂回收器，可实现有机溶剂高效回收，且所回收溶剂可直接用于下次复合微粒的制备，即可实现溶剂循环利用，对环境无污染。
[0029]以上内容不能认定本实用新型具体实施只局限于这些说明，对于所属技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本构思前提下，还可以做出若干简单推演或替换，都应当视为属于本实用新型由所提交的权利要求书确定的专利保护范围。
【主权项】
1.一种染料木素复合微粒制备系统，其特征在于:包括成膜系统(I)、均质系统(2)、干燥制粒系统(3)和溶剂回收系统(4)，所述成膜系统(I)连接均质系统(2)，所述均质系统(2)连接干燥制粒系统(3)，所述干燥制粒系统(3)连接溶剂回收系统(4);所述成膜系统(I)包括溶剂储罐(11)、辅料储罐(12)和合成装置(13)，所述溶剂储罐(11)和辅料储罐(12)分别与合成装置(13)连接;所述均质系统(2)包括药物储罐(21)和均质机(22)，所述药物储罐(21)与均质机(22)上端入口连接;所述干燥制粒系统(3)包括喷雾干燥机(31)和产品储罐(32)，所述产品储罐(32)与喷雾干燥机(31)下端出口连接;所述溶剂回收系统(4)包括真空栗(41)、冷凝装置(42)和溶剂回收装置(43)，所述真空栗(41)与冷凝装置(42)上端出口连接，所述溶剂回收装置(43)与冷凝装置(42)出口连接。2.根据权利要求1所述的染料木素复合微粒制备系统，其特征在于:所述辅料储罐(12)为至少2层的储罐，且每层均设有单独出口。3.根据权利要求1所述的染料木素复合微粒制备系统，其特征在于:所述合成装置(13)为恒温超声波分散机。4.根据权利要求1所述的染料木素复合微粒制备系统，其特征在于:所述均质机(22)为高压均质机。5.根据权利要求1所述的染料木素复合微粒制备系统，其特征在于:所述产品储罐(32)为304不锈钢储罐。6.根据权利要求1所述的染料木素复合微粒制备系统，其特征在于:所述溶剂回收装置(43)为串联式多级精馏溶剂回收器。
【文档编号】A61K31/352GK205729805SQ201620415839
【公开日】2016年11月30日
【申请日】2016年5月9日
【发明人】蔡锦源, 熊建文, 朱炽雄, 刘炜炜, 谢杰康
【申请人】广西科技大学鹿山学院