技术特征：
1.局部制剂，包含皮肤治疗活性剂和活化溶剂系统，所述活化溶剂系统包含异戊二醇、异山梨醇二甲醚和非离子表面活性剂。2.如权利要求1所述的制剂，还包含抗氧化剂。3.如权利要求1
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2中任一项所述的制剂，其中所述皮肤治疗活性剂包括视黄醇。4.如权利要求1
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3中任一项所述的制剂，还包含补骨脂酚。5.如权利要求1
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4中任一项所述的制剂，其中所述非离子表面活性剂是以下中的一种或多种：乙氧基化物、脂肪乙氧基化物、丙氧基化物、嵌段共聚物、泊洛沙姆、聚甘油酯、聚甘油乳化剂、山梨醇酐、偶极试剂、酚醛型非离子表面活性剂。6.如权利要求1
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5中任一项所述的制剂，其中所述非离子表面活性剂包括聚山梨酯80。7.如权利要求1
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6中任一项所述的制剂，还包含聚山梨酯20。8.如权利要求2
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7中任一项所述的制剂，其中所述抗氧化剂是以下中的一种或多种：绿茶多酚、甘草提取物、白藜芦醇、水飞蓟素、姜黄素、咖啡因、虾青素、黄酮、类黄酮、黄烷醇、生育酚、抗坏血酸、辅酶q10、麦角硫因、谷胱甘肽、依克多因、没药醇、余甘子。9.如权利要求2
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8中任一项所述的制剂，其中所述抗氧化剂包括山茶多酚。10.如权利要求2
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9中任一项所述的制剂，其中所述抗氧化剂包括黄嘌呤，所述黄嘌呤为咖啡因。11.如权利要求1
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10中任一项所述的制剂，包含(％w/w)：约10％至约90％异戊二醇；约1％至约40％聚山梨酯80；约0.01％至约10％咖啡因；约5％至约90％异山梨醇二甲醚；至多约80％乙氧基二甘醇；约0.1％至约15％山茶(绿茶)多酚；约0.01％至约30％视黄醇；至多约30％聚山梨酯20；至多约20％补骨脂酚；至多约20％红茶提取物；和至多约20％甘草根提取物。12.如权利要求1
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11中任一项所述的制剂，包含(％w/w)：约45％至约65％异戊二醇；约6％至约10％聚山梨酯80；约0.5％至约2.5％咖啡因；约20％至约40％异山梨醇二甲醚；约1％至约5％乙氧基二甘醇；约0.1％至约5％山茶(绿茶)多酚；约0.05％至约1.5％视黄醇；约0.05％至约2％聚山梨酯20；约0.1％至约3％补骨脂酚；约0.001％至约5％红茶提取物；和
约0.001％至约5％甘草根提取物。13.如权利要求1
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12中任一项所述的制剂，包含(％w/w)：适量至100％的异戊二醇；约8％至约9％聚山梨酯80；约1％至约1.5％咖啡因；约25％至约35％异山梨醇二甲醚；约2％至约3％乙氧基二甘醇；约1％至约1.5％山茶(绿茶)多酚；约0.2％至约1.2％视黄醇；约0.2％至约1.2％聚山梨酯20；约0.5％至约1.5％补骨脂酚；约0.001％至约0.1％红茶提取物；和约0.001％至约0.1％甘草提取物。14.用于治疗性治疗皮肤状况的方法，包括对受影响区域局部应用治疗有效量的局部制剂，所述局部制剂包含皮肤治疗活性剂和活化溶剂系统，所述活化溶剂系统包含异戊二醇、异山梨醇二甲醚和非离子表面活性剂。15.如权利要求14所述的方法，其中所述受影响区域是人类皮肤、头皮、毛发、指甲中的一种或多种。16.如权利要求14
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15中任一项所述的方法，其中所述活性剂包括视黄醇。17.如权利要求14
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16中任一项所述的方法，其中所述非离子表面活性剂包括聚山梨酯80。18.如权利要求14
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17中任一项所述的方法，其中所述制剂还包含抗氧化剂。19.如权利要求14
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18中任一项所述的方法，其中所述制剂还包含补骨脂酚。20.用于制备局部制剂的方法，包括：形成抗氧化剂系统和活化溶剂系统的第一混合物，所述活化溶剂系统包含异戊二醇、异山梨醇二甲醚和非离子表面活性剂；单独地将视黄醇与异戊二醇和异山梨醇二甲醚组合以形成视黄醇混合物；和将所述第一混合物与所述视黄醇混合物组合，其中所述方法在惰性气氛下进行。21.如权利要求1
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13中任一项所述的局部制剂或通过权利要求20所述的方法制备的局部制剂，其中用所述制剂治疗至少4周的皮肤显示出至少约30％的表皮增厚。22.如权利要求1
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13中任一项所述的局部制剂或通过权利要求20所述的方法制备的局部制剂，其中用所述制剂治疗至少4周的皮肤与基线相比显示出至少多2倍的胶原蛋白沉积。23.如权利要求1
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13中任一项所述的局部制剂或通过权利要求20所述的方法制备的局部制剂，其中用所述制剂治疗至少4周的皮肤与基线相比显示出小于约100％的经表皮水分流失增加。24.如权利要求14
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19中任一项所述的方法，其中用所述制剂治疗至少4周的皮肤显示出至少约30％的表皮增厚。
25.如权利要求14
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19或权利要求24中任一项所述的方法，其中用所述制剂治疗至少4周的皮肤与基线相比显示出至少多2倍的胶原蛋白沉积。26.如权利要求14
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19或权利要求24中任一项所述的方法，其中用所述制剂治疗至少4周的皮肤与基线相比显示出小于约100％的经表皮水分流失增加。
技术总结
公开了包含稳定的、非刺激性的、皮肤治疗活性剂的制剂和用于局部应用到皮肤的递送系统。所公开的局部制剂和递送系统提供了活性剂向皮肤的受控的、温和的释放以治疗适宜的皮肤状况以及改善皮肤的美学性质。还提供了所公开的制剂和递送系统的配制、制造和使用方法。的制剂和递送系统的配制、制造和使用方法。
技术研发人员：S.M.赫尔南德斯
受保护的技术使用者：塔普克斯制药公司
技术研发日：2021.01.08
技术公布日：2021/9/9