用于对抗头皮屑的红球姜提取物的制作方法

文档序号:25996842发布日期:2021-07-23 21:11阅读:380来源:国知局
本发明涉及红球姜(zingiberzerumbet)提取物和包含所述提取物的组合物,其应用在化妆品和皮肤病学领域中用于对抗头皮屑。
背景技术
:在法国,头皮屑影响每两个人中的一个人,它的存在是良性的,但它带来不招人喜爱的外观。头皮屑是皮肤的碎片,更准确地说是剥落的表层头皮细胞,但通常比正常细胞大、厚或多。和所有皮肤一样,头皮通常通过从表皮去除表面的细胞来自我更新。头皮屑据说是干性的或油性的。干性头皮屑是肉眼可见的,表现为头皮角质层的碎屑。其为白色的,平坦的,会自然脱落。其通常伴随着令人不快的瘙痒。其通常与干性头皮有关。油性头皮屑相当小,为圆形,淡黄色且油腻。其粘附在头皮和头发上。其形成淡黄色的粘性层。其伴随着瘙痒。通常,其为皮脂溢的结果,因此通常与油性头皮和头发有关。头皮屑是一种表皮形成失调。健康的头皮每天都有死细胞,但不会被注意到。这种细胞更新以大约28天的规律周期发生。在这个过程中,表皮细胞有时间适当地完成它们的成熟,逐渐相互分离,并且当它们到达表面时将在无形中一一脱离。在头皮屑的情况下,表皮基底层的细胞在头皮炎症的作用下分裂过快。细胞更新将在5到14天内发生。上升到皮肤表面的细胞没有时间失去水分和变硬。它们在没有充分干燥的情况下到达表面,在头皮上形成细胞簇,变得可见,这就是头皮屑。根据严重度,有两种头皮屑状态:-轻微且隐蔽的头皮屑:这些是白色的小碎片,对应于从头皮上脱落并散落在衣服上的高度变化无常的死细胞簇;-脂溢性皮炎:这是与头皮严重炎症相关的头皮屑,其导致发红和瘙痒。头皮的表皮覆盖着一层称为皮脂的脂质膜,其作用是保护表皮免于干燥。糠秕马拉色菌(malasseziafurfur,m.furfur)有时也称为卵状糠秕孢子菌(pityrosporumovale),是一种属于半知菌(fungiimperfecti)的酵母,是人类共生菌群的一部分。其存在于几乎100%的人群中。已确定这种真菌对于人类是一种低致病性病原体。然而,还确定糠秕马拉色菌(一种亲脂性酵母)在大约3%的人群中引起皮肤病,如成人脂溢性皮炎。这种真菌很容易在油性环境(如头皮)中生长,那里的皮脂分泌量特别高,从而为其发展创造了有利的环境。这种真菌可以“消化”皮脂中存在的脂质,并产生对皮肤和头皮特别有刺激性的脂肪酸。当产生过多时,它们可以引起导致头皮屑的炎症。对于大约50%的个体,皮脂和糠秕马拉色菌和谐共存。对于剩下的50%,考虑到多种因素,可能会出现不平衡。并非每个人都分泌相同量的皮脂。有些人分泌的量足够大,有利于糠秕马拉色菌的过度生长,从而形成头皮屑。此外,皮脂的量随时间而变化,特别是取决于激素分泌。最后,其他因素也可以促进头皮屑的出现,如压力、疲劳、污染、缺乏阳光、某些疾病(如帕金森病)、某些药物(如神经安定剂)等。头皮屑通常出现在处于皮脂开始分泌的青春期的青少年中。男性似乎比女性更经常受到影响,这无疑是由于雄激素的作用。抗头皮屑组合物,特别是洗发剂形式的抗头皮屑组合物,是已知的并且已经在市场上销售多年。它们通常含有化学活性剂,如酮康唑、吡啶硫酮锌、羟甲辛吡酮(octopirox)、吡罗克酮乙醇胺盐(piroctoneolamine)、水杨酸、硫化硒和壬二酸。某些化合物,特别是吡啶硫酮锌,被怀疑会导致环境问题,特别是通过在鱼中引起毒性而导致生态毒性。因此,重要的是寻找新的活性剂,其是天然且环保的,同时与化学活性剂一样有效。因此,尽管目前有许多选择,消费者仍然需要新产品来对抗头皮屑和/或防止其形成。技术实现要素:令人惊讶地,发明人发现在所使用的模型中,红球姜提取物对糠秕马拉色菌具有至少与吡啶硫酮锌相同数量级的活性。因此,本发明的目的在于提出一种抗头皮屑的有效治疗。优选地,这种治疗是局部进行的,这允许更好的效果。因此,本发明的目的在于一种红球姜提取物,其用于预防和/或治疗头皮屑的用途,优选局部用途。