N′-取代-n，n′-二取代肼驱虫药的制作方法

专利名称：N′-取代-n，n′-二取代肼驱虫药的制作方法
本申请是未决申请号91，687(申请日1987年8月31日)的部分继续申请，该申请是未决申请号911，177(申请日1986年9月24日)的部分继续申请，该申请是未决申请号789，797(申请日1985年10月21日)、未决申请号858，482(申请日1986年5月1日)、未决申请号24，660(申请日1987年3月11日)的部分继续申请，该申请是未决申请号821，187(申请日1986年1月22日)、未决申请号5，824(申请日1987年2月4日)的部分继续申请，该申请是未决申请号835，073(申请日1986年2月28日)、未决申请号12，380(申请日1987年2月19日)的部分继续申请，该申请是未决申请号885，508(申请日1986年7月14日)和未决申请号911，928(申请日1986年9月26日)的部分继续申请，这些专利申请在此援引以供参考。
本发明涉及通过用N′-取代-N，N′-二取代肼接触蠕虫控制蠕虫的方法。
数亿人口和动物遭受到蠕虫感染，虽然这种病不致命，但却能使人完全丧失能力，失去生产能力及人类地活力。在第三世界国家，这些疾病带来了最大问题，防治的最大障碍是无知、民俗习惯和卫生条件差。但是，另一问题是缺乏高效、安全和廉价足以批量治疗的化学疗法药剂。
以下归纳了对人体影响最严重的蠕虫病
疾病有机体
血吸虫病Schistosomamansoni
S.japonicum
S.haematobium
(血吸虫，吸虫)′
钩虫病Necatoramericanus
Ancyclostomaduodcnale
(钩虫，线虫)
蛔虫病Ascarislumbricoides
(蛔虫，线虫)
丝虫病或象皮病Wuchereriabancrofti
Brugiamalayi
(线虫)
盘尾丝虫病或河盲Onchocercavolvulus
(线虫)
罗阿丝虫病LoaLoa
(eyeworks，线虫)
已有多种药剂用于治疗人体和动物中这些疾病和有关的感染。较常用的药剂归纳如下。
除了这些推荐的药物之外，也可选择其它已有的药剂。锑配合物普遍用于治疗血吸虫病，但它们毒性很大。哌嗪只对蛔虫病有效，但有轻微的副作用。苄酚宁是一种烟酸激动剂，只对钩虫有中等效力。阿凡曼菌素是公知的最有效的杀寄生虫剂，对于蟠尾丝虫肠扭结，50μg/kg足以致使幼丝虫属大大减少。它们还可有效地抑制了蛔虫属。但是，它们对血吸虫和条虫不起作用，而且通过发酵制备成本过高，使其在第三世界国家中使用可能不切实际。
文献中已公开了某些肼衍生物。然而，先有技术文献中设有一篇提出具有昆虫生长调节性的肼衍生物。
美国专利3，481，972公开了式ZC(O)NHN(CH3)-CH2CH2OH的2-(β-羟乙基)-2-甲基酸肼化合物，其中Z代表呋喃基、环己基、苯基、苄基、苯乙烯基、二氢苯乙烯基或取代的苯基。这类化合物被说成是作为杀虫剂有效地控制了诸如昆虫、蜘蛛、线虫、真菌、植物和蠕虫生物体一类的生物体。
美国专利4，357，351公开了五种下式的具体化合物(化合物号400和402～404)
其中X是-NCO，-NHC(O)N(CH2CH2OH)2，-NHC(O)(CH2)，CH3，-NHC(O)OCH2CH2(OCH2CH2)nOH和
其中n平均为7.7，n′平均为11。据透露，这些化合物具有抗狭蚌虫活性。但是，这些化合物并未要求保护，而且也看不出这五种化合物是如何包括在该专利所公开的通式中。
美国专利4，564，611公开了具有下式结构的(二)硫代磷酸和膦酸衍生物
其中R代表(C1-C4)烷基;R1代表(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基巯基、(C1-C4)烷基氨基或二(C1-C4)烷基氨基;R2和R3相互无关地各自代表氢、(C1-C4)烷基、(C5-C6)环烷基、苄基或呋喃甲基;R4代表(C1-C4)烷基、(C1-C3)烷氧基甲基、(C1-C3)烷基巯基甲基或苯基，X代表氧或硫，这类衍生物对吸收和控制昆虫、恙虫和线虫具有活性并显示出良好的杀菌活性。这里未透露昆虫生长调节活性。此外，未讲述R2包括一个叔碳。
化学文摘索引CA84(21)150168j指出，Azerbkhimzh，1975，(5)，47～48页公开了Me2CHCH2CH＝NH(Ac)CH2CH2OH、phCH＝NN(Ac)CH2CH2OH和MeCH2CH＝NN(Ac)CH2CH2OH，它们具有杀虫活性。
相关的美国专利3，699，111、3，809，703和3，821，261公开了某些杂环酰氯苯基腙，它们适用作杀昆虫剂、杀螨剂、除莠剂，消炎剂和驱虫剂并具有下面通式
其中R是呋喃基、噻吩基或吡啶基且n是0～3。
相关的美国专利3，824，233和3，897，559公开了肉桂酰和硫代苯丙烯酰氯苯基腙，它们可用作驱虫药并具有以下通式
其中R1是苯基或噻吩基;R3是烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基或两个R3合起来构成亚甲基二氧基;m是0～2。
《医药化学杂志》532-538(1981)公开了在苯环中包含若干取代基的各种酰氯苯基腙和氯化物衍生物。这些化合物适用作驱虫药。
按照本发明，用一种具有下式核的化合物或其生物用盐接触蠕虫来控制蠕虫
其中N是氮;E是一个有机或有机金属基团，它至少带有三个原子(氢除外)并通过碳-氮单键键合到式中所示的氮上，一个G1是碳、氮、氧或硫，两个G2和另一个G1是碳;或一个G2是硫或磷，两个G1和另一个G2是碳;所示的键＝＝＝是一个单键或双键;有机基团是至少含有一个碳原子但无金属原子的基团;有机金属基团是含碳-金属键的基团。最好，E是含叔碳的有机基团且两个G1和G2是碳。更好，E是叔丁基且两个G2均为双键键合氧的碳。


图1为在不同剂量情况下用20-羟基蜕皮激素和3号实施例透发产生的过程(A)以及在Kc细胞中抑制细胞繁殖作用(B)。初始细胞密度为2×106细胞/ml;在1ml等分的细胞与该化合物一起温育48小时后，将细胞轻微粉磨并通过血球计计量，以乙醇(1μl)处理的对照为基准测定细胞反应百分率(采用长于约17μm的方法，见Cherbas等人第189页，Wilhelm Roux′s Arch.l(1980))和总的细胞密度。各剂量重复测定三次。数据是平均值+/-S.D，对20-羟基蜕皮激素，EC50＝0.035μm，而3号实施例的EC50＝4.8μm。
图2改变20-羟基蜕皮激素和3号实施例的浓度对乙酰胆碱酯酶诱导作用。初始密度为3×10°细胞/毫升(10ml/试样)的Kc细胞与激动剂一起温育3天。在以3000Xg离心分离收集之后，在4℃下用Robb的果蝇属盐水(18，2×5ml)洗涤细胞粒，然后在1ml含0.5M Na Cl、0.25MEDTA和0.5%TRIT ON
X-100的磷酸盐缓冲剂中(PH＝7.4，I＝0.1M)通过声处理来溶解。(见cherbas，197《科学》275(1977))。Triton是Rohm和Haas公司对烷芳基聚氧乙二醇表面活性剂的注册商标。在以16，000Xg离心分离之后，分析上清液乙酰胆碱酯酶活性，分析方法采用Ellman等人提出的方法(7 Bio chem.Pharmacol.88(1961))，通过减去在2×10-5硫酸毒扁豆碱存在下，在温育中观察到的任何412nm吸光率。因此，得到的反应混合物在磷酸盐缓冲剂中(PH7.4，I＝0.1M)含有50μl酶苯取物、20μl毒扁豆碱(只是空白管)和1.0ml 0.5mM乙酰基硫代胆碱、0.3mM二硫代双硝基苯甲酸。在25℃下温育2小时，加入毒扁豆碱中止活性管中的反应。然后测定在412nm的吸光率。通过Biorad方法测定萃取物中的蛋白质浓度。数据是三次细胞温育的平均值+/-S.D。在去除未处理的细胞中毒扁豆碱敏感的乙酰胆素酯酶活性之后，测定出20-羟基蜕皮激素和3号实施例的EC50分别为0.007和1.05μM。
图3A在存在不同浓度的3号实施例下H-松甾酮A结合Kc细胞受体萃取物的分布曲线图。胞液萃取物制剂和蜕皮素受体测定基本上按Sage的Enzymol458(1985)，111Meth所述。在1μlDMSO中的3号实施例化合物加到于10mMTris缓冲剂(PH7.2)中的50ml放射配体和50μl未稀释的胞液萃取剂中于0.5℃温育过夜之后，加入于Tris缓冲剂中的300μl1%HCl洗涤过的活性炭(Sigma)和0.1%DextranT70(Pharmacia)、离心分离(13，000Xg，3分钟，4℃)和对在1.5mlHydrofluor中300μl的上清液进行液体闪烁记数，分离出束缚标记(国家诊断方法)。所取的点是二次测定的平均值。对于无3号实施例的情况下温育，kd＝0.29nM，B最大＝0.79nM。
图3B20-羟基蜕皮激素和3号实施例代替由胞液受体萃取液得到的H-松甾酮A的相对能力。条件如图3所示，不同的只是使用0.5nM松甾酮A。所取的点是二次测定的平均值。对于20-羟基蜕皮激素，EC50＝0.1μM，而3号实施例，EC50＝3.0μM。对照结合相当于每mg胞液蛋白质结合10毫微微摩尔H-松甾酮。
图4在人造饮食中施用10ppm 3号实施例对新蜕皮的四期龄(L)烟草天蛾的影响，监测(A)免疫活性的血淋巴液蜕皮效价和(B)增重。通过放射性免疫分析方法(Warren等人改编，40Experientia 393(1984))，用蛋白质A-Staph，aureus悬浮液(Sigma)作为试剂以从游离的配位体中分离出结合物来测定蜕皮效价。通过使20-羟基蜕皮激素与羧基甲氧基胺反应得到相应的蜕皮6-肟酸，形成了抗蜕皮抗血清。用市售的3H-α蜕皮激素作为放射配位体(New England Nuclear)，抗血清分辨出α-蜕皮激素比20-氢键蜕皮激素的亲合力高2.7倍。数据以20-羟基蜕皮激素当量表示，为此，分对数标准曲线的相关系数一般是r＞0.99。所有试样均在硼酸盐缓冲液(PH8.0)中适当稀释并重复分析两次对两次蜕皮效价和重量测定，采用每个时间点10个独立单位，所有数据点均是平均值。本文描述的所有幼虫是在25℃下一整天周期(16＜∶8D)中饲养的，并以卵的形式购买(CarolinaBiologicalSupplyCo.)。
图5加入10μg/gr放射性示踪化合物之后14C-3号实施例在L5角虫中的血淋巴液效价。令新蜕皮的L烟草天蛾幼虫饥饿12小时，然后供给350mg含13μg放射性示踪3号实施例的人造饮食碎块(1-14C-羰基，放射化学纯＞99%，比活性3.09m Ci/mmole.，由Rohm和Haas研究实验室合成)。一定时间之后，将幼虫混入刻度管中，并测定血淋巴液体积。通过加入于500μl1%HCl水溶液中过量的Na Cl并用3×1ml乙酸乙酯/乙腈(2∶1)萃取，采用剧烈旋转和在洗液之间离心分离，从血淋巴液中回收3号实施例。将汇集的有机层蒸干并放在500μm正常相硅胶薄层色谱板上(Analtech)，并在二氯甲烷/乙腈/乙酸(67∶33∶1)中展开。放射活性的分析可以采用放射自显影法，刮削相应于母体化合物的色谱斑和液体闪烁记数，也可以采用Berthold LB 2842线性分析仪并通过与C-3号实施例校准曲线比较，当相应于母体3号实施例在TLC上的放射活性被刮削、萃取和在反相HPLC(35%乙腈水溶液，35℃，Alltech应用科学，3μM粒径C18吸收球形柱)上进行时，放射活性几乎用可信的3号实施例标准定量地洗脱了。数据是5～8个数的平均值+/-S.E.M。
图6使用实施例3类似物时L3DO烟草天蛾幼虫表观Kc细胞蜕皮受体亲合性和早熟蜕皮的引发的相互关系。H松甾酮A受体替代试验按这里描述的方法进行。L3DO角虫的早熟蜕皮引发值的测定方法如下将不同浓度的类似物(在0.5%DMSO丙酮中，1∶1)掺入人造饮食中，然后使幼虫服用48小时(每次处理10个)。EC的测定通过绘制带有早熟的滑动头囊的治疗群体对饮食中剂量的百分率。
术语“卤素”应理解为包括氯、氟、溴和碘、术语“烷基”本身或作为其它取代基部除非另外标明，其包括直链或支链基团，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、新戊基等，在说明情况下也包括高级同系物和异构体，例如正辛基、异辛基等。术语“卤烷基”本身或作为其它取代基部分是键合有一个或多个卤原子的规定碳原子数的烷基，如氯甲基、1-或2-溴乙基、三氟甲基等。类似地，“氰基烷基”本身或作为其它基团部分是键合有一个或多个氰基的规定碳原子数的烷基;“卤烷氧基”本身或作为其它基团部分是键合有一个或多个卤原子的规定碳原子数的烷氧基，例如二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基等。“烯基”和“炔基”本身或作为另外取代基部分包括直链和支链规定碳原子数的基团。“二烯基”是包括两个碳-碳双键的直链或支链烯基，其中双键可以是共轭双键(例如1，3-丁二烯基)、相邻双键(如1，2-丙二烯)或孤立双键(如1，4-戊二烯)。
不用说，术语“有机基团”指的是至少含一个碳原子但无金属原子的基团。有机基团的例子有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环类、酯类、醚类、硫衍生物类和胺衍生物类。
术语“有机金属基团”应理解为包括含碳-碳键的基团。这类基团的例子包括三甲基甲硅烷基。术语“叔碳”指的是至少具有三个碳-碳单键的碳。
术语“芳基”应理解为包括那些具有苯、萘、菲和蒽的环状结构特性的分子，所说的环状结构既可以是六碳苯环，也可以是其它芳基衍生物的缩合的六碳环。芳基的例子包括未取代或取代的苯基、苄基和萘。
不用说，术语“环芳基”指的是包括杂环化合物在内的不饱和环状化合物。环芳基的例子包括芳基、吲哚基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、三唑基和四唑基。
具有1、2、3或4个氮原子和2～5个核碳原子的六元杂环的代表性例子有2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、5-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、3-吡嗪基、2-(1，3，5-三嗪基)、3-(1，2，4-三嗪基)、5-(1，2，4-三嗪基)、6-(1，2，4-三嗪基)、4-(1，2，3-三嗪基)和5-(1，2，3-三嗪基)。
五元杂环的代表性例子有2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-(1，2，3-三唑基)、3-(1，2，4-三唑基)、5-(1，2，4-三唑基)、2-吡咯基、2-恶唑基等。
那些具有酸性或碱性官能基的式Ⅰ的N′-取代-N，N′-二酰基肼可以进一步与合适的碱或酸反应形成新的盐。这些盐也显示出杀虫活性。典型的盐是可农用的金属盐，铵盐和酸加成盐。金属盐中，金属阳离子是碱金属阳离子如钠、钾、锂或类似物;碱土金属阳离子，如钙、镁、钡、锶或类似物;或重金属阳离子，如锌、锰、铜、亚铜、铁、亚铁、钛、铝或类似物。铵盐包括那些其中铵阳离子具有分子式NR5R6R7R8的铵盐，其中R5、R6、R7和R8各为氢、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、(C3-C8)烯基、(C3-C8)炔基、(C3-C8)羟烷基、(C3-C8)烷氧基烷基、(C2-C6)氨基烷基、(C2-C6)卤烷基、氨基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)二烷基氨基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯基烷基，其中烷基部分具有4个以下的碳原子，或R5、R6、R7或R8中的两个与氮原子结合形成一个5-或6-元杂环且在环中任意选含另一个杂原子(如氧、氮或硫)且最好是饱和的，如哌啶子基、吗啉代、吡咯烷基、哌嗪基或类似物，或者R5、R6、R7或R8中任意三个与氮原子结合形成一个5-或6-元芳杂环，如piperazole或吡啶。当铵基中R5、R6、R7或R8取代基是取代的苯基或取代的苯基烷基时，苯基和苯烷基上的取代基一般选自卤素、(C1-C8)烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基、硝基、三氟甲基、氰基、氨基、(C1-C4)烷硫基等。这类取代的苯基最好具有两个以下的这种取代基。代表性铵阳离子包括铵、二甲铵、2-乙基己基铵、二(2-羟乙基)铵、三(2-羟乙基)铵、二环己基铵、叔辛基铵、2-羟乙基铵、吗啉鎓、哌啶鎓、2-苯乙基铵、2-甲基苄基铵、正己基铵，三乙铵，三甲铵，三(正丁基)铵、甲氧基乙基铵、二异丙基铵、吡啶鎓、二烷基铵、二氢吡唑鎓、炔丙铵、二甲基肼、十八基铵、4-二氯苯基铵、4-硝基苄基铵、苄基三甲基铵、2-羟乙基二甲基十八基铵、2-羟乙基二乙基辛基铵、癸基三甲基铵、己基三乙基铵、4-甲基苄基三甲基铵等等。酸加成盐中阴离子是生物用阴离子。如氢氯化物、氢溴化物、硫酸根、硝酸根、硝酸根、过氯酸根、乙酸根、草酸根等。
蠕虫和节肢动物(如昆虫和甲壳纲)属于原口动物类。但是，蠕虫从系统发育上来看和昆虫相差很远。蠕虫有两个生物分类。第一是属于线形动物类的线虫(如肠蛔虫、钩虫和造成象皮病的蠕虫和人体中的河盲;有在于动物体内的蛔虫、钩虫、蛲虫和犬恶丝虫)。第二是吸虫(如人体内的裂体虫或血吸虫和家畜身上的肝吸虫)以及杀虫(如人体及动物体内的绦虫)。这二者都属于扁蠕虫类。
昆虫为了能顺利成长，即从一个幼虫期到下一个更大的幼虫期，或者变为成虫，它们必须脱去老的表皮。天然蜕皮激素或20-羟基蜕皮激素能引起脱皮。本发明的化合物是一种昆虫生长调节剂，它可以干扰该自然脱皮过程及其他生长调节过程。
生长调节效果不是在处理后很快就会表现出来的。这与传统的杀虫剂(如神经毒素、呼吸系统毒素等)相反，传统杀虫剂对生命过程起作用，而且其效果会迅速出现。
举例来说，象下列通式的化合物就属于传统的、快速作用的、阻止胆碱酯酶的神经毒素，它可以杀死范围相当广泛的昆虫和螨，以及非目的生物(如哺乳动物、鱼和鸟类)，与此不同的是本发明的昆虫生长调节剂在某种程度上效果要慢一些
(R1)2-P(X)X(CH2)nC(O)NHN(R″)C(O)C5H6
其中R1＝低级烷基、烷氧基、硫烷基，两个R1可同可不同;X＝O或S;n＝1～5;R″＝叔丁基。
下列参数对产生作为昆虫生长调节剂的具有通式Ⅰa的环的化合物是非常重要的。连结在多个G1之一上的基团中的至少一个应至少有某种程度的增大，即应至少具有两个或三个非氢原子。但是，如果增大太多，则化合物作为昆虫生长调节剂的效力就会下降。因此，连结在所有G1′上的基团应含有不超过大约21个非氢原子。
通式Ⅰ的基团E的大小是重要的。E必须含有至少4个非氢原子。含氧基团一般说来不是太好。如果有氧存在，E通常应更大。含有两个氧原子或者一个氧和一个硫原子的基团不太好。较好是E含有不超过10个的非氢原子。最好是E不含有超过4或5个非氢原子的链，但却是高度支化的。
本发明的化合物或它们的母体可以根据下列方法来制备。当制备有关下面通式Ⅱ的化合物时，可使用过程A来制备，即式Ⅱ中X及X′都是氧，并且A和B相同(即A和B都为苯基或4-氯苯基)或不同(即A为4-甲基苯基，B为4-氯苯基)。
其中，A和B为通过C-C单键连结在通式Ⅱ中的碳原子上的有机基团，R1为非氢基团。
过程A
步骤1
其中，R1、A和B如在通式Ⅱ中的定义，X和X′是氧。
当R1为氰戊烷基时，中间产物Va可按下列制备
步骤1a
其中，M是K或Na;X和X′是氧;A和B如上述对通式Ⅱ中的定义;R3和R4可以相同或不同，它们是氢或(C2-C9)的直链或支链的、非取代或含有一个或两个相同或不同的C3-C6环烷基的取代的烷基。
当通式Ⅱ中，X和X′是氧，R1、A和B如上述定义时，制备有关通式Ⅱ的化合物可用过程B制备。
过程B
方法1
其中，X和X′为氧;A和B如上对通式Ⅱ的定义;R3和R4可相同或不同，它们是氢或直链或支链的、非取代或取代含有一个或二个相同或不同的C3-C6环烷基的C2-C9烷基。由上可以看出，步骤2的中间产物，即通式X的化合物，对应于通式Ⅴ的化合物。另外，通式Ⅺ的化合物对应于Ⅹ和Ⅹ′为氧时的通式Ⅱ的化合物。
方法2
其中，R1、A和B如上述对通式Ⅱ的定义，W为一优良的离去基团，例如卤素(如氯)、烷氧基(如乙氧基)、甲磺酰基(-OSO2CH3)或酯基(如乙酯基(-OC(O)CH3))。
当通式Ⅱ中，A、B和R1如上述对通式Ⅱ的定义，并且Ⅹ和Ⅹ′之一或全部为硫时，有关通式Ⅱ的化合物可用过程C来制备。
过程C
步骤1
其中，A、B和R1如上述对通式Ⅱ的定义;X和X′之一或全部为硫;Y为一个良好的离去基团，如羧基烷硫基(例如羧甲基硫基和-SCH2CO2H)，烷硫基(如甲硫基)，或卤素(如氯)。
当通式Ⅱ中X和X′为氧，R1、A和B如上述对通式Ⅱ的定义时，有关通式Ⅱ的化合物可用过程D制备。
过程D
步骤1
其中，A、B和R1如上述对通式Ⅱ的定义，Z是叔丁基、乙基、苯或苄基。
每一个过程的起始原料通常为商品，或者可以通过已知方法制备。
本发明的其它化合物或它们的母体可以根据下列过程在惰性或基本上惰性的溶剂或溶剂混合物中、在碱的存在下通过使适当取代的肼(通式Ⅱ)与烷基卤、烯丙基卤或苯基甲基卤反应而制备
其中，X、X′、R1、R2、A和B如上述对通式Ⅱ的定义，Hal为卤素(氯、氟或溴)。
适用于上述过程的碱包括金属氢化物(例如氢化钠或氢化钾);金属烷氧化合物(例如烷氧化钠或烷氧化钾)，氢氧化钠，氢氧化钾或二异丙基酰胺化锂。如需要可采用这些碱的混合物。较好的碱是叔丁氧化钾。
用于上述过程的适宜溶剂包括醚(例如四氢呋喃(THF)、甘醇二甲醚等)，二甲基甲酰胺(DMF)，二甲亚砜(DMSO)，乙腈或者水和苯或甲苯的混合物。如需要，可采用这些溶剂的混合物。较好的溶剂是二甲基甲酰胺。
上述过程可在约-20℃～100℃下，最好在约-5℃～50℃下进行。
通过上述过程制备本发明的化合物最好在大约大气压力下进行，当然，如果需要，高一些或低一些的压力可以采用。
最好使用基本上等摩尔的反应物，但是如需要，高一些或低一些的数量也可采用。
一般说来，对应于通式ⅩⅪ的起始材料，应采用等当量的碱。
通式ⅩⅪ的化合物通常是商品或可由已知方法来制备。
为适应具体取代基的反应性，对上述过程进行改良可能是需要的。这种改良对本领域的技术人员是明显和已知的。
在过程A中，是在惰性或基本惰性的溶剂或溶剂混合物中、在碱存在下使通式Ⅲ的化合物与通式Ⅳ的单取代肼或其对应的酸加成盐(如盐酸盐等)反应，制得通式Ⅴ的中间产物，然后可将该中间产物分离出或使其进一步在惰性或基本上惰性的溶剂中在碱存在下与通式Ⅵ的化合物反应，制得通式Ⅱ的目的产物。
如果A和B相同，例如A和B都是4-氯苯基，则可以使2当量的通式Ⅲ或Ⅵ的化合物与通式Ⅳ的单取代肼在惰性或基本惰性的溶剂或溶剂混合物中在碱存在下反应，制得通式Ⅱ的目的化合物。
可用于上述过程的通式Ⅲ和/或Ⅵ的化合物的例子包括苯甲酰氯、4-氯苯甲酰氯、4-甲基苯甲酰氯、3，5-二氯苯甲酰氯、2-溴苯甲酰氯、3-氰基苯甲酰氯、3-甲苯酰氯、4-甲苯酰氯、4-乙基苯甲酰氯、2-硝基苯甲酰氯、2，3-二甲基苯甲酰氯、2-硝基-5-甲苯酰氯、环己基碳酰氯、n-丁酰氯、n-戊酰氯、苯基乙酰氯、1-环己烯碳酰氯、新戊酰氯、三氯乙酰氯、甲丙烯酰氯等。通式Ⅲ和/或Ⅵ的化合物通常是商品或者可以通过已知方法制备。
可以用于上述过程的通式Ⅳ化合物的例子包括异丙基肼、叔丁基肼、新戊基肼、α-甲基新戊基肼、异丁基肼、异戊基肼、异辛基肼、1，1-二甲基-3-丁烯基肼、(三甲基甲硅烷基甲基)肼、(1，1，1-三氟-2-丙基)肼、(2，2，2-三氟乙基)肼、(1-氰基-1-甲基)乙基肼等。通式Ⅳ的化合物通常为商品或者可以用已知方法制备。例如，将溶在乙醚中的丙酮吖嗪的格利雅试剂加成产物在合适的溶剂或溶剂混合物(如乙醇/乙醚1∶1)中用加酸的方法来水解，制得通式Ⅳ的单取代肼。
用于上述过程的适宜的溶剂包括水，醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)，烃类(如甲苯、二甲苯、己烷、庚烷等)，甘醇二甲醚，四氢呋喃，乙腈，吡啶，卤代烷(如二氯甲烷)或者这些溶剂的混合物。
较好的溶剂是水，甲苯，二氯甲烷或它们的混合物。
用于上述过程的碱的例子包括叔胺(例如三乙胺)，吡啶，碳酸钾，碳酸钠，碳酸氢钠，氢氧化钠或氢氧化钾。较好的碱为氢氧化钠，氢氧化钾或三乙胺。
在过程B的方法1中，通式Ⅶ的化合物与通式Ⅷ的酮或醛在惰性或基本惰性的溶剂或溶剂混合物中并且如需要在有催化剂存在下进行反应。得到通式Ⅸ表示的中间产物。然后进一步使该中间产物与还原剂在惰性或基本上惰性的溶剂或溶剂混合物中反应，得到由通式Ⅹ表示的第二中间产物。然后可将该第二中间产物分离出，或可使其在碱存在下在惰性或基本惰性的溶剂或溶剂混合物存在下与通式Ⅵ的化合物反应，得到通式Ⅺ表示的目的化合物。
可用于上述过程B的方法1的通式Ⅶ的化合物的例子包括苯甲酰基肼、4-氯苯甲酰肼、2-甲基苯甲酰基肼、4-甲基苯甲酰基肼、3，5-二氯苯甲酰基肼等。通式Ⅶ的化合物通常是商品或者可以用已知方法制备。
可以用于过程B方法1中的通式Ⅷ的化合物的例子包括1，1，1-三甲基乙醛、甲乙酮、二乙酮、三氟丙酮、甲基丙烯醛、丙酮酸乙酯等。通式Ⅷ的化合物通常为商品或者可以用已知方法制备。
根据需要，可以在过程B的方法1的步骤1中使用催化剂，适宜催化剂一般包括有机酸(如乙酸、三氟乙酸、草酸等)、无机酸(如盐酸、硫酸、硝酸等)、芳基磺酸(如甲苯磺酸)或甲苯磺酸吡啶翁盐。较好的催化剂是有机酸或芳基磺酸。最好的催化剂是乙酸或三氟乙酸。
用于上述过程B的方法1的步骤1的适宜溶剂包括醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、烃类(如甲苯及苯)、醚类(如四氢呋喃(THF)、甘醇二甲醚等)或者二甲基甲酰胺。较好的溶剂是醇和烃。最好的溶剂是醇(例如甲醇或乙醇)。
用于上述过程B的方法1的步骤2的适宜还原剂的例子包括氢化物(如硼氢化钠及其衍生物(如氰基硼氢化钠)、氢化铝锂及其衍生物等)或者二硼烷。较好的还原剂是硼氢化钠及其衍生物或者氢化铝锂及其衍生物。最好的还原剂是硼烷和二硼烷。
根据需要，可在过程B的方法1的步骤2中使用催化剂。适宜催化剂的例子包括有机酸(如乙酸、三氟乙酸)、或者无机酸(如盐酸、硫酸等)。较好的催化剂是有机酸或盐酸。最好的催化剂是乙酸、三氟乙酸或氢氯酸。
用于上述过程B的方法1的步骤2的适宜溶剂包括醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚类(如四氢呋喃(THF)、乙醚、甘醇二甲醚等)、或者卤代烃(如二氯甲烷、氯仿等)。较好的是醇类。最好的溶剂是甲醇或乙醇。
过程B的方法1的步骤3相当于过程A的步骤2。因此，适用于过程A的步骤2的碱和溶剂也同样适用于过程B的方法1的步骤3，且其较好碱和溶剂也同样。
在过程B的方法2中，在惰性或基本惰性的溶剂或溶剂混合物中在碱存在下、通式ⅩⅢ的N′-取代基-N′-苯甲酰基肼或通式ⅩⅢa的N′-取代基-N-苯甲酰基肼与通式Ⅻ的化合物反应，制得通式Ⅱ表示的目的化合物。
通式Ⅻ的化合物通常是商品或可以用下述的已知方法从商品化合物制备。
可用于上述过程B的方法2的通式ⅩⅢ的化合物的例子包括N′-叔丁基-N′-苯甲酰基肼、N′-叔丁基-N′-(3-甲基苯甲酰基)肼、N′-叔丁基-N′-(4-氯苯甲酰基)肼、N′-叔丁基-N′-(2-氟苯甲酰基)肼、N′-异丙基-N′-苯甲酰基肼、N′-新戊基-N′-(4-氯苯甲酰基)肼、N′-异丙基-N-苯甲酰基肼、N′-仲丁基-N-苯甲酰基)肼、N′-(1-甲基)新戊基-N-苯甲酰基肼、N′-新戊基-N-苯甲酰基肼、N′-异丁基-N-苯甲酰基肼、N′-(1，2，2-三甲基丙基)-N-苯甲酰基肼、N′-二异丙基甲基-N-苯甲酰基肼、N′-叔丁基-N-苯甲酰基肼、N′-叔丁基-N-(4-甲基苯甲酰基)肼、N′-(1，1-二甲基-3-丁烯基)-N′-苯甲酰基肼、N′-(三甲基甲硅烷甲基)-N′-(4-甲基苯甲酰基)肼、N′-(1，1，1-三氟-2-丙基)-N′-(2，4-二氯苯甲酰基)肼、N′-(1-氰基-1-甲基)乙基-N′-(2-甲基苯甲酰基)肼等。
用于上述过程B的方法2的适宜溶剂包括水、烃类(如甲苯、二甲苯、己烷、庚烷等)、醇类(甲醇、乙醇、异丙醇等)、甘醇二甲醚、四氢呋喃、乙腈、吡啶、卤代烷(如二氯甲烷)或这些溶剂的混合物。较好的溶剂是水、甲苯、二氯甲烷或它们的混合物。
用于上述过程C的适宜碱的例子包括叔胺(如三乙胺)、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠或氢氧化钾。较好的碱是氢氧化钠或三乙胺。
通式Ⅻ的化合物是市售商品，如烟酰氯盐酸盐、异烟酰氯盐酸盐和吡啶甲酸乙酯，或者可以通过已知方法由商品原料来制备。
通式ⅩⅢ的化合物可用已知方法由商品原料制得。例如，可以使适当取代的肼(如叔丁基)肼或(1，1，1-三氟-2-丙基)肼)与醛或酮(如丙酮)在碱(如三乙胺)存在下反应，得到一种腙，然后使该产物在惰性或基本上惰性的溶剂或溶剂混合物中，在有碱的存在下(如氢氧化钠的存在下)，与苯甲酰氯反应，生成N′-取代基-N′-苯甲酰基腙，然后使该腙与酸(如盐酸)反应生成通式ⅩⅢ的化合物。另外，可使适当取代的肼(如叔丁基肼或(二甲基甲硅烷基甲基)肼)与二碳酸二叔丁基酯在惰性或基本惰性的溶剂或溶剂混合物(如甲苯/水)中反应，生成N′-叔丁基-N-叔丁氧基羰基肼或N′-(三甲基甲硅烷基甲基)-N-叔丁氧基羰基肼，然后使产物与苯甲酰氯在惰性或基本上惰性的溶剂或溶剂混合物中反应，生成N′-叔丁基-N′-苯甲酰基-N-叔丁氧基-羰基肼或N′-(三甲基甲硅烷基甲基)-N′-苯甲酰基-N-叔丁氧基羰基肼，然后使该产物与酸反应制得由通式ⅩⅢ表示的目的化合物。
在过程C中，通式ⅩⅣ的化合物与通式Ⅳ的单取代肼或其相应的酸加成盐(如盐酸盐等)在碱存在下在惰性或基本惰性的溶剂或溶剂混合物中反应，生成通式ⅩⅤ表示的中间化合物。可将该中间化合物分离出来或使其进一步与通式ⅩⅥ的化合物在碱存在下在惰性或基本惰性的溶剂或溶剂混合物中反应，制得希望的通式Ⅰ的产物。
在过程D中，通式Ⅳ的单取代肼或其相应的酸加成盐(如盐酸盐等)与通式ⅩⅦ的化合物在碱存在下，在惰性或基本上惰性的溶剂或溶剂混合物中反应，得到通式ⅩⅧ表示的中间产物。然后使该中间产物与通式Ⅵ的化合物在碱存在下，在惰性或基本上惰性的溶剂或溶剂混合物中反应，得到通式ⅩⅨ表示的第二中间产物。使该第二中间产物进一步与酸在惰性或基本上是惰性的溶剂或溶剂混合物中反应，得到通式ⅩⅩ表示的第三中间产物。使该第三中间产物进一步与通式Ⅲ化合物在碱存在下，在惰性或基本上是惰性的溶剂或溶剂混合物中反应，得到希望的通式Ⅱ的化合物。
可用于上述过程D中的通式ⅩⅦ的化合物的例子包括二碳酸二叔丁酯、二碳酸二乙酯、二碳酸二苯基酯、二碳酸二苄基酯等。通式ⅩⅦ的化合物通常是商品或可以用已知方法制备。
用于上述过程D的步骤1、2和4中的适宜溶剂包括水、四氢呋喃、二恶烷、甲苯、醇(如甲醇、乙醇和异丙醇)、己烷、乙腈、吡啶和卤代烷(如二氯甲烷)或这些溶剂的混合物。
较好的溶剂是二恶烷、甲苯、四氢呋喃、吡啶、二氯甲烷或水。
最好的溶剂是二恶烷、甲苯或水。
用于上述过程D的步骤1、2和4的碱包括叔胺(如三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠和氢氧化钾。
较好的碱是氢氧化钠、氢氧化钾、吡啶或三乙胺。
用于过程D的步骤3的适宜溶剂包括醇(如甲醇、乙醇和异丙醇)、水、四氢呋喃、二恶烷和乙腈。
较好的溶剂是甲醇或乙醇。
用于上述过程D的步骤3的酸的例子包括浓盐酸或浓硫酸。
当A和B相同，例如A和B都为非取代苯基时，可使2当量的通式ⅩⅣ或ⅩⅥ的化合物与通式Ⅳ的单取代肼在碱存在下，在惰性或基本上是惰性的溶剂或溶剂混合物中反应，得到希望的通式Ⅱ的产物。
可用于上述过程C的通式ⅩⅣ和/或ⅩⅥ的化合物的例子包括3-甲基-甲硫基-硫代苯甲酸酯、4-氯甲硫基硫代苯甲酸酯、4-甲基甲硫基硫代苯甲酸酯、羟基甲硫基硫代苯甲酸酯等。通式ⅩⅣ和/或ⅩⅥ的化合物通常是商品或可以用已知方法制备。
用于上述过程C的适宜溶剂通常为极性的高沸点溶剂，例如二甲基甲酰胺(DMF)、甘醇二甲醚、四氢呋喃(THF)和吡啶。较好的溶剂是吡啶。
用于过程C的适宜碱包括叔胺(如三乙胺)和吡啶。较好的碱为吡啶。
上述过程A和B的方法1可在约-20°～100℃下进行，最好在约-5°～50℃下进行。
上述过程B的方法2可在约-50～150℃下进行。当W是卤素时，该反应最好在约0°～30℃下进行;当W是烷氧基时，该反应最好在约100～150℃下进行;当W是磺酸甲酯时，该反应最好在约-20°～20℃下进行;当W是酯时，该反应最好在约0～50℃下进行。
过程C可以在约10～200℃下，最好在约70～100℃下进行。
过程D可以在约0～100℃下，最好约0～50℃下进行。
用过程A、B、C和D制备本发明的化合物最好在约大气压下进行，但如需要，稍高或稍低的压力也可以应用。
在过程A、B和C中，最好使用基本上是等摩尔量的反应物，但是如需要，稍高或稍低数量也可以使用。
一般说来，对于通式Ⅲ、Ⅵ、Ⅻ和/或ⅩⅣ的起始材料应使用约等当量的碱。当使用通式Ⅳ的单取代肼的酸加成盐时，要使用额外1当量的碱。例如，在过程A中，当取代基A和B相同且使用单取代的肼时，由于使用了大约2当量的通式Ⅲ或Ⅵ的适当取代的苯甲酰氯，所以要使用约2当量的碱。在过程A中，当取代基A和B不同且使用通式Ⅳ的单取代肼的酸加成盐时，应在步骤1中使用约2当量的碱，并且在步骤2中使用约1当量的碱。
为了适应具体的A和/或B取代基的反应性，有必要对上述过程进行一些改良。但这些改良对本领域的技术人员是显而易见的。
本领域的技术人员都知道，电作用可以使通式Ⅱ的化合物产生多种异构体，例如对映体、构象异构体等。这些异构体在物理特性及生物活性的大小等性能方面可能有些区别。具体的异构体的分离可通过本领域技术人员公知的经典方法，如硅胶色谱法，来完成。
本发明包括在通式1中的农艺学可接受的盐可如此制备，即使金属的氢氧化物、金属氢化物或胺或铵盐如卤化物、氢氧化物或烷氧化物与含有一个或多个羟基或羧基的通式Ⅰ的化合物反应，或者使季铵盐(如氯化物、溴化物或硝酸盐等)与通式Ⅰ的化合物的金属盐在合适的溶剂中反应。当使用金属氢氧化物作反应物时，使用的溶剂包括水、醚(如甘醇二甲醚等)、二恶烷、四氢呋喃、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)。当金属氢化物用作反应物时，所用的溶剂包括非羟基溶剂，例如醚(如二恶烷、甘醇二甲醚、乙醚等)、四氢呋喃、烃(如甲苯、二甲苯、己烷、戊烷、庚烷、辛烷等)、二甲基甲酰胺等。当使用胺作反应物时，所用的溶剂包括醇(如甲醇或乙醇)、烃(如甲苯、二甲苯、己烷等)、四氢呋喃、甘醇二甲醚、二恶烷或水。当铵盐用作反应物时，所用的溶剂包括水、醇(如甲醇或乙醇)、甘醇二甲醚、四氢呋喃等。当铵盐不是氢氧化物或烷氧化物时，通常要使用额外的碱(如钠或钾的氢氧化物、氢化物或烷氧化物)。溶剂的具体选择取决于原料和生成盐的相对溶解性，用来制备盐的反应物以浆液形式存在比以溶液形式为好。一般说来，要使用等摩尔数量的原料，且成盐反应在约0°～100℃下，最好在室温下进行。
本发明的酸加盐可以这样来制备，即使盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、丙酸、苯甲酸或其它合适的酸与具有碱性官能团的通式Ⅰ的化合物在适当溶剂中反应而制备。可用的溶剂包括水、醇、醚、酯、酮、卤代烷等。溶剂的具体选择取决于原料和生成的盐的相对溶解性，用来制备盐的反应物以浆液存在要比以溶液存在要好。一般使用等摩尔的原料，且成盐反应在约-10～100℃下，最好在室温下进行。
N-叔烷基-1，2-二酰基肼可以通过使1，3，4-恶二唑与叔烷基阳离子母体在强酸催化剂存在下反应而制得。叔烷基阳离子母体可以是醇、酯、醚、卤素或烯烃。较好的叔烷基阳离子母体是乙醇、乙酸酯、苯甲酸酯、甲基醚、乙基醚、氯化物、溴代物或烯烃。最好的母体是叔丁醇、乙酸叔丁酯、苯甲酸叔丁酯、叔丁基甲基醚、叔丁基乙基醚和异丁烯。
强酸催化剂的酸性应足够强以打开恶二唑环，但不能强到使肼脱水的程度。过量的酸(包括酸酐)会使产物肼转化为恶二唑。
较好的酸催化剂是含硫酸，最好是硫酸。虽然盐酸比对甲苯磺酸酸性强，但是发现在实验条件下对反应没有催化性，但对甲苯磺酸却是有效的催化剂。
该反应过程最好在有溶剂存在下进行，如在低分子量的酸、酯、醇或醚存在下进行。低分子量是指酸、酯、醇或醚在反应温度下是液体。较好的溶剂是乙酸、乙酸乙酯、苯甲酸甲酯和乙醚。最好的溶剂是乙酸。
根据不同的反应物，催化剂和溶剂，该过程可以在-20°～150℃下进行。该过程已在0°～118℃下进行过。较好的温度范围是15°～60℃，最好的温度范围是20°～30℃。
下列实施例将对本发明进行进一步的说明，但不对本发明进行限制。在表Ⅰ中，列出了一些制备出的本发明的N′-取代基-N，N′-二取代肼。这些化合物的结构是经过NMR以及在一些情况下经过IR和/或元素分析确定的。在表1之后，将描述下列实施例的化合物制备的具体说明1，3，16，44，102，103，148，220，295，324，625，635，636，637，638，639，642，646，648，654，656，659，660，682，683，688，689，691，699，702，722，723，724，727，729，733，737，738，739，743，754，755，764，765，766，767，772，778，787，802，809，822，829，837，853，855，864，870～873，878，880，882，883，893，905，914，918，922，923，933，941，942，944，948，1002，1008，1013，1015～1018。
表1
其中，当R2是“H”时，G2
N是单键，当R2是“-”时，G2
N是双键
实施
例号 G2(X) G2(X′) R1R2A B
1 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4Cl-4
2 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-3 -C6H4Cl-3
3 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H5
4 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3，4 -C6H3Cl2-3，4
5 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-4
6 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NO2-4 -C6H4NO2-4
7 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-4 -C6H4OCH3-4
8 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NO2-3 -C6H4NO2-3
9 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-3 -C6H4OCH3-3
10 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NO2-2 -C6H4NO2-2
11 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4Cl-2
12 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-2 -C6H4OCH3-2
13 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H5
14 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CN-4 -C6H4CN-4
15 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4Cl-4
16 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4Cl-4
17 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4Cl-3
18 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4Cl-2
19 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3 -C6H4CH3-3
20 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-2 -C6H4CH3-2
21 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH3-4
22 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH3-3
实施
例号 G2(X) G2(X′) R1R2A B
23 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH3-2
24 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OCH3-4
25 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OCH3-3
26 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OCH3-2
27 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4C(CH3)3-4
28 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CN-4
29 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4NO2-4
30 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4NO2-3
31 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4NO2-2
32 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)3-4 -C6H4C(CH3)3-4
33 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H3Cl2-3，4
34 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4F-4
35 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4F-3
36 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4F-2
37 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3，5 -C6H3Cl2-3，5
38 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl2-2，4
39 C(O) C(O) -CH(CH3)2H -C6H5-C6H5
40 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CF3-4
41 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CF3-3
42 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CF3-2
43 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3F2-2，5
44 C(O) C(O) -CH2C(CH3)3H -C6H5-C6H5
45 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CN-3
46 C(O) C(O) -CH(CH3)CH2CH3
H -C6H5-C6H5
47 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3F2-2，6
48 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H5
49 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl2-3，4
50 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl2-3，5
51 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl2-2，6
52 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)3-4 -C6H5
53 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
54 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H5
55 C(O) C(O) -C(CH3)3H
56 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-3 -C6H5
57 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H3Cl2-3,4
58 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H3Cl2-3,4
59 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-2 -C6H5
60 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl-2-NO2-4
61 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3(NO2)2-3,5
62 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl2-2,3
63 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H5-C6H5
64 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl-2-CH3-5
65 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3(CH3)2-3,5
66 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3NO2-2-CH3-5
67 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3CH3-2-Cl-3
68 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl-3-CH3-4
69 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3NO2-2-Cl-3
70 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3OCH3-3-NO2-4
71 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3NO2-2-OCH3-3
72 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3(NO2)2-2,4
73 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4Cl-2
74 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4Cl-3
75 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4CH3-4
76 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H3Cl2-3,5
77 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H3Cl2-2,4
78 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4CF3-4
79 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OSO2CH3-4
80 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH(CH3)2-4
81 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OCOCH3-2
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
82 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH2CH3-4
83 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4Br-2
84 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OH-4
85 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-2
86 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-3
87 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H3Cl2-2,4
88 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H3Cl2-3,5
89 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4Cl-2
90 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4F-4
91 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4CF3-4
92 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4Cl-3
93 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4CH2Cl-3
94 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4CH2Cl-4
95 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4CH3-2
96 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4OCH3-3
97 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4CH3-3
98 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-4 -C6H4F-4
99 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-3 -C6H4F-3
100 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-2 -C6H4F-2
101 C(O) C(O) -C(CH3)3H
102 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H5
103 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H5
104 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4Br-4
105 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4Br-3
106 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH2CH2CH2CH3-4
107 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H5
108 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,4 -C6H5
109 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4COCH3-4
110 C(O) C(O) -CH2C(CH3)3
H -C6H5-C6H4Br-2
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
111 C(O) C(O) -CH2C(CH3)3
H -C6H5-C6H4NO2-2
112 C(O) C(O) -CH2C(CH3)3
H -C6H5-C6H4OCH3-2
113 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4I-2
114 C(O) C(O) -CH2CH(CH3)2
H -C6H5-C6H5
115 C(O) C(O) -CH(CH3)2H -C6H5-C6H4Br-2
116 C(O) C(O) -CH(CH3)2H -C6H5-C6H3Cl2-3,4
117 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OC6H5-4
118 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CF3-4 -C6H5
119 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CF3-4 -C6H3Cl2-3,4
120 C(O) C(O)
-CH H -C6H5-C6H5
121 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl-2-Br-4
122 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4C6H5-4
123 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H2(OCH3)3-3,4,5
124 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H5-C6H4NO2-2
125 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH2SCN-3
126 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH2CN-3
127 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H5-C6H5
128 C(O) C(O) -CH[CH(CH3)2]2
H -C6H5-C6H5
129 C(O) C(O)
H -C6H5-C6H5
