一种治疗疼痛的中药制剂及其制备方法与流程

本发明涉及医药生产技术领域，具体涉及一种治疗疼痛的中药制剂及其制备方法。

背景技术：

疼痛分为急性疼痛和慢性疼痛，急性疼痛主要涉及创伤和术后疼痛。慢性疼痛则涉及多种疾病，泛指持续一个月以上的疼痛，长可达一生，也有人把慢性疼痛比喻为一种不死的癌症。目前，中国至少有三亿以上的慢性疼痛患者。

根据中国六大城市慢性疼痛调察发现，老年人慢性疼痛发病率为65％-85％，成人慢性疼痛发病率40％。近年来疼痛患者人群逐步呈年轻化，主要病源集中在颈椎病、腰椎病、肩周炎等。2015年，国内疼痛治疗产品市场规模为207.55亿元，同比增长6.3％。其中，用于关节和肌肉痛的局部止痛产品规模高达125.84亿元，占比超六成。

现有的市场止痛产品包括口服和外用两种类型。口服型的第一类是非甾体消炎镇痛药，如芬必得、去痛片等。第二类是阿片类药物，可待因、吗啡等。此类药物普遍存在安全性和耐受性问题，容易造成肠胃损失，具有肝肾毒性和依赖性。外用型的第一类化药类，如扶他林等。第二类中药类，喷雾剂、贴剂、药油(膏)，普遍具有活血化瘀等作用。此类药物大多含有麻醉剂、辣椒碱、乌头碱、发热剂等成份。

含麻醉剂类产品：麻醉剂类产品止疼效果通常体现在皮肤和表层肌肉，止疼的同时抑制神经其他反应，长期使用对神经有破坏作用。

辣椒碱(姜油/发热剂等)是以热感代替局部疼痛感受，同时起到活血化瘀的作用。对皮肤和神经有较强刺激，容易造成皮肤灼伤，长期使用可导致皮肤变黑/感受降低甚至活动不畅等。

乌头碱是存在于川乌、草乌、附子等植物中的主要有毒成份。刺激局部皮肤粘膜的感觉神经末稍，麻痹末梢神经，起到暂时止痛作用。

现有的止痛药虽然具有一定的治疗疼痛的效果，但是其治疗疼痛的效果较差、见效较慢；而且其还具有一定的依赖性。

技术实现要素：

针对上述存在的问题，本发明提供了一种治疗疼痛的中药制剂及其制备方法，用于解决背景技术中所提出的技术问题。

为了达到上述的目的，本发明采用以下的技术方案：

一种治疗疼痛的中药制剂，由以下重量份数的组份组成：白株树叶提取物12～17份、薄荷脑7～13份、三七5～10份、薤白6～9份、鹿衔草4～7份、豨莶草5～9份、地龙3～6份、川牛膝7～12份、蔓荆子4～7份、菖蒲6～8份、五灵脂8～14份、延胡索7～13份、氨基酸衍生物5～7份、复合酶1.5～2.3份、去离子水600～700份、红花籽油适量和山梨醇酐单棕榈酸酯适量。

更进一步地，所述氨基酸衍生物选用二甲基氨基酸酯。

更进一步地，所述复合酶由纤维素酶和果胶酶等质量混合而成。

更进一步地，所述白株树叶提取物的制备方法包括以下步骤：

a、将白株树叶用清水清洗干净后置于恒温干燥箱中进行干燥处理后再对其进行粉碎处理，保存备用；

b、用滤纸制作圆柱状滤纸筒，将粉碎处理后的白株树叶置于研钵内进行捣碎并装入滤纸筒中，滤纸筒开口端折叠封住后置于提取筒中，再将150ml圆底烧瓶安装于电热套上，放入2粒沸石，安装好索氏提取装置；

c、从仪器上部的回流冷凝管中加入够两次虹吸量的浓度为85％的乙醇溶液；打开电源，加热回流1.5h，收集冷凝液，即得白株树叶提取物。

一种治疗疼痛的中药制剂的制备方法，包括以下步骤：

s1：将除氨基酸衍生物和白株树叶提取物以外的所有原料用清水洗涤干净，然后在自然条件下晾干；

s2、将晾干后的各原料分别置于粉碎机中进行粉碎处理，各原料粉碎至粒径为80～100目，分别保存，备用；

s3、将s2中各原料粉末和复合酶加入不锈钢容器内，并向其中加入复合酶，搅拌均匀后在温度为27～32℃的条件下浸泡30～45min，再在温度为80～95℃的条件下煎煮35～50min，所得记为混合组分；