本发明的目的还在于红球姜提取物在预防和/或治疗头皮屑中的用途,优选局部用途。本发明的目的还在于红球姜提取物在制备旨在预防和/或治疗头皮屑的皮肤病学或化妆品组合物,优选局部皮肤病学或化妆品组合物中的用途。本发明的目的还在于一种用于预防和/或治疗头皮屑的方法,其包括向有需要的人施用,特别是通过局部应用施用有效量的红球姜提取物。本发明还旨在一种用于治疗和/或预防头皮屑的美容方法,其包括施用,特别是通过局部应用施用红球姜提取物。具体实施方式红球姜红球姜是姜科(zingiberaceae)姜属(zingiber)的草本植物,原产于亚洲。其俗名为苦姜、球姜或姜洗发剂。其为一种原产于印度的植物,逐渐向西传播到马达加斯加、传播到东亚(中国、泰国、柬埔寨),然后随着第一批波利尼西亚定居者传播到波利尼西亚和夏威夷群岛。其也存在于热带美洲,例如圭亚那和马提尼克。红球姜是一种管状多年生植物,自然生长在潮湿阴凉的地方。其通常出现在河流、瀑布和其他水源附近。这种物种通过繁殖根茎碎片进行无性繁殖。这种植物的特征在于存在1至2米高的茎。叶和花序从厚的根茎或地下茎中生长。叶薄,长约25至35厘米。叶为绿色,互生。叶鞘缠绕在茎上,叶片呈倒披针形或狭长椭圆形。花苞在初期是绿色的,随着生长变成红色。花本身从苞片之间出现,不显著,三瓣状,淡黄色。果实为白色,无毛,壁薄,长约1.5厘米。种子为椭圆形,黑色。根茎为多年生,厚实,有芳香,黄色。红球姜的根茎含有各种化学类别的化合物,如萜烯、多酚和糖。精油富含萜烯,如球姜酮(zérumbone)。多酚有两种类型:-黄酮类,如山柰酚和槲皮素衍生物,和-其他酚类化合物。根茎传统上口服或局部使用。其用于治疗消化不良和疼痛、牙痛和扭伤。口服时,根在食物中用作调味品,并且具有治疗头痛、喉咙痛和风湿病的益处。红球姜提取物抑制环氧合酶(cox),且抑制中枢和外周神经系统中炎症介质的合成。根据本发明的提取物“红球姜提取物”旨在表示红球姜植株的全部或部分的提取产物,优选其根茎的提取产物。“提取产物”是指在用称为提取溶剂的溶剂(即提取溶剂中的液体溶液)提取红球姜植株,特别是红球姜根茎后获得的产物,所述产物任选地在部分或全部蒸发提取溶剂后呈浓缩或干燥形式。因此,其可以为干燥提取物。在本发明的意义中,“干燥提取物”是指不含提取溶剂或仅含有痕量提取溶剂的提取物。因此,这种干燥提取物仅包含来源于红球姜,特别是其根茎的物质。其还可能含有痕量的提取溶剂。在本发明的情况下,红球姜提取物有利地由植物的根茎获得。红球姜,尤其是其根茎,可以是新鲜的、干燥的、完整的、切开的或磨碎的,然后进行提取步骤。根据本发明的提取物的制备方法包括通过提取溶剂提取红球姜特别是其根茎的步骤。可以在室温(例如15至30℃,特别是20至25℃)和/或大气压或高压下进行提取。提取溶剂可以是溶剂或溶剂混合物,其选自:-水-醇类,如乙醇、甲醇、异丙醇-酮类,包括丙酮和甲基乙基丙酮-乙酸乙酯-二氯甲烷-二异丙醚-己烷、庚烷-co2,特别是超临界co2。提取可以通过不同的技术进行,特别是所谓的“绿色”技术,如在大气压(使用超声波、微波、浸出、浸渍、煎煮……)或在高压(例如10至150巴),使用处于超临界或亚临界状态的提取溶剂(例如co2或水),和/或在20℃至250℃的温度。有利地,红球姜提取物,特别是其根茎的提取物,将主要由萜烯级分和可能的酚级分组成。根据本发明的提取物还可以包含糖级分。“萜烯级分”是指含有亲脂性萜烯(单萜、倍半萜、二萜或三萜)化合物的提取物的级分。其有利地占干燥提取物的10至100%p/p。“酚级分”是指含有具有1个或多个酚基团的化合物的提取物的级分,如黄酮类,主要是糖基化的黄酮类,主要来源于山柰酚,如山柰酚、3-o-(山柰酚)2,4-二o-乙酰鼠李糖苷、山柰酚4-o-乙酰鼠李糖苷、山柰酚3-o-鼠李糖苷,以及较小含量二氢山柰酚。其有利地占干燥提取物的0至70%p/p,特别是30至70%p/p。