130 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4CH3-3
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
131 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4Cl-4
132 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4NO2-2
133 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH2CH3-3
134 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4Br-3
135 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4I-2
136 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H5-C6H4Br-2
137 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CO2CH3-4
138 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Br-2 -C6H5
139 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CF3-2 -C6H5
140 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4I-3
141 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH2CH3-2
142 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH2OCH3-3
143 C(O) C(O) -CH(CH3)
H -C6H5-C6H5
144 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OCH2CH=CH2-4
145 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C6H5-4 -C6H4C6H5-4
146 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
147 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H5
148 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4(CH2OC(O)C6H5)-2
-C6H5
149 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4SO2CH3-4
150 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OH-2
151 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4SCH3-4
152 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Br-3-CH3-4
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
153 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3CH3-3-Br-4
154 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Br2-2,4
155 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl2-2,6
156 C(O) C(O) -CH2C(CH3)3
H -C6H5-C6H3Cl2-3,4
157 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H5-C6H4CN-4
158 C(O) C(O) -CH2C(CH3)3
H -C6H5-C6H4CH2CH3-4
159 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
160 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OC6H5-3
161 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4(CH2OC(O)CH3)-3
162 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH2OH-4
163 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CHO-4
164 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CO2H-4
165 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H5-C6H4OH-2
166 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH=CCl2-4
167 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H5-C6H4(OC(O)CH3)-2
168 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(OCH3)2-3,4 -C6H5
169 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2Cl-2 -C6H4CH2Cl-2
170 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2Cl-2 -C6H5
171 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NO2-2 -C6H5
172 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH2CH3-4 -C6H5
173 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-CF3-5 -C6H4CH3-2
174 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Br-2 -C6H4Br-2
175 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4CH2CH3-3
176 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH2CH2CH3-4
177 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4Br-3
实施
例号 G2(X) G2(X′) R1R2A B
178 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H3(CH3)2-3，5
179 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4I-4
180 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4CH2CH3-4
181 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4CH2CH3-4
182 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4CH2CH3-3
183 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH(CH3)2-2
184 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-3 -C6H5
185 C(O) C(O) -C(CH3)C(CH3)3
H -C6H5-C6H4NO2-3
186 C(O) C(O) -CH2C(CH3)3
H -C6H5-C6H4NO2-3
187 C(O) C(O) -CH2C(CH3)3
H -C6H5-C6H4CH3-3
188 C(O) C(O) -CH2C(CH3)3
H -C6H5-C6H4Cl-4
189 C(O) C(O) -CH2C(CH3)3
H -C6H5-C6H3(NO2)2-2，4
190 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3Cl2-2，4
191 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3，4 -C6H4Cl-4
192 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4(CH2)6CH3-4 -C6H4Cl-4
193 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH2CH3-4 -C6H4Cl-4
194 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-4 -C6H4CH3-3
195 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-4 -C6H5
196 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4CH3-3
197 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4NO2-2
198 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4CH3-4
199 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4CH2CH3-4
200 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3(CH3)2-3，5
201 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3CH3-3-Cl-6
202 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4(OC(O)CH3)-3
203 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OH-3
204 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3NO2-2-CH3-3
实施
例号 G2(X) G2(X′) R1R2A B
205 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-4 -C6H3(CH3)2-3，5
206 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-4 -C6H3Cl2-2，4
207 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H3Cl2-2，6
208 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4Br-2
209 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H3F2-2，5
210 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4OCH3-4
211 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4CH3-2
212 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-2 -C6H4Cl-4
213 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2，4 -C6H4Cl-4
214 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H3Cl2-2，4
215 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4OCH3-3
216 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4Cl-3
217 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4CF3-2
218 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4CF3-3
219 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4CF3-4
220 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3 -C6H5
221 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NO2-3 -C6H5
222 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2，6 -C6H5
223 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2，4 -C6H5
224 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4CN-4
225 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4F-4
226 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4Br-4
227 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4Cl-4
228 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4OCH3-2
229 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4NO2-4
230 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H4F-2
231 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-2 -C6H3F2-2，6
232 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NO2-4 -C6H5
233 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CN-4 -C6H5
234 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-3 -C6H4OCH3-3
235 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-3 -C6H5
236 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-3 -C6H4Cl-4
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
237 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-3 -C6H4Cl2-3,4
238 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-2 -C6H5
239 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-2 -C6H4CH3-3
240 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-2 -C6H3Cl2-3,4
241 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-2 -C6H4Cl-4
242 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-2 -C6H4NO2-2
243 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OCF3-4
244 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCF3-4 -C6H5
245 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCF3-4 -C6H4CH3-3
246 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCF3-4 -C6H4Cl-4
247 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCF3-4 -C6H3Cl2-3,4
248 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CF3-4 -C6H4Cl-4
249 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CF3-4 -C6H4CH3-3
250 C(O) C(O) -C(CH3)2CH2CH2CH2CH3
H -C6H5-C6H5
251 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH2CH3-4 -C6H4CH3-3
252 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH2CH3-4 -C6H4OCH2CH3-3,5
253 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH2CH3-4 -C6H5
254 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3NO2-2-Cl-4
255 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-3-OCH3-4 -C6H5
256 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4SCH3-4 -C6H5
257 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH2CH2CH2CH3-4
-C6H4Cl-4
258 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4SCH3-2 -C6H5
259 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-4 -C6H5
260 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-4 -C6H3NO2-2-Cl-4
261 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-4 -C6H4C(CH3)3-4
262 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-4 -C6H4Cl-4
263 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H3CH3-3-Cl-6
264 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H3F2-2,6
265 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OC6H5-4 -C6H5
266 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OC6H5-4 -C6H4CH3-4
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
267 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH2CH2CH3-4
-C6H5
268 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH2CH2CH3-4
-C6H4Cl-4
269 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH(CH3)2-4 -C6H5
270 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH(CH3)2-4 -C6H4CH3-3
271 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OH-4 -C6H5
272 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CN-4 -C6H4Cl-4
273 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CN-4 -C6H4CH3-3
274 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-4 -C6H5
275 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4OCF3-4
276 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6F5-2,3,4,5,6
277 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6F5-2,3,4,5,6 -C6H5
278 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CN-4 -C6H3Cl2-3,4
279 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-4 -C6H4CH3-3
280 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CF3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
281 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-4 -C6H3(CH3)2-3,5
282 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH=CH2-3
283 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4CH=CH2-3
284 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CF3-4 -C6H4CH=CH2-3
285 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OH-4 -C6H4CH3-3
286 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH2CH=CH2-4 -C6H4CH3-3
287 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH2CH3-4 -C6H3Cl2-3,4
288 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH2CH3-4 -C6H4CH3-3
289 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH=CH2-4 -C6H4CH=CH2-4
290 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH=CH2-4 -C6H4CH3-3
291 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H3Cl2-3,4
292 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H4CH3-3
293 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2Cl-2 -C6H4Cl-4
294 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2N(CH2CH3)2-2
-C6H4Cl-4
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
295 C(O) C(O) -C(CH3)2CH2CH3
H -C6H5-C6H5
296 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4Br-2
297 C(O) C(O) -C(CH3)2CH2CH3
H -C6H4CH3-3 -C6H4CH3-3
298 C(O) C(O) -C(CH3)2CH2CH3
H -C6H4Br-2 -C6H4Br-2
299 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H3(CH3)2-3,5
300 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-3 -C6H3(CH3)2-3,5
301 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4F-4
302 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
303 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH=CH2-4 -C6H3(CH3)2-3,5
304 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4(OC(O)CH3)-4 -C6H3(CH3)2-3,5
305 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,5 -C6H5
306 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,5 -C6H4CH3-3
307 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,5 -C6H4CH2CH3-4
308 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH=CHCH3-4 -C6H4CH=CHCH3-4
309 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH(CH3)2-4 -C6H3(CH3)2-3,5
310 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4Br-2
311 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-3-CH3-4 -C6H5
312 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-3-CH3-4 -C6H4CH3-3
313 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-3-CH3-4 -C6H4Cl-4
314 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-3-CH3-4 -C6H3Cl2-3,4
315 C(O) C(O) -C(CH3)2CH2CH3
H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4NO2-2
316 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H4Cl-2
317 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H4Cl-3
318 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H4Cl-4
319 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H3(CH3)2-3,5
320 C(O) C(O) -C(CH3)2CH2CH3
H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
321 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CF3-3 -C6H4Cl-4
322 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CF3-3 -C6H3(CH3)2-3,5
323 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4Cl-4
324 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH3-3
325 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-OCH3-3 -C6H4CH3-3
326 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Br-3-CH3-4 -C6H5
327 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4CO2CH3-4
328 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4CO2CH3-4
329 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4NH2-3
330 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4NH2-2
331 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-4 -C6H5
332 C(O) C(O) -CH(CH3)2C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H4NO2-2
333 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OH-3 -C6H5
334 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3Cl2-3,5
335 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH2CH=CH2-3 -C6H5
336 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
337 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H3NO2-2-CH3-3
338 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H3NO2-2-CH3-5
339 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-3
340 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H4I-2
341 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4F-2
342 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3Cl2-3,4
343 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H4F-2
344 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OC(O)N(CH3)2-3
-C6H5
345 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCO2CH=CH2-3 -C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
346 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CO2CH3-4 -C6H4Cl-4
347 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CO2CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
348 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CO2CH3-4 -C6H4CH3-3
349 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CO2H-4 -C6H4CH3-3
350 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NH2-2-OCH3-3 -C6H4CH3-3
351 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NH2-4 -C6H4Cl-4
352 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NHCO2CH3-4 -C6H4Cl-4
353 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NHC(O)CH3-4 -C6H4Cl-4
354 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NHC(O)CH3-2-OCH3-3
-C6H4CH3-3
355 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OC6H5-3 -C6H5
356 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OC6H5-3 -C6H4CH3-3
357 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(O)CH3-4 -C6H4CH3-3
358 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH2OCH3-4 -C6H5
359 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OC(O)N(CH3)2-4
-C6H5
360 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH2CO2CH3-4 -C6H5
361 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2OC(O)CH3-4 -C6H5
362 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2SCN-4 -C6H5
363 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2OH-4 -C6H5
364 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Br-4 -C6H4Br-4
365 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH2SCH3-4 -C6H5
366 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH2C(CH3)2-4 -C6H5
367 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CN-4 -C6H5
368 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H5
369 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)=NNHC(O)NH2-4
-C6H4CH3-3
370 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C6H5-4 -C6H4CH3-3
371 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CN-3 -C6H4CH3-3
372 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NH2-3 -C6H4CH3-3
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
373 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(O)NHC(CH3)2CH2OH-4
-C6H4CH3-3
374 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH(OH)CH3-4 -C6H4CH3-3
375 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NHC(O)C(CH3)=CH2-3
-C6H4CH3-3
376 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CO2H-3 -C6H4CH3-3
377 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2Cl-3 -C6H4CH3-3
378 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3(CH3)2-2,3
379 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4CH3-3
380 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3(CH3)2-2,3
381 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H3(CH3)2-2,3
382 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-2
383 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H4CF3-2
384 C(O) C(O) -CH(CH3)CH2C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H5
385 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH2OCH3-4 -C6H4CH3-3
386 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)=CH2-4 -C6H4CH3-3
387 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
388 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
389 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NCS-4 -C6H4CH3-3
390 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,5 -C6H3(CH3)2-3,5
391 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,4 -C6H3Cl2-2,4
392 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-2 -C6H4Br-2
393 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-2 -C6H4CH3-3
394 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3(CH3)2-2,3
395 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-2 -C6H4NO2-2
396 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-2 -C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
397 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H4CH3-3
398 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H5
399 C(O) C(O) -CH(CH3)CH2C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
400 C(O) C(O) -CH(CH3)CH2C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H3Cl2-3,4
401 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Br-4 -C6H5
402 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,3 -C6H4Br-2
403 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,3 -C6H5
404 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-2 -C6H3(CH3)2-3,5
405 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,3 -C6H4CH3-3
406 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
407 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
408 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4OCF3-3
409 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NCS-4 -C6H5
410 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H3Cl2-2,4
411 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H3Cl2-3,5
412 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H3(CF3)2-3,5
413 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3(CF3)2-3,5
414 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)(CH2CH3)2
H -C6H4CH3-4 -C6H5
415 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)(CH2CH3)2
H -C6H4CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
416 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)(CH2CH3)2
H -C6H4CH3-4 -C6H4NO2-2
417 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
418 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3NO2-2-CH3-5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
419 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl-3-F-4
420 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H3Cl-3-F-4
421 C(O) C(O) -C(CH3)2H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
422 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H3(CF3)2-3,5
423 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3Cl2-3,4
424 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H3CH3-2-Cl-3
425 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-3-F-4 -C6H5
426 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,6 -C6H4CH3-3
427 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,6 -C6H3(CH3)2-3,5
428 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4Br-2
429 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3(CH3)2-3,5
430 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4Cl-3
431 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCF3-3 -C6H5
432 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCF3-3 -C6H4CH3-3
433 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3CH3-2-Cl-3
434 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3Cl2-2,4
435 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)(CH2CH3)2
H -C6H4CH3-4 -C6H3NO2-2-CH3-5
436 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)(CH2CH3)2
H -C6H4CH3-4 -C6H3NO2-2-CH3-3
437 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H4Br-2
438 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H3(CH3)2-3,5
439 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H3Cl-3-F-4
440 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3Cl-3-F-4
441 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3Cl-3-F-4
442 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,4 -C6H5
443 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,4 -C6H4CH3-3
444 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,4 -C6H4Cl-2
445 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,4 -C6H3Cl2-2,4
446 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,4 -C6H4Br-2
447 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,4 -C6H3(CH3)2-3,5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
448 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,4 -C6H4NO2-2
449 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,4 -C6H3(CH3)2-3,4
450 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3(CH3)2-3,4
451 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,4
452 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-2-Cl-6 -C6H4CH3-3
453 C(O) C(O) -CH(CH2CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H5
454 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2Cl-4 -C6H5
455 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(OCH3)2-2,3 -C6H5
456 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(OCH3)2-2,3 -C6H4Cl-4
457 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(OCH3)2-2,3 -C6H4Br-2
458 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-3-F-4 -C6H3Cl2-3,4
459 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)3-4 -C6H3(CH3)2-3,4
460 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
461 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)3-4 -C6H3Cl2-2,4
462 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)3-4 -C6H4NO2-2
463 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)3-4 -C6H4Br-2
464 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)3-4 -C6H4CH3-3
465 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)3-4 -C6H4Cl-2
466 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)3-4 -C6H3Cl2-3,4
467 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,4 -C6H3Cl2-3,4
468 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-3,4 -C6H4F-4
469 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C(CH3)3-4 -C6H4F-4
470 C(O) C(O) -CH(CH2CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H4NO2-2