s4、将混合组分进行过滤处理，得到滤渣和滤液；然后将所得滤渣置于提取器中并采用乙醇溶液对其进行回流提取3次，每次回流提取的时间为40～50min，再经过滤处理，弃去滤渣，将所得滤液与第一次过滤处理所得的滤液混合均匀，所得记为混合液；

s5、向红花籽油中加入山梨醇酐单棕榈酸酯，搅拌均匀得油液，再向油液中加入适量的混合液，并用搅拌机搅拌得混合粗乳；

s6、将混合粗乳自然冷却至温度为2～7℃，然后对其进行超声分散5～10min，最后在冰浴条件下对其进行高压微射流均质处理，得油包水纳米乳液，即治疗疼痛的中药制剂成品。

更进一步地，所述s4中乙醇溶液的浓度为85～95％。

更进一步地，所述s5中红花籽油、山梨醇酐单棕榈酸酯和混合液的质量比为：1.8～3.5：3.5～5.8：1。

更进一步地，所述s6中高压微射流的压强为60～80mpa，高压微射流均质3～4次。

更进一步地，所述s6中的油包水纳米乳液的平均直径小于15nm。

采用上述的技术方案，本发明达到的有益效果是：

1、本品将各中药组分的有效成分融入中药制剂中。其中薄荷脑为高挥发性物质，其能迅速渗透至局部涂抹部位，直达最深层到达关节囊内。而且，薄荷脑挥发携带走局部热量，局部温度降低形成低温区，局部温度降低后前列腺素e合成减慢，疼痛阈值降低。在薄荷脑快速渗透的同时，水杨酸甲酯随同渗透至关节囊，代谢成水杨酸，抑制前列腺素e合成起到非甾体抗炎药物的止痛作用。同时15nm直径可以到达关节囊腔起到局部抗炎作用。

2、本品通过顶尖的纳米乳液技术将中药制剂打成粒径为≤15nm、80da(道尔顿)的热力学稳定、各向同性、透明的均相分散体系。通过高效无毒的纳米载体，运用透皮技术，实现靶向定点，有效成份经皮吸收可穿透关节囊及骨膜直达病灶，不经肝肠代谢，缩短了起效和止痛时间，可以真正的从根源上起到止痛、抗炎、消肿的效果，又避免了口服非甾体类抗炎药带来的副作用，确保10-30分钟快速止痛。

3、本品在喷涂局部形成一层生物膜，有效成份持续吸收，确保6-10小时持续作用。应用领先的纳米乳技术，使有效成份快速渗透到达病灶，克服疼痛。

4、本品融合道地中药材结合世界领先的纳米乳控释吸收技术，实现了非口服，无肝肾毒性，无依赖性，有效率高的特点。具有极强的安全性和可靠性，并体现出优良的临床效果。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1是188例肩周炎、颈椎病、肌腱滑膜炎、腰椎间盘突出症、腰肌劳损、膝关节炎、手足关节炎等患者使用本发明制备的中药制剂一周后的临床门诊治疗观察结果图；

其中图a中的40％表示188例疼痛患者中有40％的病人在使用本中药制剂后10-30分钟内起效。

12％表示188例疼痛患者中有12％的病人在使用本中药制剂后2小时以后起效。

0％表示188例疼痛患者中没有病人在使用本中药制剂后没有起到治疗作用。

24％表示188例疼痛患者中有12％的病人在使用本中药制剂后1-2小时以后起效。

24％表示188例疼痛患者中有12％的病人在使用本中药制剂后30-60分钟后起效。

图b中：25％表示188例疼痛患者中有25％的病人在使用本中药制剂后2-6小时内起到持续止痛的效果。

图2是疼痛患者使用本发明制备的中药制剂一周后，疼痛强度缓解的变化对比。

其中a表示治疗前的疼痛强度，b表示治疗后的疼痛强度。