“糖级分”是指含有单糖或二糖如果糖、葡萄糖、蔗糖的提取物的级分。其有利地占干燥提取物的0至30%p/p,特别是5至15%p/p。根据第一实施方案,根据本发明的提取物为庚烷提取物,即所使用的提取溶剂为庚烷。根据第二实施方案,根据本发明的提取物为乙醇提取物,即所使用的提取溶剂为乙醇。根据第三实施方案,通过用超临界co2(有或没有共溶剂)的提取来获得根据本发明的提取物。皮肤病学和化妆品应用令人惊讶地,发明人发现红球姜提取物,特别是红球姜根茎提取物,具有抗马拉色菌(anti-malassezia)活性(实施例1)。因此,根据本发明的红球姜提取物,如红球姜根茎提取物,可用于对抗头皮屑和/或预防头皮屑的形成,特别是通过局部应用。“局部应用/使用”是指在皮肤,特别是头皮、粘膜和/或皮肤附属器,优选头皮上应用/使用。“皮肤附属器”是指头发、体毛和/或指甲,优选头发。术语“对抗头皮屑”或“治疗头皮屑”是指减少头皮屑的数量和/或抑制头皮屑的发展。术语“预防”或“防止”头皮屑的形成是指减少、延迟和/或避免头皮屑的出现。可以每月一次、每周一次、每周两次、每隔一天、每天或甚至每天两次施用,特别是通过局部应用施用根据本发明的红球姜提取物。皮肤病学或化妆品组合物本发明还涉及一种皮肤病学或化妆品(例如皮肤化妆品)组合物,其用于对抗头皮屑和/或预防头皮屑的形成的用途,所述组合物包含如上面所定义的根据本发明的红球姜提取物,特别是红球姜根茎提取物,和皮肤病学或化妆品上可接受的赋形剂,更特别是局部应用可接受的赋形剂。本发明的目的还在于皮肤病学或化妆品(例如皮肤化妆品)组合物用于预防和/或治疗头皮屑的用途,优选局部用途,所述组合物包含如上面所定义的根据本发明的红球姜提取物,特别是红球姜根茎提取物,和皮肤病学或化妆品上可接受的赋形剂,更特别是局部应用可接受的赋形剂。本发明的目的还在于一种用于预防和/或治疗头皮屑的方法,其包括向有需要的人施用,特别是通过局部应用施用有效量的皮肤病学或化妆品(例如皮肤化妆品)组合物,所述组合物包含如上面所定义的根据本发明的红球姜提取物,特别是红球姜根茎提取物,和皮肤病学或化妆品上可接受的赋形剂,更特别是局部应用可接受的赋形剂。本发明还旨在一种用于治疗和/或预防头皮屑的美容方法,其包括施用,特别是通过局部应用施用皮肤病学或化妆品(例如皮肤化妆品)组合物,所述组合物包含如上面所定义的根据本发明的红球姜提取物,特别是红球姜根茎提取物,和皮肤病学或化妆品上可接受的赋形剂,更特别是局部应用可接受的赋形剂。在本发明中,“皮肤病学或化妆品上可接受的”是指可用于制备皮肤病学或化妆品组合物的物质,其通常是安全的、无毒的并且在生物学上或其他方面都不是不受欢迎的,并且其对于治疗或美容用途,特别是通过局部应用的用途是可接受的。可以将根据本发明的提取物以干燥提取物的形式,或以其提取溶剂中的溶液的形式(任选在溶剂部分蒸发后以获得浓缩提取物),或以另一种溶剂中的溶液的形式引入到根据本发明的组合物中。事实上,可以将提取溶剂蒸发(完全或部分蒸发,优选完全蒸发),然后可以将所得的干燥提取物或浓缩提取物(优选干燥提取物)溶解在另一种溶剂中以呈液体形式,从而构成流体提取物。这种复原溶剂可以是例如c3-c5二醇,如丙二醇、丁二醇、丙烷-1,3-二醇或戊二醇,或甘油。在一个特别的实施方案中,根据本发明的皮肤病学或化妆品组合物包含至少一种其他抗头皮屑活性成分,如抗真菌剂,如吡罗克酮乙醇胺盐、吡啶硫酮锌、环匹罗司或其混合物。根据另一个实施方案,根据本发明的皮肤病学或化妆品组合物进一步包含芹菜籽提取物,所述芹菜籽提取物具有临床证实的作为抗头皮屑剂的活性。本发明优选旨在适合和适于局部应用的形式的皮肤病学或化妆品组合物。因此,根据本发明的皮肤病学或化妆品组合物可以是通常已知用于局部施用的形式,即,特别是洗剂、洗发剂、护发素、香膏、泡沫剂、凝胶剂、分散剂、乳剂、喷雾剂、精华液、面膜或霜剂。