471 C(O) C(O) -CH(CH2CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H3NO2-2-CH3-5
472 C(O) C(O) -CH(CH2CH3)C(CH3)3
H -C6H4CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
473 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NH2-2-OCH3-3 -C6H5
474 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H3Cl2-2,4
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
475 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4Br-2
476 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-NO2-3 -C6H5
477 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-NO2-3 -C6H4CH3-3
478 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-NO2-3 -C6H4Cl-4
479 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-NO2-3 -C6H3Cl2-2,4
480 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Br-3 -C6H5
481 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Br-3 -C6H4CH3-3
482 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Br-3 -C6H4Cl-4
483 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Br-3 -C6H3Cl2-2,4
484 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-NH2-3 -C6H4CH3-3
485 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-2 -C6H4Br-2
486 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-2 -C6H4NO2-2
487 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-2 -C6H4Cl-3
488 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-2 -C6H4Cl-4
489 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-2 -C6H4CH3-3
490 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-2 -C6H3(CH3)2-3,5
491 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-2 -C6H3Cl2-3,4
492 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-2 -C6H3Cl2-3,5
493 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-F-3 -C6H5
494 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-F-3 -C6H4CH3-3
495 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-2-Cl-6 -C6H5
496 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-2-Cl-6 -C6H3Cl2-2,4
497 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-2-Cl-6 -C6H4F-4
498 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH2Cl-4 -C6H3(CH3)2-3,5
499 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2F3-2,4,6 -C6H5
500 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2F3-2,4,6 -C6H3Cl2-2,4
501 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2F3-2,4,6 -C6H4Br-2
502 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2F3-2,4,6 -C6H3(CH3)2-3,5
503 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-3 -C6H5
504 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-3 -C6H4Br-2
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
505 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-3 -C6H4NO2-2
506 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-3 -C6H4CH3-3
507 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-3 -C6H4Cl-3
508 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-3 -C6H3Cl2-2,4
509 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-3 -C6H3Cl2-3,5
510 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-3 -C6H3(CH3)2-3,5
511 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3F2-2,3
512 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3Cl2-2,3
513 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,3 -C6H5
514 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,3 -C6H4NO2-2
515 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3F2-2,3
516 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,3 -C6H3(CH3)2-3,5
517 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,3 -C6H3Cl2-2,4
518 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,3 -C6H3Cl2-3,5
519 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,3 -C6H4Cl-3
520 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,3 -C6H3(CH3)2-2,3
521 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,3 -C6H4Br-2
522 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4Cl-4
523 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3Cl2-2,4
524 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3F2-2,6
525 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3F2-2,4
526 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4OCH3-3
527 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4OCH3-2
528 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4CH3-2
529 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4CH3-4
530 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H3Cl2-2,4
531 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH2Cl-4 -C6H5
532 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH2Cl-4 -C6H3Cl2-2,4
533 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-3-CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
534 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-3-CH3-4 -C6H3F2-3,5
535 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5F-3-CH3-4 -C6H4CH3-3
536 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-3-CH3-4 -C6H3Cl2-3,5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
537 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-3-CH3-4 -C6H4NO2-2
538 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-3-CH3-4 -C6H3Cl22,4
539 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3F2-3,5
540 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4I-2
541 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH2OH-4 -C6H3(CH3)2-3,5
542 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2F2-2,6-CH3-3 -C6H5
543 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2F2-2,6-CH3-3 -C6H4CH3-3
544 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2F2-2,6-CH3-3 -C6H3Cl2-2,4
545 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H3(CH3)2-2,3
546 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3(CH3)2-3,5
547 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4CH3-3
548 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-2-Cl-6 -C6H3F2-2,3
549 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,3 -C6H4NO2-2
550 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,3 -C6H4CH3-3
551 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,3 -C6H3(CH3)2-3,5
552 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,3 -C6H3Cl2-2,4
553 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3F2-2,3
554 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3Cl2-2,3
555 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3(CH3)2-3,4
556 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4NO2-2
557 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3CH3-2-Cl-5
558 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H5
559 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3CH3-2-Cl-5
560 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H3CH3-2-Cl-5
561 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3CH3-2-Cl-5
562 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H3CH3-2-Cl-5
563 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H3Cl-2-CH3-5
564 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3Cl-2-CH3-5
565 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H3Cl-2-CH3-5
566 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H3CH3-2-Cl-5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
567 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H3Cl-2-CH3-5
568 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-2-Cl-4 -C6H5
569 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-2-Cl-4 -C6H4CH3-3
570 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-2-Cl-4 -C6H3(CH3)2-3,5
571 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-2-Cl-4 -C6H3Cl2-3,5
572 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-2-Cl-4 -C6H4Br-2
573 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F-2-Cl-4 -C6H4NO2-2
574 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-2-CH3-3 -C6H3Cl2-2,4
575 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-2-CH3-3 -C6H5
576 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-2-CH3-3 -C6H4CH3-3
577 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-2-CH3-3 -C6H3(CH3)2-3,5
578 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-2-CH3-3 -C6H3Cl2-3,5
579 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Br-2-CH3-3 -C6H3(CH3)2-3,5
580 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Br-2-CH3-3 -C6H3Cl2-2,4
581 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Br-2-CH3-3 -C6H4CH3-3
582 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Br-2-CH3-3 -C6H3Cl2-3,5
583 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Br-2-CH3-3 -C6H4Br-2
584 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4Cl-2
585 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4CF3-2
586 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4CH2CH3-4
587 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3Cl2-3,5
588 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H3Cl-3-F-4
589 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H3F2-3,5
590 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3F2-3,5
591 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H3F2-3,5
592 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3F2-3,5
593 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4 -C6H3(CH3)2-2,5
594 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H3F2-3,5
595 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H3Cl2-3,5
596 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3(CH3)2-2,5
597 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Br-2 -C6H3(CH3)2-3,5
598 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Br-2-CH3-3 -C6H4Cl-3
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
599 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-2-CH3-3 -C6H4Cl-3
600 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Br-2-CH3-3 -C6H4NO2-2
601 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-2-CH3-3 -C6H4NO2-2
602 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3NO2-2-CH3-3
603 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3NO2-2-CH3-5
604 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H5
605 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,6 -C6H3Cl2-2,4
606 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2(CH3)3-2,4,6 -C6H3(CH3)2-3,5
607 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2(CH3)3-2,4,6 -C6H3Cl2-2,4
608 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H4CH3-4
609 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -C6H3Cl2-2,5
610 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2(CH3)3-2,4,6 -C6H4Cl-4
611 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2(CH3)3-2,4,6 -C6H4CH3-3
612 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H2(CH3)3-2,4,6 -C6H3Cl2-3,4
613 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OC(O)CH3-2 -C6H4OC(O)CH3-2
614 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OH-2 -C6H4OH-2
615 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,4 -C6H4CH3-3
616 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,4 -C6H3Cl2-2,4
617 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,4 -C6H3(CH3)2-3,5
618 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,4 -C6H3Cl2-3,5
619 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,4 -C6H4Br-3
620 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,4 -C6H3Cl2-3,4
621 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Br-2-CH3-3 -C6H5
622 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
623 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4
624 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
625 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3
626 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
627 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3
628 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3Br-2-Cl-5
629 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H4Cl-3
630 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H4F-3
631 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H4Br-2
632 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3CH3-2-Cl-3 -C6H3CH3-2-Cl-3
634 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)3
H -C6H5-C6H3CH3-2-Cl-3
635 C(O) C(O) -C(CH3)3-CH3-C6H5-C6H5
636 C(O) C(O) -C(CH3)3-CH2C6H5-C6H5-C6H5
637 C(O) C(O) -C(CH3)3-CH2CH=CH2-C6H5-C6H5
638 C(O) C(O) -C(CH3)3-CH2OCH3-C6H5-C6H5
639 C(O) C(O) -C(CH3)3-CH2SCH3-C6H5-C6H5
640 C(O) C(O) -C(CH3)3-CH2C≡CH -C6H5-C6H5
641 C(O) C(O) -C(CH3)3-CH2C≡CH -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-3
642 C(O) C(O) -C(CH3)3-CH2C≡CH -C6H5-C6H3(CH3)2-3,5
643 C(O) C(O) -C(CH3)3-CH2C≡CH -C6H5-C6H3Cl2-2,4
644 C(O) C(O) -C(CH3)3-CH2C≡CH -C6H5-C6H3Cl2-3,4
645 C(O) C(O) -C(CH3)3-CH2C6H4Br-4 -C6H5-C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
646 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H5
647 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH3-C6H4Cl-4
648 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH2CH3-C6H5
649 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH2CH3-C6H4Cl-4
650 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH2CH3-C6H4CH3-4
651 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH3-C6H5
652 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH2CH3-C6H4F-4
653 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH2CH3-C6H4CF3-4
654 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2C6H5-C6H5
655 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C(CH3)3-C6H4Cl-4
656 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H5
657 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2Cl -C6H5
658 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CHCl2-C6H5
659 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CCl3-C6H5
660 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C(CH3)2CH2Cl -C6H5
661 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C(Cl)=CCl2-C6H5
662 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH2CH2CH3-C6H3Cl2-3,4
663 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH2CH2CH3-C6H4CH3-3
664 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C(CH3)=CH2-C6H5
665 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
666 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3
667 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3
668 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2
-O-CH2CH3-C6H4Cl2-3,4
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
669 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4Cl2-3,4
670 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
671 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH=CHCH2CH3-C6H4CH3-3
672 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH=CH2-C6H4CH3-3
673 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
674 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH(CH3)2-C6H3(CH3)2-3,5
675 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H3(CH3)2-3,5
676 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH(CH3)2-C6H4Br-2
677 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH(CH3)2-C6H5
678 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
679 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
680 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
681 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
682 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-CH2CH2CH2CH2CH3
683 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
684 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,5 -CH2CH2Br
685 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,5 -CH2Cl
686 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,5 -CH(CH3)Br
687 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,5 -CH=CH2
688 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C(CH3)3
689 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-CH2C6H5
690 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,4 -CH3
691 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
692 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C(CH3)3
693 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4
694 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -CH2C6H5
695 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-4
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
696 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-4
697 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3NO2-2-Cl-4
698 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
699 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C(CH3)=CH2
700 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
701 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,4
702 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4
703 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
704 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
705 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3
706 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
707 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
708 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C≡C-C6H5
709 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
710 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
711 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
712 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-CH=CHCH2CH3
713 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-CH2CH2CH=CH2
714 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-CH2CH2CH2CO2CH3
715 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-CH2OCH3
716 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
717 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4
718 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -CH(CH3)2
719 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C(CH3)3
720 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3
721 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3
722 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
723 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H5
724 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
725 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H3Cl2-3,4
726 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
727 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NO2-2
728 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4
729 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Br-2
730 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4
731 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCF3-4
732 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
733 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H3Cl2-3,4
734 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H5
735 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
736 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H3(CH3)2-3,5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
737 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4
738 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
739 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
740 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4OCH3-4
741 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4I-2
742 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,4
743 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-4
744 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CF3-2
745 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4NO2-3
746 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
747 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4Cl-2
748 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4OCH3-3
749 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4F-4
750 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
751 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4F-4
752 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
753 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H3(CH3)2-2,3
754 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
755 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
756 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
757 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3
758 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-2-CH3-5
759 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-2-CH3-5
760 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3
761 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,4
762 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
763 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-2-F-3
764 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
765 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
766 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
767 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
768 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4
769 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-4
770 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
771 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4
772 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4
773 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,4
774 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
775 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3
776 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,4
777 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
778 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
779 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4
780 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3
781 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
782 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-2
783 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4
784 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl2-2,4
785 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3
786 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6
787 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
788 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3Cl-2-OCH3-3
789 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
790 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
791 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H5
792 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH2CH3-4
793 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
794 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
795 C(O) C(O) -CH(CH3)CF3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3Cl2-2,4
796 C(O) C(O) -CH(CH3)CF3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3(CH3)2-3,5
797 C(O) C(O) -CH(CH3)CF3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3NO2-2-CH3-5
798 C(O) C(O) -CH(CH3)CF3H -C6H5-C6H5
799 C(O) C(O) -CH2CF3H -C6H3Cl2-3,4 -C6H3Cl2-3,4
800 C(O) C(O) -CH2CF3H -C6H4Cl-4 -C6H4Cl-4
801 C(O) C(O) -CH2CF3H -C6H5-C6H5
802 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H5-C6H5
803 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H5-C6H4Cl-4
804 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-3
805 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H5-C6H4CH3-3
806 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H4Cl-4 -C6H4Cl-4
807 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H4CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
808 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H4CH3-4 -C6H4F-4
809 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-4
810 C(O) C(O) -C(CH3)(CH2CH3)CN
H -C6H5-C6H5
811 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H
-C6H4CH3-3
812 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H4C2H5-4 -C6H3(CH3)2-3,5
813 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H4CH3-2 -C6H3(CH3)2-3,5
814 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H4Cl-4 -C6H4CH3-3
815 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H3F2-2,6 -C6H4Cl-4
816 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H4CH3-2 -C6H4CH3-3
817 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H4NO2-2 -C6H4CH3-3
818 C(O) C(O) -C(CH3)2CN H -C6H4Cl-2 -C6H4CH3-3
819 C(O) C(O) -C(CH3)2CO2CH3
H -C6H5-C6H5
820 C(O) C(O) -C(CH3)2CH2CH=CH2
H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-4
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
821 C(O) C(O) -C(CH3)2CH2CH=CH2
H -C6H4CH3-3 -C6H4CH3-3
822 C(O) C(O) -C(CH3)2CH2CH=CH2
H -C6H5-C6H5
823 C(O) C(O) -CH2Si(CH3)3H -C6H4C2H5-4 -C6H3NO2-2-CH3-5
824 C(O) C(O) -CH2Si(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4Cl-4
825 C(O) C(O) -CH2Si(CH3)3H -C6H4CH3-2 -C6H4CH3-2
826 C(O) C(O) -CH2Si(CH3)3H -C6H4NO2-2 -C6H4NO2-2
827 C(O) C(O) -CH2Si(CH3)3H -C6H5-C6H5
828 C(O) C(O) -CH2Si(CH3)3H -C6H4C2H5-4 -C6H3(CH3)2-3,5
Ex.