有利地,根据本发明的组合物可以是通常已知用于向头发和头皮局部施用的形式,即,特别是洗发剂、护发素、发用霜剂、发用洗剂、面膜或喷雾剂,特别是免洗喷雾剂(spraysans)。因此,可以漂洗的配制产品与不需要漂洗的配制产品之间是有区别的。除了根据本发明的红球姜提取物以外,这些组合物通常还包含生理学上可接受的介质,所述介质通常基于水或溶剂,例如醇、醚或二醇。它们还可以含有表面活性剂、络合剂、防腐剂、稳定剂、乳化剂、增稠剂、胶凝剂、湿润剂、润肤剂、微量元素、精油、香料、染料、保湿剂或地热水等。有利地,根据本发明的组合物将包含相对于组合物的总重量以干燥提取物的重量计0.05至2%,优选0.1至1%,甚至更优选0.1至0.8%的红球姜提取物。在一个优选的方式中,根据本发明的组合物将包含相对于组合物的总重量以重量计0.2%的红球姜干燥提取物。在一个同等优选的方式中,根据本发明的组合物将包含相对于组合物的总重量以重量计0.5%的红球姜干燥提取物。可以根据本领域技术人员熟知的方法制备这些组合物。以下实施例阐明本发明,但不限制其范围。实施例实施例1:不同红球姜提取物的抗马拉色菌活性的评价通常,通过抑制糠秕马拉色菌菌落生长的能力(测定最低抑制浓度(cmi))来评价抗头皮屑活性剂,这不足以预测糠秕马拉色菌的致死活性和因此的头皮屑的最佳去除。事实上,如果没有完全或充分去除,糠秕马拉色菌可能会重新增殖。因此,还必须通过证明抗头皮屑活性剂对糠秕马拉色菌致死率的作用来表明其有效性。通常通过估计微生物菌落随时间的衰减来测量该组分。在这项工作的情况下,将模型在样品制备、接触时间和样品评价浓度方面进行优化。下面描述的测试的目的在于以相关方式评价不同红球姜根茎提取物的抗马拉色菌活性,并将其与纯的球姜酮和吡啶硫酮锌的活性进行比较。方法此次测试测试了五个配方:-用作参比的混合物:吡啶硫酮锌,其以1.0%p/p存在于混合物a中,所述混合物a包含:14.3%的月桂醇聚醚硫酸钠、10.0%的烷基二甲基甜菜碱、3.8%的癸基葡糖苷、2.0%的脱水山梨醇单月桂酸酯、10%的柠檬酸一水合物溶液,适量ph=5,水适量至100;-由干燥和磨碎的根茎通过庚烷提取获得的红球姜根茎提取物,其以2.0%p/p存在于混合物a中;-通过乙醇提取获得的红球姜根茎提取物,其以2.0%p/p存在于混合物a中;-通过超临界co2在水溶性赋形剂(丁二醇)中获得的红球姜根茎提取物,其以3.0%p/p存在于混合物a中。这是一种名为的市售材料,由sederma公司销售。该材料的inci名称为:丁二醇-红球姜提取物。此测试的程序如下:用以107ufc/ml滴定的糠秕马拉色菌的1%接种体进行20g测试产品的接种。在确定的接触时间后,取出1g产品,并在中和稀释剂中进行1/10稀释。在稀释剂中进行1/10至1/1000连续稀释。在50ml无菌去矿物质水(eds)的存在下,在0.45μm酯和醋酸纤维素膜上过滤1ml,然后用50ml的eds进行两次冲洗。选择的接触时间为1小时、2小时、5小时和8小时。中和稀释剂为tsb+10%聚山梨醇酯80,稀释剂为胰蛋白胨-盐。冲洗液为无菌去矿物质水。菌株和培养条件总结在下表1中:[表1]菌株糠秕马拉色菌cbs1878培养介质dixon琼脂孵育条件4至6天,在30至35℃结果用这些不同提取物获得的结果列于下表2中:[表2]混合物1:吡啶硫酮锌1.0%。混合物2:红球姜的庚烷提取物,2.0%。混合物3:红球姜的乙醇提取物,2.0%。混合物4:红球姜的超临界co2提取物,3.0%。吡啶硫酮锌(混合物1)在接触1小时后显示出对糠秕马拉色菌的活性。在接触8小时后,微生物数量的减少超过3log。这些结果验证了此测试。不同的红球姜根茎提取物显示出至少与参比产品相似的抗马拉色菌活性。因此,发明人证明了这些提取物具有非常有利的抗头皮屑活性。当前第1页12
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