No. G2(X) G2(X') R1R2A B
829 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H5
830 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4Cl-4
831 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl2-2,4
832 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl2-3,4
833 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4CF3-4
834 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4CO2CH3-4
835 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4NO2-2
836 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4F-4
837 C(O) CH2-C(CH3)3H
-C6H5
838 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4Br-2
839 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4CN-2
840 C(O) CH2-C(CH3)3H
-C6H5
841 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4CN-4
842 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
843 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4NO2-3
844 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4OCH3-4
845 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4OCH3-3
846 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH3-3
847 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-3
848 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH3-4
849 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-4
850 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,4 -C6H5
851 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H3Cl2-3,4 -C6H4CH3-4
852 C(O) CH2-C(CH3)3H
-C6H5
Ex.
No. G2(X) G2(X') R1R2A B
853 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5
854 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH3-2
855 CH2C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H5
856 CH2C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4F-4
857 CH2C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4Br-2
858 CH2C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl2-3,4
859 CH2C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH3-2
860 CH2C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3 -C6H3Cl2-2,3
861 CH2C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3 -C6H5
862 CH2C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3
863 CH2C(O) -C(CH3)3H
-C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
864 C(H) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
865 C(H) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H4F-4
866 C(H) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H3Cl2-3,4
867 C(H) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H4Br-2
868 C(H) C(O) -C(CH3)3- -C6H4CH3-3 -C6H5
869 C(H) C(O) -C(CH3)3- -C6H5
870 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-CH2C6H5
871 C(O) CH2-C(CH3)3H -C6H5-CO2CH2CH3
872 C(O) C(O) -C(CH3)3H -N(H)C6H5CH3-4 -C6H5
873 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C(O)C6H5-C6H5
874 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C(O)C6H5-C6H4CH3-3
875 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C(O)C6H5
876 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C(O)C6H5
Ex.
No. G2(X) G2(X') R1R2A B
877 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C2H5-4 -C(O)C6H5
878 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C(O)C6H5
879 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3
880 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
881 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -CH2C6H5
882 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-CHClC6H5
883 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-CH2C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
884 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -CHClC6H5
885 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -CH2C6H5
886 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4C2H5-4 -CH2C6H5
Ex.
No. G2(X) G2(X') R1R2A B
887 C(OC(O)CH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
888 C(OCO2CH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
889 C(OC(O)CH2OCH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
890 C(OCO2CH=CH2) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
891 C(OC(O)CH=CHCH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
892 C(OC(O)CH=C(CH3)2) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
893 C(OC(O)
C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
894 C(OC(O)CH(CH3)=CH2)
C(O) -C(CH3)3- -C6H4C2H5-4 -C6H3(CH3)2-3,5
895 C(OC(O)CH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H4C2H5-4 -C6H3(CH3)2-3,5
896 C(OCO2CH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H4C2H5-4 -C6H3(CH3)2-3,5
897 C(OC(O)CH2OCH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H4C2H5-4 -C6H3(CH3)2-3,5
898 C(OCO2CH=CH2) C(O) -C(CH3)3- -C6H4C2H5-4 -C6H3(CH3)2-3,5
899 C(OC(O)
C(O) -C(CH3)3- -C6H4C2H5-4 -C6H3(CH3)2-3,5
900 C(OC(O)CH2CH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H4C2H5-4 -C6H3(CH3)2-3,5
901 C(OC(O)CH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4CH3-3
902 C(OCO2CH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4CH3-3
903 C(OC(O)
C(O) -C(CH3)3- -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H4CH3-3
904 C(OC2H5) C(O) -C(CH3)3- -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3Cl2-2,4
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
905 C(OCH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H3(CH3)2-2,3 -C6H3Cl2-2,4
906 C(OCH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
907 C(OC(O)CH=CH2) C(O) -C(CH3)3- -C6H4C2H5-4 -C6H3(CH3)2-2,3
908 C(OC(O)CH=CH2) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
909 C(OC(O)C6H4C2H5-4)
C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
910 C(OC(O)CH2CH=CH2)
C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
911 C(OC(O)CH=C(CH3)2)
C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H5
912 C(OC(O)CH3) C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H3Cl2-2,4
913 C(OC(O)CCH3=CH2)
C(O) -C(CH3)3- -C6H5-C6H3Cl2-2,4
Ex.
No. G2(X) G2(X') R1R2A B
914 SO2C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H5
915 SO2C(O) -C(CH3)3H -C6H5CH3-4 -C6H5
916 SO2C(O) -C(CH3)3H -C6H4F-4 -C6H5
917 C(O) SO2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4F-4
918 C(O) SO2-C(CH3)3H -C6H5-C6H5
919 C(O) SO2-C(CH3)3H -C6H5-C6H4CH3-4
920 C(O) SO2-C(CH3)3H
-C6H5
921 C(O) SO2-C(CH3)3H -C6H5
Ex.
No. G2(X) G2(X') R1R2A B
922 C(O) P(O)CH3-C(CH3)3H -C6H5-NHC6H4Cl-2
923 P(O)CH3C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
924 C(O) C(O) -CH3H -C6H4Cl-4 -C6H4Cl-4
925 C(O) C(O) -CH3H -C6H3Cl2-3,5 -C6H3Cl2-3,5
Ex.
No. G2(X) G2(X') R1R2A B
926 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH2CH3-CH2CH2CH2CH3
927 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3
-CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3
928 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2Cl -CH2Cl
929 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH2CH3
O
930 C(O) C(O) -C(CH3)3H -OCH2CH3-CH2CH2CH2CH3
931 C(O) C(O) -C(CH3)3H -OCH2CH3-C6H4Cl-4
932 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-OCH2CH3
933 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH(C6H5)CH(CH3)CH2CH3
-C6H4CH3-3
934 C(O) C(O) -C(CH3)3H -OC6H5-C6H5
935 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-OC6H5
936 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-OC6H4NO2-4
937 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH=C(CH3)2-CH=C(CH3)2
938 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CCl=CCl2-CCl=CCl2
939 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH=CHC6H5-CH=CHC6H5
940 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-4 -C=CC6H5
941 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C=CC6H5-C6H4CH3-3
942 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3(CH3)2-2,3 -C=CC6H5
943 C(O) C(O) -C(CH3)3H
944 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
945 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -C6H4C6H5-4
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
946 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
947 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-C6H4CH3-3
948 C(O) C(O) -C(CH3)3H
-CH4CH3-3
949 C(O) C(O) -C(CH3)3H
950 C(O) C(O) -C(CH3)3H
951 C(O) C(O) -C(CH3)3H
952 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-N(CH2CH3)2
953 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-NHC6H4Cl-4
954 C(O) C(O) -C(CH3)3H -N(CH2CH3)2-N(CH2CH3)2
955 C(O) C(O)
H -C6H5-C6H5
956 C(O) C(O)
H -C6H5-C6H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
957 C(O) C(O)
H -C6H5-C6H5
958 C(O) C(O)
H -C6H5-C6H5
959 C(O) C(O)
H -C6H5-C6H5
960 C(O) C(O)
H -C6H5-C6H5
961 C(O) C(O) -C6H5H -C6H5-C6H5
962 C(O) C(O) -C6H5H -C6H3Cl2-3,5 -C6H3Cl2-3,5
963 C(O) C(O) -C6H4Cl-2 H -C6H5-C6H5
964 C(O) C(O) -C6H4Cl-4 H -C6H5-C6H5
965 C(O) C(O) -CH2C6H5H -C6H5-C6H5
966 C(O) C(O) -CH2C6H5H -C6H3Cl2-3,5 -CH2Cl
967 C(O) C(O) -CH2C6H5H -C6H3Cl2-3,5 -C6H3Cl2-3,5
968 C(O) C(O)
H -C6H5-C6H5
969 C(O) C(O) -CH2C(CH3)=CH2
H -C6H4CH3-4 -C6H5
970 C(O) C(O) -CH2C(CH3)=CH2
H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-3
971 C(O) C(O) -C(CH3)=CHCH2CH2CH(CH3)CH2CH3
H -C6H5-C6H4Br-2
972 C(O) C(O) -C(CH3)=CHCH2CH2CH(CH3)CH2CH3
H -C6H5-C6H4NO2-2
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
973 C(O) C(O) -CH2C(CH3)2Br
H -C6H4CH3-4 -C6H4CH3-3
974 C(O) C(O) -CH(CH3)CO2CH2CH3
H -C6H4CH3-4 -C6H5
975 C(O) C(O) -CH(CH3)CO2CH2CH3
H -C6H4CH3-4 -C6H4NO2-2
976 C(O) C(O) -CH(CH3)CH2N(CH3)2
H -C6H4CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
977 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)2OH
H -C6H4CH3-4 -C6H5
978 C(O) C(O) -CH(CH3)C(CH3)2OH
H -C6H4CH3-4 -C6H3(CH3)2-3,5
979 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H5
980 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H4Br-2
981 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl2-2,4
982 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3Cl2-3,4
983 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3F2-2,6
984 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-C6H3CH3-4
Ex.
No. G2(X) G2(X') R1R2A B
985 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H5
986 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-OC2H5
987 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-NHCH2CH3
988 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-NHCH2CH2CH3
989 C(S) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-NHCH2CH2CH2CH3
990 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH3-CH2CH2CH3
991 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-CH2Cl
992 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C(CH3)2Br -C6H5
993 C(O) C(O) -C(CH3)3H -CH2CH2CH2CH3-OC2H5
实施
例号 G2(X) G2(X') R1R2A B
994 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4Cl-4 -OC2H5
995 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H3F2-2,6 -OC2H5
996 C(O) C(O) -C(CH2)2C6H5
H -C6H5-C6H5
997 C(O) C(O) -C(CH2)2C6H5
H -C6H5-C6H4Cl-4
998 C(O) C(O) -C(CH2)2C6H5
H -C6H5-C6H3Cl2-3,4
999 C(O) C(O) -C(CH3)3H -NH2-C6H4Cl-4
1000 C(O) C(O) -C(CH3)3H -NHSO2C6H5-C6H4CH3-3
1001 C(O) C(O) -C(CH3)3H -NHSO2C6H4Cl-2 -C6H4CH3-3
1002 C(O) C(O) -C(CH3)3H -NHSO2C6H4Cl-4 -C6H4CH3-3
1003 C(O) C(O) -C(CH3)3H -NHSO2C6H4CH3-4 -C6H4CH3-3
1004 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5-NHCH2CH2CH3
1005 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H5Cl-3 -NHCH2CH2CH3
1006 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3 -NHC6H5
1007 C(O) C(O) -C(CH3)3H -C6H4CH3-3 -NHCH2CH2CH3
1008 C(O) C(O) -C(CH3)2C(O)NH2
H -NHC(O)C6H4Cl-4 -C6H4CH3-3
1009 C(O) C(O) -C(CH3)2C(O)NH2
H -NHC(O)C6H4CH3-2 -C6H4CH3-3
1010 C(O) C(O) -C(CH3)2C(O)NH2
H -C6H4NO2-2 -C6H4CH3-3
1011 C(O) C(O) -C(CH3)2C(O)NH2
H -C6H4Cl-2 -C6H4CH3-3
1012 C(H) C(O) -C(CH3)3- -C6H5CH3-2 -NHCH2CH2CH3
1013 C(H) C(O) -C(CH3)3- -C(Cl)=C(Cl)CO2H -C6H4CH3-3
1014 C(H) C(O) -C(CH3)3- -C(Br)=C(Br)CO2H -C6H4CH3-3
1015 C(CH3) C(O) -C(CH3)3- -C(O)C2H5-C6H4CH3-3
1016 C(CH3) C(O) -C(CH3)3- -CH3-C6H4CH3-3
1017 CH(CH3) C(O) -C(CH3)3H -CH3-C6H4CH3-3
1018 C(CH3)2C(O) -C(CH3)3H -CN -C6H5
实例1
N′-叔丁基-N，N′-(4-氯苯甲酰)肼的制备
在0～5℃用1当量NaOH溶液缓慢处理盐酸叔丁基肼(12.5g，0.1mol)在甲苯(100ml)中的悬浮液;该NaOH溶液是用HO将8g市售的50%NaOH溶液稀释至20ml体积而得到的。在0～5℃、机械搅拌下，分别通过两个滴漏斗同时将2当量4-氯苯甲酰氯(35.9g，0.2mol)及2当量NaOH(用H2O将16g 50%NaOH溶液稀释至40ml而得)滴入。在整个滴加过程中用冰水浴冷却放热反应。滴加完毕后，所得悬浮液在室温(RT)搅拌1小时。吸滤出白色沉淀(p.p.t.)，用少量甲苯及100ml H2O洗。然后将所得物质空气干燥，再用95%含水CH3OH结晶，得24.65gN′-叔丁基-N，N′-(4-氯苯甲酰)肼针状体，熔点246～248℃。
浓缩结晶母液可得另一部分产品。
实例3
N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼制备
在室温时于搅拌下的盐酸叔丁基肼(1.24g，10mmol)在甲苯(50ml)中的悬浮液内滴加50%NaOH水溶液(0.8g，10ml)。15分钟后，将反应混合物冷至5℃，然后分别从两个滴液漏斗同时将苯甲酰氯(2.82g，20ml)的甲苯(7ml)溶液及50%NaOH水溶液(1.6g)滴入其中，同时使温度不超过10℃。加完后将反应混合物温热至室温并搅拌1小时。反应混合物用乙醚稀释后滤出产物。用水及乙醚洗产物，干燥之。产物用乙醚-甲醇重结晶，得N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼白色粉末，熔点174～176℃。
实例16
N′-叔丁基-N′-氯苯甲酰)-N-苯甲酰肼的制备
于室温下向搅拌着的盐酸叔丁基肼(1.24g，10mmol)的甲苯(30ml)悬浮液内滴入50%的NaOH水溶液(0.8g，10mmol)。15分钟后，把反应混合物冷至5℃，分别由两个滴液漏斗同时向其中滴加苯甲酰氯(1.42g，10mmol)的甲苯(5ml)溶液和50%的NaOH水溶液(0.8g，10mmol)，同时使温度保持在10℃或10℃以下。然后将反应混合物温热至室温并搅拌1小时。用甲苯稀释反应混合物，再用水洗，分出有机层，用无水MgSO4干燥，真空去除溶剂，得一黄色油，此油放置时缓慢固化。此产物用乙醚-己烷重结晶，得白色晶体。
在5℃，向搅拌下的该单苯甲酰化的化合物(1.92g，10mmol)的甲苯(30ml)溶液中分别由两个滴液漏斗同时滴加对氯苯甲酰氯(1.75g，10mmol)的甲苯(5ml)溶液和50%NaOH水溶液(0.8g)，同时保持温度低于10℃。加完后将反应混合物温热至室温并搅拌1小时。然后用己烷稀释混合物，并滤出沉淀产物。该产物用水及己烷洗，再干燥之。粗产物用乙醚-甲醇重结晶，得N′-叔丁基-N′-(4-氯苯甲酰)-N-苯甲酰肼白色粉末，熔点201～204℃。
实例44
N′-新戊基-N，N′-二苯甲酰肼的制备
在室温下搅拌苯甲酰肼(1.36g，10mmol)、1，1，1-三甲基乙醛(0.86g，10mmol)和乙酸(催化量)在甲醇中的溶液至腙形成完全。将反应混合物PH调至4，分批慢慢加入氰基硼氢化钠(0.5g，12.5mmol)(反应与一个NaOH水溶液肼相连)。反应完全后，用过量NaOH水溶液稀释反应混合物，真空除去甲醇。用CH2Cl2提取产物，用碱的水溶液及水洗涤。分出有机层，用无水MgSO4干燥。滤去MgSO4，真空除去CH2Cl，得黄色油状产物。此产物静置时固化。直接对此粗的2-新戊基-1-苯甲酰肼进行苯甲酰化。
在5℃，向搅拌下的2-新戊基-1-苯甲酰肼在甲苯(40ml)中的溶液中分别经由两个滴液漏斗同时滴入苯甲酰氯(1.4g，10mmol)的甲苯(5ml)溶液和50%NaOH水溶液(0.8g)，同时保持温度低于10℃。加完之后，将反应混合物温热至室温并搅拌1小时。用己烷稀释反应混合物，滤出沉淀产物，用水及己烷洗该产物，再干燥之。此粗产物用甲醇重结晶，得N′-新戊基-N，N′-二苯甲酰肼白色粉末，熔点237～239℃。
实例102
N′-叔丁基-N′-苯甲酰-N-4-氯硫代苯甲酰肼的制备
于90℃加热4-氯-甲硫基-硫代苯甲酸酯(3.0g，0.015mmol)、盐酸叔丁基肼(2.0g，0.016mmol)及5ml吡啶的混合物18小时。把混合物倾入0.1N HCl乙醚中。分离各相，有机提取液用0.1N HCl洗三次，再用NaHCO3饱和水溶液洗。提取液用无水MgSO4干燥后，真空除去溶剂，得1.9g褐色固体。使用乙醚(25%)-二氯甲烷(25%)-己烷作洗脱剂进行硅胶色谱后，得0.8g金黄色固体。将此固体溶于3ml CH2Cl2中，再用吡啶(1ml)及苯甲酰氯(0.6ml)处理。24小时后，在23℃，将反应混合物倾入0.1N HCl/乙醚中。有机层用NaHCO3饱和水溶液洗，再用无水MgSO4干燥。蒸去溶剂，得黄色油状物。此油状物用乙醚(25%)-二氯甲烷(25%)-己烷作洗脱剂进行硅胶色谱处理，得0.15gN′-叔丁基-N′-苯甲酰-N-4-氯硫代苯甲酰肼黄色固体，熔点160～162℃。
实例103
N′-叔丁基-N′-硫代苯甲酰-N-苯甲酰肼的制备
在大约90℃加热N′-叔丁基-N-苯甲酰肼(纯度60%，1.0g，0.0031mol)和S-(硫代苯甲酰)巯基乙酸(1.0g，0.0047mol)在3ml吡啶中的混合物24小时。将该深色混合物冷却并倾入0.1N HCl/乙醚中。有机层用0.1N HCl洗三次，每次15ml，再用NaHCO3饱和水溶液洗。用无水MgSO4干燥有机提取液。蒸去溶剂，得0.5g褐色油状物。此油状物用乙醚-己烷重结晶，得0.2gN′-叔丁基-N′-硫代苯甲酰-N-苯甲酰肼褐色固体，熔点169～171℃。
实例148
N′-叔丁基-N-(2-羟基-甲基苯甲酰)-N′-苯甲酰肼的制备
用50%NaOH水溶液(0.11mol)处理在75ml乙醇中的叔丁基肼(0.1mol)。加入2-苯并(C)呋喃酮(0.1mol)，回流混合物5天。冷却后加入水，滤出粗产物。通过硅胶过滤，得N′-叔丁基-N-(2-羟甲基苯甲酰)肼(3.0g)，熔点116～118℃。
将0.7克上述产物及1.1g苯甲酰氯混入10ml5%NaOH中并于室温搅拌1.5小时。滤出固体，水洗，再用乙醚洗，得0.6gN′-叔丁基-N-(2-(苯甲酰氧甲基)苯甲酰)-N′-苯甲酰肼，熔点190～191℃。
实例220
N-(3-甲苯酰)-N′-叔丁基-N′-苯甲酰肼的制备
步骤1
向搅拌下的叔丁基肼(51g)在二恶烷与水(2∶1)(150ml)的混合物中的悬浮液内，加入NaOH(32g50%水溶液)。10分钟后，把溶液冷至5℃，并滴加二叔丁基二碳酸酯(42g)，滴加时要保持反应温度低于10℃。在室温温热并搅拌反应混合物2小时。过滤反应混合物，水洗，干燥，得N-叔丁氧羰基-N′-叔丁基肼(74g)白色晶型固体，熔点69～71℃。
步骤2
向搅拌下的N-叔丁氧羰基-N′-叔丁基肼(61g)在甲苯(120ml)中的溶液内同时滴加苯甲酰氯(45g)和NaOH(31g50%NaOH水溶液)。在室温搅拌1小时后，滤出N-叔丁氧羰基-N′-叔丁基-N′-苯甲酰肼固体，用水、己烷洗，干燥，得52g产品，熔点167～170℃。
步骤3
将N-叔丁氧羰基-N′-叔丁基-N′-苯甲酰肼(52g，0.18mol)置于盐酸甲醇溶液内于室温搅拌4天。反应混合物用NaHCO3饱和水溶液中和。滤出白色沉淀，用水洗，真空干燥，得30gN′-叔丁基-N′-苯甲酰肼，熔点124～125℃。
步骤4
向搅拌下的N′-叔丁基-N′-苯甲酰肼(1.0g)在15ml甲苯和NaOH水溶液(0.5g50%NaOH)中的混合物中加入3-甲苯酰氯(0.9g)。搅拌2小时后，滤出产物，得良好产量的N′-叔丁基-N-(3-苯甲酰)-N′-苯甲酰肼，熔点111～114℃。
实例295
N′-(1，1-二甲基乙基)-N，N′-二苯甲酰肼的制备
向温和回流下的乙基溴化镁溶液(150ml 1M溶液)中加入溶解在乙醚(80ml)中的丙酮连氮(20g)。溶液回流3天。冷却后，加入氯化铵饱和溶液(75ml)。分出水层，用乙醚(150ml洗两次。乙醚提取液合并后用无水MgSO4干燥，过滤，减压除去乙醚。产物经维格罗分馏柱于3乇蒸馏后收集于用干冰/丙酮浴冷却的回收瓶中。得15g产品，沸点40～50℃。
把草酸(17g)溶于乙醇∶乙醚(1∶1)溶液(150ml)中，再加水3.3g。于此酸溶液中加入溶于乙醚(30ml)中的上面得到的腙。溶液搅拌24小时，然后过滤。所得固体用乙醚洗一次。滤液浓缩后与该固体合并，得产率为77%(16.3g)的草酸肼。
将此1，1-二甲基乙基肼草酸盐(2g)溶于甲苯中并用50%NaOH水溶液中和。在25℃于此溶液中加入苯甲酰氯(4.02g)和NaOH(50%水溶液)(2.45g)。将反应混合物温热至室温并搅拌3小时。混合物用己烷稀释后过滤，得白色固状产品(0.5g)。
实例324
N′-叔丁基-N-(硫代苯甲酰)-N′-(3-甲苯酰)肼的制备
把S-(硫代苯甲酰)巯基乙酸(3.0g)溶于20ml吡啶中后用盐酸叔丁基肼(过量，约4g)处理，然后在大约120℃加热14小时。加水120ml，用乙醚提取混合物。有机提取液用无水MgSO4干燥，过滤，蒸发，得黄色粘稠油状的N′-叔丁基-N-(硫代苯甲酰)肼粗品。
在23℃将上述产物(约1g)、间甲苯酰氯(约0.7g)和50%NaOH水溶液(6滴)与1ml水和10ml甲苯相混合。搅拌3小时后，加入乙醚-己烷，滤出产物(0.25g)，熔点165～168℃。
实例344
N′-叔丁基-N-[3-(N，N-二甲基甲氨酰)苯甲酰]-N′-苯甲酰肼的制备
在23℃将N-(3-羟基苯甲酰)-N′-叔丁基-N′-苯甲酰肼(0.2g)置于四氢呋喃(15ml)中搅拌。加固体叔丁醇钾(0.1g)，溶液由无色透明变为浑黄。在室温下搅拌10分钟后，滴加N，N-二甲基甲氨酰氯(0.1g)。在滴加过程中溶液变为无色且有沉淀析出。加入NaHCO3饱和水溶液及乙醚，分离各层，有机层用MgSO4干燥，过滤并用旋转蒸发器蒸发，得-油状固体。
实例625
N′-叔丁基-N-(4-(4，4-二甲基恶唑-2-基)苯甲酰)-N′-(3-苯甲酰)肼的制备
在90～100℃加热1.2gN′-叔丁基-N-(4-甲氧甲酰基苯甲酰)-N′-(3-甲苯酰)肼与2ml2-氨基-2-甲基-1-丙醇的混合物5小时。冷却后，混合物用乙醚/二氯甲烷稀释并用0.1NHCl洗。蒸发有机层，得1.0g相应的酰胺。
将此酰胺置于10ml CHCl3中用0.25g亚硫酰氯处理并于23℃搅拌1.5小时。加饱和NaHCO3水溶液，分离各相。有机相蒸发后得泡沫状产品。
实例635
N-甲基-N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼的制备
在室温及氮气保护下，将NaOH(60%油分散液，0.4g，0.009M)分批加到搅拌下的N′-叔丁二-N，N′-二苯甲酰肼(2.5g，0.008M)在二甲基甲酰胺(DMF)中的溶液内。混合物于室温搅拌半小时，再滴加甲基碘(1.0g，0.008M)。反应混合物搅拌1小时。混合物用水(50ml)稀释后用10%HCl中和，用CH2Cl2(50ml)提取产物。CH2Cl2层用水(5×20ml)洗，用无水MgSO4干燥，其空除去CH2Cl2得N-甲基-N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼油状物。
实例636
N-苄基-N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼的制备
于室温及氮气保护下，向搅拌下的N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼(2g，0.006M)的DMF(25ml)溶液中分批加入NaOH(60%油分散液)(0.3g，0.007M)。室温下搅拌混合物半小时，再滴加苄基溴(1.2g，0.007M)。将反应混合物温热至60℃并搅拌2小时。然后用水(50ml)稀释混合物，再以10%HCl中和之，用CH2Cl2(50ml)提取产物。CH2Cl2层用水洗(5×20ml)，用无水MgSO4干燥，真空除去CH2Cl2，得N-苄基-N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼油状物。
实例637
N-烯丙基-N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼的制备
在室温及N保护下，向搅拌下的N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼(3g，0.011M)的DMF(30ml)溶液内分批加入NaOH(60%油分散液)(0.5g，0.012M)。混合物在室温搅拌半小时，滴加烯丙基碘(1.8g，0.01M)。把反应混合物温热至60℃，搅拌2小时。再用水(50ml)稀释混合物，用10%HCl中和，用CH2Cl2(50ml)提取产物。CH2Cl2层用水(5×20ml)洗，用无水MgSO4干燥，真空除去CH2Cl2，得N-烯丙基-N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼油状物。
实例638
N-甲氧甲基-N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼的制备
于室温下，在带有100mg相转移催化剂(硫酸氢四正丁铵)的甲苯-50%NaOH的两相体系中搅拌N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼(2g，0.007M)。滴加甲氧甲基氯(1.2g，0.015M)，混合物搅拌3小时。分离各层，甲苯层水洗数次(直到水洗出液为中性)。甲苯溶液用无水MgSO4干燥，真空除去甲苯，得N-甲氧甲基-N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼稠油状物。
实例639
N-甲硫甲基-N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼的制备
向搅拌下的NaOH(50%油分散液，用20ml戊烷洗过二次)(0.21g，0.0043M)的干DMF(20ml)悬浮液中于室温及N气保护下分批加入N′-叔丁基-N，N′-二苯甲酰肼固体(1g，0.0034M)。混合物在室温下搅拌半小时，滴加甲硫甲基氯(0.34g，0.0035M)。所得混合物在50℃加热过夜，冷却，用CH2Cl2稀释，反复水洗。有机层用无水MgSO4干燥，真空除去CH2Cl2。油状残余物用CH2Cl2进行硅胶色谱分离，得标题化合物的油状物(产率60%)。
实例642
N-(2-丙炔基)-N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-(3，5-二甲基苯甲酰)肼的制备
向搅拌下的N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-(3，5-二甲基苯甲酰)肼(1.5g)在DMF(20ml)中的悬浮液内分数次加入NaOH(200mg60%油分散液)。15分钟后，于反应混合物中滴加炔丙基溴(0.6g)，搅拌1小时。反应混合物以乙酸乙酯(50ml)稀释，用水(5×20ml)洗。再用无水MgSO4干燥有机层，真空除去溶剂，得黄色无定形固体状的标题化合物，此产物用硅胶色谱法纯化(溶剂系统CH2Cl2)，得产率70%的白色固体。
实例646
N′-叔丁基-N-环己羰基-N′-苯甲酰肼的制备
向搅拌下的盐酸叔丁基肼(2.0g，0.016M)甲苯(30ml)中的悬浮液内加入56%NaOH(1.3g，0.016M)。15分钟后，将混合物冷至5℃，同时单独加入环己羰基氯(2.4g，0.016M)和50%NaOH(1.3g，0.016M)，加入过程中温度要维持在10℃以下。加完之后，让反应混合物温热至室温并搅拌1小时。用己烷稀释，滤出固体产物。将此产物(1.5g，0.008M)溶于搅拌下的甲苯(30ml)混合物中并用冰冷却。于此混合物中同时加入苯甲酰氯(1.1g，0.008)和50%NaOH(0.6g，0.008M)。加完之后，搅拌混合物2小时，用己烷稀释，滤出固体状标题化合物产品。
实例648
N′-叔丁基-N-戊酰-N′-苯甲酰肼的制备
向搅拌下的盐酸叔丁基肼(24.8g，0.20mol)在甲苯(150ml)于5℃加入1等当量NaOH(将16g50%NaOH水溶液稀释至30ml而制得)。加完之后，同时单独滴加戊酰氯(24g，0.2mol)及另一等当量NaOH溶液(30ml)。将反应混合物温热至室温并搅拌40分钟。分离此两相混合物，有机层用水及盐水洗。有机层用Na2SO4干燥，真空浓缩，得无色油状物。
在5℃向搅拌下的1-叔丁基-2-戊酰肼(4g，0.023M)在甲苯(40ml)中的溶液内加入苯甲酰氯(3.4g，0.024M)及50%NaOH水溶液(0.98g，0.024M)。加完之后，将混合物温热至室温并搅拌2.5小时。混合物用乙酸乙酯(50ml)稀释，用水(2×25ml)及盐水(1×25ml)洗。有机层用无水MgSO4干燥，真空浓缩，得黄色油状的标题化合物。
实例654
N′-叔丁基-N-苯乙酰-N′-苯甲酰肼的制备
向搅拌下的盐酸叔丁基肼(2.0g，0.016M)在甲苯(30ml)中的悬浮液内加入50%NaOH(1.3g，0.016M)。15分钟之后，将混合物冷却到5℃，然后同时单独加入苯乙酰氯(2.4g，0.016M)及50%NaOH(1.3g，0.016M)，添加过程中温度要维持在10℃以下。加完之后让反应混合物温热至室温并搅拌1小时。混合物用己烷稀释，滤出固体产物。将此产物(3.2g，0.015M)溶于搅拌下的甲苯(30ml)混合物中，并用冰冷却。于此混合物中同时加入苯甲酰氯(2.2g，0.016M)和50%NaOH(1.3g，0.016M)。加完之后将混合物搅拌半小时，用己烷稀释，滤出固体产品，即标题化合物。
实例656
N′-叔丁基-N-环己羰基-N′-苯甲酰肼的制备
向搅拌下的盐酸叔丁基肼(0.86g，0.007M)在甲苯(30ml)中的悬浮液中加入50%NaOH(0.55g，0.007M)。15分钟后，将混合物冷至5℃，同时单独加入环己羰基氯(1.0g，0.007M)和50%NaOH(0.55g，0.007M)，添加过程中温度要维持在10℃以下。加完后让反应混合物温热至室温并搅拌1小时。用己烷稀释混合物，滤出固体产物。在搅拌下将此产物溶于甲苯(30ml)并用冰冷却。向此混合物中同时加入苯甲酰氯(1.0g，0.007M)和50%NaOH(1.3g，0.007M)。加完后搅拌混合物半小时，用己烷稀释，滤出固体产品，即标题化合物。
实例659
N′-叔丁基-N-(β-氯新戊酰)-N′-苯甲酰肼的制备
向搅拌下的盐酸叔丁基肼(200g，1.61mol)在丙酮(400ml)中的悬浮液内滴加三乙胺(200g，1.98mol)。加完后回流混合物3小时，在此期间分数次加入MgSO4(共加100g)。将混合物冷至室温，用过滤漏斗过滤。滤液用MgSO4干燥，在5℃真空浓缩，直至得到一浆液。混合物用乙酸乙酯(100ml)稀释，过滤。蒸馏滤液，得黄色油状物，沸点121～127℃。
在5℃向搅拌下的1-叔丁基-2-丙酮腙(43g，0.34mol)在甲苯(250ml)中的悬浮液内加入10%NaOH水溶液(200ml，0.50mol)。加完后于混合物中滴加苯甲酰氯(70g，0.50mol)。在5℃搅拌2小时，再于室温搅拌72小时。用乙酸乙酯(300ml)稀释混合物，并用水(3×200ml)及盐水(200ml)洗涤。有机层用MgSO4干燥，在35℃真空浓缩为稠浆。对此浆液进行吸滤，用400ml水冲洗。所得固体空气干燥过夜。
将上述固体溶于蒸气浴上的水(200ml)与甲醇(100ml)的溶液中。于室温静置混合物过夜。吸滤混合物并用水(100ml)淋洗，固体空气干燥过夜。把固体溶于10%盐酸(300ml)中，再用乙酸乙酯(3×300ml)洗。合并乙酸乙酯洗出液，用10%盐酸(250ml)提取。合并10%盐酸层，用50%NaOH水溶液中和，同时搅拌。于室温下再搅拌1小时。吸滤混合物，用水(100ml)淋洗，空气干燥固体，得白色固状物，熔点125～126℃。
向搅拌下、冷至5℃的1-叔丁基-1-苯甲酰肼(1g，0.005M)在甲苯(40ml)中的悬浮液内加入3-氯-2，2-二甲基丙酰氯(1.2g，0.007M)和50%NaOH水溶液(0.45g，0.0056M)，添加时温度不得超过10℃。混合物温热至室温并搅拌1小时。用己烷(40ml)和水(10ml)稀释混合物。吸滤出固体产品，即标题化合物，并用50ml己烷和50ml水洗涤，再干燥。
实例661
N′-叔丁基-N-(1，2，2-三氟乙烯基)羰基-N′-苯甲酰肼的制备
向搅拌下的盐酸叔丁基肼(200g，1.61mol)在丙酮(400ml)中的悬浮液内滴加三乙胺(200g，1.98mol)。加完之后回流混合物3小时，在此期间分数次加入MgSO(共加100g)。将混合物冷却至室温，用过滤漏斗过滤。滤液用MgSO干燥，在5℃真空浓缩至得到浆状液。混合物用乙酸乙酯(100ml)稀释后过滤。蒸馏滤液，得微黄色油状物，沸点121～127℃。
向搅拌下的1-叔丁基-2-丙酮腙(43g，0.34mol)在甲苯(250ml)中的悬浮液内于5℃加入10%NaOH水溶液(20ml，0.50mol)。加完后向混合物中滴加苯甲酰氯(70g，0.50mol)。在5℃继续搅拌2小时，再于室温下搅拌72小时。混合物用乙酸乙酯(300ml)稀释，再用水(3×200ml)和盐水(200ml)洗。有机层用MgSO4干燥，再于35℃真空浓缩，得一黄色油状物。
于室温下将1-叔丁基-1-苯甲酰-2-丙酮腙(90g，纯度约为60%，约0.3mol)、乙醇(500ml，200标准强度)及10%盐酸(500ml)的混合物搅拌过夜。召开浓缩该混合物得一稠浆状物。吸滤该浆状物并用400ml水洗。空气干燥所得固体。
将上述固体溶于在蒸气浴上的水(200ml)和甲醇(100ml)溶液中。室温下放置该混合物过夜。吸滤此混合物并用100ml冷水洗，空气干燥所得固体。将此固体溶于10%盐酸中用乙酸乙酯(3×300ml)洗。合并乙酸乙酯洗出液，用10%盐酸(250ml)萃取。合并10%盐酸层，用50%NaOH水溶液中和之，同时搅拌。继续于室温下搅拌1小时。吸滤混合物并用水(100ml)淋洗，所得固体予以空气干燥，得一白色固体，熔点125～126℃。
在5℃向搅拌下的1-叔丁基-1-苯甲酰肼(1.5g，0.008M)在CH2Cl2中的溶液内同时单独加入三氟丙烯酰氯(1.7g，0.009M)和三乙胺(0.9g，0.009M)。加完后把反应混合物温热至室温并搅拌3小时。用50mlCH2Cl2稀释烧瓶中的产物，再用水洗(3×75ml)和盐水溶液洗(1×75ml)。有机层用MgSO4干燥，真空除去溶剂，得白色固体状标题化合物。
实例682
N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-正戊烷羰基肼的制备
于室温向搅拌下的盐酸叔丁基肼(1g，0.008M)在甲苯(30ml)中的悬浮液内滴加50%NaOH水溶液(0.64g，0.008M)。15分钟后，将反应混合物冷至5℃，分别由两个滴液漏斗同时滴加50%NaOH水溶液(0.64g，0.008M)和苯甲酰氯(1.12g，0.008M)在甲苯(5ml)中的溶液，同时保持温度低于10℃。加完后将反应混合物温热至室温并搅拌1小时。用己烷稀释反应混合物，滤出N′-叔丁基-N′-苯甲酰肼固体。
于5℃向搅拌下的上述固体
在甲苯(30ml)中的溶液内分别由两个滴液漏斗同时滴加己酰氯(1g，0.0073M)的甲苯(5ml)溶液和50%NaOH水溶液(0.58g，0.0073M)，同时保持温度低于10℃。加完之后将反应混合物温热至室温并搅拌1小时。再用己烷稀释此混合物，滤出固体。用水及己烷洗此产物，干燥。粗产物用乙醚-甲醇重结晶，得白色粉末状标题化合物，熔点117～118℃。
实例683
N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-环己羰基肼的制备
于室温下向搅拌的盐酸叔丁基肼(1g，0.008M)在甲苯(30ml)中的悬浮液内滴入50%NaOH水溶液(0.64g，0.008M)。15分钟，，将反应混合物冷至5℃，分别由两个滴液漏斗同时滴加苯甲酰氯(1.12g，0.008M)的甲苯(5ml)溶液和50%NaOH水溶液(0.64g，0.008M)，同时保持温度低于10℃。加完之后把反应混合物温热至室温并搅拌1小时。用己烷稀释反应混合物，滤出N′-叔丁基-N-苯甲酰肼固体。
在5℃向搅拌下的上述固体(1.4g，0.0073M)在甲苯(30ml)中的溶液内分别由两个滴液漏斗同时滴加环己羰基氯(1.1g，0.0073M)的甲苯(5ml)溶液和50%NaOH水溶液(0.58g，0.0073M)，同时保持温度低于10℃。加完后将反应混合物温热至室温并搅拌1小时。用己烷稀释混合物，滤出固体产物。用水及己烷洗该产物，干燥之，粗产物用乙醚-甲醇重结晶，得白色粉末状标题化合物，熔点202～204℃。
实例688
N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-新戊酰肼的制备
于室温下向搅拌的盐酸叔丁基肼(2g，0.016M)的甲苯(50ml)悬浮液内滴加5%NaOH水溶液(1.28g，0.016M)。15分钟后，把反应混合物冷至5℃，分别由两个滴液漏斗同时滴加苯甲酰氯(2.3g，0.017M)的甲苯(5ml)溶液和50%NaOH溶液(1.36g，0.017M)，同时保持温度低于10℃。加完后把反应混合物温热至室温并搅拌1小时。用己烷稀释该混合物，滤出N′-叔丁基-N-苯甲酰肼固体。
向搅拌下的以上固体(2g，0.010M)的吡啶(15ml)溶液内加入新戊酰氯(1.8g，0.015M)和催化量的4-二甲氨基吡啶。将混合物加热至60℃并搅拌约1小时，冷却，用CHCl稀释。有机层用10%HCl(3×25ml)及水(50ml)洗，用MgSO干燥，真空除去溶剂。固体产物用甲醇-乙醚重结晶，得白色固体状标题化合物，熔点217～220℃。
实例689
N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-苯乙酰肼的制备
于室温向搅拌下的盐酸叔丁基肼(1g，0.008M)的甲苯(30ml)悬浮液内滴加50%NaOH水溶液(0.64g，0.008M)。15分钟后，将反应混合物冷至5℃，分别由两个滴液漏斗同时滴加苯甲酰氯(1.12g，0.008M)的甲苯(5ml)溶液及50%NaOH水溶液(0.64g，0.008M)，同时保持温度在或低于10℃。加完后把反应混合物温热至室温并搅拌1小时。用己烷稀释此混合物，滤出N′-叔丁基-N-苯甲酰肼固体。
于5℃向搅拌下的上述固体(1.5g，0.0078M)的甲苯(30ml)溶液内分别由两个滴液漏斗同时滴加苯乙酰氯(1.2g，0.008M)的甲苯(5ml)溶液和50%NaOH水溶液(0.63g，0.0078M)，同时保持温度低于10℃。加完之后把反应混合物温热至室温并搅拌1小时。再用己烷稀释混合物，滤出固体产物。用水及己烷洗此产物，干燥之。粗产物自乙醚-甲醇中重结晶，得白色粉状标题化合物，熔点167～169℃。
实例691
N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-(β-三氟甲基巴豆酰)肼的制备
将N′-叔丁基-N-苯甲酰肼(1.0g)在2ml甲苯中的混合物滴加到β-三氟甲基巴豆酰氯(于23℃将草酰酰(1.3g)加到1.5gβ-三氟甲基巴豆酸在5ml甲苯中的溶液内而制得)中。30分钟后，在23℃使反应混合物在NaHCO3饱和水溶液(20ml)与乙醚(20ml)之间分配。将乙醚层减压蒸发至约10ml，滤去过量的肼。蒸发滤液后得无色油状标题化合物。
实例699
N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-异丁烯酰肼的制备
于23℃用1.2g异丁烯酰氯处理悬浮于10ml甲苯和含有0.3g50%NaOH中的N′-叔丁基-N-苯甲酰肼(0.9g)。18小时后，加5ml己烷，过滤收集到标题化合物，熔点148～152℃。
实例702
N′-叔丁基-N′-环丁羰基-N-(4-氯苯甲酰)肼的制备
于5℃向搅拌下的N′-叔丁基-N-(4-氯苯甲酰)肼(2.0g，8.8mmol)在甲苯(35ml)中的溶液内一次性加入环丁烷碳酰氯(1.25g，10.5mmol)。于以上混合物中滴加52%NaOH溶液(0.85g，10.6mmol)。加完后撤出冰水浴。反应混合物于室温下搅拌过夜。
用己烷(30ml)和HO(30ml)稀释混合物，再搅拌30分钟。吸滤出固体产物，用水(100ml)及己烷(100ml)洗，得1.5g标题化合物。
实施例722
制备N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-异烟酰肼
将N′-叔丁基-N-苯甲酰肼(1.0g，0.0052摩尔(mol))悬浮在20ml甲苯中。加入异烟酰氯盐酸盐(0.93g，0.0052mol)后滴加氢氧化钠(1.25g50%NaOH水溶液)在5ml水中的溶液。23℃下搅拌2小时后，过滤取出固体，水洗并在空气中干燥。粗品经硅胶柱层析，洗脱液为5%甲醇/二氯甲烷，得到纯的N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-异烟酰肼，熔点＞210℃。
实施例723
制备N′-叔丁基-N-(2-吡啶-羰基)-N′-苯甲酰肼
在23℃下，相继用50%氢氧化钠(1.3g)和苯甲酰氯(0.728g)处理N′-叔丁基-N-(2-吡啶-羰基)-肼(1.0g，0.00518mol)在20ml甲苯中的溶液。将混合物搅拌过夜。过滤取出固体，水洗后得到N′-叔丁基-N-(2-吡啶-羰基)-N′-苯甲酰肼。
实施例724
制备N′-叔丁基-N-苯甲酰基-N′-烟酰肼
在23℃下，向N′-叔丁基-N-苯甲酰肼(2.0g)和烟酰氯盐酸盐在20ml二氯甲烷中的溶液中滴加4ml三乙胺。23℃下搅拌反应混合物0.5小时。过滤移出固体。滤液用10N HCl和乙醚稀释。分层后，用10N HCl洗有机相。用固体碳酸氢钠中和水层，并用乙醚萃取之。用活性碳处理乙醚萃取物，然后用硫酸镁干燥。蒸出溶剂后得到一种黄色油，再经硅胶柱层析，以10%CH3OH，40%CH2Cl2和50%Et2O(乙醚)的混合物为洗脱液，得到黄色泡沫状N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-烟酰肼，熔点60～63℃。
实施例727
制备N′-叔丁基-N-(2-吡啶-羰基)-N′-(2-硝基苯甲酰)肼
向N′-叔丁基-N-(2-吡啶羰基)肼(1.0g，0.00518mol)在20ml甲苯中的溶液中同时滴加氢氧化钠(1.24g50%水溶液)在5ml水中的溶液和0.96g2-硝基苯甲酰氯。将生成的混合物在23℃下搅拌过夜。加水后用乙醚萃取混合物。第二次用二氯甲烷萃取。合并的有机萃取物用硫酸镁干燥。经蒸发得到0.4g黄色固体状N′-叔丁基-N-(2-吡啶羰基)-N′-(2-硝基苯甲酰)肼，m.p.(熔点)137～140℃。
实施例729
制备N′-叔丁基-N-(2-吡啶羰基)-N′-(2-溴苯甲酰)肼
在23℃下将氢氧化钠水溶液(用5ml水稀释1.24g50%NaOH得到)加入到N′-叔丁基-N-(2-吡啶-羰基)肼(1.0g，0.00518mol)在20ml甲苯中的溶液中，冷却混合物并用α-溴苯甲酰氯(1.137g，0.00518mol)处理之。然后搅拌混合物过夜。过滤取出固体，水洗和干燥后得到0.96g白色固体状N′-叔丁基-N-(2-吡啶羰基)-N′-(2-溴苯甲酰)肼，m.p.179～180℃。
实施例733
制备N′-叔丁基-N-(2-吡啶-羰基)-N′-(3，4-二氯苯甲酰)肼
用50%氢氧化钠(0.61g)处理N′-叔丁基-N-(2-吡啶-羰基)-肼(0.5g)在10ml甲苯中的溶液，加入3，4-二氯苯甲酰氯(0.6g)后在23℃下快速搅拌混合物4小时，并静止48小时，过滤取出固体，水洗后得到白色固体状0.75gN′-叔丁基-N-(2-吡啶-羰基)-N′-(3，4-二氯苯甲酰)肼，m.p.175～178℃。
实施例737
制备N′-叔丁基-N-(5-溴烟酰-N′-(4-氯苯甲酰)肼
基本上按照例220，步骤3所描述的制备N′-叔丁基-N′-苯甲酰肼的方法制备N′-叔丁基-N′-(4-氯苯甲酰)肼，但是用4-氯苯甲酰氯代替苯甲酰氯。
在0℃下，将N′-叔丁基-N′-(4-氯-苯甲酰)肼(0.5g，0.0022mol)和5-溴烟酸(0.44g，0.0022mol)在10ml含三乙胺(0.33g)的二氯甲烷中的溶液加入到甲磺酰氯(0.25g，0.0022mol)在10ml二氯甲烷中的溶液中。将生成的混合物在23℃下搅拌2小时，再于23℃下静置过夜。加入碳酸氢钠水溶液分层。水层再用二氯甲烷萃取。蒸馏有机萃取物，得到的黄色固体用己烷/二氯甲烷研磨，得到浅白色固体状N′-叔丁基-N-(5-溴烟酰)-N′-(4-氯苯甲酰)肼，m.p.193～197℃。
实施例738
制备N′-叔丁基-N-(吡嗪羰基)-N′-苯甲酰肼
用50%氢氧化钠(32g)处理经机构搅拌过且在冰浴中冷却的叔丁基肼盐酸盐(51g，0.41mol)在二恶烷(100ml)和水(50ml)中的溶液。在约半小时内向生成的混合物中滴加二碳酸二叔丁基酯(92g，0.42mol)。滴加之后，反应混合物被加热至室温，并搅拌2小时。滤出生成的白色固体，经水洗和空气干燥，得到74gN′-叔丁基-N-叔丁氧基羰基肼，m.p.69～71℃。
向经过机械搅拌且冷却在冰浴中的N′-叔丁基-N-叔丁氧基羰基肼(61g，0.32mol)在甲苯(120ml)中的溶液中同时滴加50%氢氧化钠(31g)在水(50ml)中的溶液和苯甲酰氯(45g)，历时20分钟。将混合物加热至室温后搅拌1小时。过滤生成的白色固体，经水洗和空气干燥，得到94gN-叔丁氧基羰基-N′-苯甲酰-N′-叔丁基肼，m.p.167～170℃。
向已经过机械搅拌的N-叔丁氧基羰基-N′-苯甲酰-N′-叔丁基肼(52g，0.18mol)在甲醇(100ml)中的溶液中加入35ml浓盐酸。将生成的混合物在室温下搅拌4天后用饱和的碳酸氢钠水溶液中和。滤出生成的白色固体，经水洗和真空干燥，得到39gN′-叔丁基-N′-苯甲酰肼，m.p.124～125℃。
在23℃下，将三乙胺(1.0g，0.01mol)加入到N′-叔丁基-N′-苯甲酰肼(0.86g，0.0031mol)和吡嗪羧酸(0.56g，0.0045mol)在10ml二氯甲烷中的溶液中。将该混合物在0℃下加入到甲磺酰氯(0.6g，0.0052mol)在10ml二氯甲烷中的溶液中。23℃下搅拌3小时后令混合物于23℃下静置过夜。加入碳酸氢钠水溶液分层。蒸馏有机萃取物，得到的粗品用乙醚研磨，得到N′-叔丁基-N-(吡嗪羰基)-N′-苯甲酰肼，为白色固体，m.p.181～183℃。
实施例739
制备N′-叔丁基-N-异烟酰-N′-苯甲酰肼
用50%氢氧化钠(0.6g)处理N′-叔丁基-N′-苯甲酰肼(0.5g，0.0026mol)在10ml甲苯中的溶液，再用异烟酰氯盐酸盐(0.47g，0.0026mol)处理之。23℃下搅拌混合物过夜。过夜移出固体，经水洗，再经乙醚洗后得到N′-叔丁基-N-异烟酰-N′-苯甲酰肼。
实施例743
制备N′-叔丁基-N-(2-吡啶-羰基)-N′-(4-氟苯甲酰)肼
基本上按照上述例2的方法进行，但要用4-氟苯甲酰氯代替苯甲酰氯，得到N′-叔丁基-N-(2-吡啶羰基)-N′-(4-氟苯甲酰)肼
实施例754和755
制备N′-叔丁基-N′-(2-吡啶羰基)-N-苯甲酰肼
在0℃下向2-吡啶甲酸(12.8g，0.104mol)在二氯甲烷(80ml)中的悬浮液中滴加三乙胺(14g，0.139mol)在10ml二氯甲烷中的溶液，然后滴加在10ml二氯甲烷中的甲磺酰氯(13g，0.113mol)。将生成的混合物搅拌半小时后，在0～23℃下滴加在80ml二氯甲烷中的N′-叔丁基-N-苯甲酰肼(20.0g，0.10mol)。将最后得到的深棕色混合物在23℃下搅拌1小时，并在23℃下静置过夜。
加入碳酸氢钠水溶液分层。水层再用二氯甲烷萃取。合并有机萃取物，并用硫酸镁干燥。减压蒸发得到25g浅绿棕色固体。用乙酸乙酯∶己烷(80∶20v/v)在蒸汽浴上重结晶得到浅黄色固体。
经硅胶柱层析，先用二氯甲烷和乙醚，再用乙酸乙酯洗脱，得到两种不同的N′-叔丁基-N′-(2-吡啶羰基)-N-苯甲酰肼异构体。
实施例764
制备N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-(2-糠酰)肼
将1gN′-叔丁基-N-苯甲酰肼溶于20ml甲苯中。加入5ml水和1.25g50%氢氧化钠水溶液后加入2-糠酰氯(0.68g)。室温下搅拌7小时后，加入0.3g2-糠酰氯，进一步搅拌混合物6小时。过滤取出固体产物N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-(2-糠酰)肼并水洗之，m.p.155～175℃。
实施例765
制备N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-(2-噻吩羰基)肼
将N′-叔丁基-N-苯甲酰肼(1.0g)溶于20ml甲苯中。加入50%氢氧化钠水溶液(1.25g)后加入α-噻吩碳酰氯(0.76g)。室温下搅拌混合物14小时。过滤取出固体产品N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-(2-噻吩羰基)肼，并水洗之，m.p.＞200℃。
实施例766
制备N′-叔丁基-N-(2-噻吩羰基)-N′-苯甲酰肼
将1gN′-叔丁基-N-(2-噻吩羰基)肼溶于10ml甲苯中，用50%氢氧化钠水溶液(1.0g)和2ml水，再用苯甲酰氯(0.8g)处理，室温下搅拌14小时后，过滤取出固体产物N′-叔丁基-N-(2-噻吩羰基)-N′-苯甲酰肼，并水洗之，m.p.＞190℃。
实施例767
制备N′-叔丁基-N-(2-糠酰)-N′-苯甲酰肼
将N′-叔丁基-N-(2-糠酰)肼(1.0g)溶于10ml甲苯和2ml水中。加入1.0g氢氧化钠水溶液后，再加入0.8g苯甲酰氯。室温下搅拌14小时后，过滤取出固体产物N′-叔丁基-N-(2-糠酰)-N′-苯甲酰肼，并用水洗之，m.p.160～162℃。
实施例772
制备N′-叔丁基-N-(4-甲基-苯甲酰)-N′-(2，5-二氯噻吩-3-羰基)肼
将0.7gN′-叔丁基-N-4-甲基苯甲酰肼溶于35ml甲苯中。加入5ml水和50%氢氧化钠水溶液(0.8g)后加2.0g2.5-二氯噻吩-3-碳酰氯。室温下搅拌3小时后，加乙醚分出有机层，蒸发后得到的固体用10%乙醚-己烷研磨，得到N′-叔丁基-N-(4-甲基苯甲酰)-N′-(2.5-二氯噻吩-3-羰基)肼，m.p.163-165℃。
实施例778
制备N′-叔丁基-N-(N-甲基-2-吡咯羰基)-N′-苯甲酰肼
将0.8gN′-叔丁基-N-(N-甲基-2-羰基吡咯)肼溶入10ml甲苯和1ml水中。加50%氢氧化钠水溶液(10滴)后加1.2g苯甲酰氯。室温下搅拌14小时后加乙醚，过滤分离出产物N′-叔丁基-N-(N-甲基-2-吡咯羰基)-N′-苯甲酰肼，并用乙醚洗之，m.p.182～185℃。
实施例787
制备N′-叔丁基-N-(1，2，3-三唑-4-羰基)-N′-(3-甲基苯甲酰)肼
将1.0g1，2，3-三唑-4-甲酸和0.9g三乙胺溶于40ml二氯甲烷中，并在冰浴中冷却。滴加甲磺酰氯(1.0g)。滴加之后，将反应混合物搅拌0.5小时、滴加1.84gN′-叔丁基-N′-(3-甲基苯甲酰)肼在10mlCHCl中的溶液。令得到的混合物静置14小时，加入碳酸氢钠水溶液。有机层经无水硫酸镁干燥;过滤蒸发后得到一种黄色油。以丙酮为洗脱液进行硅胶柱层析，得到N′-叔丁基-N-1，2，3-三唑-4-羰基-N′-(3-甲基苯甲酰)肼。
实施例802
制备N′-(1-氰基-1-甲基)-乙基-N，N′-二苯甲酰肼
向13.6g(0.1mol)苯甲酰肼在50ml去离子水中的悬浮液中，在搅拌及5℃条件下滴加浓盐酸(9.8g，0.1mol)。向生成的清溶液中加氰化钠(5.2g，0.1mol)和丙酮(6.5g，0.11mol)。出现白色粘稠沉淀。移开冷却浴，紧紧塞住反应烧瓶。将反应混合物搅拌18小时。经吸滤收集沉淀物，用少量水洗之，得到17.5g(产率86.2%)所需中间体N′-(1-氰基-1-甲基)乙基-N-苯甲酰肼，m.p.82～92℃，为下一步的原料。
在室温及氮气下，边搅拌边向N′-(1-氰基-1-甲基)-乙基-N-苯甲酰肼(2g，0.01mol)在无水二氯甲烷(25ml)中的溶液中加入苯甲酰氯(2.02g，0.014mol)。向上述混合物中滴加三乙胺(1.31g，0.013mol)。室温下搅拌5小时后用50ml二氯甲烷稀释，并用水和盐水洗涤。有机层经MgSO4干燥，减压蒸发溶剂，得到残物。残物用乙酸乙酯/己烷混合物(1∶1)处理，经吸滤得到固体粗品(1g，33%产率)。用乙酸乙酯/己烷(4∶1)结晶，得到分析样品，m.p.202～204℃。NMR和IR光谱表明为所需的产品。
实施例809
制备N′-(1-氰基-1-甲基)-乙基-N，N′-二-4-甲苯甲酰肼
在5℃及搅拌下向4-甲苯甲酰肼(15g，0.1mol)在150ml水和20ml乙醇中的悬浮液中滴加浓盐酸(10g，0.1mol)。向上述悬浮液中小心加入氰化钠(5.3g，0.1mol)和丙酮(6.6g，0.11mol)。紧紧塞住反应烧瓶后移开冷却浴。室温下搅拌生成的粘稠反应混合物24小时以上。吸滤收集沉淀，用少量稀盐酸和水洗后得到14.6g(64.8%)作为下步原料的N′-(1-氰基-1-甲基)乙基-4-甲苯甲酸酰肼。用乙酸乙酯/己烷(3∶1)结晶得到分析样品，m.p.146～148℃。
在氮气和磁性搅拌下向N′-(1-氰基-1-甲基)-乙基-4-甲苯甲酰肼(2.17g，0.01mol)在无水二氯甲烷(65ml)中的溶液中加入4-二甲基氨基吡啶催化剂(1.34g，0.011mol)，再加入4-甲基苯甲酰氯(2.52g，0.017mol)。向上述混合物中滴加三乙胺(1.1g，0.011mol)。反应混合物有轻微放热。室温下搅拌40分钟后用50ml二氯甲烷稀释反应混合物，并用稀HCl溶液(2×50ml)，稀NaOH(50ml)，H2O(50ml)和盐水洗涤。有机层用MgSO4干燥，减压蒸发溶剂得到残物。残物用乙酸乙酯/己烷混合物(1∶1处理，吸滤收集生成的固体，得到2.75g(82%产率)基本上是纯的产物，m.p.192～198℃。NMR和IR光谱表明为目的产物。
实施例822
制备N′-(1，1-二甲基-3-丁烯基)-N，N′-二苯甲酰肼
向缓缓回流的烯丙基溴化镁(380ml1M溶液)溶液中加入溶于200ml乙醚中的20g丙酮吖嗪。令该溶液回流三天。冷却时加入50ml饱和氯化铵溶液。分出水层用200ml乙醚洗两次。合并的醚萃取物经无水硫酸镁干燥，过滤及减压除醚。在3.1乇下经维格罗分馏柱蒸馏产物，并收集在用干冰/丙酮冷却的接收瓶中。沸点60～65℃。产品收集量为15g。
将16.7g草酸溶于乙醇∶乙醚(1∶1)(150ml)的溶液中，并加3.3g水。向该酸溶液加入13g溶于75ml乙醚中的腙。搅拌溶液24小时后过滤。固体用乙醚洗一次。滤液浓缩后与固体合并，得到17.2g草酸肼(产率71%)。
将2g1，1-二甲基-3-丁烯基肼草酸酯溶于甲苯中，并用50%氢氧化钠水溶液中和之。在25℃下向该溶液加入2.8g苯甲酰氯和3.2g氢氧化钠(50%水溶液)。加热反应混合物至室温搅拌之。用己烷稀释混合物，过滤后得到油状产物，经放置则固化，m.p.105～112℃。
实施例829
制备N′-叔丁基-N-苯甲酰N′-苄肼
在50℃下，将0.9g苄基溴，1g1-苯甲酰-2-叔丁基肼和0.52g三乙胺在二甲基甲酰胺(50ml)中加热2小时。反应混合物冷至室温后用乙醚(100ml)稀释，用25ml水洗三次。有机层用硫酸镁干燥，过滤及真空除溶剂后，得到白色固体产物。以二氯甲烷为洗脱剂将产物在硅胶柱上层析(G70至230筛目)，得到白色固体，产率75%，m.p.147～149。
实施例837
制备N′-叔丁基-N′-糠酰-N′-苄基肼
将1.8g苄基溴，2g1-糠酰-2-叔丁基肼和过量粉状碳酸钾在50ml二甲基甲酰胺及50℃下搅拌2小时、反应混合物被冷却至室温后用乙醚稀释，并用水洗数次。有机层用硫酸镁干燥，并过滤，真空除去溶剂。以二氯甲烷为洗脱剂，令白色固体经硅胶柱层析(G70～230筛目)，得到高产率的产物，m.p.152～153。
实施例853
制备N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-甲基吡啶基肼
室温下将N′-叔丁基-N-苯甲酰肼(1.2g)，α-氯甲基吡啶(1.0g)和三乙胺(2当量)在二甲亚砜(15ml)中搅拌2小时。然后反应混合物被加热至50℃并保持2小时。用醚稀释混合物后用水洗之。有机层用硫酸镁干燥，经过滤，旋转蒸发得到一种黄色油。以二氯甲烷-乙醚混合物(1∶1)为洗脱剂令该油进行硅胶柱层析(G70～230筛目)，得到黄色胶状纯产物，产率约为20%。
实施例855
制备N′-叔丁基-N-苄基-N′-苯甲酰肼
室温下，在无水甲醇(30ml)中搅拌1.8gN′-叔丁基-N′-苯甲酰苯甲醛腙和1.5当量的氰基硼氢化钠。加入10%HCl使反应混合物的PH值达到3～4，并在室温下搅拌1小时。真空除去甲醇，残物溶于二氯甲烷中。相继用饱和碳酸氢钠水溶液和水洗涤二氯甲烷层。有机层经硫酸镁干燥，过滤及真空除溶剂后得到高产率的白色固体，m.p.110～115。
实施例864
制备N′-叔丁基-N′-苯甲酰-苯甲酰腙
室温下在150ml甲苯中搅拌10.6g苯甲醛，2.4g叔丁基肼盐酸盐和10.1g三乙胺。水洗反应混合物后用硫酸镁干燥。过滤，真空除溶剂，得到黄色油状N′-叔丁基苯甲醛肼，产率高。
将1.76gN′-叔丁基苯甲醛腙和1.4g苯甲酰氯在吡啶-二氯甲烷溶剂体系(1∶1，50ml)中搅拌后用二氯甲烷稀释并用10%HCl洗数次。有机层经硫酸镁干燥，过滤及真空除溶剂后得到低熔点固体，m.p.69～72℃，产率高。
实施例870
制备N-苯甲酰-N′-叔丁基-N′-苯乙基肼
将N′-叔丁二-N-苯甲酰肼(2.2g)，粉状碳酸钾(5g)和β-苯乙基溴(1.8g)在二甲基甲酰胺(15ml)及60℃下搅拌18小时。冷却反应混合物，用乙醚和水稀释之。滤出白色固体，用乙醚/己烷重结晶后得到0.3g产物，m.p.150～152℃。
实施例871
制备N-苯甲酰-N′-叔丁基-N′-(乙氧基羰基)甲基肼
60℃下将N′-叔丁基-N-苯甲酰肼(2.0g)，粉状碳酸钾(5g)和乙酸溴乙酯(1.6g)在二甲基甲酰胺(20ml)中搅拌14小时。用水和乙醚稀释反应混合物，分出有机层。用水洗有机层数次，经硫酸镁干燥和旋转蒸发后得到一种油。色谱提纯后得到纯的油产物(0.25g)。
实施例872
制备N′-叔丁基-N′-苯甲酰-N-[N-(4-甲苯基)氨基羰基]肼
23℃下将N′-叔丁基-N′-苯甲酰肼(0.8g)和对苯基异氰酸酯(0.9g)在10ml乙醚中搅拌15小时。经乙醚稀释后过滤得到0.5g固体产物，m.p.208～210℃。
实施例873
制备N′-叔丁基-N′-苯甲酰-羰基-N-苯甲酰肼
约5℃下，在30ml甲苯和10ml饱和碳酸氢钠溶液中搅拌1gN′-叔丁基-N′-苯甲酰肼，0.7g苯甲酰甲酸和0.7g甲磺酰氯。缓慢向反应混合物中滴加三乙胺并于室温下搅拌1小时。再搅拌1小时，然后用25ml甲苯稀释反应混合物，用水洗数次。有机层经硫酸镁干燥，过滤及旋转蒸发甲苯后得到白色固体。经柱色谱提纯，得到白色固状产物，产量约为70%。
实施例878
制备N′-叔丁基-N-苯甲酰-羰基-N′-苯甲酰肼
约5℃下将1gN′-叔丁基-N-苯甲酰肼，1g苯甲酰甲酸和0.7g甲磺酰氯化在15ml饱和碳酸氢钠和35ml甲苯中搅拌。缓缓滴加三乙胺后，令反应混合物热至室温。搅拌1小时，用20ml甲苯稀释之。有机层水洗数次。有机层经硫酸镁干燥，过滤及旋转蒸除甲苯后得到白色胶状物。以二氯甲烷-乙醚溶剂体系为洗脱液，将粗品经硅胶层析(G230～400目)，得到一种白色固体，产率为65%。
实施例880
制备N′-叔丁基-N-(1，2，3，4-四氢化萘基-2-羰基)-N′-(3-甲苯甲酰)肼
向搅拌过的N′-叔丁基-N′-(3-甲苯甲酰)肼(1.2g)在10ml甲苯和3ml50%氢氧化钠水溶液中的悬浮液中加入0.007mol1，2，3，4-四氢化萘基-2-碳酸氯。搅拌1小时后加入己烷和乙醚，并滤出固体，令其在45℃真空炉中干燥。
实施例882
制备N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-(α-氯苯基乙酰肼)
在约5～10℃下，将N′-叔丁基-N-苯甲酰肼(10g)在100ml甲苯和50ml饱和碳酸氢钠中搅拌。缓缓向冷却的反应混合物中滴加在20ml甲苯中的9.8gα-氯苯基乙酰氯，然后升至室温，搅拌数小时。向反应混合物中加入100ml己烷，滤出固体产物。用己烷，再用水洗涤滤瓶数次。经空气干燥后得到产物，产率为92%。
实施例883
制备N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-苯乙酰肼
在5℃下及35ml甲苯和1g50%氢氧化钠水溶液中搅拌2gN′-叔丁基-N-苯甲酰肼。向反应混合物中缓缓滴加1.5g苯乙酰氯，加热至室温后搅拌1小时。用50ml己烷稀释反应混合物，过滤后得到固体产品。用己烷和水洗涤滤饼后进行空气干燥。得到的白色固体产物在167～169℃时熔化，产率为90%。
实施例893
制备N′-叔丁基-N′-苯甲酰-α-糠酰氧基苯甲醛腙
在由20ml甲苯和10ml50%氢氧化钠水溶液组成的两相溶剂体系中搅拌N′-苯甲酰-N′-叔丁基肼(1.5g)。先加入相转移催化剂(n-Bu)4N+-I(25～50mg)，再滴加2-糠酰氯。滴加后，悬浮的白色固体肼反应形成酰化产物，并同时缓缓变成溶液。室温下搅拌1小时后，用35ml水和30ml乙酸乙酯稀释反应混合物。分层后，水洗有机层数次。经硫酸镁干燥，过滤和真空浓缩，得到澄清油。以二氯甲烷为洗脱剂，令产物经硅胶层析(G230～400目)，得到澄清的无色油，产量为85%。
实施例905
制备N′-叔丁基-N′-2，4-二氯苯甲酰-α-甲氧基-2，3-二甲基苯甲醛腙
在室温及氮气下向搅拌好的4.2gN′-叔丁基-N-(2，3-二甲基苯甲酰)肼和5.5g三苯基膦在60ml无水乙腈中的溶液中滴加3.5g四氯化碳。室温下搅拌反应混合物过夜。真空除去乙腈后，粗反应混合物使用己烷/乙酸乙酯(3∶1)作洗脱剂经硅胶层析(6，230～400筛目)，得到相应的肼酰氯，为黄色油。
向搅拌过的2g粉末碳酸钾在75ml甲醇中的悬浮液中滴加上述肼酰氯(2.2g)在40ml甲醇中的溶液、室温下搅拌反应混合物过夜。真空浓缩后，滤出碳酸盐。滤液经旋转蒸发，得到白色固体状甲氧基肼(1.9g)。
向搅拌过的1.5g甲氧基肼在25ml甲苯和50%氢氧化钠(2g，己用8g水稀释)中溶液中滴加2.5g2，4-二氯苯甲酰氯，同时保持反应混合物温度约为0℃。加热至室温后，用乙醚稀释反应混合物并分层。将有机层水洗两次，用饱和氯化钠溶液洗一次并用硫酸镁干燥。浓缩后的产物用己烷/乙酸乙酯(4∶1)溶剂体系作洗脱剂经硅胶层析(6，230～400筛目)。
实施例914
制备N′-叔丁基-N-苯磺酰-N′-苯甲酰肼
室温下，在3ml吡啶中搅拌0.4gN′-叔丁基-N′-苯甲酰肼。缓缓滴加0.5g苯磺酰氯后搅拌2小时。用20ml乙醚稀释，再先用10%HCl溶液后用水洗涤数次。有机层经硫酸镁干燥，过滤及旋转蒸发溶剂，得到白色固体(产率高)。
实施例918
制备N′-叔丁基-N-苯甲酰-N′-苯磺酰肼
室温下将0.8gN-苯甲酰-N′-叔丁基肼在2ml吡啶中搅拌。缓慢滴加0.8g苯磺酰氯后搅拌1小时，用10ml乙醚稀释，并先用10%HCl溶液，而后用水洗数次。有机层经硫酸镁干燥，过滤及旋转蒸出溶剂后，得到白色固体(高产率)。
实施例922
制备N′-叔丁基-N′-[甲基-(2-氯苯基氨基)氧膦基]-N-苯甲酰肼
将在10ml乙醚和2ml三乙胺中的1.3g甲基二氯膦加入到搅拌过的1.0g N-苯甲酰-N′-叔丁基肼在3ml二氯甲烷中的溶液中。室温下搅拌5分钟后，加入邻氯笨胺，这时有较缓和的放热。2分钟后用20ml水和20ml乙醚使反应骤冷。分层后，有机层经0.1NHCl洗涤，MgSO4干燥，过滤以及旋转蒸发，得到0.5g重的无色油。
实施例923
制备N′-叔丁基-N-甲基-苯基氧膦基-N′-苯甲酰肼
约0℃下，在20ml二氯甲烷中搅拌7ml三乙胺和4g叔丁基肼HCl。随后缓慢加入0.03mol甲基苯基氧膦基氯。混合物在0℃下被搅拌15分钟后用碳酸氢钠溶液骤冷。用乙醚萃取反应混合物后用水洗并用硫酸镁干燥。滤出干燥剂后真空除去溶剂，得到可直接用于下一步骤的油状产物。
室温下，在30ml乙醚中搅拌0.7gN′-叔丁基-N-(甲基苯基)氧膦基肼和3ml乙胺。向反应混合物中缓缓滴加1.2g苯甲酰氯。室温下搅拌1小时后，用己烷稀释反应混合物，并滤出固体产物。白色固体熔点为175～178℃。
实施例933
制备N′-叔丁基-N-(2-苯基-3-甲基戊酰)-N′-(3-甲苯甲酰)肼
向搅拌好的0.7gN′-叔丁基-N′-(3-甲苯甲酰)肼在10ml甲苯和12滴50%氢氧化钠水溶液中的悬浮液中滴加1.0gα-苯基-3-甲基戊酰氯。将反应混合物搅拌过夜后用己烷稀释。滤出的固体用己烷洗并进行空气干燥。
实施例941
制备N′-叔丁基-N-苯基丙酰-N′-(3-甲苯甲酰)肼
室温下向搅拌过的1.0gN′-(3-甲苯甲酰)-N′-叔丁基肼在15ml甲苯和氢氧化钠水溶液中的溶液中滴加0.01mol苯基丙酰氯。搅拌反应混合物3小时后加入己烷和乙醚。过滤出的固体在60℃下真空干燥。
实施例942
制备N′-叔丁基-N-(2，3-二甲基苯甲酰)-N′-苯基丙酰肼
向搅拌过的1.0gN-(2，3-二甲基-苯甲酰)-N′-叔丁基肼在15ml甲苯和氢氧化钠水溶液中的溶液中滴加0.006mol苯基丙酰氯。室温下搅拌15分钟后加入乙醚和己烷，并滤出固体产物。
实施例944
制备N′-叔丁基-N-(3，4-环氧-环己烷羰基)-N′-(3-甲苯甲酰)肼
在10℃下以一定速度向搅拌过的N′-叔丁基-N′-(3-甲苯甲酰)肼(20g)在甲苯(150ml)和氢氧化钠水溶液中的溶液中滴加3-环己烯碳酰氯(14.3g)，滴加速度要使温度维持在10℃或其以下。室温下搅拌2小时后，加入己烷并滤出固体。用己烷和水洗滤饼后干燥过夜。
在50ml二氯甲烷中搅拌含N-(3-环己烯羰基)-N′-叔丁基-N′-(3-甲苯甲酰)肼(2g)和间氯过苯甲酸(1.1mol，80%物料量)的混合物过夜。用50ml二氯甲烷稀释并用饱和碳酸氢钠水溶液(3×25ml)洗涤反应混合物。经硫酸镁干燥，过滤和旋转蒸发，得到白色固状环氧化物，总产率为78%。
实施例948
N′-叔丁基-N-芘酮-羰基-N′-(3-甲苯酰)肼的制备
于室温下搅拌氢氯化叔丁基肼(0.02尔)在甲苯(20毫升)和氢氧化钠水溶液(5毫升50%的溶液)中的悬浮液，并加入芘酮羰基氯(0.01摩尔)。搅拌反应混合物20分钟后加入乙醚和己烷，过滤并水洗固体产物。在甲苯(10毫升)和氢氧化钠水溶液中搅拌固体产物(0.5克)并滴加间甲苯酰氯(0.8克)。搅拌5小时后加入己烷和乙醚并过滤固体产物，然后风干。
实施例1002
1-叔丁基-1-(3-甲苯酰基)-4-(4-氯苯磺酰基)氨基脲的制备
于室温氮气保护下向N′-叔丁基-N′-3-甲苯酰肼(4.03克，0.02摩尔)在二氯甲烷(25毫升)中的溶液中添加4-氯苯磺酰异氰酸酯(5克，80%，0.02摩尔)。于室温下搅拌此放热型反应混合物30分钟。减压蒸发溶剂得到-油状物。用乙醚处理后出现沉淀。吸滤收集纯产物，然后用少量乙醚洗涤，得到4.8克1-叔丁基-1-(3-甲苯酰)-4-(4-氯苯磺酰基)氨基脲白色固体熔点184～188℃。
实施例1008
N′-(1-甲基-1-氨基甲酰)乙基-N′-3-甲苯酰-N-4-氯苯甲酰肼的制备
于0～5℃搅拌下向浓盐酸(10毫升)中一次添加N′-(1-甲基-1-氰基)乙基-N′-3-甲苯酰基-N-4-氯苯甲酰肼(0.8克，2.25毫摩尔)。在低于20℃的温度下搅拌40分钟后，用水(50毫升)和己烷(50毫升)稀释此反应混合物。吸滤制成的悬浮液得到产品N′-(1-甲基-1-氨基甲酰)乙基-N′-3-甲苯酰-N-4-氯苯甲酰肼白色固体;熔点213～218℃，产率0.5克(59%)。
实施例1013
N′-叔丁基-N′-3-甲苯酰-粘氯酸腙的制备
向N′-叔丁基-N′-3-甲苯酰肼(1.03克，5毫摩尔)在80%甲醇(25毫升)中的溶液中添加粘氯酸(0.85克，5毫摩尔)。于室温下将此反应混合物保持2小时，间歇摇动一下。吸滤制成的粘稠悬浮液，然后水洗。风干过液后得到产品N′-叔丁基-3-甲苯酰粘氯酸腙，重量1.50克，熔点167～168℃。
实施例1015
N′-叔丁基-N′-3-甲苯酰-乙基丙酮酸酯腙的制备
该室温下向N′-叔丁基-N′-3-甲苯酰肼(2.06克，10毫摩尔)在二氯甲烷(20毫升)和水(20毫升)中的溶液中搅拌加入乙基丙酮酸酯(2.4克，21毫摩尔)。于室温下搅拌该反应混合物16小时。该反应混合物变为两相。用二氯甲烷(2×50毫升)萃取水相，将萃取液与有机相合并。用水和盐水洗涤合并的有机溶液，用硫酸镁干燥，过滤及蒸发得到液体产物。产物进一步真空干燥，得到1.9克油状N′-叔丁基-N′-3-甲苯酰乙基丙酮酸酯腙。
实施例1016
N′-叔丁基-N′-3-甲苯酰-丙酮腙的制备
于0℃氮气保护下向叔丁基丙酮腙(5克，39毫摩尔)在二氯甲烷(50毫升)中的溶液中添加3-甲苯酰氯(6.1克，39毫摩尔)，接着缓慢添加三乙胺(3.94克，39毫摩尔)。加完后在0至5℃间搅拌该反应混合物1小时。用二氯甲烷(100毫升)稀释反应混合物，再用水、稀盐酸、水和盐水依次洗涤。用硫酸镁干燥有机层并过滤。减压蒸发溶剂得到浅棕色液体。通过真空蒸馏得到所需产物N′-叔丁基-N′-3-甲苯酰丙酮腙(2.45克)，沸点96～104℃(0.05mmHg)。
实施例1017
N′-叔丁基-N′-3-甲苯酰-N-异丙基肼的制备
于室温下向N′-叔丁基-N′-3-甲苯酰丙酮腙(1.5克，6.08毫摩尔)在甲醇(50毫升)中的溶液中搅拌加入少量硼氰氢化钠(sodiumborocyanohydride)(0.5克，8毫摩尔)。向上述反应混合物中加入10%HCl(5毫升)并搅拌此混合物10分钟。出现白色沉淀。加水(50毫升)并加稀氢氧化钠直至溶液呈碱性。吸滤收集生成的白色固体，再水洗。产物进一步真空干燥后得到0.9克白色松散粉末状N′-叔丁基-N′-3-甲苯酰-N-异丙基肼，熔点107～109℃。
实施例1018
N′-叔丁基-N′-苯甲酰-N-(1-氰基-1-甲基)乙基肼的制备
在0至5℃下向N′-叔丁基-N′-苯甲酰肼(1.92克，10毫摩尔)在水(30毫升)中的悬浮液中加入浓盐酸(1克，10毫摩尔)，再加入NaCN(0.52克，10.6毫摩尔)和丙酮(0.75克，12.9毫摩尔)。加完后，紧紧盖住反应烧瓶并于室温下搅拌该反应混合物16小时。吸滤此生成的悬浮液并水洗。进一步真空干燥此产物N′-叔丁基-N′-苯甲酰-N-(1-氰基-1-甲基)乙基肼，得到2.1克白色粉末，熔点117～120℃。
基本按实施例1和3的操作过程，使用适当的替代反应剂，制备实施例2、4至12、14、19、20、32、37、55、98至101、145、169、174、181、234、250、260、264、289、295、298、308、364、390、391、394、449、613、632、924至928、937、938、939、943、949、950、951、954、959、961、963、964、965、967、968、990和996的产品。
基本按实施例16的操作过程并使用适当的替代反应剂，制备实施例13、15、17、18、21至31、33至36、38、40至43、45、47至54、56、57至62、64至97、104至109、113、117、118、119、121、122、123、125、126、130至135、137至142、146、147、150、152至154、160、163、167、173、175至180、182、183、184、190、194至202、204至211、214至219、224至231、235至249、251至259、261至263、265至270、272至284、287、288、290至292、296、297、299至307、309至322、325、327、328、334、341至343、346至348、355至357、370、371、377、378、380、381、387至389、393、392、395、396、401至413、419、420、422至424、426至433、437至448、450至452、454至457、459至469、474至483、485至540、542至545、548至612、615至624、626至631、633、929至932、934、935、936、940、946、947、952、953、962、966、993、994、995、997和998的产品。
基本按实施例44的操作过程，使用适当的替代反应剂，制备实施例39、46、63、110、111、112、114、115、116、120、124、127、128、129、136、143、155至158、185至189、332、336至340、382、383、384、399、400、414至418、421、434、435、436、453、470、471、472、546、547、634和955至960的产品。
基本按实施例220的操作过程，使用适当的替代反应剂，制备实施例168、170、171、172、191、192、193、212、213、221至223、232、233、293、326、331、379、397、398、425和458的产品。
基本按实施例324的操作过程，但使用适当的替代反应剂，制备实施例323和979至989的化合物。
使用式Ⅱ的硝基苯甲酰化合物作为反应剂使其还原，在某些情况下还要进行加成反应(如烷基化反应)，制备实施例329、330、350至354、372、375、473和484的产品。
使用式Ⅱ的氯甲基苯甲酰化合物作为反应剂并进行取代反应，制备实施例159、161、162、294、361、362、363和367的产品。
使用式Ⅱ的乙酰氧基苯甲酰化合物作为反应剂并进行水解反应，制备实施例151、165、203、271、285、333、349和614的产品。
使用式Ⅱ的羟基苯甲酰化合物作为反应剂并进行烷基化反应或酯化反应，制备实施例144、286、335、345、358、359、360、365、366和385的产品。
使用式Ⅱ的化合物作为反应剂并在表Ⅱ所示条件下(其它反应剂、碱或酸及溶剂)进行反述反应，制备实施例149、164、166、368、369、373、374、376、386和541的产品。
表Ⅱ
实施例号所制备的化合物、反应物、所进行的反应及其条件
149使用间氯过苯甲烷的二氯甲烷溶液，通过一氧化反应从
N-苯甲酰基-N′-叔丁基-N′-(4-甲基硫代苯甲酰
基)肼制备N-苯甲酰基-N-叔丁基-N′-(4-甲磺
酰苯甲酰基)肼。
164以氢氧化钠为碱，用甲醇为溶剂，通过一水解反应从N
-苯甲酰基-N′-叔丁基-N′-(4-甲氧羰基苯甲酰基
)肼制备N-苯甲酰基-N′-叔丁基-N′-(4-羧基苯
甲酰基)肼。
166在四氯化碳溶剂中通过一维悌希型反应，使用三苯膦从
N-苯甲酰基-N′-叔丁基-N′-(4-甲酰苯甲酰基)
肼制备N-苯甲酰基-N′-叔丁基-N′-(4-(2，2-二氯
乙基)苯甲酰基)肼。
376以氢氧化钾为碱，在甲醇溶剂中通过一水解反应从N-
(3-氰基苯甲酰基)-N′-叔丁基-N′-(3-甲苯酰)肼
制备N-(3-羧基丙甲酰基)-N′-叔丁基-N′-(3-甲苯
酰)肼。
386使用甲基三苯基溴化磷，以正丁基锂为碱，四氢呋喃为
溶剂，通过一维悌希型反应从N-(4-乙酰苯甲酰基)-
N′-叔丁基-N′-(3-甲苯酰)肼制备N-(4-(1-甲基
乙烯基)苯甲酰基)-N′-叔丁基-N′-(3-甲苯酰基)
肼。
541以氢氧化钠为碱，甲醇为溶剂，通过水解反应从N-(4-
(2-乙酸基乙基)苯甲酰基)-N′-叔丁基-N′-(3，5-
二甲基苯甲酰基)肼制备N-(4-(2-羟基乙基)苯甲酰
基)-N′-叔丁基-N′-(3，5-二甲基苯甲酰基)肼。
基本上采用如上面所述以及如在实施例635-639和642的化合物制备过程中所举例的制备本发明化合物的方法，利用适当取代的反应物，制备了实施例640、641和643～645的化合物。
基本上如上面所述以及如在实施例646，648，654，656，659和660的化合物制备过程中所举例的制备本发明化合物的方法，利用适当取代的反应物，制备了实例647、649～653，655，657，658及661～681的化合物。
基本上采用如上面所述以及如在实施例682，683，688，689，691和702的化合物制备过程中所举例的制备本发明化合物的方法，利用适当取代的反应物，制备了实施例684～687，690，692～698，700，701，703～721以及991的化合物。
基本上采用如上述所述以及如在实施例722，723，724，727，729，733，737，738，739，743，754和755的化合物制备过程中所举例的方法，使用适当取代的反应物，制备了实例725，726，728，730～732，734～736，740～742，744～753，756及992的化合物。
基本上采用如上面所述以及如在实施例764，765，766，767，772，778和787的化合物制备过程中所举例的方法，使用被适当取代的反应物，制备了实施例768～771，773～777，779～786及788～794的化合物。
基本上采用实例802(无催化剂)或809(使用催化剂)中的方法，且使用下面表Ⅺ所示的反应物，制备了实施例802～818的产物。
实施例820和821总的来说是按照上面实施例822所使用的方法来完成。
(三甲基甲硅烷基)肼、三氟烷基肼及(2-甲酯基-2-丙基)肼基本上分别按照Noll，J.E.;Sprier，J.L.;Daubert，B.F.;JACS73，3867，(1951);Hung，S.C.;Le;Breton，G.C.;Joc46，5413，(1981);及OrganicSynthesis第5卷第43页所述的方法制备。从这些起始物开始，基本上按照上述实施例822的方法完成了实施例795～801，819以及823～828。
下面表Ⅲ所述的反应物用于制备实施例795～801，819～828及969～978的化合物。
表Ⅲ
实例号式Ⅲ的化合物式Ⅳ的化合物式Ⅵ的化合物
7952，3-二甲基苯(1-甲基-2，2，2-2，4-二氯苯甲
甲酰氯三氟乙基)肼酰氯
7962，3-二甲基苯(1-甲基-2，2，2-3，5-二甲基苯
甲酰氯三氟乙基)肼甲酰氯
7972，3-二甲基苯(1-甲基-2，2，2-2-硝基-5-甲
甲酰氯三氟乙基)肼苯酰氯
798苯甲酰氯(1-甲基-2，2，2-苯甲酰氯
三氟乙基)肼
7993，4-二氯苯甲(2，2，2-三氟乙3，4-二氯苯甲
酰氯基)肼酰氯
8004-氯苯甲酰氯(2，2，2-三氟乙4-氯苯甲酰氯
基)肼
801苯甲酰氯(2，2，2-三氟乙苯甲酰氯
基)肼
基本采用实施例829，837和853的方法，制备了实施例830～836、838～852及854的产物。
基本采用实施例855的方法，制备了实施例856～863的产物。
基本按照同实施例864的方法，制备了实施例865～869的产物。
基本按照同实施例873的方法，使用N′-叔丁基-N′-苯甲酰基肼、3-甲基苯甲酰基甲酸、甲磺酰氯的甲苯溶液以及饱和碳酸氢钠制备了实施例874的化合物。
基本按照同实施例878的方法制备了实施例875～877的产物。
基本按照同实施例882和883的方法制备了实施例879～881及884～886的产物。
总之，为了控制蠕虫，可按约0.1～200mg/千克体重的剂量使用本发明的化合物。对于具体情况的确切剂量可按惯例确定，且依赖于各种因素，例如所用物质，蠕虫类型，所用配方及被蠕虫感染的人或动物的状况。
本申请的说明书及权利要求书中所用的术语“蠕虫药”指对靶虫生活周期中任一时期的生存或生长有不良影响的任何手段。这类手段包括完全杀死作用，根除，阻止生长，抑制，减少其数目，抑制繁殖(如杀卵或化学不育剂)或其是这些手段的任何结合。
本申请的说明书及权利要求书中所用的术语“控制”指“杀蠕虫”或保护人或动物避免蠕虫的侵害。“治蠕虫有效量”指能够有效产生蠕虫“控制”效果的活性成分的剂量。
在实际应用中，可以组合物或制剂的形式利用本发明的化合物。制备组合物和制剂的例子见ControlledActionDrugForms(J.C.Colbert，NoyesDataCorp.，ParkRidge，N.J.，1974)。
甾类蜕皮激素20-羟基蜕皮素为昆虫蜕皮和变态的生理诱导物。某些昆虫细胞系保留了对该激素的敏感性，且通过繁殖和分化转化对其作出反应。果绳Kc细胞中的这种反应已用用于证明N-叔丁基-N，N′-二苯甲酰基肼(实施例3)通过引起类神经元过程(抑制细胞的繁殖且透导乙酰胆碱酯酶)的形成而模仿了20-羟基蜕皮素的作用。实例3化合物也与3H-松甾酮A竞争Kc细胞提取物的高亲和蜕皮素受体位点。通过在含有实施例3化合物或20-羟基蜕皮素的培养基中继续培养而选择出的抗性细胞群对这两种化合物均不敏感，且其可测的蜕皮素受体滴度显示出下降。因此，实施例3化合物代表了第一个已知的非甾类蜕皮素激动剂。尽管在全细胞和无细胞受体检测中它没有20-羟基蜕皮素有效，但这一杀昆虫剂及其类似物仍具有有用的蜕皮素类作用。
已知调节昆虫变态和发育的两种非肽激素为倍半萜保幼激素和具有下列结构式的甾类蜕皮激素20-羟基蜕皮素
保幼激素的作用在于维持未成熟蜕皮昆虫的幼虫或若虫期。人们对该激素进行过深入的化学研究，且将它作为整个不同结构的保幼类模仿物的模式。与此相反，尽管已有人考虑过使用蜕皮素类作为杀虫剂，但由于蜕皮素类结构复杂，因而不可能合成出大量农田应用的这类活性甾类化合物，故在这方面的进展受阻。此外，昆虫已在脱皮之间形成一种降解和清除蜕皮素的有力机制，因此，蜕皮激素在杀虫剂工业上很少受人注意。
50年前就已发现酮菲具有雌激素的作用，这一发现不仅导致了一个基础生物医学研究上的活跃领域的出现，还开辟了研制新型药物的途径。但是，由于缺乏这类非甾类蜕皮素激动剂及拮抗物，在昆虫内分泌学领域中未取得相似的进展。实例3化合物为果蝇Kc细胞提取物、整细胞以及鳞翅目幼虫内的非甾类蜕皮素激动剂。
已证明原先来自果蝇胚的Kc细胞系是研究蜕皮素对于分化、变态及蛋白质合成的基因调节的早期行为的作用的理想模型系统。自然Kc细胞每24小时分裂一次，且几乎为球形;但在暴露于活性蜕皮素2小时之后它们通过停止繁殖、紧密聚集及形成长的带分枝的突起而开始分化。用实例3化合物处理的细胞在所有方面均与20-羟基蜕皮素处理的细胞没有形态上的区别。但在使完善(initiating process elaboration)突起及抑制繁殖方面，该激素(EC50＝0.035μm的效力要比实施例3化合物的(EC50＝4.8μM)大137倍(图1)。这些特征反应迄今仅限于活性蜕皮素，而不能由环核苷酸、二甲亚砜、各种哺乳类生长因子或血清缺乏所诱导。
此外，20-羟基蜕皮素(EC50＝0.007μM)及实施例3化合物(EC50＝1.05μM)均引起乙酰胆碱性酯酶比活性的增加(图2)，这也是原先限于蜕皮素的反应。因此，在这一检测中20-羟基蜕皮素的效力要比实施例3化合物的大150倍。对这两种化合物来说，其突起完善的斜度、细胞密度及乙酰胆碱酯酶诱导剂量反应曲线几乎一致，从而表明，尽管该甾类化合物和实施例3化合物的化学结构完全不同，但它们对相同的受体起作用，只是其亲和力不同。
实施例3A化合物对蜕皮素受体作用的生物化学证据示于图3A。这些数据显示了在实例3化合物存在下3H-松甾酮A与Kc细胞胞液提取物结合的Scatchard曲线;实例3化合物浓度的增加导致了平衡电离常数Kd的增加，而Bmax值保持不变。所观察到的结合热力学表明了抑制3H-松甾酮A结合的竞争模式，这意味着松甾酮和实例3化合物具有相同的受体结合区。实验测定值Kd＝0.29nM及在实施例3A化合物不存在时从结合等温曲线计算出的Bmax＝0.71nM完全比得上其它工作者所获得的数值。图3B显示了20-羟基蜕皮素及实例3化合物从受体上取代0.5nMH-松甾酮A的相对能力;激素(IC50＝0.1μM)的表观亲和力要比实例3化合物(IC50＝3.0μM)的大30倍。
当将Kc细胞在1×10-6M20-羟基蜕皮素或1×10-4M实例3化合物中保温4周时，存活细胞通过完善突起或慢繁殖而不对这两种化合物作出反应。与未处理的细胞相比，这两种抗性种群与H-松甾酮A的结合能力也明显下降。
通过将起始浓度为8×106个细胞/ml的细胞与激素或实例3化合物一起保温而培养出抗性Kc细胞群。由于处理而被杀死的细胞为抗性细胞群提供了一个喂养层。当对蜕皮素类受体活性进行测试时，发现在1×10-6M20-羟基蜕皮素、1×10-4M实例3化合物及溶剂对照存在下，培养的细胞群每毫克胞液蛋白质分别结合1.5、1.4和10.1毫微微摩尔3H-松甾酮A。松甾酮结合按下述方法检测，且蛋白质的浓度按Biorad法测定。交叉抗性是20-羟基蜕皮素及实例3化合物通过蜕皮素受体起作用的强有力证据。
饱和浓度的苯甲酰基苯脲昆虫生长调节剂1-(4-氯苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲和1-(3，5-二氯-4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧)苯基)-3-(2，6-二氟苯甲酰基)脲不能在完整Kc细胞内产生蜕皮素类反应，也不能从胞液受体提取物中取代3H-松甾酮A。因此，在生化及细胞水平上实例3化合物的作用不同于苯甲酰基苯脲。
实例3化合物引起所有幼虫发育阶段的烟草天蛾(Manducasexta)过早开始蜕皮。这一现象是在内源性蜕皮素滴度未增加的情况下发生的。实例3化合物在无内原性激素存在的情况下同样也迫使幼虫腹部开始蜕皮。尽管在果蝇细胞检测中实例3化合物的活性显著低于20-羟基蜕皮素，但在利用所分离的幼虫腹部或利用完整的天蛾的生物检测中其活性为真正的蜕皮激素的30-670倍以上。这一能力的颠倒可归因于实例3化合物优越于20-羟基蜕皮素的转移性质及代谢稳定性。
对下列25个实施例的化合物进行了试验，以测定它们诱导烟草天蛾幼虫快速蜕皮的能力，而这种能力是与它们的相对表观Kc细胞受体亲和力密切相关实例3，10，13，16，24，27，28，29，30，45，60，80，83，104，107，138，172，200，379，428，481，489，529，724和835。实例3化合物及其类似物为相对长效的蜕皮素激动剂，它通过促成一种最终致死的发育上过早的蜕皮而阻止鳞翅目幼虫的进食。
如前所述，在分化代谢和转移作用不连贯的体外生物检测中，实例3化合物的活性始终低于20-羟基蜕皮素。但是，实例3化合物在促进烟草天蛾蜕皮时却异常有效。这是因为该化合物直接作用于靶组织，而并非通过使内源性蜕皮素滴度升高。这是实例3化合物及其许多的类似物对鳞翅目昆虫的有效杀虫作用模式。
鳞翅目昆虫在形成一个隐伏预龄头囊的过程中通过该头囊下降至上鄂而显示出幼虫开始蜕皮;这一形态标记伴随着通常发生于蜕皮激素滴度峰值或其附近的表皮离解。实施例3化合物在新蜕皮的第5龄零天(L5DO)的烟草天蛾幼虫中引起快速的过早的蜕离。头囊离解的清楚迹象在开始摄食24小时后非常明显。
实例3化合物对免疫活性蜕皮素效价的影响以及形成的L4烟草天蛾幼虫的重量示于图4。从图中可以看到，仅在24小时之后处理过的幼虫开始头囊下降，而蜕皮素效价未有任何上升;进而摄食和重量增加同时停止。用实例3化合物处理过的幼虫不能成功蜕皮(脱去其老的表皮);出现血淋巴出血及蜕液，最后使得预龄幼虫在未完成蜕皮时就已死去。
在对分离的腹部或完整烟草天蛾检测中20-羟基蜕皮素和实例3化合物对发育的起始的相对能力示于表Ⅳ。
表Ⅳ
20-羟基蜕皮素和实例3化合物在诱导结扎的烟草天蛾腹部及L5DO完整幼虫开始蜕皮上的相对效能。
50%有效剂量
生物检测20-羟基蜕皮素实例3化合物
L4D1腹部35.21.3
(μg注射/腹部)
L5D3腹部30.71.1
(μg注射/腹部)
L5DO幼虫，注射181.03.4
(μg/g体重)
L5DO幼虫，口服＞20003.0
(饮食中的ppm)
L4D1代表第4龄，蜕皮后第1天。将蜕皮后36小时的L4动物结扎，去头，在接下去的一天用于1～2μlDMSO中的各种剂量的化合物进行注射。将其评分如下0＝正常L4腹部，无L5趾钩或气门蜕离;1＝背部脉管暴露(在低JH水平存在下对适度水平蜕皮激素的反应);2＝形成L5趾钩，但气门未蜕离;3＝L5趾钩形成，且气门轻微蜕离;4＝剧烈蜕皮反应，L5趾钩及气门表皮均被合成。这些方法是对J.W.Truman，L，M.Riddiford，L.Safranek，39Dev.Biol24)(1974)的方法的改进。对L5D3腹部(6.5～7.5g)的注射和评分也是对以前的H.F.Nijhout，22J.InsectPhysiol.453(1976)的方法的改进。将重8.5～9.5g的成熟摄食期的第5龄动物结扎，去头，然后立即注射在2～5μlDMSO中的实例3化合物。将动物于25℃置于湿润的滤纸上，3天之后对其评分。评分如下0＝正常的未发育兰绿色L5D3腹部;1＝背部脉管轻微暴露;2＝背部脉管充分暴露，表皮轻微变白，腹部收缩;3＝蛹前表皮完全形成，腹部强烈收缩，表皮强烈变白。
对于L4和L5两种腹部，其50%有效剂量是通过将所有个体的平均分数对剂量作图，再分别测定对应于2.0和1.5分的剂量而被测定。让完整的L5DO烟草天蛾摄取处理过的市售黑切根虫饮食，或对其腹足注射，再在48小时后评分。通过将带有过早蜕皮头囊的群体部分数对剂量作图而计算出50%有效剂量，每一剂量用了10只动物。
对于烟草天蛾幼虫来说，其前胸腺是唯一已知的20-羟基蜕皮素前体来源，在结扎和去胸后其腹部成为常规的靶组织。当向L4D1腹部注射20-羟基蜕皮素时，引起气门表皮蜕离，且形成新的第5龄幼虫趾钩(腹足底部的硬化钩)。但是，在此检测中实例3化合物的效力要比蜕皮激素大30倍。
当将实例3化合物注入L5D3腹部时，它在引起与蛹形成相关的行为上的效力再次为20-羟基蜕皮素的30倍。这一结果暗示实例3化合物能够刺激表皮细胞蜕离，且在保幼激素的调节影响下合成幼虫或蛹表皮形成所必需的适当蛋白质，其方式完全类似于20-羟基蜕皮素的刺激作用。
在对完整(未结扎)L5DO烟草天蛾进行的生物检测中，这两种化合物之间的剂量差别甚至更加显著。如果化合物是被注射进去，实例3化合物的效力为20-羟基蜕皮素的67倍，如果是口服，则为670倍以上。
用含有标记化合物的人造饲料喂养L5DO烟草天蛾幼虫可测定出14C-实例3化合物血淋巴浓度。在此之后一定时间间隙内收集定量的血淋巴，通过薄层层析和高压液相层析进行提取和分析。图5显示，服用10μg/g化合物(在此期过早蜕皮约为95%有效剂量)导致开始摄食6小时后血淋巴浓度达到16μM的峰值。随后血液水平迅速下降，但在此后至少36小时内保持在约3μM的残留水平。与此相反，摄取高达2000ppm20-氢键蜕皮素未能在烟草天蛾中引起头囊下降，这表明血淋巴蜕皮素效价完全低于在蜕皮期间通常观察到的数值(约6μM)。
尽管实例3化合物与Kc细胞提取物的表观结合亲和力是20-羟基蜕皮素的30分之一，但在引起整个动物行为上实例3化合物的确更加有效，这显然要归因于它在摄食后在血液中的存活力。当以10μg/g剂量口服时，实例3化合物在血淋巴中的峰值浓度要比在整个Kc细胞中完善突起以及在Kc细胞提取物中从其受体上取代3H-松甾酮A引起50%反应所需浓度高出3～5倍。与此相反，当口服20-羟基蜕皮素时它可能会被迅速代谢和清除。
将前面所列实例3的24种类似物在体外与果蝇Kc细胞受体结合的相对效力进行了测试，且将它们在L3DO烟草天蛾幼虫中促进头囊过早蜕离的能力进行了比较(图6)。表观受体结合亲合力与体内杀虫活性密切相关(r＝0.88)。这些数据表明，至少对于这类化合物其毒理的显著作用模式是蜕皮，并且，双翅目Kc细胞受体和鳞翅目表皮受体的N-烷基-N，N′-二酰基肼结合区相类似。
在类似试验中，前面提及的苯甲酰基苯脲杀昆虫剂不能在完整烟草天蛾或分离的腹部中引起过早蜕皮。这些结果证实了对果蝇Kc细胞及其蜕皮素受体提取物的叙述，且进一步证明实例3化合物与苯甲酰基苯脲的作用方式明显不同。尽管这两类化合物引起蜕皮失败，但苯甲酰基苯脲是破坏正常的表皮层分解，而实例3化合物则是在动物进行正常的发育蜕皮之前引起被迫的不适时的表皮合成。另外，高残留水平的蜕皮素激动剂可能抑制对于羽化激素敏感性的解除，而这种解除需要20-羟基蜕皮素在达到峰值后突然下降。
在果绳Kc细胞受体结合EC50(μm)的体外试验中，对实例3的373种类物的相对效力进行了测试，且与其南方粘虫活性LC(ppm)进行了比较。表现受体结合亲和力与南方粘虫活性(R＝0.79)密切相关。
浓度为1×10-4M的实例3化合物未被我们的抗蜕皮抗血清(其结合亲和力比20-羟基蜕皮素远远低于3125倍)显著结合。从而，实例3化合物可在生理系统中用作激动剂，同时利用蜕皮素特异性免疫检测法测定甾类化合物水平。例如，我们已发现在开始摄食后4小时内，用实例3化合物处理过的L4DO动物中的蜕皮素效价相对于对照水平来说明显下降。这些发现暗示在烟草天蛾幼虫蜕皮素激动剂对激素的生物合成发挥了负反馈抑制作用，如同在大菜粉蝶蛹中所指出的那样。
我们已观察到实例3化合物对所有幼虫期烟草天蛾中均透导头囊过早蜕离。这一现象也在夜蛾科、螟蛾科及粉蝶科的鳞翅目幼虫中被发现。实例3化合物控制双翅目幼虫(包括家蝇和蚊)和某些鞘翅目幼虫，且已证明它在所有三个月中均抑制卵巢管的形成。这后一种活性与所推断的其蜕皮作用机制一致。
已知蜕皮甾类化合物(ecdysteroids)发生于蠕虫中，据信它们在蜕皮和发育中发挥重要作用，如同它们在昆虫中所作的那样(见J.Koolman等，BcosynthesisMetablismandModeofActionofInverbrateHormines，ed.byJ.HoffmannandM.Porchet，Springer-VerlagBerlinHeidelbery1984，P323～345。另见H.H.ReesandA.W.H.mendis，ibid，p.331)。
已知20-羟基蜕皮素控制蠕虫。实例3化合物已显示出具有类似于20-羟基蜕皮素的作用模式，实例3的24种类似物的表现受体结合亲和力与烟草天蛾的体内活性密切相关，而实例3的373种类似物的表观受体结合亲和力与南方粘虫的体内活性密切相关。因此，人们可以预料实例3的每种类似物均将控制蠕虫。
因此，N-烷基-N，N′-二酰基肼是一类“类蜕皮素”(ecdysonoids)，它们是来源于昆虫激素的“第三代杀昆虫剂”的代表。C.M.Williams创造了术语“超蜕皮”(hyperecdysonism)，一种首先在小柏天蛾蛹中被描述的实验诱导状态;显然这一术语适当地描述了这里所报道的实例3化合物的许多现象。这些化合物也可能会遇到其它作用模式;例如，某些鞘翅翅昆虫的体内神经毒症状及家蝇幼虫肌肉的体外的神经毒症状。但是，实例3化合物在果蝇Kc细胞和烟草天蛾幼虫中很显然是作为非甾类蜕皮素发挥作用。人们可以预料，对于其它利用蜕皮素的无脊椎动物如蠕虫也可以作出与上述发现相似的发现。
权利要求
1、一种控制蠕虫的方法，其包括使蠕虫与具有下式核的化合物或其盐相接触。
式中A′，B′和D分别为任何原子或原子基团；
E是含有有机基团的叔碳、含卤代烷基或有机金属基团的非叔碳；
一个G1是碳、氮、氧或硫，且两个G2和另一个G1是碳；或
一个G2是硫或磷，且两个G1和另一个G2是碳；
表示为===的价键分别是单键或双键；但须当与
D邻接的G2是碳或磷时，D===G2和G2===N之一是双键，而另一个是单键；当与D邻接的
G2是硫时，D===G2是双键和G2===N是单键；式中A-？-G和G-？-B′键分别是单键、双键或芳族键；
N-E键是氮-碳单键；但须当B′是=CHC6H5时，E不是-C(O)CH=CHC6H5。
2、根据权利要求1的方法，其中A′和B′不是
、式中X是氧或硫，R是烷基、烷氧基、烷基巯基、烷基氨基或二烷基氨基。
3、根据权利要求1的方法，其中E是叔丁基。
4、根据权利要求1的方法，其中E不是含有机基团的硫或氧。
5、根据权利要求1的方法，其中该化合物或其盐的核心为下式
式中表示为＝＝＝的价键之一为双键，另一个是单键;A′-？-C和C-？-B′键分别是单键、双键或芳族键;
条件是D＝＝＝C键不是碳-碳单键;
并且当D＝＝＝C键是双键时，至少A′和B′之一是不是氢。
6、根据权利要求5的方法，其中D＝＝＝C键不是氢-碳单键。
7、根据权利要求6的方法，其中D＝＝＝C是O＝C。
8、根据权利要求7的方法，其中A′-？-C和C-？-B′是取代或未取代苯环。
9、根据权利要求1的方法，其中该化合物或其盐的核心为下式
10、根据权利要求9的方法，其中E是叔丁基。
11、一种控制蠕虫的方法，包括使蠕虫与通式如下的化合物及其农业上允许的盐类相接触
式中X和X′相同或不同，为O，S或NR;
R1是非取代的(C3-C10)支链烷基或是被1至4个相同或不同的下列基团所取代的(C1-C10)烷基;(C3-C6)环烷基、氟、直链(C2-C4)链烯基、羧基、(C1-C3)烷氧基羰基、氰基、C1-4烷基取代的氰基、三(C1-C4)烷基甲硅烷基(各烷基中分别具有规定数目的碳原子)或三(C1-C4)烷基甲硅烷甲基(各烷基中分别具有规定数目的碳原子);
R2是氢;(C1-C6)烷基;(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(每个烷基中分别具有所述数目的碳原子);(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基(每个烷基中分别具有所述数目的碳原子);(C2-C6)链烯基;(C2-C6)炔基或苯(C1-C4)烷基，其中苯环是非取代的或被1至3个相同或不同的下列基团所取代;卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有所述数目的碳原子);
A′和B′相同或不同，它们是未非取代萘基或取代的萘基，其中取代基可以是1至3个相同或不同的下列基团卤素;氰基;硝基;羟基;(C1-C4)烷氧基;(C1-C4)烷基;羧基;(C1-C4)烷氧基羰基;(C1-C4)烷酰氧基;氨基;(C1-C4)烷基氨基;或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);或未取代的苯基或取代的苯基，其中取代基可以是1至5个相同或不同的下列基团卤素;硝基;氰基;羟基;(C1-C6)烷基;(C1-C6)卤代烷基;氰基(C1-C6)烷基;(C1-C6)羟基烷基;(C1-C6)烷氧基;(C1-C6)卤代烷氧基;(C1-C6)环氧烷基;(C1-C6)烷氧基烷基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子数);(C1-C6)烷氧烷氧基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子数);羧氧基;(C1-C6)烷硫基烷氧基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);(C1-C6)烷酰氧基烷基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);(C1-C6)烷氧基羰基氧基;(C2-C6)链烯基(选择性取代基有卤素、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基或(C1-C4)烷硫基);羧基;(C1-C6)羧基烷基;(C1-C6)烷氧基羰基烷基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);-COR;(C1-C6)卤代烷基羰基;(C1-C6)氰基烷基羰基;(C1-C6)硝基烷基羰基;(C1-C6)烷氧基羰基;(C1-C6)卤代烷氧基羰基;烷酰基氧基;氨基;(C1-C6)烷基氨基;(C1-C6)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);氨基或(C1-C6)烷基氨基，其中氨基或(C1-C6)烷基氨基中的N上取代基有下列基团;羟基、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷硫基;苯基氨基;二苯基氨基;-CONRR′;-OCONRR′;-C(NR)NR′R″;-N＝NR;-NRCOR′;-NRCOR′;-N(COR)COR′;-OCONRCOR′;巯基;苯基偶氮基;卤代硫基;(C1-C6)烷硫基;(C1-C6)卤代烷硫基;(C1-C6)烷基亚磺酰基;(C1-C6)烷基磺酰基;苯基磺酰基;(C1-C6)烷基磺酸酯;(C1-C6)卤代烷基磺酰氧基;-SO2NRR′;-NRSOR′;-NRSO2R′;-CSR;-CS2R;-NRCSR′;-SCOR;未取代苯基;取代有一至三个相同或不同下列基团的苯基;卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);苯氧基，其中苯环是未取代的或取代有一至三个相同或不同的下列基团卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);苯基硫，其苯环是非取代的或是取代有一至三个相同或不同的下列基团卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);苯甲酰，其中苯环是非取代的或是取代有1至3个相同或不同的下列基团卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有此数目的碳原子);苯氧基羰基，其苯环是非取代的或是取代有1至3个相同或不同的下列基团卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);-CR＝N-R，其中R3是羟基，(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有所述数目的碳原子)、苯基氨基、-COR、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰氧基、苯甲酰、苯氧基羰基或-CONRR′;或当苯环上两个相邻位置取代有烷氧基时，这两基团可相互连接形成五元或六元二氧戊环或二氧己环杂环;非取代六元杂环或带有1，2，3或4个氮原子和2至5个核心碳原子的取代六元杂环，其取代基可以是1至3个相同或不同的下列基团卤素;硝基;羟基;(C1-C6)烷基;(C1-C6)烷氧基;(C1-C6)硫烷氧基;羧基;(C1-C6)烷氧基羰基;(C1-C6)羧基烷基;(C1-C6)烷氧基羰基烷基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);-CONRR′;氨基;(C1-C6)烷基氨基;(C1-C6)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有此数目的碳原子);-NRCOR′;(C1-C6)烷硫基;非取代苯基;或取代有1至3个相同或不同的下列基团的苯基卤素、硝基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);
未取代或取代的五元杂环，选自呋喃基、噻吩基、三唑基、吡咯基、异吡咯基、吡唑基、异咪唑基、噻唑基、异噻唑基、恶唑基和异恶唑基，其中取代基可以是1至3个相同或不同的卤素;硝基;羟基;(C1-C6)烷基;(C1-C6)烷氧基;羧基;(C1-C6)烷氧基羰基;(C1-C6)羧基烷基;(C1-C6)烷氧基羰基烷基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);-CONRR′;氨基;(C1-C6)烷基氨基;(C1-C6)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有此数目的碳原子);-NRCOR′;(C1-C6)烷硫基;非取代苯基;或取代有1至3个相同或不同的下列基团的苯基卤素、硝基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);
未取代(C1-C10)烷基或取代有1至4个相同或不同的下列基团的(C1-C10)烷基卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰基氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);
未取代(C3-C8)环烷基或取代有1至4个相同或不同的下列基团的(C3-C8)环烷基卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);
非取代(C2-C8)链烯基或取代(C2-C8)链烯基或非取代(C3-C8)二烯基或取代(C3-C8)二烯基，取代基为1至4个相同或不同的下列基团卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);
非取代(C3-C8)环烯基或取代(C3-C8)环烯基或未取代(C3-C8)环二烯基或取代(C3-C8)环二烯基，取代基为1至4个相同或不同的下列基团卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);或非取代(C2-C8)炔基或取代有1至4个相同或不同的下列基团的(C2-C8)炔基卤素、氰基、硝基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷酰氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);
式中R、R′和R是氢或(C1-C8)烷基。
12、权利要求11的方法，其中A′和B′不是
式中X是氧或硫，R是烷基、烷氧基、烷基巯基、烷基氨基或二烷基氨基。
13、根据权利要求11的方法，其中X和X′是氧。
14、根据权利要求11的方法，其中R′是含(C4-C10)烷基的叔碳。
15、根据权利要求14的方法，其中R′是叔丁基。
16、根据权利要求11的方法，其中的A′和B′相同或不同，它们是未取代萘基或取代萘基，其中取代基可以是1至3个相同或不同的下列基团卤素、硝基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、氨基、(C1-C6)烷基氨基或(C1-C6)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有数目的碳原子);或
未取代苯基或取代苯基，其中取代基可以是1至4个相同或不同的下列基团卤素、硝基、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)氰基烷基、(C1-C6)羟基烷基、(C1-C6)环氧烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)烷氧基烷基(每个烷基中均分别具有此数目的碳原子);(C1-C6)烷氧基烷氧基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);(C1-C6)烷巯基烷氧基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);(C1-C6)烷氧基羰基氧基;(C1-C6)烷酰氧基烷基(每个烷基中均分别具有此数目的碳原子);未取代(C2-C6)链烯基;取代有卤素、氰基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基链烯基;(C2-C6)链烯氧基;(C2-C6)链烯基羰基;(C2-C6)链烯氧基羰基氧基;非取代(C2-C6)炔基;取代有卤素或(C1-C4)烷基的(C2-C6)炔基;羧基;(C1-C6)羧基烷基;(C1-C6)烷氧基羰基烷基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);-COR;(C1-C6)卤代烷基羰基;(C1-C6)烷氧基羰基;(C1-C6)卤代烷氧基羰基;(C1-C6)烷酰氧基;(C1-C6)烷氧基羰基烷氧基(每个烷基中均分别具有所述数目的碳原子);氨基;(C1-C6)烷基氨基;(C1-C6)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);-CONRR′;(C1-C6)链烯基羰基氨基;(C1-C6)羟基烷基氨基羰基;-OCONRR′;-NRCOR′;-NRCO2R′;-CR＝NHNC(O)NH2;氰硫基;异氰硫基;(C1-C6)氰硫基烷基;(C1-C6)烷硫基;-S(O)R;(C1-C6)烷基磺酰基;(C1-C6)烷基磺酰氧基;-SO2NRR′;(C1-C6)烷硫基羰基;-NRCSR′;未取代苯基;取代有1至3个相同或不同的下列基团的苯基卤素、氰基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);苯氧基，其苯环是非取代的或取代有1至3个相同或不同的下列基团卤素、氰基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有陈述数目的碳原子);苯甲酰，其中苯环是未取代的或取代有1至3个相同或不同的下列基团卤素、氰基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别有陈述数目的碳原子);苯甲酰氧基(C1-C6)烷基;苯基硫(C1-C6)烷基，其苯环是非取代的或取代有1至3个相同或不同的下列基团卤素、氰基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有陈述数目的碳原子);-CR＝N-R2，其中R2是羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有陈述数目的碳原子)、苯基氨基、-COR或苯甲酰;(C2-C6)环氧乙烷基;乙酰硫缩氨基脲;吡咯基;恶唑基(未取代的或取代有1个或2个甲基);或若在苯环上的两个相邻位置上取代有烷氧基时，这些基团连同与它们相连的碳原子一起形成5或6元二氧戊环或己环杂环(选择性取代有(C1-C4)烷基);
其中在A和B取代基中的碳原子数目是指取代基的烷基、烷氧基、烷酰基、链烯基或链烯氧基部分的碳原子数，式中R和R′分别是氢或(C1-C6)烷基。
17、根据权利要求16的方法，其中X和X′是O或S;
R1是未取代(C3-C8)支链烷基或取代有1个或2个相同或不同(C3-C4)环烷基的(C1-C4)直链烷基;和
A′和B′相同或不同，它们是未取代萘基;或未取代苯基或取代苯基，其中取代基可以是1至3个相同或不同的下列基团卤素;硝基;氰基;(C1-C4)烷基;(C1-C4)卤代烷基;(C1-C4)氰基烷基;(C2-C4)环氧烷基;(C1-C4)烷氧基;(C1-C4)烷氧基烷基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子);-COZ;羧基;(C1-C4)烷氧基羰基;(C1-C4)烷酰氧基;(C2-C6)链烯基;(C2-C6)炔基;氨基;(C1-C4)烷基氨基;(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均具有陈述数目的碳原子);-CH＝NNHC(O)NH2;-C(CH3)＝NNHC(O)NH2;-C(C2H5)＝NNHC(O)NH;氰硫基;(C1-C4)烷硫基;烷硫基羰基;非取代苯基;取代有1至2个相同或不同的下列基团的苯基卤素、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有所述数目的碳原子);苯氧基，其苯环是未取代的或取代有1个或两个相同或不同的下列基团卤素、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中分别均具有规定数目的碳原子);或当苯环上两个相邻位置上取代有烷氧基时，这些基团连接形成5元或6元二氧戊环或二氧己环杂环;
其中Z是氢或(C1-C4)烷基。
18、根据权利要求17的方法，其中
X和X′是O或S;
R1是支链(C3-C8)烷基;和
A′和B′相同或不同，它们是未取代萘基;或非取代苯基或取代有1至3个相同或不同的下列基团的苯基卤素;硝基;氰基;(C1-C4)烷基;(C1-C4)卤代烷基;(C1-C4)氰基烷基;(C1-C4)烷氧基;(C1-C4)烷氧基烷基(每个烷基中分别均具有规定数目的碳原子);-COZ;(C1-C4)烷氧基羰基;(C1-C4)烷酰氧基;氰硫基;未取代苯基;取代有1个或2个相同或不同的下列基团的苯基卤素、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或(C1-C4)二烷基氨基(每个烷基中均分别具有规定数目的碳原子)。
19、根据权利要求18的方法，其中X和X′是氧。
20、根据权利要求19的方法，其中R1是叔丁基，R2是氢，A′和B′是未取代苯基。
全文摘要
本发明涉及驱虫用的含N′—取代—N，N′—二取代肼的组合物。具体地说，本发明涉及通过用一种如说明书所示的化合物接触蠕虫从而控制蠕虫的方法。
文档编号A61K31/27GK1039016SQ89104259
公开日1990年1月24日 申请日期1989年6月16日 优先权日1988年6月16日
发明者凯恩·杜蒙特·温 申请人:罗姆和哈斯公司